Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Байєр Санте Фамільяль, Франція

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: N02BE51

Форма випуску: Таблетки № 10

Діючі речовини: 1 таблетка містить парацетамолу 250 мг, пропіфеназону 150 мг, кофеїну 50 мг;

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, метилгідроксипропілцелюлоза, формальдегіду казеїн, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Фармакотерапевтична група: Аналгетики-антипіретики

Показання: Симптоматичне лікування головного, зубного, менструального, післяопераційного і ревматичного болю; пропасних станів при застудних захворюваннях і грипі.

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 5р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9275/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

САРИДОН®

Cклад лікарського засобу:

діючі речовини: парацетамол, пропіфеназон, кофеїн;

1 таблетка містить парацетамолу  250 мг, пропіфеназону  150 мг, кофеїну  50 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, метилгідроксипропілцелюлоза,     формальдегіду  казеїн, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Білі круглі, плоскі таблетки без запаху, зі скошеними краями з надписом «SARIDON» з одного боку таблетки та з поперечною насічкою -  з іншого боку.

Назва і місцезнаходження виробника. Байєр Санте Фамільяль, Франція; 33 вул. Індастрі, 74240, Гайард, Франція.

 

Назва і місцезнаходження заявника.  Байєр Консьюмер Кер АГ;  Петер Меріан-Штрассе 84, 4052 Базель, Швейцарія.

 

Фармакотерапевтична група. Парацетамол, комбінації без психолептиків.

Код АТС  N02В Е51.

 

Саридон® містить кофеїн, парацетамол і пропіфеназон, що мають болезаспокійливі і жарознижувальні властивості. У дослідженні гострої токсичності на тваринах при прийомі комбінованого парацетамолу і пропіфеназону в комбінації у співвідношенні 5:3 показано, що вона нижче, ніж при застосуванні кожної речовини окремо.

Болезаспокійливий ефект комбінації розвивається протягом  30 хв і триває протягом декількох  годин.

Після перорального застосування парацетамол швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація в сироватці досягається через 30 – 90 хв після застосування. Період напіввиведення парацетамолу становить у середньому 2 – 3 години. Таким чином, введена доза парацетамолу видаляється із сечею протягом 24 годин, переважно у вигляді кон’югатів глюкуронової і сірчаної кислот.

Парацетамол проникає крізь плаценту і виділяється в грудне молоко.

Пропіфеназон швидко і повністю абсорбується після перорального застосування. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 30 хв.

Пропіфеназон метаболізується,  головним чином, у печінці зі створенням головного метаболіту  N-десметилпропіфеназону, 80 % якого видаляється із сечею.

При застосуванні комбінації парацетамолу і пропіфеназону у співвідношенні, яке містить Саридон®, період напіввиведення пропіфеназону підвищується із 64 ± 10 хв (при застосуванні 150 мг пропіфеназону) до 77 ± 10 хв (при застосуванні 250 мг парацетамолу і 150 мг пропіфеназону).

Прийнята доза пропіфеназону видаляється із сечею протягом 24 годин, переважно у вигляді кон’югату глюкуронової кислоти. Тільки близько 1 % пропіфеназону видаляється із сечею у незміненому стані.

Пропіфеназон проникає крізь плаценту і також виділяється у грудне молоко. 

При печінковій і нирковій недостатності метаболізм і видалення пропіфеназону можуть бути пригнічені.

Кофеїн швидко і майже повністю абсорбується після перорального застосування.

Основні метаболіти кофеїну - 1-метилсечова кислота, l-метилксантин  і 5-актиламіно-6-аміно-3-метилурацил - видаляються із сечею.

Головний метаболіт, який видаляється з фекаліями - 1,7-диметилсечова кислота.

Період напіввиведення кофеїну становить у середньому від 4 до 6 годин. Кофеїн і його метаболіти видаляються, головним чином, із сечею  (86 %), не більше ніж 2 % кофеїну видаляється в незміненому стані. 

Кофеїн проникає крізь плаценту і виділяється в грудне молоко.

 

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування головного, зубного, менструального, післяопераційного і ревматичного болю; пропасних станів при застудних захворюваннях і грипі.

 

Протипоказання.

