АМІОДАРОН-ЛХ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ЗАТ "Лекхім–Харків", м. Харків, Україна

Міжнародна непатентована назва: Amiodarone

АТ код: C01BD01

Форма випуску: Таблетки по 0,2 г №10х3 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить: аміодарону гідрохлориду 200 мг

Допоміжні речовини: Крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний

Фармакотерапевтична група: Антиаритмічні препарати

Показання: Профілактика рецидивів:
- шлуночкової тахікардії, загрозливої фібриляції шлуночків;
- симптоматичної шлуночкової тахікардії, яка призводить до непрацездатності;
- суправентрикулярної тахікардії у пацієнтів із захворюванням серця, якщо інші препарати не мають такого ефекту або протипоказань;
- фібриляція шлуночків;
- лікування та профілактика тріпотіння та мерехтіння передсердь;
- лікування шлуночкової екстрасистолії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8904/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

АМІОДАРОН-ЛХ

(Amiodaronе-LН)

 

 

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: аміодарон ([2-бутил-3-бензофураніл]-[4-(2-діетил-аміноетокси)-3,5-дийодофеніл] кетону гідрохлорид);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричної форми з фаскою і рискою, білого або майже білого кольору;

склад: 1 таблетка містить аміодарону гідрохлориду  200 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, аеросил.

 

Форма випуску. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні препарати ІІІ класу. Аміодарон.

Код АТС  C01B D01.

 

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Аміодарон належить до анти аритмічних препаратів III класу (відповідно до класифікації Воган-Вільямса), хоча має і деякі властивості антиаритмічних засобів I, II та IV класів. Він блокує переважно калієві, а також натрієві та кальцієві канали і неконкурентно пригнічує ефект стимулювання альфа- і бета-адренорецепторів. Антиаритмічна дія аміодарону пов’язана зі здатністю подовжувати тривалість потенціалу дії клітин міокарда, ефективного рефрактерного періоду передсердь та шлуночків, атріовентрикулярного вузла та провідної системи серця, що супроводжується зниженням автоматизму синусового вузла, уповільненням атріовентрикулярної провідності, зниженням збудливості кардіоміоцитів. Антиангінальна дія реалізується за рахунок зниження потреби міокарда в кисні (зменшення частоти скорочень та післянавантаження).

Клінічний антиаритмічний ефект аміодарону розвивається приблизно через 7 днів після початку лікування і досягає максимуму через 15 - 30 днів. Після припинення лікування ефект зберігається ще протягом 10 - 30 днів.

Фармакокінетика. Аміодарон повільно всмоктується при пероральному прийомі. Його біодоступність становить приблизно 40 %. Пік концентрації в плазмі досягається через 2 – 10 годин після одноразового застосування. При тривалому лікуванні максимальна концентрація у плазмі крові досягається поступово протягом декількох тижнів або місяців. Аміодарон метаболізується, в основному, в печінці з утворенням дезетиламіодарону, що має аналогічні фармакологічні властивості. Виводиться переважно з жовчю та фекаліями і лише незначна частина - із сечею. Після одноразового застосування аміодарону період напіввиведення становить від 3,2 до 20,7 години; при тривалому застосуванні період напіввиведення аміодарону збільшується і становить від 13 до 103 днів (у середньому – 53 ± 24 дні). Препарат зв’язується з рецепторами тканин, внаслідок чого спостерігається його кумуляція.

Показання для застосування.

Профілактика рецидивів:

-          шлуночкової тахікардії, загрозливої фібриляції шлуночків;

-     симптоматичної шлуночкової тахікардії, яка призводить до непрацездатності;

-          суправентрикулярної тахікардії у пацієнтів із захворюванням серця, якщо інші препарати не мають такого ефекту або протипоказань;

-          фібриляція шлуночків;

-          лікування та профілактика тріпотіння та мерехтіння передсердь;

-          лікування шлуночкової екстрасистолії.

 

Спосіб застосування та дози. Звичайна доза становить від 600 до 1000 мг на добу і може застосовуватись протягом 8 - 10 днів: по 2 таблетки 2-3 рази на добу.

Підтримуюче лікування. Застосовують мінімально ефективну дозу, залежно від індивідуальної реакції. Звичайна доза - від ½ таблетки на добу (1 таблетка раз у 2 дні) до 2 таблеток на добу.

Пацієнти повинні ковтати таблетку не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Таблетку приймають під час або після їди. Таблетки рекомендується приймати регулярно, в один і той самий час доби. Якщо пацієнт пропустив прийом таблетки, він повинен прийняти її якнайшвидше. Але якщо вже наблизився час прийому наступної дози, необхідно прийняти тільки цю заплановану таблетку (без подвоювання дози).

