БЕЛЦЕФ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: БЕЛКО ФАРМА, Індія

Міжнародна непатентована назва: Ceftriaxone

АТ код: J01DD04

Форма випуску: Порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 1,0 г у флаконах № 1, № 10

Діючі речовини: 1 флакон містить: стерильний цефтриаксон натрію, еквівалентно цефтриаксону безводному 1 г

Допоміжні речовини: відсутні

Фармакотерапевтична група: Антибіотики групи цефалоспоринів

Показання: Інфекції, спричинені чутливими до цефтриаксону збудниками: сепсис, менінгіт, інфекції черевної порожнини (перитоніт, запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів), інфекції кісток, суглобів, сполучної тканини, шкіри, інфекції у хворих зі зниженою функцією імунної системи, інфекції нирок та сечовивідних шляхів, інфекції дихальних шляхів (у т.ч. пневмонія), а також інфекції ЛОР-органів, урогенітальні інфекції (у т.ч. гонорея). Профілактика інфекцій у післяопераційному періоді

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9015/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для  медичного застосування препарату

БЕЛЦЕФ

(BELCEF)

 

Склад:

діюча речовина: цефтриаксон;

1 флакон містить:  стерильний  цефтриаксон  натрію,  еквівалентно цефтриаксону безводному 1 г.

 

Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини III покоління. Код АТС J01D D04.

 

Клінічні характеристики.

 

Показання. Інфекції, спричинені чутливими до цефтриаксону збудниками: сепсис, менінгіт, інфекції черевної порожнини (перитоніт, запальні захворювання шлунково-кишкового тракту,  жовчовивідних шляхів), інфекції кісток, суглобів, сполучної тканини, шкіри, інфекції у хворих зі зниженою функцією імунної системи, інфекції нирок та сечовивідних шляхів, інфекції дихальних шляхів (у т.ч. пневмонія), а також інфекції ЛОР-органів, урогенітальні інфекції (у т.ч. гонорея). Профілактика інфекцій у післяопераційному періоді.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспоринів, пеніцилінів, карбапенемів. 

 I триместр вагітності, період годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат вводять внутрішньом’язово  або внутрішньовенно.

Дорослі і діти старше 12 років: звичайно призначають 1 – 2 г  Белцефу 1 раз на добу (кожні 24 години). При тяжких інфекціях або інфекціях, збудники яких мають  лише помірну чутливість до цефтриаксону, добову дозу можна збільшувати до 4 г.

Новонароджені (до 3 тижнів життя): 20 – 50 мг/кг маси тіла 1 раз на добу. Зважаючи на недорозвиненість ферментної системи, добова доза не повинна перевищувати 50 мг/кг маси тіла. Дози препарату для доношених і недоношених дітей однакові.

Діти віком з 3-х тижнів до 12 років: 20 – 80 мг/кг маси тіла 1 раз на добу.

Дітям з масою  тіла понад 50 кг призначають дози для дорослих.

Внутрішньовенні дози 50 мг/кг маси тіла або вищі слід вводити шляхом інфузії протягом принаймні 30 хв.

Літні хворі: призначають звичайні дози для дорослих без будь-яких поправок на вік.

 

 

Тривалість лікування.

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. При терапії антибіотиками хворим слід продовжувати приймати Белцеф  ще протягом як мінімум 48 – 72 годин після того, як температура тіла нормалізується і аналізи покажуть відсутність збудників.

 

Комбінована терапія.

Дослідження показали, що відносно багатьох грамнегативних бактерій існує синергізм між Белцефом і аміноглікозидами. Незважаючи на те, що підвищену ефективність таких комбінацій не завжди можна передбачити, її слід мати на увазі при тяжких, загрозливих для життя інфекціях, спричинених Pseudomonas aeruginosa. Через фізичну несумісність цефтриаксону й аміноглікозидів їх слід вводити окремо в рекомендованих для них дозах.

Дозування в особливих випадках.

Менінгіт.

