Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "КУСУМ ФАРМ", м. Суми, Україна

Міжнародна непатентована назва: Domperidone

АТ код: A03FA03

Форма випуску: Суспензія оральна, 1 мг/мл по 60 мл або по 100 мл у флаконах № 1 разом з мірною ложкою в упаковці, або по 30 мл у банках № 1 разом з мірною ложкою в упаковці

Діючі речовини: 1 мл суспензії містить домперидону 5 мг

Допоміжні речовини: Сахароза, полісорбат 80, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію карбоксиметилцелюлоза, натрію хлорид, пропіленгліколь, гліцерин, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), барвник Понсо 4R (Е 124), смакова добавка полуниця, вода очищена

Фармакотерапевтична група: Препарати, які викликають блювоту та протиблювотні засоби

Показання: Дорослі
- Нудота та блювання;
- відчуття переповнення в епігастрію;
- біль у верхній частині живота;
- печія із закидом вмісту шлунка до рота або без закиду.
Діти
- Ослаблення симптомів нудоти та блювання.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8976/02/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДОМРИДÒ

(DOMRID®)

 

Склад:

діюча речовина: domperidone;

1 мл суспензії містить домперидону 1 мг;

допоміжні речовини: сахароза, полісорбат 80, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію карбоксиметилцелюлоза, натрію хлорид, пропіленгліколь, гліцерин, метилпарагідроксибензоат  (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), Понсо 4R (Е 124), смакова добавка полуниця, вода очищена.

Лікарська форма. Суспензія оральна.

Фармакотерапевтична група.

Стимулятори перистальтики (пропульсанти). Код АТС А03F А03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослі

-         Нудота та блювання;

-         відчуття переповнення в епігастрію;

-         біль у верхній частині живота;

-         печія із закидом вмісту шлунка до рота або без закиду.

Діти

-         Ослаблення симптомів нудоти та блювання.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Не слід застосовувати препарат, якщо стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.

Пролактин-секреторна пухлина гіпофіза (пролактинома).

Одночасне застосування кетоконазолу, еритроміцину або інших сильнодіючих інгібіторів CYP3A4, лікарських засобів, які подовжують інтервал QT, таких як флуконазол, воріконазол, кларитроміцин, аміодарон, телітроміцин (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Спосіб застосування та дози.

Препарат рекомендується приймати до їди. При прийомі препарату після їди абсорбція дещо уповільнюється.

Дозування та термін лікування визначає лікар залежно від клінічної ситуації та характеру перебігу захворюання.

Дозування для дорослих та дітей старше 12 років з масою тіла 35 кг і більше. Призначають по         10-20 мг (10-20 мл суспензії) 3-4 рази на добу за 15-30 хв до їди та, у разі необхідності, перед сном.

Максимальна добова доза препарату – 80 мг (80 мл суспензії).

Дозування для дітей віком до 1 року. Призначають по 0,25 мг (0,25 мл суспензії) на 1 кг маси тіла дитини 3 - 4 рази на добу.

Дозування для дітей віком від 1 до 12 років. Призначають по 0,25 - 0,5 мг (0,25 - 0,5 мл суспензії) на 1 кг маси тіла дитини 3 - 4 рази на добу.

Максимальна добова доза – 2,4 мг (2,4 мл суспензії) на 1 кг маси тіла дитини, але не більше 80 мг на добу.

Тривалість первинного лікування – 4 тижні. Лікар визначає необхідність подальшого застосування препарату.

При нирковій недостатності необхідно зменшити частоту прийому препарату; при печінковій недостатності не слід призначати препарат (див. розділ «Особливості застосування»).

Слід звернути увагу на те, що мірна ложка призначена для вимірювання 2,5 або 5 мл суспензії, тобто для дозування дітям з масою тіла від 4 кг. Дітям з масою тіла до 4 кг для вимірювання дози менше 1 мл можна застосовувати пластиковий разовий шприц без голки ємністю 2 мл.

Побічні реакції.

Оцінка частоти побічних реакцій: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000,        < 1/100); рідко (≥ 1/10 000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10 000), включаючи поодинокі випадки.

З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, рук, гомілок або ступень, кропив’янка, алергічні реакції.

З боку ендокринної системи: рідко – підвищення рівня пролактину у плазмі крові.

Психічні розлади: рідко – нервозність; дуже рідко – ажитація.

З боку нервової системи: часто – сухість у роті, головний біль; нечасто – безсоння, запаморочення, спрага, млявість, роздратованість, підвищена збудливість; рідко – екстрапірамідні розлади; дуже рідко – сонливість, судоми.

З боку серцево-судинної системи: рідко – набряк, відчуття серцебиття, порушення частоти та ритму серцевих скорочень, подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії.