 

Побічна дія. Аміодарон знижує частоту серцевих скорочень і в деяких пацієнтів може спричинити брадикардію (частота серцевих скорочень - нижче 55 ударів за хвилину).

Аміодарон може посилити існуючу аритмію або спричинити новий напад аритмії.

Якщо частота серцевих скорочень нижче 55 ударів за хвилину, необхідно зменшити дозу або тимчасово припинити лікування. Можливе порушення провідності (синоаурикулярна блокада, атріовентрикулярна блокада різного ступеня), артеріальна гіпотензія.

Аміодарон може спричинити розвиток серцевої недостатності або посилити прояви існуючої.

До побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту належать нудота, блювання, запор або втрата апетиту; іноді відбувається оборотне погіршання функціональної активності печінки (збільшення активності ферментів печінки). Побічні ефекти можуть також проявлятись у вигляді гострої печінкової недостатності (з високим рівнем трансаміназ і/або жовтяницею) і хронічних захворювань печінки (псевдоалкогольний гепатит, цироз). Тому слід контролювати стан пацієнтів з печінковою недостатністю і за необхідності припинити лікування. Після припинення лікування ознаки печінкової недостатності, як правило, зникають.

Під час або після припинення лікування аміодароном можуть спостерігатися гіпотиреоз або гіпертиреоз. У цьому разі лікування аміодароном слід припинити. Гіпотиреоз слід лікувати за допомогою замісної терапії, а при гіпертиреозі необхідно розпочати тимчасову тиреостатичну терапію.

Кашель і прогресуюча задишка свідчать про безпосередню або непряму легеневу токсичність аміодарону. Можуть розвинутись такі стани, як інтерстиціальна пневмонія, пневмосклероз, плеврит, обструктивний бронхіт.

Ці побічні ефекти звичайно мають тимчасовий характер. При гіперчутливості до аміодарону слід припинити лікування і призначити кортикостероїдну терапію.

Під час лікування аміодароном і через декілька тижнів після припинення його прийому може розвинутись фотосенсибілізація, тому влітку слід застосовувати сонцезахисні креми на відкриті ділянки тіла.

Лікування аміодароном може супроводжуватись появою мікровідкладень в ділянці рогівки, які у дорослих виникають майже постійно і найчастіше локалізуються в зоні під зіницею.
У виключно поодиноких випадках вони можуть спричинити порушення зору у вигляді виникнення забарвленого ореола при яскравому світлі або затуманювання зору. Мікровідкладення у зоні рогівки, утворені комплексом ліпідів, завжди зникають після припинення лікування. У таких випадках припиняти лікування не потрібно, але пацієнта рекомендується направити на офтальмологічне обстеження.

Неврологічні порушення під час терапії аміодароном можуть виявлятися у вигляді парестезії, тремтіння, атаксії, головного болю, невриту зорового нерва, поліневропатії, запаморочення і слухових галюцинацій.

Інші можливі побічні ефекти включають міопатію, епідидиміт, присмак металу в роті, випадання волосся і втомлюваність.

 

Протипоказання. Синусова брадикардія та синоатріальна блокада серця за відсутності кардіостимуляторів.

Синдром слабкості синусового вузла, за винятком випадків корекції кардіостимулятором ритму (небезпека зупинки синусового вузла).

Тяжкі порушення провідності за відсутності корекції кардіостимулятором ритму.

Комбіноване застосування з препаратами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу “torsade de pointes”:

- антиаритмічними препаратами класу Iа (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);

- антиаритмічними препаратами класу III (соталол, дофетилід, ібутилід);

- іншими лікарськими засобами, такими як бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин , мізоластин, моксифлоксацин, спіраміцин (внутрішньовенно), вінкамін (внутрішньовенно);

- сультопридом.

Гіпертиреоз.

Відома реакція підвищеної чутливості до йоду або до препарату Аміодарон-ЛХ.

I і II триместр вагітності, період годування груддю.

 

Передозування. Інформація щодо передозування таблеток Аміодарон-ЛХ обмежена. В окремих випадках спостерігалися синусова брадикардія, шлуночкова аритмія, зокрема тахікардія типу “torsade de pointеs", і ураження печінки. Враховуючи фармакокінетичний профіль препарату, рекомендується контроль стану хворого протягом тривалого періоду, особливо контроль роботи серця.

Лікування симптоматичне. Ні Аміодарон-ЛХ, ні його метаболіти не видаляються шляхом діалізу.

 

Особливості застосування. Аміодарон-ЛХ спричиняє зміни на ЕКГ: подовження QT-інтервалу (у зв’язку з пролонгованою реполяризацією) з можливого появою зубця U; ці зміни є результатом терапевтичного насичення, а не токсичності препарату.

