Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва: Carvedilol

АТ код: C07AG02

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 12,5 мг № 10, № 30

Діючі речовини: 1 таблетка містить: карведилолу 12,5 мг

Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, полівінілпіролідон К 30, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, гіпромелоза 2910, гіпромелоза 2208, титану діоксид (Е171), поліетиленгліколь 6000

Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори

Показання: Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія); хронічна серцева недостатність.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9263/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КАРДИВАС

(CARDIVAS)

Склад:

діюча речовина: carvedilol;

1 таблетка містить карведилолу 6,25 мг, або 12,5 мг, або 25 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, полівінілпіролідон К 30, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, гіпромелоза 2910, титану діоксид (Е171), поліетиленгліколь 6000, барвник   хіноліновий жовтий (Е 104) - (таблетки по 6.25мг);

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, полівінілпіролідон К 30, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, гіпромелоза 2910, гіпромелоза 2208, титану діоксид (Е171), поліетиленгліколь 6000 (таблетки по 12.5 мг);

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, полівінілпіролідон К 30, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, гіпромелоза 2910, гіпромелоза 2208, титану діоксид (Е171), поліетиленгліколь 6000, барвник   хіноліновий жовтий (Е 104) (таблетки 25 мг).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Сукупні блокатори  a- і b-адренорецепторів. Код АТС С07А G02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія); хронічна серцева недостатність.

Протипоказання. Підвищена чутливість до карведилолу або інших компонентів препарату. Серцева недостатність (IV класу класифікації за NYHA), хронічне обструктивне захворювання легень з бронхіальною обструкцією, клінічна дисфункція печінки, бронхіальна астма, атріовентрикулярна блокада  ІІ - ІІІ ступеня, тяжка брадикардія (менше 50 уд/хв), кардіогенний шок, синдром слабкості синусового вузла (включаючи синоартеріальні блокади), тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 85 мм рт. ст.), метаболічний ацидоз, стенокардія Принцметала, тяжке порушення периферичного артеріального кровообігу, одночасне внутрішньовенне лікування верапамілом, дилтіаземом. Період вагітності та годування груддю. Дитячий вік до 18 років.

Спосіб застосування та дози. Застосовують дорослим внутрішньо; необхідно ковтати їх цілими і запивати достатньою кількістю рідини.

При артеріальній гіпертензії рекомендована початкова доза для дорослих – 12,5 мг Кардивасу 1 раз на добу протягом 2 днів (1 таблетка по 12,5 мг вранці або по 1 таблетці 6,25 мг 2 рази на добу – (вранці та ввечері). Рекомендована підтримуюча доза – 25 мг Кардивасу (1 таблетка 25 мг вранці або по 1 таблетці 12,5 мг 2 рази на добу – (вранці та ввечері).

У разі незадовільного результату, але не раніше 14 дня лікування, дозу можна збільшити до максимальної – 50 мг на день (по 1 таблетці 25 мг 2 рази на добу – вранці та ввечері). Максимальна разова доза – 25 мг, а добова доза не повинна перевищувати 50 мг.

 

Люди літнього віку. Рекомендована початкова доза – 12,5 мг 1 раз на день, якої дотримуються далі. Якщо терапевтична реакція не адекватна, дозування можна поступово збільшувати з інтервалами в 2 тижні.

Стабільна стенокардія. Рекомендована початкова доза для дорослих – по 12,5 мг 2 рази на добу (вранці і ввечері) протягом двох перших днів. Рекомендована підтримуюча доза – по 25 мг 2 рази на добу (вранці і ввечері). У разі незадовільного ефекту, але не раніше 14 дня лікування, дозу можна збільшити до максимальної – по 50 мг 2 рази на добу (2 таблетки 25 мг вранці і 2 таблетки ввечері). Максимальна добова доза – 100 мг.

Люди літнього віку. Рекомендована початкова доза – 12,5 мг 2 рази на день протягом 2 днів. Потім лікування продовжується з дозуванням 25 мг 2 рази на день, що і є максимальною добовою дозою.