Саридон® протипоказаний у наступних випадках:

-       алергія на піразолон чи споріднені сполуки (гіперчутливість до феназон-, пропіфеназон-, амінофеназон-, метамізолвмісних засобів);

-       алергія на препарати, що містять фенілбутазон;

-       встановлена гіперчутливість до парацетамолу, ацетилсаліцилової кислоти, доведена алергія на кофеїн;

-       уроджена недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, підтверджена гемолітичною анемією;

-       гостра печінкова порфірія;

-       дитячий вік до 12 років;

-       діагностована артеріальна гіпертензія;

-       тривожні розлади;

-       аритмія в анамнезі;

-       тяжка печінкова недостатність (> 9 балів за шкалою Child-Pugh);

-       порушення функції печінки (у випадках гепатиту або хронічного зловживання алкоголем);

-       тяжкі порушення функції нирок;

-       вроджена гіпербілірубінемія;

-       алкоголізм;

-       гемопоетичні порушення.

 

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Пацієнт повинен бути проінформований про те, що аналгетичні засоби не можна застосовувати протягом тривалого періоду.

Тривале застосування аналгетиків, що містять парацетамол у високих кумулятивних дозах, може призвести в окремих випадках до медикаментозної нефропатії або необоротної ниркової недостатності.

Тривале застосування аналгетиків для лікування головного болю може призвести до хронічного головного болю.

З особливою обережністю необхідно застосовувати препарат хворим на бронхіальну астму, хронічну кропив’янку, хронічний риніт, особливо якщо пацієнт має підвищену чутливість до інших протизапальних засобів.

Рідко повідомлялося про астматичні напади та випадки анафілактичного шоку у зв’язку з індивідуальною гіперчутливістю до пропіфеназону та препаратів, що містять парацетамол.

Під час застосування препарату Саридон® не слід вживати алкоголь.

Внаслідок гепатотоксичності препарати, що містять парацетамол, не варто застосовувати у більш високих дозах та довше, ніж рекомендується. Прийом протягом більш тривалого часу, ніж рекомендовано, може призвести до тяжкого ускладнення з боку печінки, такого як цироз. Гостре або хронічне передозування може призвести до тяжкого гепатотоксичного ефекту, іноді з летальним наслідком.

Пацієнти, які страждають на захворювання печінки або інфекції, при яких відбувається ураження печінки, такі як вірусний гепатит, повинні проконсультуватися зі своїм лікарем до початку застосування препарату. Цим пацієнтам може бути необхідне періодичне визначення функції печінки протягом застосування високих доз препарату або протягом тривалого лікування.

Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (< 9 балів за шкалою Child-Pugh) необхідно застосовувати препарат з обережністю.

Під час застосування парацетамолу в сироватці крові може підвищуватися рівень аланінамінотрансферази (АЛТ).

Помірне вживання алкоголю під час застосування парацетамолу може потенційно призвести до підвищення ризику гепатотоксичності.

Хворим, що страждають на захворювання нирок, необхідно проконсультуватися з лікарем до початку застосування парацетамолу, оскільки може знадобитися корегування дози. Необхідно забезпечити постійний моніторинг функціонального стану нирок.

Загалом, тривале застосування препаратів, що містять парацетамол, особливо у комбінації з іншими аналгетиками, може призводити до постійного пошкодження нирок та ризику ниркової недостатності (аналгетичної нефропатії).

Тривале застосування високих доз може призводити до пошкодження печінки та нирок. Стани, які підвищують нирковий окисний стрес та знижують запаси глутатіону в печінці, такі як одночасне застосування декількох лікарських засобів, алкоголізм, сепсис або цукровий діабет, можуть ставити хворого у групу підвищеного ризику розвитку гепатотоксичного ефекту парацетамолу у терапевтичних дозах.

Слід уникати застосування інших препаратів, що містять парацетамол.

Корекція дозування хворим літнього віку не потрібна.

Попередження щодо кофеїну.

У чутливих до кофеїну осіб або тих, що не вживали цю речовину, спостерігається більша схильність до розвитку побічних ефектів кофеїну.

 

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не призначений для застосування у період вагітності та годування груддю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час застосування парацетамолу деякі хворі можуть відчувати запаморочення та сонливість. Пацієнтам слід бути обережними при виконанні дій, які потребують уважності.

 

Діти.

Саридон® не можна призначати дітям віком до 12 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Саридон® застосовують перорально. Таблетки необхідно запивати достатньою кількістю рідини.

