Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Венус Ремедіс Лімітед, Індія

Міжнародна непатентована назва: Isoprenaline

АТ код: C01CA02

Форма випуску: Концентрат для розчину для ін'єкцій, 2 мг/мл по 1 мл в ампулах № 5

Діючі речовини: 1 мл розчину (1 ампула) містить: ізопреналіну гідрохлориду 2 мг

Допоміжні речовини: Натрію хлорид, вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Препарати, які стимулюють альфа- та альфа+бета-адренорецептори

Показання:  Минущі епізоди передсердно-шлуночкової блокади, яка не потребує електрокардіостимуляції чи встановлення водія ритму серця.
 Епізоди повної передсердно-шлуночкової блокади з синдромом Морганьї-Адамса-Стокса за винятком випадків, спричинених шлуночковою тахікардією або фібриляцією шлуночків.
 Зупинка серця до моменту, коли буде можлива дефібриляція або встановлення водія ритму серця.
 Бронхоспазм під час наркозу.
 У комплексній терапії гіповолемічного, кардіогенного та септичного шоку, застійної серцевої недостатності та при станах, які супроводжуються низьким серцевим викидом.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9216/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ІЗОМІЛІН

(ISOМІLINE)

 

 

Склад: 1 мл розчину (1 ампула)  містить ізопреналіну гідрохлориду 2 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма.

Концентрат для розчину для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Неглікозидні кардіотонічні засоби. Адренергічні та допамінергічні засоби. Ізопреналін. Код АТС C01CA02.

Клінічні характеристики.

Показання.

-        Минущі епізоди передсердно-шлуночкової блокади, яка не потребує електрокардіостимуляції чи встановлення водія ритму серця.

-        Епізоди повної передсердно-шлуночкової блокади з синдромом Морганьї-Адамса-Стокса за винятком випадків, спричинених шлуночковою тахікардією або фібриляцією шлуночків.

-        Зупинка серця до моменту, коли буде можлива дефібриляція або встановлення водія ритму серця.

-        Бронхоспазм під час наркозу.

-        У комплексній терапії гіповолемічного, кардіогенного та септичного шоку, застійної серцевої недостатності та при станах, які супроводжуються низьким серцевим викидом.

 

Протипоказання.

-        Тахіаритмії, шлуночкові аритмії.

-        Передсердно-шлуночкова блокада внаслідок дигіталісної інтоксикації.

-        Стенокардія.

 

Спосіб застосування та дози.

Дозу Ізоміліну підбирають індивідуально, починаючи з найменшої рекомендованої дози та швидкості введення, поступово підвищуючи її під ретельним контролем стану пацієнта. Не рекомендується підвищувати частоту серцевих скорочень вище 130 ударів на хв., оскільки при більшій частоті збільшується ймовірність появи шлуночкової аритмії та зростає потреба міокарда в кисні. Адекватне поповнення об'єму циркулюючої крові під контролем центрального венозного тиску має провідне значення в терапії шоку у пацієнтів з нормальною функцією міокарда і має передувати призначенню Ізоміліну. Можливі шляхи введення Ізоміліну – внутрішньовенно краплинно, внутрішньовенно струминно, підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньосерцево.

 

Таблиця 1. Рекомендовані дози для дорослих при серцевих блокадах та синдромі Морганьї-Адамса-Стокса

 

 

* Підтримуюча доза та метод введення залежать від клінічної відповіді.

 

Таблиця 2. Рекомендовані дози для дорослих з симптомами шоку та гіповолемії

 

 

*   Можливим є використання концентрації в 10 разів більшої, коли важливим є обмеження об¢єму розчину.

** Можливим є використання швидкості введення, більшої за 30 мкг на хв. в стадіях розгорнутого шоку. Швидкість введення коригується залежно від частоти серцевих скорочень, центрального венозного тиску, артеріального тиску та діурезу. При частоті серцевих скорочень вище 110 ударів на хв. інфузію треба призупинити чи припинити.