Хронічна серцева недостатність. Дозу слід підбирати індивідуально, під час збільшення дози проводити ретельний моніторинг. Дозу підбирають на підставі кожного конкретного випадку. Слід спостерігати за станом хворого протягом 2 - 3 годин після першого прийому або після першої збільшеної дози. Додаткове застосування  Кардивасу можливе при стабільному клінічному стані. Доза і призначення інших лікарських засобів, таких як дигоксин, діуретики й інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту, мають бути визначені до призначення Кардивасу. Хворі повинні приймати таблетки під час їди (для зменшення ризику ортостатичної гіпотензії). 

Рекомендована початкова доза – 3,125 мг 2 рази на добу протягом 14 днів (½ таблетки 6,25 мг вранці і ввечері). Якщо лікування переноситься пацієнтом добре, дозу можна збільшити до 6,25 мг 2 рази на добу ( по 1 таблетці 6,25 мг вранці та ввечері).  Можливе подальше збільшення дози до 12,5 мг 2 рази на добу (1 таблетка 12,5 мг вранці і ввечері), потім – до 25 мг 2 рази на день (по 1 таблетці 25 мг вранці і ввечері). Дозу рекомендується збільшувати до найвищого рівня переносимості пацієнтом. Максимальна рекомендована доза – по 25 мг 2 рази на добу (по 1 таблетці 25 мг вранці і ввечері) для хворих з масою тіла до 85 кг і по 50 мг двічі на добу (по 2 таблетки 25 мг вранці і ввечері) для хворих з масою тіла більше 85 кг, якщо серцева недостатність не є тяжкою. Збільшення дози до 50 мг має проводитись з обережністю при постійному нагляді лікаря.

На початку лікування або при збільшенні дози може бути тимчасове погіршання симптомів серцевої недостатності, особливо у хворих з тяжкою серцевою недостатністю та/або при лікуванні високими дозами діуретиків. Не треба припиняти лікування препаратом та збільшувати дозу. Якщо лікування препаратом припиняється більше ніж на 2 тижні, наступний прийом слід починати з дози 6,25 мг 1 раз на день і поступово збільшувати згідно з рекомендаціями.

За необхідності припинити лікування препарат відміняють поступово протягом 2 тижнів.

При печінковій недостатності, помірній дисфункції печінки дозування потрібно підбирати індивідуально для кожного хворого.

Препарат застосовують не залежить від прийому їжі, але хворим з серцевою недостатністю рекомендується приймати препарат під час їди, щоб уповільнити абсорбцію та знизити ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.

Побічні реакції.

На початку лікування (ефект першої дози) та при підвищенні дози можливе виражене зниження артеріального тиску. Звичайно симптоматична гіпотензія зникає самостійно і не потребує коригування доз.

З боку центральної нервової системи: головний біль,  запаморочення, м’язова слабкість, синкопальні стани (рідко і, як правило, лише на початку лікування), розлади сну, депресія, парестезія.

З боку органа зору: порушення зору, зниження сльозовиділення, подразнення очей.

З боку шлунково-кишкової системи: нудота, діарея, блювання, запор, біль у животі, обстипація.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатичні реакції, порушення атріовентрикулярної провідності, напади стенокардії, погіршання периферичного кровообігу, прогресування серцевої недостатності, гостра серцева недостатність.

З боку шкіри: рідко – алергічна екзантема, свербіж, кропив’янка, реакції, що нагадують плоский лишай, поява псоріатичних бляшок або загострення псоріатичного процесу, якщо таке вже має місце.

Порушення метаболізму: гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет), периферичний набряк, гіперволемія, затримка рідини, гіперхолестеринемія.

Інші: тромбоцитопенія, лейкопенія, набряк ніг, погіршання функції нирок, утруднення сечовипускання, закладеність носа, біль у кінцівках, набряк геніталій, підвищена активність трансаміназ в сироватці крові, ксерофтальмія, збільшення маси тіла.

У хворих, схильних  до бронхіальної астми, спостерігалася астматична задишка, напади ядухи.

