ОРНІСТАТ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Теміс Медикаре Лімітед/Юнімакс Лабораторіес/Мепро Фармасютікалз Пвт. Лтд., Індія/Індія/Індія

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: A02BD

Форма випуску: Комбі-упаковка: по 6 таблеток у блістері (таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, жовтого кольору по 20 мг № 2 + таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору по 500 мг № 2 + таблетки, вкриті оболонкою, рожевого кольору по 500 мг № 2); по 7 блістерів у картонній упаковці

Діючі речовини: 1 таблетка містить: рабепразолу натрію 20 мг, 1 таблетка містить: орнідазолу 500 мг, 1 таблетка містить: кларитроміцину 500 мг

Допоміжні речовини: 1 таблетка жовтого кольору містить: лактозу, целюлозу мікрокрісталічну, повідон, натрію метилпарабен (Е219), натрію пропілпарабен (Е217), магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, крохмаль кукурудзяний; целюлози ацетилфталат, барвник: заліза оксид жовтий (Е172), тальк, титану діоксид (Е171), поліетиленгліколь; 1 таблетка білого кольору містить: целюлозу мікрокристалічну, натрію метилпарабен (Е219), натрію пропілпарабен (Е217), магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, крохмаль кукурудзяний; гідроксипропілметилцелюлозу, тальк, титану діоксид (Е171), поліетиленгліколь; 1 таблетка рожевого кольору містить: лактозу, целюлозу мікрокрісталічну, повідон, натрію метилпарабен (Е219), натрію пропілпарабен (Е217), магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, крохмаль кукурудзяний; гідроксипропілметилцелюлозу, тальк, титану діоксид (Е171), поліетиленгліколь, барвник: еритрозин (Е127)

Фармакотерапевтична група: Стимулятори та блокатори Н2-рецепторів та подібні за дією препарати

Показання: Ерадикація Haelicobacter Pylori при хронічному гастриті, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки; пептична виразка шлунка та дванадцятипалої кишки.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9297/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

Для медичного застосування препарату

ОРНІСТАТ

(ORNISTAT)

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка  містить  рабепразолу натрію 20 мг;

допоміжні речовини: лактоза,  целюлоза мікрокрісталічна, повідон, натрію метилпарабен (Е219), натрію пропілпарабен (Е217), магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, крохмаль кукурудзяний; целюлози ацетилфталат, барвник:  заліза оксид жовтий (Е172), тальк,  титану діоксид (Е171), поліетиленгліколь;

діюча речовина: 1 таблетка  містить  орнідазолу  500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,  натрію метилпарабен (Е219), натрію пропілпарабен (Е217),  магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний,  натрію крохмальгліколят,  крохмаль кукурудзяний; гідроксипропілметилцелюлоза, тальк,  титану діоксид (Е171), поліетиленгліколь;

діюча речовина: 1 таблетка  містить  кларитроміцину   500 мг;

допоміжні речовини:  лактоза, целюлоза мікрокрісталічна, повідон, натрію метилпарабен (Е219), натрію пропілпарабен (Е217), магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоідний безводний, натрію крохмальгліколят, крохмаль  кукурудзяний; гідроксипропілметилцелюлоза, тальк,  титану діоксид (Е171), поліетиленгліколь, барвник – еритрозин (Е127)

 

Лікарська форма.

Комбі-упаковка. 1 блістер містить  2 таблетки  рабепразолу натрію,

2  таблетки  орнідазолу, 2 таблетки  кларитроміцину. 

 

Фармакотерапевтична  група. Комбіновані лікарські засоби для ерадикації Helicobacter pylori.  Код АТС  А02ВD.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Ерадикація  Haelicobacter Pylori  при хронічному гастриті, виразковій хворобі  шлунка та дванадцятипалої  кишки;  пептична виразка шлунка та дванадцятипалої кишки.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату рабепразолу,  орнідазолу та  кларитроміцину. Дитячий  вік до 18 років. Заборонено застовувати Орністат під час вагітності, а також слід  уникати застосування у період годування груддю.  

На час приймання препарату годування груддю слід припинити. 

Орнідазол:

-           органічні захворювання центральної нервової системи

-      епілепсія, розсіяний склероз;

-            порушення кровообігу;

-           хронічний алкоголізм;

Рабепразол натрію:

-           тяжка ниркова недостатність;

Кларитроміцин:

-           захворювання печінки;

 

Спосіб застосування та дози.