 

Таблиця 3. Рекомендовані дози для дорослих у випадку бронхоспазму, який може трапитись під час анестезії

 

 

Застосування у дітей. В клінічних дослідженнях у дітей 7 – 11 років застосовувалась початкова швидкість введення 0,1 мкг/кг/хв. з можливістю збільшення до 1,0 мкг/кг/хв.

Враховуючи опубліковані дані клінічних досліджень, початкова доза при внутрішньовенному застосуванні ізопреналіну гідрохлориду у дітей віком від 7 до 19 років становить відповідно від 0,05 мкг/кг/хв. до 0,17 мкг/кг/хв., яка може бути збільшена поступово до рівня від 0,1 мкг/кг/хв. до 0,2 мкг/кг/хв. протягом 15 - 20 хвилин. Дозу необхідно титрувати до настання клінічного ефекту. Максимальний можливий рівень доз при внутрішньовенному застосованні ізопреналіну гідрохлориду у дітей коливається від      1,3 мкг/кг/хв. до 2,7 мкг/кг/хв. В цілому діти після хірургічного втручання і наявності брадикардії потребують значно менші дози при внутрішньовенному застосуванні ізопреналіну гідрохлориду – 0,029 ± 0.002мкг/кг/хв. Доза у дітей при лікуванні бронхоспазму під час наркозу  становить 0,5 ± 0,21 мкг/кг/хв.

 

Побічні реакції.

ЦНС. Збудження, головний біль, запаморочення.

Серцево-судинна система. Тахікардія, відчуття серцебиття, біль в ділянці серця, синдром Морганьї-Адамса-Стокса, набряк легенів, підвищення або зниження артеріального тиску, шлуночкові аритмії, тахіаритмії.

Алергічні реакції. Ізомілін містить в якості допоміжної речовини натрію метабісульфіт, який може спричинити алергічні реакції у сенсибілізованих суб’єктів, особливо у хворих на бронхіальну астму, тому слід бути обережними при застосуванні Ізоміліну у цієї категорії хворих.

Інші. Гіперемія шкіри, гіпергідроз, тремор.

 

Передозування.

Симптоми. При передозуванні можуть виникнути артеріальна гіпотензія чи гіпертензія, тахікардія, запаморочення та слабкість, аритмії, напади стенокардії. При появі симптомів передозування потрібно зменшити швидкість інфузії або припинити застосування Ізоміліну залежно від тяжкості симптоматики.

Лікування. Симптоматичне, під контролем даних електрокардіографії, артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та частоти дихання.

 

 

 

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

 Достовірного тестування на тваринах не проводилося. Застосування при вагітності можливе тільки за життєвими показаннями, якщо очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі необхідності застосування Ізоміліну у жінок, що годують груддю, на період лікування потрібно припинити годування груддю, оскільки немає достатніх даних про виділення ізопреналіну в грудне молоко.

 

 

Діти.

Немає достатнього досвіду застосування препарату у дітей, проте  застосування препарату можна починати  з  7 років.

В клінічних дослідженнях у дітей застосовувалась початкова швидкість введення                   0,1 мкг/кг/хв., з можливістю збільшення до 1,0 мкг/кг/хв.

Враховуючи опубліковані дані клінічних досліджень, початкова доза при внутрішньовенному застосуванні ізопреналіну гідрохлориду у дітей віком від 7 до 19 років становить відповідно від 0,05 мкг/кг/хв. до 0,17 мкг/кг/хв., яка може бути збільшена поступово до рівня від 0,1 мкг/кг/хв. до 0,2 мкг/кг/хв. протягом 15 - 20 хвилин. Дозу необхідно титрувати до настання клінічного ефекту. Максимальний можливий рівень доз при внутрішньовенному застосованні ізопреналіну гідрохлориду у дітей коливається від      1,3 мкг/кг/хв. до 2,7 мкг/кг/хв. В цілому діти після хірургічного втручання і наявності брадикардії потребують значно менші дози при внутрішньовенному застосуванні ізопреналіну гідрохлориду – 0,029 ± 0.002мкг/кг/хв. Доза у дітей при лікуванні нападів бронхіальної астми становить 0,5 ± 0,21 мкг/кг/хв.

