Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Авентіс Фарма Лімітед, Індія

Міжнародна непатентована назва: Pentoxifylline

АТ код: C04AD03

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 100 мг № 60 (10х6)

Діючі речовини: 1 таблетка містить: пентоксифіліну 100 мг

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат; плівкова оболонка: метакрилатний сополімер (тип С), натрію гідроксид, поліетиленгліколь 8000, тальк, титану діоксид (Е 171).

Фармакотерапевтична група: Спазмолітичні засоби, які розслаблюють гладкі м'язи кровоносних судин, а також бронхів та інших внутрішніх органів

Показання: Атеросклеротична енцефалопатія; ішемічний церебральний інсульт; дисциркуляторна енцефалопатія; порушення периферичного кровообігу, зумовлені атеросклерозом, цукровим діабетом (включно з діабетичною ангіопатією), запаленням; трофічні розлади у тканинах, пов`язані з ураженням вен або порушенням мікроциркуляції (посттромбофлебітичний синдром, трофічні виразки, гангрена, відмороження); облітеруючий ендартериїт; ангіонейропатії (хвороба Рейно); порушення кровообігу ока (гостра, підгостра, хронічна недостатність кровообігу у сітківці і судинній оболонці ока); порушення функції внутрішнього вуха судинного генезу, які супроводжуються зниженням слуху.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 4р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9232/02/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ТРЕНТАЛÒ

(TRENTALÒ)

 

Склад:

діюча  речовина: пентоксифілін;

1 таблетка містить пентоксифіліну - 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

плівкова оболонка:  метакрилатний сополімер (тип С), натрію гідроксид, поліетиленгліколь 8000, тальк, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

 

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС С04А D03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Атеросклеротична енцефалопатія; ішемічний церебральний інсульт; дисциркуляторна енцефалопатія; порушення периферичного кровообігу, зумовлені атеросклерозом, цукровим діабетом (включно з діабетичною ангіопатією), запаленням; трофічні розлади у тканинах, пов`язані з ураженням вен або порушенням мікроциркуляції (посттромбофлебітичний синдром, трофічні виразки, гангрена, відмороження); облітеруючий ендартериїт; ангіонейропатії (хвороба Рейно); порушення кровообігу ока (гостра, підгостра, хронічна недостатність кровообігу у сітківці і судинній оболонці ока); порушення функції внутрішнього вуха судинного генезу, які супроводжуються  зниженням слуху.

 

Протипоказання.

Трентал® протипоказаний:

·         пацієнтам із підвищеною чутливістю до пентоксифілліну, до інших метилксантинів або до будь-якої з допоміжних речовин  препарату Трентал®;

·         пацієнтам із масивною кровотечею (ризик посилення кровотечі);

·         пацієнтам із обширним крововиливом у сітківку ока, при крововиливах у мозок (ризик посилення кровотечі). Якщо під час лікування пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока, застосування лікарського засобу слід одразу припинити:

·         пацієнтам із крововиливом у мозок;

·         пацієнтам у гострий період інфаркту міокарда;

·         пацієнтам із виразкою шлунка та/або кишковими виразками;

·         пацієнтам із геморагічним діатезом;

·         вагітність, годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Трентал® призначають по 2-4 таблетки 2-3 рази на добу. Таблетки слід приймати після їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Максимальна добова доза не має перевищувати 1,2 г.

Для пацієнтів із лабільним або зниженим артеріальним тиском або зі значним зниженням функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); для пацієнтів групи особливого ризику щодо наслідків зниження артеріального тиску (наприклад, при тяжкому ступені ураження коронарних судин, вираженому стенозі магістральних судин мозку) необхідно розпочинати лікування з низьких доз, підбирати дози індивідуально і збільшувати їх поступово з урахуванням переносимості лікування.

 

Побічні реакції.

Нижче наведені випадки побічних реакцій, які виникали під час клінічних досліджень та у постмаркетинговий період. Частота виникнення невідома.

 

 

 

Передозування.

Початковими симптомами гострого  передозування  пентоксифіліном є нудота, запаморочення або зниження артеріального тиску. Крім того, можуть розвиватися такі симптоми як гарячка, збудження, відчуття жару (припливи), втрата свідомості, арефлексія, тоніко-клонічні судоми та блювота кольору кавової гущі як ознака шлунково-кишкової кровотечі.

Лікування  передозування

Специфічний антидот невідомий. Якщо прийом надмірних доз препарату тільки но стався, слід вжити заходів з попередження подальшої системної абсорбції діючої речовини шляхом первинної елімінації (наприклад, промивання шлунка) або запобігання її абсорбції (наприклад, за допомогою активованого вугілля).

З метою лікування гострого передозування і попередження виникнення ускладнень необхідне  загальне і специфічне інтенсивне медичне спостереження і вжиття терапевтичних заходів.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Існує недостатньо досвіду застосування препарату вагітним жінкам. Через це  призначати Трентал® під час вагітності не рекомендується.

Годування груддю

Пентоксифіллін у незначних кількостях проникає у грудне молоко. Якщо призначається лікування препаратом Трентал®, необїідно припинити годування груддю.

 

Діти. Досвід застосування  препарату Трентал® дітям відсутній.

