ФЛУЦИНОМ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Шерінг-Плау Лабо Н.В., Бельгія, власна філія Шерінг-Плау Корпорейшн, США, Бельгія/США

Міжнародна непатентована назва: Flutamide

АТ код: L02BB01

Форма випуску: Таблетки по 250 мг № 100

Діючі речовини: 1 таблетка містить: 250 мг флутаміду

Допоміжні речовини: Лактоза безводна, натрію лаурилсульфат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний водний, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Препарати, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань

Показання:
• Метастазуючий рак простати як монотерапія (з або без орхіектомії) або в комбінації з агоністами лютеїнізуючого гормона рілізінг-гормону ЛГРГ (LHRH) у хворих, яким раніше не призначали взагалі ніякого лікування, або ж у резистентних до гормональної терапії хворих.
• Локально обмежений рак простати В2 - С2 (Т2b - Т4) (у складі комплексної терапії) для зменшення розміру пухлини, посилення контролю над пухлиною та збільшення періоду між загостреннями хвороби.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9174/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФЛУЦИНОМ ®

FLUCINOM®

 

Склад:

діюча речовина: flutamide, 1 таблетка містить 250 мг флутаміду;

допоміжні речовини: лактоза безводна, натрію лаурилсульфат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний водний, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Антиандрогенні засоби. Код АТС L02B В01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

• Метастазуючий рак простати як монотерапія (з або без орхіектомії) або в комбінації з агоністами лютеїнізуючого гормона рілізінг-гормону ЛГРГ (LHRH) у хворих, яким раніше не призначали взагалі ніякого лікування, або ж у резистентних до гормональної терапії хворих.
• Локально обмежений рак простати В2 - С2 (Т2b - Т4) (у складі комплексної терапії) для зменшення розміру пухлини, посилення контролю над пухлиною та збільшення періоду між загостреннями хвороби.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до флутаміду або будь-яких компонентів препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Флуцином® як монотерапію, так і у комбінації з ЛГРГ, призначають по 250 мг (1 таблетка)         3 рази на добу кожні 8 годин.

У випадку комбінованої терапії з агоністами ЛГРГ обидва препарати можуть призначатися одночасно або прийом Флуцином®у починають за 24 години до першого застосування агоніста ЛГРГ.

У випадку застосування променевої терапії Флуцином® призначають за 8 тижнів до її початку та продовжують прийом Флуцином®у протягом всього курсу променевої терапії.

 

Побічні реакції.

При монотерапії.

Найчастішими побічними  реакціями   при   лікуванні препаратом Флуцином® є гінекомастія та/або болісність у молочних залозах, що інколи супроводжується галактореєю. Зазначені реакції зникають після припинення лікування або зменшення дози.

Порушення  з боку серцево-судинної системи виникають значно рідше порівняно з діетилстильбестролом.

Менш часті побічні реакції: пронос, нудота, блювання, підвищений апетит, безсоння, стомлюваність, транзиторне порушення функції печінки і гепатит.

Поодинокі побічні реакції: зниженння лібідо, порушення функції шлунково-кишкового тракту, анорексія, виразкоподібні болі, печія, запор, набряк, екхімоз, оперізувальний герпес,   свербіж, вовчакоподібний  синдром, головний  біль, запаморочення, слабкість, нездужання,   погіршення зору, спрага, біль у грудній клітці, тривожність, депресія, лімфостаз.

У поодиноких випадках відмічалось зниження кількості сперматозоїдів.

 

 

 

При комбінованій терапії.

Найбільш частими побічними ефектами при комбінованій терапії із застосуванням Флуцином®у та ЛГРГ агоністу можуть бути відчуття жару, зниження лібідо, імпотенція, діарея, нудота та блювання. Зазначені побічні ефекти, за винятком діареї, мають місце при монотерапії ЛГРГ агоністами з порівняно такою ж частотою. Частота проявів гінекомастії при комбінованій терапії флутамідом та ЛГРГ агоністом значно нижча порівняно з монотерапією флутамідом і істотно не відрізняється від частоти при прийомі плацебо.