Кожен блістер  містить по  дві таблетки рабепразолу (20 мг), дві таблетки орнідазолу    (500 мг), дві таблетки кларитроміцину (500 мг). Один блістер  призначений  на один день лікування. 1 таблетка рабепразолу, 1 таблетка орнідазолу та 1 таблетка кларитроміцину приймають вранці, так само по одній таблетці  рабепразолу,  орнідазолу та кларитроміцину необхідно приймати  ввечері. Рекомендована тривалість лікування – протягом 7 днів.

 

Побічні реакції.

Препарати  комбінованого комплексу  переносяться добре. Побічні ефекти виникають рідко.

З боку травного тракту та печінки: сухість у роті, у поодиноких випадках – диспепсія; при тривалому застосуванні у високих дозах рідко – гепатотоксична дія.

З боку центральної нервової системи: можлива слабко виражена та швидко минаюча сонливість, головний біль, втомленість; у деяких випадках – збудження; дуже рідко – тремор, ригідність, порушення координації руху, судоми, сплутаність свідомості.

Алергічні реакції: дуже рідко – ангіоневротичний набряк; висип на шкірі, свербіж, кропив’янка.

Однак складові препарату Орністат можуть спричинити такі побічні реакції:

Орнідазол

З боку травного тракту та печінки: сухість у роті, неприємний присмак у роті, обкладеність язика, порушення смакових відчуттів, порушення печінкових проб, явища диспепсії: нудота, важкість і болючість в епігастральній області,  відрижка, метеоризм,  діарея, втрата апетиту.

З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи:  сонливість, головний біль, атаксія, сплутаність свідомості, гіперемія, нейропатія, судоми, ригідність м’язів, порушення координації, тимчасова втрата свідомості, втомлюваність, запаморочення, ознаки сенсорної або змішаної периферичної нейропатії, рідко – збудження, тремор кінцівок.

Алергічні реакції:  висипи на шкірі, свербіж, кропив’янка, рідко – можливий ангіоневротичний набряк..

Інші: помірна лейкопенія, потемніння кольору сечі, серцево-судинні розлади.

Кларитроміцин

Явища с чистотою виникнення 1-10% під час клінічних досліджень:

З боку центральної нервової системи та переферичної нервової системи: головний біль, зміна смаку, судоми, запаморочення, втрата смакової чутливості, аносмія, порушення смакової чутливості, дизгевзія, паросмія, вертиго, сплутаність свідомості, галюцинації, тривожність, безсоння, кошмарні сновидіння, дзвін у вухах, дезорієнтація, агевзія, психоз та деперсоналізація, депресія, увеїт;

З боку травного тракту та печінки: діарея, блювання, біль у животі, диспепсія, гострий панкреатит, стоматит, глосит, зміна кольору язика, зміна кольору зубів, нудота, псевдомембранозний коліт, розвиток печінкової дисфункциї, у тому числі зміну показників тестів печінкової функції,  гепатит та холестаз, що супроводжувався або не супроводжувався жовтухою, холестатична жовтяниця;

Інфекція і інвазії: кандидоз ротової порожнини;

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія. Рідко – підвищення креатиніну в сироватці крові;

З боку імунної системи: анафілактичні реакції, гіперчутливість;

Порушення метаболізму: гіпоглікемія;

З боку опорно-рухової системи та сполученої тканини:  міальгія, артралгія;

З боку органа слуху і лабіринтні порушення: втрата слуху (відновлюється після відміни терапії), запаморочення, шум у вухах;

Порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини: рідко - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив’янка, висип, ангіоневротичний набряк;

З боку нирок і сечовидільної системи:  інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність розвиток інтерстиціального нефриту;

С боку серцево-судинної системи: шлуночкова тахікардія та піруетна тахікардія, подовження інтервалу QT.

Лабораторні дослідження: підвищення креатиніну в сироватці крові, підвищення активності печінкових ферментів.

Рабепразол

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, відчуття сухості у роті, діарея, метеоризм, біль у животі, блювання, запор, анорексія, гастрит, збільшення маси тіла;

З боку центральної та периферичної нервової системи: астенія, головний біль, біль у спині,  судоми литкових м’язів, біль у грудях, нервозність, сонливість, депресія, запаморочення, порушення зору, порушення смаку.