Рідко зустрічалися реакції у вигляді гострої печінкової недостатності і порушення печінкової функції у хворих з генералізованим атеросклерозом.

У хворих на цукровий діабет карведилол може спричиняти появу латентного цукрового діабету. При лікуванні карведилолом може виникнути помірне порушення глюкозного балансу, однак це є рідкісне явище.

Передозування.

У разі передозування можуть розвинутися тяжка артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця.

Лікування. Якщо пацієнт не втратив свідомість, необхідно викликати блювання, потім покласти пацієнта на спину так, щоб голова була опущена, а ноги підняті. Пацієнта, який втратив свідомість, треба покласти на бік. Показана симптоматична терапія.

Застосовуються такі методи лікування:

– атропін – 0,5 - 2 мг внутрішньовенно (для лікування тяжкої брадикардії);

– симпатоміметики, залежно від їхньої ефективності та маси тіла хворого, – добутамін, ізопреналін або адреналін.

Якщо домінуючим симптомом передозування є периферична вазодилатація, пацієнту слід ввести норадреналін або мезатон. Необхідний постійний моніторинг кровообігу хворого.

Для купірування бронхоспазму призначають бета-адреноміметики (у вигляді аерозолю або внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно.

Якщо розвиваються судоми, рекомендується введення діазепаму або клоназепіну (повільна внутрішньовенна ін’єкція).

У тяжких випадках інтоксикації, коли домінують симптоми шоку, лікування повинно продовжуватися, доки не стабілізується стан хворого, з урахуванням періоду напіввиведення  карведилолу (6 - 10 годин).

Карведилол не можна  вивести шляхом діалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат протипоказаний. За необхідності лікування препаратом слід припинити годування груддю.

 

Діти.

Оскільки немає достатнього досвіду застосування карведилолу дітям віком до 18 років, його не слід призначати пацієнтам цієї вікової категорії.

 

Особливості застосування.

Починати лікування потрібно тільки при стабільному перебігу захворювання, хворі з некомпенсованими процесами потребують рекомпенсації. Хворі з тяжкою серцевою недостатністю, літні пацієнти або хворі з низьким артеріальним тиском повинні знаходитись під наглядом лікаря близько 2 годин після першої та після підвищення дози, оскільки може посилитися артеріальна гіпотензія. Артеріальна гіпотензія, спричинена різким розширенням судин, лікується зниженням дози діуретиків. За необхідності дозу можна знизити або припинити прийом препарату.

Оборотне погіршення функції нирок при лікуванні Кардивасом відмічалось у хворих із серцевою недостатністю при низькому артеріальному тиску, ішемічній хворобі серця і генералізованому атеросклерозі та/або нирковій недостатності. Таким хворим потрібен моніторинг функції нирок при титруванні дози. При значному погіршенні функції нирок дозу можна знизити або припинити прийом препарату.

Хворі з хронічними обструктивними легеневими захворюваннями, які не приймають препарати перорально або у вигляді інгаляцій, не повинні застосовувати Кардивас у цій лікарській формі. Застосування препарату можливе лише тоді, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик.

Застосування препарату може маскувати симптоми і ознаки тиреотоксикозу.

У хворих із синдромом Рейно може спостерігатися загострення симптомів.

У хворих зі зниженим метаболізмом дебризоквіну потрібно проводити моніторинг на початку лікування.

У зв’язку з недостатніми клінічними даними Кардивас не слід призначати хворим із нестійкою або вторинною артеріальною гіпертензією, ортостазом, з гострим запальним захворюванням серця, гемодинамічною релевантною обструкцією серцевих клапанів або шляхів відтоку, на термінальній стадії захворювання периферичних артерій, при паралельному лікуванні a1-рецепторним антагоністом або a2-рецепторним антагоністом. Кардивас не можна різко відміняти. Лікування препаратом слід відміняти поступово протягом 2 тижнів шляхом зниження дози.

Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або з порушенням всмоктування глюкози та галактози не повинні приймати Кардивас.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування Кардивасом (особливо на початку лікування і під час підвищення доз) слід утримуватися від керування автотранспортом або виконання робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Кардивас посилює дію інсуліну (маскує або послаблює вираженість симптомів гіпоглікемії).  При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами або дилтіаземом можливе уповільнення атріовентрикулярної провідності. Збільшує концентрацію дигоксину в сироватці крові. Анестетики посилюють негативний інотропний та гіпотензивний ефекти карведилолу. Фенобарбітал і рифампіцин прискорюють метаболізм та знижують концентрацію карведилолу в плазмі. Діуретики і інгібітори АПФ потенціюють гіпотонію.

Не застосовують разом зі снодійними, транквілізаторами, трициклічними антидепресантами і етиловим спиртом через можливість посилення ефектів. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами послаблюється гіпотензивна дія карведилолу. Кардивас не сумісний із антагоністами кальцію для внутрішньовенного введення. Призначення Кардивасу хворим, які застосовують серцеві глікозиди, діуретики і/або інгібітори  ангіотензинперетворювального ферменту з приводу серцевої недостатності потребує особливої обережності.

При застосуванні Кардивасу слід з обережністю призначати блокатори кальцієвих каналів (верапаміл) та антиаритмічні засоби І класу. Необхідно уникати внутрішньовенного введення цих засобів при застосуванні Кардивасу.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Серцево-судинний  засіб  із групи a- та b-адреноблокаторів. Блокує a1-, b1- і b2-адренорецептори, чинить вазодилатуючу та антиангінальну дії. Вазодилатуючий ефект пов¢язаний, головним чином, із селективною блокадою a1-рецепторів. Внаслідок вазодилатації знижує загальний периферичний судинний опір. Не виявляє власної антиоксидантної активності, має мембраностабілізуючі властивості. Поєднання вазодилатації і блокади b-адренорецепторів   призводить до таких ефектів: у хворих з артеріальною гіпертензією зниження артеріального тиску не супроводжується збільшенням загального периферичного судинного опору, не знижується периферичний кровотік (на відміну від b-адреноблокаторів). Частота серцевих скорочень знижується незначною мірою. У хворих з ішемічною хворобою серця чинить антиангінальну дію.  Зменшує перед- і постнавантаження. У хворих з порушенням  функції лівого шлуночка або недостатністю кровообігу сприятливо впливає на гемодинамічні показники і поліпшує фракцію викиду і розміри лівого шлуночка. Чинить антиоксидантну дію, усуваючи вільні кисневі радикали.

Фармакокінетика. Карведилол швидко і майже повністю всмоктується після прийому внутрішньо, зв’язується з білками плазми на 99 %. Біодоступність – 25 %. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 годину. Метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів, які чинять адреноблокуючу та антиоксидантну дії. Виводиться, головним чином, з жовчю. При печінковій недостатності біодоступність збільшується до 80 %. Період напіввиведення карведилолу становить 7 - 10 годин.

У середньому  рівень карведилолу в плазмі крові пацієнтів старшого віку вищий на 50 %, ніж рівень карведилолу в плазмі крові молодших пацієнтів.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: жовті, круглі таблетки, вкриті оболонкою, з розподільчою рискою з одного боку (таблетки 6,25 мг);

білі, квадратні таблетки, вкриті оболонкою, з двома розподільчими рисками з кожного боку (таблетки 12,5 мг);

жовті, квадратні таблетки, вкриті оболонкою, з двома розподільчими рисками з кожного боку (таблетки 25 мг).

 

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати  при температурі не вище 25оС, в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

Таблетки по 6,25 мг: по 10 таблеток у стрипі, по 3 стрипи у картонній упаковці.

Таблетки по12,5 мг і 25 мг: по 10 таблеток у стрипі, по 1 або 3 стрипи у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Сан фармасьютикал індастріз лтд.

Місцезнаходження.

Офіс. Acme Plaza, Аndheri East, Mumbai 400059, India.

Завод: Сурвей № 214, Гавернмент Індастріал Еріа, Фаза ІІ, Сілвасса – 396 230, (У.Т. Дадра & Нагар