У разі бактеріального менінгіту у дітей віком від 3-х тижнів до 12 років лікування розпочинають з дози 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу. Як тільки збудник буде ідентифікований, а його чутливість визначена, дозу можна відповідно знизити. Найкращі результати досягалися при такій тривалості лікування:

_______________________________________________________________________________

Збудник                                                              Тривалість терапії

Neisseria meningitidis                                        4-10 днів

Haemophilus influenzae                                     6-10 днів

Streptococcus pneumoniae                                 7-14 днів

Чутливі  Enterobacteriacease                          10-28 днів

_______________________________________________________________________________

 

Гонорея

Для лікування гонореї (спричиненої штамами, утворюючими і неутворюючими пеніциліназу) рекомендується призначати разову дозу 250 мг внутрішьом’язово.

Профілактика інфекцій у хірургії.

Для профілактики післяопераційних інфекцій у хірургії рекомендується – залежно від ступеня небезпеки зараження – вводити разову доу 1 - 2 г Белцефу за 30 - 90 хв  до початку операції. При операціях на товстій і прямій кишці добре зарекомендувало себе одночасне (але окреме) введення  Белцефу і одного з 5-нітроімідазолів, наприклад, орнідазолу.

Ниркова і печінкова недостатність

У хворих з порушеннями функції нирок немає необхідності знижувати дозу в тому випадку, якщо функція печінки залишається нормальною. Лише у разі ниркової недостатності в передтермінальній стадії (кліренс креатиніну менше10 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 2 г. У хворих з порушеннями функції печінки немає необхідності знижувати дозу в тому випадку, якщо функція нирок залишається нормальною.

При одночасній тяжкій нирковій та печінковій недостатності слід регулярно визначати концентрацію цефтриаксону в плазмі.

Хворим, які перебувають на гемодіалізі, немає потреби в додатковому введенні препарату після діалізу. Однак слід контролювати концентрацію цефтриаксону в сироватці та при необхідності коригувати дози, оскільки у цих хворих може знижуватися швидкість виведення.

У хворих літнього віку коригування дози не потрібне.

 

Приготування розчинів.

Свіжоприготовлені розчини зберігають свою фізичну і хімічну стабільність протягом 6 годин при кімнатній температурі або протягом 24 годин при температурі  5 оС. Готувати розчини слід безпосередньо перед їх застосуванням. Залежно від концентрації і тривалості зберігання колір розчинів може варіювати від блідо-жовтого до бурштинового. Ця властивість активної речовини не впливає на ефективність або переносимість препарату.

Внутрішньом’язова ін’єкція.

Для  внутрішньом’язової ін’єкції 1 г Белцефу розчиняють у 3,5 мл 1 %  розчину лідокаїну; ін’єкцію роблять в сідничний м’яз. Рекомендується  вводити не більше 1 г в одну сідницю.

Розчин, що містить лідокаїн, не можна вводити внутрішньовенно.

Внутрішньовенна ін’єкція.
Для внутрішньовенної ін’єкції 1 г Белцефу  розчиняють у 10 мл води для ін’єкцій; вводять внутрішньовенно повільно (2 - 4 хв).

Внутрішньовенне вливання.

Внутрішньовенне вливання повинно тривати не менше 30 хв. Для приготування розчину для вливання розчиняють 2 г Белцефу в 40 мл одного з наступних інфузійних розчинів, вільних від іонів кальцію: хлористий натрій 0,9 %, хлористий натрій 0,45 % + глюкоза  2,5 %,  глюкоза 5 %, глюкоза 10 %, левульоза 5 %, декстран 6 % у розчині глюкози, вода для ін’єкцій. Зважаючи на можливу несумісність, розчини, які містять цефтриаксон, не можна змішувати з розчинами, які містять інші антибіотики, як при приготуванні, так і при введенні. Не можна також використовувати для приготування розчинів для вливання інфузійні розчини, відмінні від зазначених вище.

 

Побічні реакції.

Алергійні реакції: кропив’янка, озноб або гарячка, висип, свербіж, рідко - бронхоспазм, еозинофілія, еритема поліморфна ексудативна (у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), сироваткова хвороба, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея або запор, метеоризм, абдомінальні болі, порушення смаку, стоматит, глосит, псевдомембранозний ентероколіт, порушення функції печінки (підвищення активності «печінкових» трансаміназ, рідше – лужної фосфатази або білірубіну, холестатична жовтяниця), псевдохолелітиаз жовчного міхура(“sludge”-синдром), дисбактеріоз.