З боку травного тракту: рідко – гастроінтестинальні розлади, включаючи абдомінальний біль, діарею, регіргутацію, зміну апетиту, нудоту, печію, запор; дуже рідко – короткочасні кишкові спазми.

З боку шкіри: рідко – свербіж, висипання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко – галакторея, гінекомастія, аменорея.

З боку сечовидільної системи: рідко – часте сечовипускання, дизурія.

З боку опорно-рухової системи: рідко – біль у ногах, астенія.

Інші: рідко – кон’юнктивіт, стоматит.

Лабораторні показники: підвищення рівня АЛТ, АСТ і холестерину.

Оскільки гіпофіз знаходиться поза гематоенцефалічним бар’єром, домперидон може призвести до підвищення рівня пролактину. Рідко гіперпролактинемія може призводити до нейроендокринних побічних ефектів, таких як галакторея, гінекомастія та аменорея.

Екстрапірамідні явища спостерігались дуже рідко у новонароджених та немовлят, і особливо у дорослих. Ці побічні реакції зникають спонтанно і повністю одразу після припинення лікування.

Інші побічні ефекти, пов’язані з нервовою системою, – судоми, ажитація та сонливість спостерігались дуже рідко і переважно у немовлят та дітей.

Передозування.

Симптоми: сонливість, дезорієнтація та екстрапірамідні розлади.

Лікування: специфічного антидоту не існує. У разі передозування рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля, пильний нагляд лікаря за пацієнтом та інші підтримуючі заходи.

Антихолінергічні засоби, препарати для лікування паркінсонізму або антигістамінні препарати з антихолінергічними властивостями можуть бути ефективними для корекції екстрапірамідних розладів.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Існують обмеження щодо застосування домперидону у вагітних жінок. Потенційний ризик для людини невідомий. Тому Домрид® можна призначати у період вагітності лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Домрид® екскретується у грудне молоко (в основному у вигляді метаболітів). Концентрація домперидону в грудному молоці жінки становить від 10 до 50 % від концентрації в плазмі крові і не перевищує 10 нг/мл. На даний час не встановлено, чи завдає це шкоди новонародженому.

У разі необхідності застосування препарату жінкам, що годують груддю, на період лікування необхідно припинити годування груддю.

Діти.

З обережністю призначають новонародженим та недоношеним дітям.

При застосуванні новонародженим, особливо недоношеним, та грудним дітям потрібно дуже уважно розраховувати призначену дозу. При підвищенні рекомендованої дози можуть виникати екстрапірамідні розлади.

Особливості застосування.

Застосування Домриду сумісно з кетоконазолом, еритроміцином чи іншими потенційними інгібіторами CYP3A4 може призвести до подовження інтервалу QT. Домрид® слід з обережністю застосовувати пацієнтам з факторами ризику пролонгації інтервалу QT, включаючи гіпокаліємію, тяжку гіпомагніємію, органічні захворювання серця, одночасний прийом лікарських засобів, які подовжують інтервал QT. У дослідженнях взаємодії з пероральною формою кетоконазолу відзначалось подовження інтервалу QT. Хоча значення цього дослідження чітко не встановлено, слід обрати альтернативне лікування, якщо показана протигрибкова терапія кетоконазолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Застосування при хворобах печінки: враховуючи високий рівень метаболізму домперидону в печінці, не слід призначати препарат хворим з печінковою недостатністю.

Застосування при захворюваннях нирок: у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (сироватковий креатинін > 6 мг/100 мл, тобто > 0,6 ммоль/л) період напіввиведення домперидону зростає з 7,4 до 20,8 годин, але рівні препарату в плазмі крові залишаються нижчими, ніж у здорових добровольців. Оскільки незначний відсоток препарату виводиться нирками у незміненому вигляді, разова доза препарату може не підлягати корекції. Але при тривалому застосуванні домперидону хворим з нирковою недостатністю частоту прийому слід зменшити до  1 - 2 разів на добу, залежно від тяжкості порушень функції нирок. За такими пацієнтами необхідно встановити регулярний медичний контроль.

Важлива інформація про застосування препарату у дітей першого року життя.

У зв'язку з тим, що процеси метаболізму та функції гематоенцефалічного бар'єру в перші місяці життя розвинені не повністю, дітям грудного віку препарат слід призначати обережно та під суворим медичним наглядом. Необхідно дуже уважно та чітко визначати разову дозу препарату. Можливе посилення побічних реакцій з боку нервової системи, зокрема у вигляді розладів діяльності екстрапірамідної системи (див. розділ «Побічні реакції»).

ДомридÒ містить сахарозу, що слід враховувати при призначенні його хворим на цукровий діабет.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Враховуючи, що в чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникати побічні реакції (сонливість, екстрапірамідні побічні ефекти), на час прийому препарату цим хворим слід утримуватися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати антидиспептичну дію Домриду.

При одночасному застосуванні Домриду з циметидином або натрієм бікарбонатом знижується біодоступність Домриду.

