КЕТОРОЛАК

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: РУП "Борисовський завод медичних препаратів", м. Борисов, Мінська обл., Республіка Білорусь

Міжнародна непатентована назва: Ketorolac

АТ код: M01AB15

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 10 мг № 20

Діючі речовини: 1 таблетка містить: кеторолаку трометаміну - 0,01 г (10 мг)

Допоміжні речовини: Лактоза безводна, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, Опадрай II

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: Больовий синдром середньої і сильної інтенсивності: травми, зубний біль, біль у післяпологовому й післяопераційному періодах, при онкологічних захворюваннях, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягнення, ревматичні захворювання

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9001/01/01

 

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КЕТОРОЛАК

(KETOROLAK)

 

Склад:

діюча  речовина: кеторолак;

1 таблетка містить кеторолаку трометаміну - 0,01 г (10 мг);                    

допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, Опадрай II.

 

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01А В15.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Больовий синдром середньої і сильної інтенсивності: травми, зубний біль, біль у післяпологовому й післяопераційному періодах, при онкологічних захворюваннях, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягнення, ревматичні захворювання.

 

Протипоказання.

Під­вищена індивідуальна чутливість до кеторолаку та інших нестероїдних протизапальних засо­бів, астма, спричинена ацетилсаліциловою кислотою, гіповолемія, дегідрата­ція, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в стадії загострення, гіповолемія, гіпокоагуляція (у тому числі гемофілія), ниркова (креатинін плазми вище 50 мг/л) і печінкова недостатність, геморагічний інсульт, геморагічний діатез, високий ризик розвитку або рецидиву кровотечі, порушення кровотворення, поліпи слизової оболонки носа та носоглотки, пологи, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 16 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому.

Дорослим  та  дітям  старше  16 років призначають по 1 таблетці (10 мг), потім за необхідності - по 10 - 30 мг через кожні 4 - 6 год. Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 7 днів. Хворим з масою тіла до 50 кг, хворим старше 65 років і хворим з порушеною функцією нирок рекомендується призначати 60 мг на добу.

Максимальна добова доза – 120 мг.

 

Побічні реакції.

З боку травної системи: гастралгія, діарея, стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка (частота виникнення до 3 %); зниження апетиту, нудота, ерозивно–виразкові ураження шлунково–кишкового тракту з перфорацією і/або кровотечею, біль у животі, спазм або печіння в епігастральній ділянці, кров у калі або мелена, блювання з кров’ю або за типом "кавової гущі", нудота, печія, холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит (частота виникнення - до 1 %).

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітикоуремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), почастішання сечовипускання, підвищення або зниження об’єму сечі, нефрит, набряки ниркового генезу (частота виникнення - менше 1 %).

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (гарячка, сильний головний біль, судоми, ригідність м’язів шиї і/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз, непритомні стани (частота виникнення - більше 3 %).

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску (частота виникнення -           до 3 %).

З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, еозинофілія (частота виникнення до              1 %).

З боку шкірних покривів: шкірні висипи (включаючи макуло-папульозний висип), пурпура (частота виникнення - від 1 до 3 %); ексфоліативний дерматит (гарячка з ознобом або без, гіперемія, ущільнення або лущення шкіри, збільшення і/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив’янка, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайелла) (частота виникнення - до 1 %).

З боку органів чуття: зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору, нечіткість зорового сприйняття (частота виникнення - до 1 %).

З боку системи гемостазу: кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча (частота виникнення до 1 %).

Алергічні реакції: анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірні висипання, кропив’янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, дихання зі свистом (частота виникнення до 1 %).

Інші: набряки обличчя, гомілок, пальців, ступнів, набряк язика, підвищення маси тіла (частота виникнення - до 3 %); підвищене потовиділення, гарячка (частота виникнення – до 1 %).

 

Передозування.

Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно–виразкові ураження шлунково–кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.

Лікування  симптоматичне (підтримка життєво важливих функцій організму). Діаліз – малоефективний. Промивання шлунка із введенням ентеросорбентів.

 

Застосування в період вагітності  або годування груддю.

Препарат протипоказаний вагітним (можливе передчасне закриття Боталової протоки) та жінкам в період годування груддю.

 

Діти. Ефективність та безпека препарату у дітей до 16 років не встановлені. Препарат протипоказаний дітям віком до 16 років.

 

Особливості застосування.

Перед призначенням препарату необхідно з’ясувати питання про попередню алергію на препарат або інші нестероїдні протизапальні засоби.

З обережністю призначають препарат хворим на бронхіальну астму, наявність чинників, що підвищують шлунково–кишкову токсичність: алкоголізм, тютюнопаління і холецистит. Особливу увагу при призначенні препарату приділяють хворим у післяопераційному періоді, з хронічною серцевою недостатністю, набряковим синдромом, артеріальною гіпертензією, порушенням функції нирок (креатинін плазми вище 50 мг/л), холестазом, активним гепатитом, сепсисом, системним червоним вовчаком, які одночасно приймають нестероїдні протизапальні засоби, особам літнього віку.