З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, лейкоцитоз, нейтропенія, гранулоцитопенія, лімфопенія, тромбоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, гіпокоагуляція, зниження концентрації плазмових факторів згортання крові (II, VII, IX, X), подовження протромбінового часу, базофілія.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок (азотемія, підвищення вмісту сечовини в крові, гіперкреатинінемія, глюкозурія, циліндрурія, гематурія), олігурія, анурія.

Місцеві реакції: хворобливість, утворення інфільтрату або подразнення у місці введення.

Інші: суперінфекція (зокрема кандидозний вагініт), головний біль, запаморочення, носові кровотечі.

 

Передозування.

У разі передозування цефтриаксону можливе посилення побічних реакцій.

Надто високі концентрації Белцефу у плазмі не можуть бути знижені шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу. Для лікування випадків передозування рекомендована симптоматична терапія.

 

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Цефтриаксон проникає через плацентарний бар’єр. Безпека застосування цефтриаксону в період вагітності не вивчалась.

Під час лікування годування груддю припиняють.

 

 

 

 

Діти. З обережністю цефтриаксон призначають та застосовують при гіпербілірубінемії у немовлят, для лікування недоношених дітей.

У новонароджених та недоношених дітей описані випадки виникнення преципітатів у легенях та нирках, які спричинили летальні наслідки при одночасному введенні цефтриаксону та препаратів кальцію.

 

Особливості застосування.

Цефтриаксон застосовують тільки в умовах стаціонару!

Перед введенням препарату необхідно провести шкірний тест на чутливість до цефтриаксону та лідокаїну.

Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, не можна виключати можливість анафілактичного шоку, навіть якщо в докладному анамнезі немає відповідних вказівок. У разі анафілактичного шоку слід негайно ввести внутрішньовенно адреналін, а після цього –     будь-який глюкокортикоїд.

У поодиноких випадках на ехограмі жовчного міхура може відзначатися затемнення, що зникає після відміни або закінчення лікування. Навіть якщо ці явища супроводжуються болем, рекомендується проводити лише симптоматичне лікування.

Цефтриаксон, як і деякі інші цефалоспорини, може витісняти білірубін із зв’язку з сироватковим альбуміном. Тому слід дотримуватися обережності при призначенні цефтриаксону новонародженим дітям, особливо недоношеним, із гіпербілірубінемією.

На тлі застосування антибактеріальних препаратів, у тому числі й цефтриаксону, можливе виникнення псевдомембранозного коліту. Тому при виникненні діареї після введення цефтриаксону необхідно виключити діагноз псевдомембранозного коліту.

Під час тривалого лікування слід регулярно контролювати картину крові.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з  іншими механізмами.

Немає даних щодо впливу цефтриаксону на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Кальцієвмісні розчини не слід призначати протягом 48 годин після останнього введення цефтриаксону.

При одночасному застосуванні високих доз Белцефу і таких сильнодіючих діуретиків, як фуросемід, порушень функції нирок не спостерігалося. Немає вказівок на те, що Белцеф підвищує ниркову токсичність аміноглікозидів. Після вживання алкоголю одразу після застосування Белцефу не спостерігалося ефектів, схожих на дію дисульфіраму (тетураму).

Цефтриаксон не містить N-метилтіотетразольну групу, яка б могла спричиняти непереносимість етанолу, а також кровотечі, властиві деяким іншим цефалоспоринам. Пробенецид не впливає на виведення цефтриаксону.

 Цефтриаксон не сумісний з амзакрином, ванкоміцином, флуконазолом та аміноглікозидами.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Белцеф – цефалоспориновий антибіотик третього покоління для парентерального застосування. Чинить бактерицидну дію, пригнічує синтез клітинної мембрани, in vitro ріст більшості грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.           Белцеф стійкий щодо бета-лактамазних ферментів (як пеніцилінази, так і цефалоспоринази, що продукуються більшістю грампозитивних та грамнегативних бактерій). Ефективний відносно таких мікроорганізмів:

 грампозитивні: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus А (Streptococcus pyogenes) Streptococcus В, (Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.

Примітка: Staphylococcus spp.,стійкий до метилциліну, резистентний також і до цефалоспоринів, у тому числі до цефтриаксону. Більшість штамів ентерококів (наприклад, Streptococcus faecalis) також стійкі до цефтриаксону;                                                                                                                                                      

грамнегативні: Aeromоnas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp.,  Enterobacter spp. (деякі штами  стійкі), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (у тому числі Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (деякі штами стійкі), Salmonella spp., (у тому числі S. typhi), Serratia spp. (у тому числі S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp., (у тому числі V. cholerae), Yersinia spp. (у тому числі Y. enterocolitica).