Не слід приймати антацидні та антисекреторні препарати одночасно з Домридом, оскільки вони знижують його біодоступність після прийому внутрішньо.

Результати досліджень іп vitro свідчать про те, що при одночасному застосуванні домперидону з лікарськими засобами, які значною мірою пригнічують ізофермент CYP3A4, може підвищуватися рівень домперидону в плазмі крові. Прикладом препаратів, що інгібують даний ізофермент, можуть бути протигрибкові препарати азалового ряду (кетоконазол, флюконазол, ітраконазол, воріконазол), антибіотики групи макролідів (еритроміцин, кларитроміцин), інгібітори ВІЛ-протеази (ритонавір, ампренавір, атазанавір, фозампренавір, індинавір, саквінавір), антидепресанти (нефазодон), антагоністи кальцію (дилтіазем, верапаміл), аміодарон, апрепітант, телітроміцин.

При одночасному застосуванні Домриду з м-холінолітиками і наркотичними аналгетиками знижується вплив домперидону на моторно-евакуаторну діяльність шлунка і кишечнику.

Застосування з кетоконазолом. Під час проведення дослідження взаємодії домперидону з кетоконазолом іn vіvo виявлено, що кетоконазол інгібує CYP3A4-залежний первинний метаболізм домперидону, внаслідок чого досягається приблизно трикратне збільшення площі під кривою «концентрація-час» (АUС) та пікової концентрації (Сmax) у плазмі крові домперидону. У дослідженні взаємодії домперидону та кетоконазолу встановлено, що при сумісному застосуванні домперидону у дозі 10 мг 4 рази на добу та кетоконазолу у дозі 200 мг 2 рази на добу спостерігається подовження інтервалу QT на ЕКГ на 10-20 мсек. При монотерапії домперидоном як в аналогічних дозах, так і при прийомі добової дози 160 мг (що у 2 рази перевищує максимально допустиму добову дозу) не було зафіксовано клінічно значущих змін інтервалу QT.

За необхідності одночасного застосування кетоконазолу з Домридом потрібно слідкувати за динамікою змін показників ЕКГ та, за необхідності, проводити відповідне коригування дозового режиму обох препаратів або вирішити питання про доцільність комбінованої терапії. Слід встановити медичне спостереження за станом серцево-судинної системи пацієнта.

Одночасне застосування Домриду у пацієнтів, що паралельно отримують парацетамол та/або дигоксин, не впливало на рівень цих препаратів у крові.

Домрид® можна також поєднувати з:

– нейролептиками, дію яких він посилює;

– дофамінергічними агоністами (бромокриптином, леводопою), небажані периферичні дії яких (порушення травлення, нудота, блювання) він пригнічує без нейтралізації їх основних властивостей.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Домперидон – антагоніст рецепторів допаміну, прокінетик. Протиблювотна дія зумовлена поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів допаміну (Д2) у тригерній зоні хеморецепторів. Домперидон підвищує тонус в нижньому відділі стравоходу, покращує антродуоденальну рухливість та прискорює випорожнення шлунка. Практично не впливає на шлункову секрецію.

Фармакокінетика. Домперидон швидко абсорбується із кишечнику після перорального прийому натщесерце з досягненням максимальних рівнів у плазмі крові через 30 - 60 хв. Знижена кислотність шлунка зменшує абсорбцію домперидону.

Біодоступність складає приблизно 15 %. Їжа значною мірою зменшує біодоступність домперидону.

Зв'язування з білками крові становить 91 - 93 %.

Препарат метаболізується у печінці шляхом гідроксилювання та N-дезалкілування. При дослідженні метаболізму препарату in vitro із застосуванням діагностичних інгібіторів було встановлено, що ізофермент 3А4 є основним ізоферментом системи цитохрому Р450, що бере участь у процесі N-дезалкілування домперидону, тоді як ізоферменти CYP3A4, CYP1A2, CYP2E1 беруть участь у процесі ароматичного гідроксилювання домперидону. Препарат зазнає екстенсивного первинного метаболізму в стінці кишечнику та в печінці, що обумовлює його низьку біодоступність.

Виводиться нирками (31 %) та з фекаліями (66 %). У незміненому стані виводиться лише незначний відсоток препарату (10 % – з фекаліями і приблизно 1 % – нирками).

 

 

 

Період напіввиведення домперидону з плазми крові після прийому разової дози становить                7 - 9 годин.

Домперидон практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: суспензія рожевого кольору з характерним запахом.

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Після першого відкриття флакона препарат зберігати не більше 4 тижнів.

 

Упаковка.

По 60 мл або 100 мл у флаконах, або по 30 мл у банці. Кожний флакон або банка  у картонній коробці разом з мірною ложкою.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «КУСУМ ФАРМ».

 

Місцезнаходження.