Дорослі:

1 – 2 таблетки як одноразова доза. Приймати не більш 3-х разових доз на добу.

Діти віком 12 – 18 років:

1 таблетка як одноразова доза. Приймати не більш 3-х разових доз на добу.

Тривалість лікування не повинна перевищувати одного тижня. Не слід перевищувати рекомендовану дозу.

 

Передозування.

У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря або токсикологічного центру. Своєчасна медична допомога є критичною як для дорослих, так і для дітей, навіть якщо немає ознак і/або очевидних симптомів.

Гостре отруєння. Найважливішим ефектом гострої інтоксикації є гепатотоксичність: гепатоцелюлярне ушкодження виникає внаслідок зв'язування активних метаболітів парацетамолу з білками клітин печінки. У терапевтичних дозах ці метаболіти зв'язуються з глутатіоном та утворюють нетоксичні кон'югати. У випадку тяжкого отруєння запаси                         SH-донаторів у печінці (які надає сполука глутатіону) виснажуються, накопичуються токсичні метаболіти та відбувається некроз печінкових клітин з наступним порушенням функції печінки, яка прогресує до печінкової коми. Незалежно також було описане пошкодження нирок як результат ниркового тубулярного некрозу.

Поріг передозування може бути знижений у хворих, що приймають певні ліки або вживають алкоголь, а також у осіб із значним дефіцитом харчування.

Хронічне отруєння охоплює різноманітні пошкодження печінки (див. симптоми інтоксикації). Дані, що стосуються хронічної інтоксикації,  особливо нефротоксичності парацетамолу, є суперечливими. При тривалому застосуванні варто звертати увагу на можливий вплив на формулу крові.

Симптоми інтоксикації. Початок гострого отруєння характеризується нудотою, блюванням, болем у животі, підвищеним потовиділенням та загальним нездужанням. Стан хворого може покращуватись через 24 – 48 годин, хоча симптоми можуть не зникати повністю.

Швидко збільшуються розміри печінки, підвищуються трансамінази та білірубін, протромбіновий час стає патологічним, падає продукція сечі, може виникнути незначна азотемія. Частими клінічними проявами через 3 – 5 днів є жовтяниця, пропасниця, печінковий запах із рота, геморагічний діатез, гіпоглікемія та печінкова недостатність, яка може прогресувати до усіх стадій печінкової енцефалопатії, набряку мозку та летального наслідку.

Гостра ниркова недостатність із гострим тубулярним некрозом, сильно вираженим болем у попереку, гематурією та протеїнурією може розвиватися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки.

Лікування інтоксикації. Зазвичай необхідно надавати невідкладну медичну допомогу з ретельним моніторингом життєвих функцій, даних лабораторних досліджень та стану кровообігу.

Якщо є підозра на інтоксикацію парацетамолом, доцільно призначати донатори SH-груп внутрішньовенно (наприклад, метіонін, цистамін або N-ацетилцистеїн) протягом 10 годин після застосування, оскільки вони зв'язуються з активними метаболітами і, таким чином, сприяють їх нормальній детоксикації. N-ацетилцистеїн може чинити протекторну дію протягом 48 годин після застосування. Промивання шлунка доцільне протягом перших 6 годин. Гемодіаліз та гемоперфузія сприяють виведенню речовини. Рекомендується контролювати плазмову концентрацію парацетамолу.

Симптоми, обумовлені кофеїном. Підвищені дози кофеїну можуть викликати наступні ефекти: блідість, мідріаз; порушення з боку ЦНС (безсоння та неспокій, ригідність, тонічна поза та судоми, нервовість, дратівливість, головний біль, збудження, швидка мова); серцево-судинні ефекти (тахікардія, аритмія, системна артеріальна гіпертензія); діуретична дія та блювання, що призводять до електролітного дисбалансу; шум у вухах; шлунково-кишкові розлади (блювання та спазми у животі); підвищення частоти дихання.

Невідкладна допомога полягає у видаленні кофеїну при моніторингу вмісту кофеїну та електролітів у плазмі крові. Вміст кофеїну у плазмі, що становить 1 мг/мл, слід вважати токсичним. Ефективність промивання шлунка є сумнівною. Рекомендоване застосування активованого вугілля (50 г - для дорослих та 10 – 15 г - для дітей) протягом 1 години після застосування потенційно токсичної дози кофеїну. Промивання шлунка може бути виконане дорослим (протягом 1 години після передозування, що загрожує життю), у цьому випадку необхідне відновлення електролітного балансу. Також застосовується гемоперфузія. Необхідний моніторинг пульсу, артеріального тиску, серцевого ритму, ЕКГ та вимірювання сечовини та електролітного балансу. При необхідності слід застосовувати заходи для підтримки серцево-судинної системи, проводити корекцію гіпокаліємії.