Багато штамів вищевказаних мікроорганізмів, які розмножуються без зміни темпів поділу в присутності інших антибіотиків, наприклад, пеніцилінів, цефалоспоринів перших поколінь та аміноглікозидів, чутливі до цефтриаксону. Treponema pallidum чутлива до цефтриаксону   як  in vitro, так і в дослідах на тваринах. За клінічними даними, при первинному та вторинному сифілісі відзначають високу ефективність цефтриаксону;

 анаеробні патогени: Bacteroides spp. (у тому числі деякі штами B. fragilis), Clostridium spp. (у тому числі Cl. difficile), Fusobacterium spp. (крім  F. mortiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Примітка: деякі штами багатьох Bacteroides spp. (наприклад B. fragilis), що виробляють    бета-лактамазу, стійкі до цефтриаксону. Для визначення чутливості мікроорганізмів необхідно застосовувати диски, що містять цефтриаксон, так як in vitro певні штами патогенів виявляють стійкість до класичних цефалоспоринів.

  Фармакокінетика. При парентеральному введенні цефтриаксон добре проникає в тканини та рідини організму.

Площі під кривою «концентрація-час» у сироватці крові при внутрішньовенному та внутрішньом’язовому введенні збігаються. Це означає, що біодоступність цефтриаксону при внутрішньом’язовому введенні становить 100 %.

Цефтриаксон оборотно зв’язується з альбуміном і це зв’язування обернено пропорційне концентрації: наприклад, при концентрації препарату в сироватці крові менше 100 мг/л зв’язування цефтриаксону з білками становить 95 %, а при концентрації 300 мг/л – тільки      85 %. Завдяки більш низькому вмісту альбумінів в інтерстиціальній рідині концентрація цефтриаксону в ній вища, ніж у сироватці крові.

Період напіввиведення у здорових пацієнтів становить близько 8 годин. У немовлят віком до  8 днів та в осіб старше 75 років середній період напіввиведення приблизно у 2 рази більший.  У дорослих 50-60 % цефтриаксону виділяється в незміненій формі із сечею, а 40-50 % – також у незміненій формі з жовчю. Під впливом кишкової флори цефтриаксон перетворюється в неактивний метаболіт. У новонароджених приблизно 70 % введеної дози виділяється нирками. При нирковій недостатності або при патології печінки у дорослих фармакокінетика цефтриаксону майже не змінюється, період напіввиведення дещо подовжується. Якщо порушена тільки функція нирок, збільшується виділення з жовчю, а якщо порушена функція печінки – підсилюється виділення цефтриаксону нирками.

Проникнення в спинномозкову рідину: у дітей, у тому числі новонароджених, при запаленні мозкової оболонки цефтриаксон проникає в ліквор, при цьому у випадку бактеріального менінгіту в середньому 17 % від концентрації препарату в сироватці крові дифундує в спинномозкову рідину, що приблизно в 4 рази більше, ніж при асептичному менінгіті. У дорослих, хворих на менінгіт, через 2 - 25 годин після введення цефтриаксону в дозі 50 мг/кг маси тіла концентрація препарату в багато разів перевищує мінімальну дозу, необхідну для пригнічення патогенів, що спричиняють менінгіт.

 

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від білого до жовтувато-оранжевого  кольору.

 

Несумісність. Не змішувати цефтриаксон з іншими антибіотиками в ін’єкційних та інфузійних розчинах.

Ні в якому разі не можна застосовувати цефтриаксон з кальцієвмісними розчинами (наприклад, розчин Рінгера та інші)!

 

Термін придатності. Термін придатності – 3  роки.

 

Умови  зберігання. В сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі до 25 оС.

 

Упаковка.

1 скляний флакон з порошком,  разом з інструкцією, в картонній коробці (упаковка №1);

10 скляних флаконів з порошком, разом з інструкцією, в картонній коробці (упаковка №10).

 

Категорія  відпуску. За рецептом.

 

Виробник. «БЕЛКО ФАРМА» Індія.