Хворі літнього віку можуть виявляти підвищену чутливість до дії таблеток Аміодарон-ЛХ навіть при призначенні звичайних доз препарату.

Препарат слід відмінити при появі атріовентрикулярної блокади IІ і IІІ ступеня, сино-
атріальної блокади або блокади ніжок пучка Гіса. При атріовентрикулярній блокаді І ступеня необхідно посилити нагляд за пацієнтом.

Аміодарон-ЛХ містить йод і тому може впливати на всмоктування радіоактивного йоду. Однак функціональні дослідження щитовидної залози (Т3, Т4, тиреотропний гормон (TТГ)) піддаються оцінці.

Випадки диспное або непродуктивного кашлю можуть бути пов’язані з легеневою токсичністю препарату та потребують проведення рентгенографії (див. “Побічна дія").

Запобіжні заходи. Перед початком лікування таблетками Аміодарон-ЛХ рекомендується провести ЕКГ-дослідження, визначення TТГ і рівня калію в сироватці.

Гіпокаліємію слід скоригувати до початку застосування таблеток Аміодарон-ЛХ.

Побічні ефекти препарату (див. “Побічна дія") звичайно залежать від дози, тому слід дотримуватися обережності при визначенні мінімально ефективної підтримуючої дози, щоб уникнути або знизити до мінімуму небажані ефекти.

Хворих слід попередити, щоб вони в ході лікування уникали впливу сонячного світла або застосовували заходи захисту.

Аміодарон-ЛХ може спричинювати порушення функції щитовидної залози (див. “Побічна дія"), особливо у хворих з порушенням функції щитовидної залози в анамнезі або в родичів. Тому перед початком лікування, у ході лікування і через декілька місяців після закінчення терапії слід проводити ретельний клінічний і біологічний моніторинг. При підозрі на дисфункцію щитовидної залози слід проводити вимір рівня TТГ у сироватці.

У ході лікування рекомендується регулярне проведення аналізів функції печінки (трансамінази) для виявлення можливих порушень, спричинених таблетками Аміодарон-ЛХ.

Діти. Безпека та ефективність застосування таблеток Аміодарон-ЛХ у дітей не вивчали, тому препарат на призначають дітям.

Анестезія: перед операцією слід повідомити анестезіолога про те, що хворий приймає

Аміодарон-ЛХ (див. “Взаємодія з іншими лікарськими засобами”).

Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами. Немає даних про вплив таблеток Аміодарон-ЛХ на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

Вагітність. Дослідження  в експерименті на тваринах не виявили тератогенної дії препарату. Однак на сьогодні немає достатньої інформації, щоб оцінити, чи призводить Аміодарон-ЛХ до пороків розвитку у плода при застосуванні його жінками у I триместрі вагітності. Через вплив препарату на щитовидну залозу плода застосування таблеток Аміодарон-ЛХ протипоказане, починаючи з II триместу вагітності.

Період годування груддю. Аміодарон-ЛХ екскретується в грудне молоко в значній кількості, тому він протипоказаний жінкам, які годують груддю.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Протипоказане одночасне застосування таблеток Аміодарон-ЛХ з препаратами, що можуть спричинювати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу “torsade de pointes”.

Антиаритмічні препарати I класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід).

Антиаритмічні препарати ІІІ класу (соталол, дофетилід, ібутилід).

Бепридил, цисаприд, дифеманіл, еритроміцин для внутрішньовенного введення, мізоластин, спарфлоксацин, вінкамін для внутрішньовенного введення.

Сультоприд.

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної тахікардії типу “torsade de pointes”.

Спарфлоксацин.

Небезпека розвитку пароксизмальної тахікардії типу “torsade de pointes” у зв’язку з пролонгацією QT-інтервалу (адитивна електрофізіологічна дія).

Не рекомендується комбінована терапія з нижченаведеними препаратами.

Нейролептики, які можуть спричинювати пароксизмальну тахікардію типу “torsade de pointes”: деякі фенотіазинові нейролептики (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), пімозид.

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної тахікардії типу “torsade de pointes”.

Галофантрин, моксифлоксацин, пентамідин.

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної тахікардії типу “torsade de pointes”. Якщо така комбінація не минуча, необхідний попередній контроль QT-інтервалу і постійний електрокардіографічний контроль.

Ін’єкційна форма дилтіазему.

Ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярної блокади. Якщо така комбінація не минуча, необхідний ретельний контроль стану хворого та постійний електрокардіографічний контроль.

Блокатори бета-рецепторів, крім соталолу та есмололу.

Ризик порушення автоматизму, провідності та скорочувальної здатності серця (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів).

З обережністю слід призначати в комбінації з таблетками Аміодарон-ЛХ нижченаведені препарати.