Гіповолемія підвищує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій.

Не рекомендується застосовувати як лікарський засіб для премедикації, підтримки анестезії.

При сумісному прийомі з іншими нестероїдними протизапальними засобами можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24–48 годин. Не застосовувати препарат одночасно з парацетамолом більше 5 діб.

Хворим з порушенням згортання крові Кеторолак призначають тільки при постійному контролі кількості тромбоцитів, що особливо важливо для післяопераційних хворих, які вимагають ретельного контролю гемостазу.

Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при продовженні лікування (у хворих з хронічними болями) і підвищенні пероральної дози препарату більше 40 мг/добу.

Для зниження ризику розвитку гастропатії, спричиненої кеторолаком, призначають   антацидні лікарські засоби, омепразол.

 

Здатність впливати  на швидкість реакції при керуванні  автотранспортом або роботі з  іншими механізмами.

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Сумісне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку.

При необхідності можна призначати в комбінації з наркотичними аналгетиками, що призводить до посилення аналгетичного ефекту та зниження дози препарату.

Одночасний прийом з іншими нестероїдними лікарськими засобами, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном, препаратами Ca2+ збільшує ризик виразки слизової оболонки шлунково–кишкового тракту та розвитку шлунково–кишкових кровотеч.

Одночасне призначення з антикоагулянтними лікарськими засобами – похідними кумарину та індандіону, гепарином, тромболітиками (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантними лікарськими засобами, цефалоспоринами, вальпроєвою кислотою та ацетилсаліциловою кислотою підвищує ризик розвитку кровотеч.

Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних лікарських засобів за рахунок зниження синтезу простагландинів у нирках.

Сумісне призначення з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність (сумісне їх призначення можливе тільки при застосуванні низьких доз останнього і контролі його концентрації в плазмі).

При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами і препаратами золота підвищується ризик розвитку нефротоксичності.

Лікарські засоби, блокуючі канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку і підвищують його концентрацію в плазмі.

Підвищує ефективність наркотичних аналгетиків.

Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кеторолак – нестероїдний протизапальний засіб на основі кеторолаку трометаприму. Має виражену аналгезуючу активність, що значно перевищує інші нестероїдні протизапальні засоби, порівняно з аналгезуючою активністю морфіну. Жарознижувальна та протизапальна дія виражені значно слабше. Механізм дії пов’язаний із неселективною блокадою ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що каталізують утворення простагландинів з арахідонової кислоти і є головними чинниками розвитку болю. Препарат повністю купірує біль низької та середньої інтенсивності, а біль високої інтенсивності переводить у низький.

Дія препарату починається через одну годину, досягає максимуму через 2–3 години і продовжується 8 - 12 годин.

Фармакокінетика. Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – 80–100 %. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) – 10-78 хв. Максимальна концентрація в крові (Cmax) після перорального прийому 10 мг – 0,82-1,46 мкг/мл. Зв’язок з білками плазми – 99 %.

Час досягнення рівноважної концентрації після перорального прийому 10 мг –                          0,39–0,79 мкг/мл – 24 години при призначенні 4 рази на добу.

Об’єм розподілу – 0,15–0,33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю об’єм розподілу препарату може збільшуватися у 2 рази, а об’єм розподілу його R-енантіомера – на 20 %.

Проникає в грудне молоко: при прийомі матір’ю 10 мг кеторолаку (Cmax) в молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і становить 7,3 нг/мл, через 2 години після застосування наступної дози кеторолаку (при застосуванні препарату 4 рази на добу) –       7,9 нг/л. Більше 50 % прийнятої дози метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, які виводяться нирками, і        р-гідроксикеторолак. 91 % виводиться нирками, 6 % – через кишечник.

Період напіввиведення (T1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок – в середньому            2,4–9 годин після перорального прийому 10 мг. Період напіввиведення зростає у літніх пацієнтів і зменшується у молодих. Функція печінки не спричиняє впливу на T1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі 19–50 мг/л (168 – 442 мкмоль/л) T1/2 – 10,3–        10,8 години, при більш вираженій нирковій недостатності – більше 13,6 години.

Загальний кліренс при пероральному прийомі становить 10 мг – 0,025 л/год на кілограм маси тіла; у пацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатиніну в плазмі 19–50 мг/л – 0,016 л/год на кілограм маси тіла.

Не виводиться шляхом гемодіалізу.

                                                                                    

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з двоопуклою поверхнею.

 

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі  не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери  у пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ВАТ «Борисовський завод медичних препаратів».