ТЕРАКЛАВ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Меніш Експортс, Індія

Міжнародна непатентована назва: Amoxicillin and enzyme inhibitor

АТ код: J01CR02

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, 875 мг/125 мг № 24 (6х4) у блістерах у картонній коробці

Діючі речовини: 1 таблетка (875 мг/125 мг) містить: 875 мг амоксициліну у формі тригідрату та 125 мг клавуланової кислоти у формі калієвої солі, співвідношення 7:1

Допоміжні речовини: Кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, дибутилфталат, тальк, титану діоксид (E 171), етилцелюлоза; для таблеток (500 мг/125 мг) – дикальцію фосфат.

Фармакотерапевтична група: Препарати групи пеніциліну

Показання: Лікування бактеріальних інфекцій, що спричинені чутливими штамами до комбінації амоксицилін/клавуланова кислота:
- змішані інфекції, спричинені грампозитивними і грамнегативними мікроорганізмами та анаеробами;
- інфекції ЛОР-органів (гострий і хронічний синусит, гострий і хронічний отит, заглотковий абсцес);
- інфекції дихальних шляхів (гострий бронхіт з бактеріальною суперінфекцією, загострення хронічного бронхіту, пневмонія);
- інфекції шкіри та м’яких тканин;
- інфекції кісткової та сполучної тканини;
- захворювання, що передаються статевим шляхом (гонорея, шанкроїд);
- інфекції сечовивідних шляхів;
- гінекологічні інфекції;
- абдомінальні інфекції і післяопераційні ускладнення у черевній порожнині.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9373/01/03

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ТЕРАКЛАВ

(TERACLAV)

 

Склад:

діючі речовини: 1 таблетка (250 мг/125 мг) містить 250 мг амоксициліну у формі тригідрату та 125 мг клавуланової кислоти у формі калієвої солі, співвідношення 2:1;

1 таблетка (500 мг/125 мг) містить 500 мг амоксициліну у формі тригідрату та 125 мг клавуланової кислоти у формі калієвої солі, співвідношення 4:1;

1 таблетка (875 мг/125 мг) містить 875 мг амоксициліну у формі тригідрату та 125 мг клавуланової кислоти у формі калієвої солі, співвідношення 7:1;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, дибутилфталат, тальк, титану діоксид (E 171), етилцелюлоза; для таблеток (500 мг/125 мг) – дикальцію фосфат.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Амоксицилін та інгібітор ферменту. Код АТС J01C R02.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Лікування бактеріальних інфекцій, що спричинені чутливими штамами до комбінації амоксицилін/клавуланова кислота:

- змішані інфекції, спричинені грампозитивними і грамнегативними мікроорганізмами та анаеробами;

- інфекції ЛОР-органів (гострий і хронічний синусит, гострий і хронічний отит, заглотковий абсцес);

- інфекції дихальних шляхів (гострий бронхіт з бактеріальною суперінфекцією, загострення хронічного бронхіту, пневмонія);

- інфекції шкіри та м’яких тканин;

- інфекції кісткової та сполучної тканини;

- захворювання, що передаються статевим шляхом (гонорея, шанкроїд);

- інфекції сечовивідних шляхів;

- гінекологічні інфекції;

- абдомінальні інфекції і післяопераційні ускладнення у черевній порожнині.

 

Протипоказання.

- Гіперчутливість до амоксициліну/клавуланової кислоти або інших компонентів препарату.

- Гіперчутливість до антибіотиків групи пеніцилінів в анамнезі.

- Холестатична жовтуха або гепатит, що спричинені прийомом антибіотиків групи пеніцилінів в анамнезі.

- Дитячий вік до 12 років (з масою тіла до 40 кг).

 

Спосіб застосування та дози. Дорослі та діти старше 12 років (маса тіла більше 40 кг): звичайна добова доза становить по 1 таблетці (250 мг/125 мг) кожні 8 годин або по 1 таблетці (500 мг/125 мг) 2 рази на добу, залежно від тяжкості інфекції. Таблетки Тераклаву                         (875 мг/125 мг) застосовуються у  дорослих пацієнтів з  тяжкими інфекціями по 1 таблетці 2  рази на  добу.

Максимальна добова доза амоксициліну становить 6 г для дорослих і 45 мг/кг маси тіла – для дітей.

Максимальна добова доза клавуланової кислоти (у формі калієвої солі) становить 600 мг для дорослих і 10 мг/кг маси тіла – для дітей.

Для хворих літнього віку корекція дози не потрібна.

Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10–30 мл/хв.) доза повинна бути адекватно знижена або збільшений інтервал між прийомами препарату:

 

При гемодіалізі рекомендовано переважно парентеральні введення препарату. Якщо відсутня можливість вводити Тераклав парентерально, то при пероральному прийомі доза становить: по 1 таблетці (500 мг/125 мг) під час діалізу та наприкінці діалізу (враховуючи зниження концентрацій амоксициліну та клавуланової кислоти у сироватці).