 

 

Особливості застосування.

Ізопреналін підвищує потребу серцевого м'яза в кисні, що може посилити ішемію міокарда,  у зв’язку з чим не рекомендується застосовувати Ізомілін як засіб, з якого починають терапію кардіогенного шоку при інфаркті міокарда.

У деяких пацієнтів при наявності органічного ураження атріовентрикулярного вузла та провідної системи при застосуванні ізопреналіну можливе парадоксальне погіршення серцевої провідності, зростання передсердно-шлуночкової блокади з розвитком синдрому Морганьї-Адамса-Стокса на фоні нормального синусового ритму чи транзиторної аритмії.

З обережністю застосовувати у пацієнтів з вираженим церебральним та коронарним атеросклерозом, гострим коронарним синдромом, цукровим діабетом, тиреотоксикозом, при  підвищеній чутливості до симпатоміметиків.

Мутагенність та карциногенез. Немає даних, які засвідчують наявність мутагенної та карциногенної дії ізопреналіну у тварин та людей.

 

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат не впливає на здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії.

Не рекомендовано застосовувати одночасно Ізомілін з адреналіном або такими інгаляційними засобами для наркозу, як галотан через підвищення імовірності розвитку аритмій.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ізомілін - потужний неселективний бета-адреноміметик. Основними ефектами стимуляції β1- і β2-адренорецепторів є активація ферменту аденілатциклази, нагромадження в клітинах цАМФ і зниження внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що призводить до позитивної інотропної та хронотропної дії та розслаблення гладкої мускулатури судин і внутрішніх органів. Ізомілін знижує периферичний судинний опір переважно за рахунок розслаблення судин скелетних м'язів, а також спричиняє розслаблення судин черевної порожнини, шкіри, слизових оболонок, нирок. Діастолічний артеріальний тиск під дією Ізоміліну знижується, систолічний не змінюється або дещо підвищується, тому пульсова різниця звичайно зростає. Нирковий кровообіг в осіб з нормальним артеріальним тиском знижується, але при шоку помітно зростає. Ізомілін збільшує частоту і силу серцевих скорочень, серцевий викид, прискорює передсердно-шлуночкову провідність.

Ізомілін розслаблює усі види гладенької мускулатури за умови її підвищеного тонусу, проте його дія максимально виражена відносно мускулатури бронхів і шлунково-кишкового тракту. Спричиняє меншу гіперглікемію в порівнянні з адреналіном, а відносно стимуляції вивільнення жирних кислот і продукції енергії порівнянний з адреналіном.

Фармакокінетика. Ізопреналін слабко зв'язується з білками плазми крові (14 - 25 %). Період напівжиття становить декілька хвилин при внутрішньовенному введенні та до 2 годин при підшкірному введенні. Швидко метаболізується за допомогою катехол-О-метилтрансферази (КОМТ), що метилює циклічну частину молекули в орто-положенні. Незначна частина метаболізується за участі моноаміноксидази (МАО). Неактивні метаболіти утворюють парні сполучення  з глюкуроновою або сірчаною кислотою й у такому виді виводяться нирками.

 

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

Несумісність: не рекомендовано застосовувати одночасно Ізомілін з адреналіном або такими інгаляційними засобами для наркозу, як галотан через підвищення імовірності розвитку аритмій.

 

 

Термін придатності.

2 роки. Препарат не можна застосовувати  після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

 

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25°С у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

 

Упаковка.

По 5 ампул у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

 

Виробник Венус Ремедіс Лімітед, для

Заявник Мілі Хелскере Лімітед, Великобританія

Хай Пойнт                                

Томас Стріт

Тонтон