Тахікардію з адекватним серцевим викидом краще не лікувати. При шлуночкових аритміях, що спостерігаються у хворих із судомами, краще застосовувати аміодарон або дизопірамід, ніж лігнокаїн або мексилетин, оскільки останні можуть посилювати судоми. Якщо систолічний АТ > 220 мм рт. ст. та діастолічний > 140 мм рт ст при відсутності тривалої артеріальної гіпертензії, застосовується  діазепам.  При  постійній  артеріальній  гіпертензії  можуть  бути  ефективними β-адреноблокатори. Якщо гіпертонія зберігається,  необхідна консультація токсиколога.

При збудженні застосовується діазепам або для дорослих - галоперидол перорально чи парентерально. β-адреноблокатори, такі як метопролол або есмолол, слід застосовувати у надзвичайних випадках (з обережністю  хворим на бронхіальну астму).

При судомах застосовується внутрішньовенне введення діазепаму або лоразепаму. Якщо ці засоби неефективні, слід застосовувати фенітоїн. Необхідно корегувати кислотно-лужний стан та метаболічні розлади. Інші заходи застосовуються  залежно від стану пацієнта.

 

Побічні ефекти.

При застосуванні препарату у терапевтичних дозах дуже рідко відмічалися алергійні шкірні реакції.

У деяких хворих можливий прояв побічної дії препарату, обумовленої парацетамолом та пропіфеназоном: 

-       з боку імунної системи: алергічні реакції, анафілактичні реакції та анафілактичний шок;

-       з боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж, алергічний набряк та набряк Квінке, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, стійкий медикаментозний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона); токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), у тому числі з летальним наслідком;

-       з боку ЦНС (зазвичай розвивається при застосуванні високих доз): запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації;

-       з боку травної системи: нудота, блювання, дискомфорт у шлунку, біль в епігастрії, діарея;

-       з боку гепатобіліарної системи: підвищення активності «печінкових» ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, ураження печінки, гепатит, а також дозозалежа печінкова недостатність,  гепатонекроз (у тому числі з летальним наслідком), тривале неузгоджене з лікарем застосування може призводити до гепатофіброзу, цирозу (у тому числі до летального наслідку);

-       з боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми;

-       з боку органів кровотворення: анемія, сульфгемоглобінемія та метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у серці), гемолітична анемія (особливо для хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази). При тривалому застосуванні у великих дозах – апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура;

-       з боку сечовидільної системи: (при застосуванні великих доз) – нефротоксичність (ниркова кілька, інтерстиційний нефрит, папілярний некроз);

-       з боку дихальної системи: бронхоспазм та астма, у т. ч. синдром аналгетичної астми.

Побічні ефекти, пов’язані з кофеїном. При застосуванні кофеїну у дозах до 400 мг/добу побічні ефекти у здорових дорослих зазвичай не спостерігаються. Проте в осіб, що ніколи не застосовували кофеїн, утримувались від його вживання деякий час або більш чутливі до кофеїну, можуть виникнути симптоми, які найчастіше спостерігаються при застосуванні більш високих доз: тремор, безсоння, знервованість, роздратованість, тривожність, головний біль, шум у вухах, аритмія, тахікардія; підвищене сечовиділення, шлунково-кишкові розлади та підвищення частоти дихання. При регулярному вживанні кофеїну після припинення його застосування можуть зникати симптоми, що тривають до тижня: головний біль, втома та млявість.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Парацетамол.

Печінкова токсичність препарату за рахунок парацетамолу навіть при нормальних нетоксичних дозах може бути збільшена при застосуванні препаратів, що стимулюють активність печінкових ферментів, наприклад, деякі снодійні засоби, протиепілептичні ліки (наприклад, глютетимід, фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін тощо), рифампіцин, а також при зловживанні алкоголем.