 

Побічні реакції. Побічні ефекти, як правило, слабовиражені і скороминущі. Найчастіше відзначалися шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, блювання) та висипання на шкірі. Прояви з боку шлунково-кишкової системи можна зменшити, приймаючи лікарський засіб під час їжі. З боку органів і систем можуть спостерігатись такі небажані ефекти:

інфекції та інвазії: часто – кандидоз шкіри та слизових оболонок;

кровотворна та лімфатична системи: рідко відзначаються еозинофілія, гемолітична анемія, тромбоцитоз, гіпоплазія кісткового мозку, агранулоцитоз, збільшення тромбінового індексу;

ендокринна система: підвищення температури тіла;

нервова система: головний біль, безсоння, запаморочення, сплутаність свідомості, збудження, гіперактивність, рідко – судоми;

травна система: діарея, нудота, блювання, рідко – біль у животі, стоматит, поява темного нальоту на язиці, кандидоз; іноді – псевдомембранозний коліт;

печінка та жовчовивідні шляхи: рідко відзначаються минущі підвищення рівня сироваткових трансаміназ, лактатдегідрогенази та лужної фосфатази; дуже рідко – дисфункція печінки, холестатична жовтуха, холестатичний гепатит;

шкіра та підшкірні тканини: свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк; рідко – мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, включаючи токсичний епідермальний некроліз; відзначались також реакції, подібні до симптомів сироваткової хвороби (кропив’янка або шкірні висипання, що супроводжувались артритом, артралгією, міалгією та підвищенням температури тіла, а також бронхоспазмом;

сечовидільна система: дуже рідко спостерігається інтерстиціальний нефрит і гематурія.

Лікування препаратом необхідно негайно припинити при виникненні реакцій гіперчутливості, анафілактичного шоку, токсичної дії на кістковий мозок, порушеннях свідомості, судомах, псевдомембранозному коліті,  інтерстиціальному нефриті, явищах холестазу, підвищенні рівня трансаміназ більш ніж у 5 разів порівняно з рівнем до лікування.

 

Передозування. Інтоксикація внаслідок передозування Тераклаву малоймовірна. Однак прийом великої кількості препарату може спричинити збудження, безсоння, запаморочення, інколи судоми, кристалурія. Лікування – симптоматичне, при виникненні кристаурії потрібно вводити достатню кількість рідини (відповідно функціональному стану нирок). Якщо на фоні виникнення кристалурії, обумовленої амоксициліном, погіршується функціональна здатність нирок, потрібно відмінити препарат. Доцільно застосування гемодіалізу.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю. Даних щодо тератогенної дії препарату немає.

Слід уникати застосування Тераклаву під час вагітності (особливо у І триместрі), крім випадків, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода.

Амоксицилін і клавуланова кислота у невеликій кількості проникають у грудне молоко, тому під час лікування слід припинити годування груддю.

 

Діти. Дітям віком до 12 років препарат застосовують в іншій лікарській формі.

 

Особливості застосування. Незважаючи на те, що Тераклав має характерну для антибіотиків групи пеніцилінів низьку токсичність, при тривалому курсі лікування (застосування більше 14 діб) рекомендується проводити періодичний контроль функції нирок, печінки, формули крові.

Амоксиклав з обережністю призначають пацієнтам з алергічними реакціями в анамнезі, особливо на цефалоспорини, через можливий розвиток перехресної алергії, а також з наявністю гіперчутливості до пеніцилінів через серйозні випадки реакцій гіперчутливості (анафілактичні реакції).

Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам з порушеннями функції печінки. Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок необхідна адекватна корекція або збільшення інтервалів між прийомами.

Пацієнтам з печінковою недостатністю Тераклав призначають з обережністю, регулярно контролюючи функцію печінки. Порушення функції печінки може проявлятись через декілька тижнів після завершення лікування.

У пацієнтів літнього віку зустрічається невелике подовження періоду напіввиведення амоксициліну та клавуланової кислоти, зумовлене віковим зниженням гломерулярної фільтрації, але немає потреби в коригуванні дози Тераклаву.

У зв’язку з можливим розвитком псевдомембранозного коліту у хворих на діарею, що розвилась після прийому антибіотиків, такі хворі потребують особливої уваги лікаря.

При розвитку вторинного бактеріального або грибкового ураження стійкими мікроорганізмами слід припинити лікування і призначити адекватну терапію.

У зв’язку з тим, що у великої кількості хворих на інфекційний мононуклеоз і лімфолейкоз, які отримували ампіцилін, спостерігали появу еритроматозних висипів, призначати Тераклав таким хворим не рекомендується.

Під час лікування пацієнтам рекомендується вживати велику кількість рідини для запобігання кристалурії.