З боку опорно-рухової системи та сполученої тканини:  міальгія;

З боку ЛОР-органів: грипоподібний синдром, кашель, бронхіт, синусит, озноб, фарингіт, риніт;

Порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини: еритема, кропив’янка свербіж, шкірний висип, підвищена пітливість;

С боку сечовидільної системи:  інфекція сечовидільної системи;

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, лейкоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія.

Лабораторні дослідження: підвищення печінкових ферментів.

 

Передозування.

Рабепразол: не існує досвіду передозування рабепразолу. Максимальне відоме передозування – 80 мг. Специфічний антидот до рабепразолу невідомий. Натрію рабепразол добре зв’язується з білками плазми і тому важко піддається діалізу. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування

Орнідазол: нудота, блювання, анорексія, дезорієнтація, судоми, депресія, периферичний неврит - можуть спостерігатися після застосування перевищеної  дози препарату.

Лікування: симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає

Кларитроміцин:  нудота, блювання, діарея, біль у животі.

Передозування необхідно  лікувати промиванням шлунка та симптоматичною терапією.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Заборонено застосовувати  Орністат під час вагітності, оскільки компоненти препарату можуть негативно вплинути на внутрішньоутробний  розвиток  плода, а також слід  уникати застосування у період годування груддю.  

На час приймання препарату годування груддю слід припинити. 

 

Діти.

Заборонено застосовувати дітям віком до 18 років.

 

 

Особливості застосування.

Ниркова та печінкова недостатність

Кларитроміцин   виділяється з жовчю.  Дозу для пацієнтів з печінковою та нирковою недостатністю слід  відкоригувати.

Рабепразол – доза при печінковій недостатності має бути знижена. Симптоматичне поліпшення у відповідь на терапію рабепразолом може відбуватись і за наявності злоякісного новоутворення шлунка, тому перед початком терапії Орністатом необхідно виключити такі захворювання. Рекомендується бути обережним на ранніх стадіях терапії препаратом Орністатом пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок.

Орнідазол – з обережністю застосовують при захворюваннях печінки та алкоголізмі.

При  призначенні Орністату  пацієнтам із  захворюваннями центральної нервової системи, наприклад, епілепсія, розсіяний склероз, у разі перебільшення  рекомендованої дози, зростає ризик появи побічних ефектів.

Препарат містить лактозу, це треба мати на увазі хворим з непереносимістю лактози.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат може впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, тому слід уникати керування  автомобілем, роботи з механізмами та інших потенційно небезпечних видів діяльності.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Застосування рабепразолу в комбінації з  антацидами не призводить до  значних  клінічних змін у концентрації рабепразолу у плазмі. Спричиняючи значне і тривале пригнічення продукції соляної кислоти, рабепразол може взаємодіяти з лікарськими засобами, абсорбція яких залежить від показника рН вмісту шлунка. Одночасне застосування рабепразолу з кетоконазолом зменшує концентрацію останнього у плазмі крові на 33 %, але збільшує на 22 % концентрацію дигоксину, що потребує корекції доз.

Орнідазол може взаємодіяти з непрямими антикоагулянтами, подовжуючи дію броміду. При одночасному застосуванні подовжує дію  варфарину. Препарат не інгібує ацетальдегіддегідрогеназу, тому препарат не є сумісний з алкоголем.

Кларитроміцин не повинен призначатися  паралельно з ерготаміном чи його похідними через  можливу провокацію артеріального спазму, який може призвести до ішемії. Кларитроміцин  змінює кінетику карбамазепіну та взаємодіє з варфарином, ранітидином чи антацидами, які вміщують магній чи алюміній. Застосування еритроміцину та кларитроміцину пацієнтами, які паралельно лікуються ліками, що  метаболізуються цитохромом Р450, може спричинити підвищення рівня цих ліків у  сироватці. У зв’язку із  цим не слід призначати одночасно з кларитроміцином терфенадин, цизаприд, пімазид, астемізол. Концентрація цих препаратів у сироватці повинна строго контролюватися.  

Паралельне застосування триазоламу може підвищити фармакологічний ефект ерготаміну.

Необхідно контролювати протромбінові індекс у пацієнтів, яким одночасно з кларитроміцином  призначали  інші антикоагулянти.