Лікарські засоби, що сповільнюють звільнення шлунка, наприклад пропантелін, можуть сповільнювати швидкість всмоктування парацетамолу та уповільнювати початок дії препарату. Лікарські засоби, що прискорюють звільнення шлунка, наприклад метоклопропамід, можуть збільшувати швидкість всмоктування парацетамолу та прискорювати початок дії препарату.

Комбінація з хлорамфеніколом може подовжити виведення цього препарату з більш високим ризиком токсичності.

Парацетамол (або його метаболіти) шкодять ферментам, що залучені у синтез вітамін К залежних факторів зсідання крові. Взаємодія між парацетамолом та варфарином або похідними кумаринів може призводити до підвищення міжнародного нормованого співвідношення та підвищують ризик кровотечі. Тому пацієнти, що застосовують пероральні антикоагулянти, не повинні тривалий час приймати парацетамол без медичного нагляду. 

Частота випадків розвитку нейтропенії (зменшення білих кров’яних тілець) зростає, якщо парацетамол та зидовудин застосовують одночасно.

Тропісетрон та гранісетрон, антагоністи 5-гідрокситриптаміну 3 типу, можуть повністю пригнічувати знеболювальний ефект парацетамолу через фармакодинамічні взаємодії.

Краще уникати безперервної комбінованої терапії з більш ніж одним знеболювальним препаратом, оскільки немає достатньої інформації щодо користі такої терапії для пацієнта, та
можуть виникати додаткові побічні реакції.

Кофеїн знаходиться у чаї, каві та шоколаді, а також у деяких газованих напоях. Тому для тих, хто вживає ці продукти, є потенційний ризик отримати більшу добову дозу кофеїну, ніж рекомендовано (більше 400 мг/добу). Тому слід брати до уваги харчові джерела кофеїну, щоб не перевищувати встановлених добових доз. Паління посилює метаболізм кофеїну.

Кофеїн, стимулятор ЦНС, є антагоністом багатьох заспокійливих речовин, таких як барбітурати, антигістамінні речовини, седативні препарати, транквілізатори, тому препарат протидіє їх ефектам, посилює тахікардію, спричинену симпатоміметиками, тироксином тощо.

Левотироксин так само, як і кофеїн, може підвищувати АТ. Тому слід уникати одночасного застосування обох речовин.

Кофеїн може посилювати тахікардію, спричинену фенілпропаноламіном.

Кофеїн викликає конкурентне пригнічення метаболізму клозапіну. Тому клозапін та кофеїн не можна застосовувати одночасно.

Для речовин із широким спектром дії (наприклад бензодіазепінами) взаємодії можливі в різних формах, і вони не прогнозовані.

Пероральні протизаплідні засоби, циметидин і дисульфідам, зменшують метаболізм кофеїну. Тому слід запобігати одночасного застосування дисульфіраму та кофеїну.

Кофеїн уповільнює виведення теофіліну, оскільки обидві речовини мають загальний шлях метаболізму.

За рахунок вмісту у складі препарату кофеїну посилюється дія речовин, подібних до ефедрину. Ефедрин та кофеїн при взаємодії виявляють значний вплив на серцево-судинну систему. Тому слід уникати застосування кофеїну при лікуванні ефедрином.

Одночасний прийом деяких гіраза-інгібіторів може пролонгувати виведення кофеїну та його метаболіту параксантину.

Похідні ксантинів, такі як кофеїн, можуть зменшити судинорозширювальний ефект речовин, що застосовуються при ехокардіографії, наприклад аденозину та дипіридамолу. Тому, слід уникати застосування кофеїну за 24 години до проведення дослідження.

Кофеїн може підвищувати АТ та зашкоджувати гіпотензивній дії β-блокаторів (наприклад, атенололу, метопрололу, окспренололу та пропранололу). Тому лікарський засіб не слід застосовувати одночасно з β-блокаторами та іншими антигіпертензивними препаратами.

Інгібітори МАО можуть підвищувати стимулюючі ефекти кофеїну. Метоксален зменшує кліренс кофеїну та може підвищувати ефекти останнього. Фенітоїн подвоює кліренс кофеїну, хоча кофеїн не впливає на метаболізм фенітоїну. Піпемідинова кислота зменшує кліренс кофеїну та посилює його ефекти. Застосування літію карбонату та кофеїну може незначно або помірно підвищувати рівень літію в сироватці. Тому одночасного застосування слід уникати.

 

Термін придатності. 5 років.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.