Препарати, що містять калій, можуть зашкодити пацієнтам, які перебувають на калієвій дієті. Можуть спостерігатись гіперкаліємія, шлунково-кишкові розлади.

Вплив на результати лабораторних аналізів. З реактивом Бенедикта Тераклав дає псевдопозитивну реакцію на глюкозу в сечі, псевдопозитивний результат тесту Кумбса. Рекомендується застосовувати ферментативні реакції з глюкозооксидазою.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Немає даних щодо впливу Тераклаву на швидкість реакцій. Але, враховуючи можливість побічних реакцій з боку центральної нервової системи, необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При одночасному застосуванні Тераклаву і метотрексату токсичність останнього підвищується. Одночасне застосування алопуринолу підвищує ризик розвитку екзантеми.

Тераклав і аміноглікозидні антибіотики фізично та хімічно несумісні.

Антибіотики можуть знижувати ефективність пероральних протизаплідних засобів.

У деяких випадках лікарський засіб може збільшувати протромбіновий індекс, у зв’язку з чим при одночасному призначенні Тераклаву і пероральних антикоагулянтів необхідно бути обережними.

Пеніциліни, впливаючи на шлунково-кишкову флору, можуть змінювати фармакокінетику глікозидів наперстянки, всмоктування яких може збільшуватись.

Слід уникати одночасного призначення з дисульфірамом.

Такі групи препаратів, як хлорамфеніколи, макроліди, тетрациклінові антибіотики, при прийомі разом з Тераклавом можуть маскувати дію препарату.

Пробенецид підвищує рівень амоксициліну у сироватці крові при прийомі разом з Тераклавом.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тераклав є комбінацією амоксициліну, напівсинтетичного пеніцилінового антибіотика з широким спектром антибактеріальної дії, і клавуланової кислоти, необоротного інгібітору β-лактамаз, що утворює стабільні неактивні комплексні сполуки з ферментами та захищає амоксицилін від розпаду.

Тераклав має широкий спектр антибактеріальної активності. Він активний відносно амоксицилінчутливих мікроорганізмів, а також відносно стійких бактерій, що утворюють              β-лактамази, у числі яких – такі види:

Грампозитивні аероби: Bacillus anthracis*, види Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus*, коагулазонегативні стафілококи (включаючи Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

Грампозитивні анаероби: види Clostridium , види Peptococcus, види Peptostreptococcus;

Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, види Brucella, Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori, види Klebsiella*, види Legionella, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, види Salmonella*, види Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;

Грамнегативні анаероби: види Bacteroides (включаючи Bacteroides fragilis), види Fusobacterium;

Інші мікроорганізми: Borrelia burgdorferi, види Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

*Деякі представники цих видів бактерій продукують бета-лактамазу, що робить їх нечутливими до монотерапії амоксициліном.

Фармакокінетика. Основні фармакокінетичні властивості амоксициліну та клавуланової кислоти схожі. Обидва компоненти добре абсорбуються після прийому внутрішньо; вплив їжі на ступінь абсорбції незначний, тому Тераклав можна приймати незалежно від прийому їжі. Якщо препарат приймають на початку їжі, абсорбція клавуланової кислоти збільшується. Максимальна концентрація у сироватці досягається через 1–1,25 години після прийому. Період напіввиведення амоксициліну дорівнює 78 хвилинам, а клавуланової кислоти – 60–70 хвилинам. Обидва компоненти характеризуються високим об’ємом розподілу у рідинах і тканинах організму (легені, виділення з середнього вуха, секрет верхньощелепних синусів, секрет носових пазух, плевральна та перитонеальна рідини, передміхурова залоза, мигдалики, мокротиння, бронхіальний секрет, печінка, жовчний міхур, матка, яєчники, синовіальна рідина). Амоксицилін та клавуланова кислота виводяться нирками; амоксициклін, в основному, у незмінному стані, а клавуланова кислота – частково у вигляді метаболітів. Невелика кількість може виводитись через кишечник і легені, у слідовій кількості визначається у грудному молоці.

У пацієнтів з порушеною функцією нирок виведення Тераклаву сповільнене, у зв’язку з чим слід змінити дозу відповідно до ступеня ураження нирок.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: Тераклав 250 мг/125 та 875 мг/125 мг: білі, подовженої форми, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з насічкою на одному боці;

Тераклав 500 мг/125 мг: білі, подовженої форми, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25оС. 

 

Упаковка. По 6 таблеток у блістері; Тераклав 250 мг/125 мг та 500 мг/125 мг – по 5 блістерів у картонній коробці; Тераклав 875 мг/125 мг – по 4 блістери у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Меніш Експортс.

 

Місцезнаходження. Плот Д-16/7, TTC Індустріал Ареа, MIDC, Турбхе, Нью Мумбай – 400 703, Індія.

 

Заявник. М-ІНВЕСТ ЛІМІТЕД.