Дуже рідко виникали інтерстиціальна хвороба легенів, гепатит і фоточутливість.

 

Серцево-судинна система

Артеріальна гіпертензія у|біля| 1 % пацієнтів.

Центральна нервова система

Реакції з боку ЦНС (сонливість / сплутана свідомість / депресія / неспокій / невроз) виникали у 1 % пацієнтів.

Шлунково-кишковий тракт

Анорексія 4 %, неспецифічні шлунково-кишкові розлади.

Гемопоетична система

Анемія зустрічалася у|біля| 6 %, лейкопенія у|біля| 3 % і тромбоцитопенія у|біля| 1 % пацієнтів.

Печінка і жовчовивідна система

Гепатит і жовтяниця|жовтуха| менш ніж у|біля| 1 % пацієнтів.

Інше

Набряки виникали у|біля| 4 %, симптоми з боку сечостатевої і нервово-м'язової системи у|біля| 2 %, і  легеневі симптоми менш ніж у|біля| 1 % пацієнтів.

 

Крім того, спостерігались такі побічні прояви під час застосування препарату: гемолітична анемія, макроцитарна анемія, метгемоглобінемія,   сульфгемоглобінемія,   реакції  фоточутливості   (включаючи   еритему, утворення виразки, бульозний висип та епідермальний некроліз) та зміни кольору сечі до бурштинового   та   жовто-зеленого,   що   може   бути   пов'язано   з флутамідом та/або його метаболітами. Також можуть    спостерігатися    холестатична    жовтяниця,    печінкова енцефалопатія,  некроз  печінки. Порушення функції печінки,  зазвичай,  оборотні після припинення терапії; проте   є   повідомлення   про   летальний   випадок   внаслідок   тяжкого ураження печінки, пов'язаного із застосуванням флутаміду.

Повідомлялось про вкрай поодинокі випадки розвитку гіперглікемії та погіршення перебігу цукрового діабету.

Відмічались зміни результатів лабораторних аналізів, які включали порушення функції печінки, підвищення рівня азоту сечовини крові та поодинокі випадки підвищення рівня креатиніну у сироватці крові.

 

Передозування. У дослідженнях на тваринах ознаки передозування флутаміду включали гіпоактивність, пілоерекцію, уповільнене дихання, атаксію та/або сльозотечу, анорексію, блювання та метгемоглобінемію.

Одноразова доза Флуцином®у, яка б спричиняла симптоми передозування або становила загрозу для життя, не встановлена.

При передозуванні діаліз не ефективний, оскільки флутамід зв'язується з білком.

Як і при лікуванні передозування будь-якого лікарського засобу, слід враховувати можливість одночасного прийому кількох препаратів. Може знадобитись промивання шлунку.

Показані стандартні підтримуючі заходи при постійному нагляді за хворим та за життєвоважливими функціями.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Флуцином показаний для застосування лише чоловікам.

Досліджень щодо застосування препарату у вагітних жінок або у жінок, які годують груддю, не проводилось. Проте слід враховувати, негативний вплив флутаміду на розвиток плоду, а також наявність флутаміду в грудному молоці при застосуванні Флуцином®у.

 

Діти. Препарат не засто овують дітям.

 

Особливості застосування. Флуцином показаний для застосування лише чоловікам.