Одночасне застосування з кларитороміцином зидовудину зменшує його адсорбцію. Одночасне застосування ритонавіру та кларитроміцину  призводить до суттєвого збільшення концентрації кларитроміцину у сироватці крові та значного зменшення у сироватці його метаболіту – 14-гідроксикларитроміцину.

При одночасному застосуванні кларитроміцину та колхіцину, другий виявляє токсичний ефект особливо у осіб літнього віку із нирковою недостатністю

 

 

 

 

Фармакологічні властивості.

Орністат – комплекс трьох препаратів для   лікування хронічного гастриту,   виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки,  асоційованих з H. pylori.

Фармакодинаміка.  Рабепразол натрій – належить до  класу антисекреторних сполук, які в хімічному  відношенні є заміщеними бензимідазолами, зменшує секрецію  шлункової кислоти  шляхом  специфічного пригнічення ферменту  Н+/К+ -АТФази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка.  Ця ферментна система вважається  кислотною (протонною) помпою, отже рабепразол відносять до інгібіторів протонної помпи шлунка, який блокує заключну стадію секреції шлункової кислоти.

Орнідазол: механізм дії орнідазолу пов’язаний з порушенням структури  ДНК у чутливих до нього мікроорганізмів. Орнідазол активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), Haelicobacter Pylori, а також деяких анаеробних бактерій, таких як Bacteroides та Clostridium spp., Fusobacterium spp. та анаеробних коків;

кларитроміцин має антибактеріальну дію шляхом пригнічення білкового синтезу за рахунок зв’язування з  50S рибосомальною   субодиницею.

Фармакокінетика. Рабепразол натрію. Після перорального прийому рабепразолу  антисекреторний ефект настає  протягом 1 години і досягає максимуму через 2 - 4 години. Пригнічення базальної і стимульованої їжею секреції  шлункової кислоти   настає через  23 години після прийому першої дози рабепразолу. Стабільне пригнічення  секреції досягається  після  3 днів прийому рабепразолу.

Завдяки особливій лікарській формі рабепразол абсорбується у кишечнику. Препарат  швидко абсорбується з кишечнику і його найвища концентрація в плазмі крові досягається через  3,5 години після прийому у дозі 20 мг.

Орнідазол. Всмоктування: після внутрішнього застосування 90% орнідазолу всмоктується із травного тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 3 годин. Зв’язування орнідазолу з білками плазми крові становить приблизно 13 %. Залежно від режиму дозування, оптимальна концентрація активної речовини становить 6 - 36 мкг/л. Орнідазол добре проникає у спинномозкову рідину та інші рідини й тканини організму.

Виведення: період напіввиведення становить приблизно 13 годин. Після одноразового застосування препарату 85 % дози виводиться протягом перших 5 діб. Виводиться переважно  із сечею (63 %) та фекаліями (22 %). Приблизно 4 % від застосованої дози виводиться нирками у незміненому стані. Коефіцієнт кумуляції після багаторазового застосування препарату у дозі 500 мг або 1000 мг здоровими добровольцями кожні 12 годин становить 1,5 - 2,5.

Кларитроміцин – при  клінічних дослідженнях встановлено, що через 2 години після перорального прийому 500 мг кларитроміцину рівень препарату в плазмі становить        1,97 мкг/мл. Час напіввиведення препарату має дозозалежний характер. Кларитроміцин метаболізується в печінці, активний  відносно H. Pylori (MПК - 90 значення 0,03 мкг/л)  що дозволяє застосовувати препарат у схемах для  ерадикації   H. pylori.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: рабепразол натрію - жовті, круглі, двоопуклі,  вкриті кишковорозчинною оболонкою таблетки;

Орнідазол -  білі, овальні,   двоопуклі таблетки з тисненням “500” з одного боку;

Кларитроміцин - рожеві, овальної форми, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки з тисненням “500” з одного боку та розломом на іншому боку .

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови  зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у  оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці.

Упаковка.

1 блістер містить  6 таблеток (2 таблетки  рабепразолу натрію; 2 таблетки  орнідазолу;       2  таблетки  кларитроміцину), 7 блістерів  у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

                 

Виробник. Теміс Медикаре Лімітед, Юнімакс Лабораторіес, для

Заявник. Мілі Хелскере Лімітед, Великобританія.

Хай Пойнт

Томас Стріт

Тонтон