Особливості застосування. При перших ознаках розвитку анафілактичної/анафілактоїдної реакції лікування препаратом Трентал® слід припинити та звернутися за допомогою до лікаря.

У разі застосування препарату Трентал® пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю попередньо слід досягти фази компенсації кровообігу. У хворих, які страждають на діабет і отримують лікування інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами, при застосуванні високих доз препарату Трентал®  можливе посилення впливу цих препаратів на рівень цукру у крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У цих випадках слід зменшити дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів і особливо ретельно доглядати за пацієнтом. Хворим на системний червоний вовчак (СЧВ) або з іншими захворюванням сполучної тканини пентоксифілін можна призначати тільки після ґрунтовного аналізу можливих ризиків і користі. Оскільки під час лікування пентоксифіліном існує ризик розвитку апластичної анемії, потрібен регулярний контроль загального аналізу крові. У  пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або тяжкою дисфункцією печінки виведення пентоксифіліну може бути уповільнене. Потрібен належний моніторинг.

Особливо уважне спостереження необхідне для

·         пацієнтів із  тяжкими серцевими артиміями;

·         пацієнтів із  інфарктом міокарда;

·         пацієнтів із артеріальною гіпотензією;

·         пацієнтів із вираженим атеросклерозом церебральних та коронарних судин, особливо при супутній артеріальній гіпертензії та порушеннях серцевого ритму. У цих пацієнтів при прийомі препарату можливі напади стенокардії, аритмії та артеріальна гіпертензія.

·         пацієнтів із нирковою недостатністю  (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв);

·         пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю;

·         пацієнтів із  високою схильністю до кровотеч, зумовленою, наприклад, лікуванням антикоагулянтами або порушеннями згортання крові. Щодо кровотеч – див. розділ «Протипоказання»;

·         пацієнтів із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, пацієнтів, які нещодавно перенесли оперативне лікування (підвищений ризик виникнення кровотечі, у

      звўязку з чим потрібен систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту);

·         пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та антивітамінами К (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);

·         пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та протидіабетичними засобами  (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими  механізмами. Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Ефект  зниження рівня цукру у крові, властивий інсуліну або пероральним протидіабетичним засобам, може посилюватися. Тому пацієнти, які отримують медикаментозне лікування при цукровому діабеті, мають перебувати під ретельним спостереженням. У постмаркетинговому періоді повідомлялося про випадки підвищення антикоагулянтної активності у пацієнтів, які одночасно отримували лікування пентоксифіліном та антивітамінами К. Коли призначається або змінюється дозування пентоксифіліну, рекомендується проводити контроль антикоагулянтної активності у цієї групи пацієнтів. Трентал® може посилювати гіпотензивну дію антигіпертензивних засобів та інших препаратів, які можуть викликати зниження артеріального тиску. Супутнє застосування пентоксифілліну і теофіліну  у деяких пацієнтів може призводити до зростання рівня теофіліну у крові. Тому можливе збільшення частоти  та посилення проявів побічних реакцій теофіліну.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пентоксифілін є похідним метилксантину. Механізм дії пентоксифіліну пов`язують з пригніченням фосфодіестерази і накопиченням цАМФ у клітинах гладкої мускулатури судин, клітинах крові, а також в інших тканинах і органах. Пентоксифілін гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх гнучкість, зменшує підвищену концентрацію фібриногену у плазмі крові та підсилює фібриноліз, що зменшує в`язкість крові і покращує її реологічні властивості. Крім того, пентоксифілін спричиняє слабку міотропну судинорозширювальну дію, дещо зменшує загальний периферичний судинний опір та має позитивний інотропний ефект. Внаслідок застосування пентоксифіліну поліпшується мікроциркуляція та постачання тканин киснем, найбільшою мірою у кінцівках, ЦНС, помірно – у нирках. Препарат незначно розширює коронарні судини.

Фармакокінетика. після прийому внутрішньо 100 мг пентоксифіліну препарат практично повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація пентоксифіліну і його основного метаболіту (метаболіт I) реєструється через 1 годину після прийому. Препарату притаманний феномен «першого проходження» через печінку. Біодоступність незміненої речовини становить у середньому 19 % (коливання від 6 % до 32 %). Головний фармакологічно активний метаболіт 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболіт I) визначається у плазмі крові у концентрації, що перевищує у 2 рази концентрацію незміненої речовини і перебуває з ним у стані зворотної біохімічної рівноваги. Через це пентоксифілін та його метаболіт слід розглядати як активне ціле, тому можна вважати, що біодоступність активної речовини значно вища. Період напіввиведення пентоксифіліну становить 1,6 години. Пентоксифілін метаболізується повністю, понад 90 % виводиться нирками у вигляді неконўюгованих водорозчинних полярних метаболітів. Менше 4 % застосованої дози виводиться з калом. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок екскреція метаболітів уповільнена. У пацієнтів із порушеною функцією печінки відзначено подовження періоду напіввиведення пентоксифіліну і підвищення його біодоступності.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:  білі, круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище +25 °С.

Упаковка. № 60 (10х6): по  10 таблеток у блістері; по 6 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Авентіс Фарма Лімітед, Індія/Aventis Pharma Limited, India.

Місцезнаходження. Мумбей 400093, Індія/Mumbai 400093, India.