Порушення функції печінки. Лікування препаратом Флуцином® не слід розпочинати хворим з рівнями трансамінази у сироватці, що в 2 - 3 рази перевищують верхню межу норми. Слід проводити періодичний контроль показників функції печінки протягом лікування у хворих. Відповідне лабораторне тестування має проводитись щомісяця протягом перших 4 місяців лікування і далі періодично, та при перших симптомах/ознаках дисфункції печінки (наприклад, свербіж, потемніння сечі, нудота, блювання, стала анорексія, жовтяниця, болісність у правому підребер’ї або непояснені грипоподібні симптоми). При лабораторному підтвердженні порушення функції печінки або жовтяниці, за відсутності підтверджених біопсією метастазів у печінці, терапію Флуцином®ом слід припинити, якщо у хворого продовжує розвиватися жовтяниця або якщо рівні трансамінази у сироватці перевищили у 2 - 3 рази верхню межу норми, навіть при відсутності клінічних симптомів. При комбінованій терапії Флуцином® та ЛГРГ агоніст можуть спричинити розвиток побічних ефектів, що потрібно враховувати. Хворий не повинен переривати терапію або підвищувати лікувальну дозу без попередньої консультації з лікарем.

Хворі мають бути проінформовані про можливість порушень функцій печінки під час лікування флутамідом та про необхідність негайно звернутися до лікаря при появі перших симптомів порушення функції печінки, таких як шкірний свербіж, потемніння сечі, нудота, блювання, стала анорексія, пожовтіння склер та шкіри, болісність у правому підребер’ї та грипоподібні симптоми.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Зазвичай Флуцином® не впливає на швидкість реакції пацієнта при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Але, в поодиноких випадках, можуть виникнути запаморочення, слабкість та погіршення зору.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Може спостерігатися підвищення протромбінового часу у хворих при одночасному застосуванні пероральних анитикоагулянів та флутаміду. Рекомендований ретельний контроль протромбінового часу, тому що може виникнути потреба у коригуванні дози антикоагулянту.

У пацієнтів, які одночасно застосовують теофілін та флутамід описані випадки збільшення концентрацій теофіліну в плазмі. Теофілін метаболізується переважно за участю цитохрому СУР1А2, що є провідним ферментом біотрансформації флутаміду в його активний метаболіт            2 – гідроксифлутамід.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Флутамід є ацетанілідом, нестероїдним пероральним антиандрогеном. Флуцином чинить потужну антиандрогенну дію шляхом інгібування захоплення андрогену та/або інгібування зв'язування андрогену в ядрах клітин тканин-мішеней. При застосувані флутаміду у комбінації з хірургічною або медичною кастрацією досягається зниження як тестикулярної, так і наднирковозалозної андрогенної активності.

Фармакокінетика. Флутамід добре абсорбується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові основного метаболіту, який є біологічно активним                         a-гідроксильованим похідним (гідроксифлутамід), досягається через 2 години. З білками зв'язується 94 – 96 % флутаміду та 92 – 94 % гідроксифлутаміду. З організму препарат видаляється переважно з сечею. Приблизно 2 % видаляється з калом протягом 2 днів. Період напіввиведення активного метаболіту з плазми становить близько 6 годин (у хворих літнього віку - 8 годин після одноразового прийому та 9,6 години при стабільній концентрації). При прийомі внутрішньо флутаміду по 250 мг 3 рази на добу стабільний рівень концентрації препарату та його активного метаболіту в плазмі досягається після четвертої дози флутаміду.

 

Фармацевтичні характеристики.

 

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки блідо-жовтого кольору з насічкою з одного боку та логотипом фірми "SP" - з іншого.

 

Термін придатності. 5 років.

 

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла та надмірної вологи місці при температурі від 2 °С до 30 °С.

 

 

 

Упаковка. Таблетки по 250 мг № 100 (10 блістер-упаковок по 10 таблеток) у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Шерінг-Плау Лабо Н.В., Бельгія, власна філія Шерінг-Плау Корпорейшн, США.

Schering-Plough Labo N.V., Belgium, Subsidiary of Schering-Plough Corporation, USA.

 

Місцезнаходження. Індустрієпарк 30 В2220, Хейст-оп-ден-Берг, Бельгія.

Industriepark 30 B2220 Heist-op-den-Berg, Belgium.