Пероральні антикоагулянти. У зв’язку з посиленням ефекту пероральних антикоагулянтів і підвищенням ризику кровотечі необхідно частіше контролювати рівень протромбіну в крові та коригувати дозу пероральних антикоагулянтів під час лікування таблетками Аміодарон-ЛХ і після відміни препарату.

Циклоспорин. Можливе підвищення рівня циклоспорину в плазмі, пов’язане зі зниженням його метаболізму в печінці, що підсилює нефротоксичність препарату. У цьому випадку необхідна корекція дози.

Дилтіазем. Ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярної блокади, особливо у хворих літнього віку. Необхідний клінічний та кардіографічний контроль стану хворого.

Препарати наперстянки. Можливе порушення автоматизму (виражена брадикардія) і атріовентрикулярної провідності. Можливе збільшення концентрації дигоксину в плазмі (через зниження його кліренсу).

Необхідно проводити ЕКГ-дослідження, клінічний і біологічний контроль (за необхідності визначення рівня дигоксину в плазмі); може виникнути необхідність у зміні доз серцевих глікозидів.

Есмолол. Можливе порушення автоматизму, провідності та скорочувальної здатності серця (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів). Необхідний клінічний та кардіографічний контроль стану хворого.

Засоби, які можуть спричинювати гіпокаліємію:

діуретики, що спричиняють гіпокаліємію самі по собі або в комбінації з іншими препаратами;

проносні стимулюючої дії;

 - системні кортикостероїди (глюко-, мінерало-), тетракозактид;

 - амфотерицин В (внутрішньовенне застосування).

Підвищується ризик розвитку шлуночкових порушень ритму, особливо пароксизмальної тахікардії типу “torsade de pointes” (гіпокаліємія є сприятливим фактором). Рекомендується клінічний і кардіографічний контроль стану хворого, контроль рівня калію в крові.

Фенітоїн. Можливе підвищення рівня фенітоїну в плазмі із симптомами передозування (зокрема неврологічного характеру). Необхідний клінічний контроль і зниження дози фенітоїну з появою ознак передозування; за можливості - визначення рівня фенітоїну в плазмі.

Засоби, які спричинюють брадикардію: блокатори кальцієвих каналів (дилтіазем, верапаміл), блокатори бета-адренорецепторів (крім соталолу), клонідин, гуанфацин, препарати наперстянки, мефлохін, інгібітори холінестерази (донезепіл, галантамін, ривастигман, такрин, амбемоніум, піридостигмін, неостигмін). Підвищення ризику розвитку шлуночкових порушень ритму, особливо пароксизмальної тахікардії типу “torsade de pointes”. Рекомендується клінічний і кардіографічний контроль стану хворого.

Симвастин. Підвищується ризик розвитку побічних дій (залежно від дози), таких як рабдоміоліз (через зменшення метаболізму препарату в печінці). Доза симвастину не повинна перевищувати 20 мг на добу. Якщо при такій дозі неможливо досягнути терапевтичного ефекту, необхідно застосовувати інший статин, який не взаємодіє з Аміодарон-ЛХ.

Анестезія. Можуть спостерігатися потенційно тяжкі ускладнення в пацієнтів, яким проводиться загальна анестезія: брадикардія, що не коригується атропіном, артеріальна гіпотензія, порушення провідності, зниження серцевого викиду.

Дуже рідко - тяжкі респіраторні ускладнення, що іноді закінчуються летальним кінцем (гострий респіраторний дистрес-синдром дорослих). Як правило, вони спостерігаються в період безпосередньо після хірургічного втручання через несумісність з високою концентрацією кисню.

Не рекомендується комбінована терапія з бета-адреноблокаторами, деякими блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), оскільки можуть розвинутися порушення автоматизму (які проявляються брадикардією) і провідності. З метою запобігання розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует" не рекомендується комбінована терапія препарату Аміодарон-ЛХ з діуретиками, системними глюкокортикоїдами, амфотерицином В для внутрішньовенного введення, послаблюючими препаратами. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами для внутрішнього прийому збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний контроль рівня протромбіну і корекція дози антикоагулянтів). При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами можуть спостерігатися порушення автоматизму (що проявляються брадикардією) і порушення передсерцево-шлуночкової провідності (Аміодарон-ЛХ підвищує концентрацію дигоксину в плазмі крові, тому необхідно контролювати, проводити її, проводити ЕКГ, за необхідності змінювати режим дозування препарату). При
одночасному застосуванні з фенітоїном, циклоспорином можливе збільшення концентрації останніх у плазмі крові. У пацієнтів, які застосовували таблетки Аміодарон-ЛХ і піддавались загальній анестезії або оксигенотерапії, можливий розвиток брадикардії (резистентної до атропіну), артеріальної гіпотензії, порушень провідності і зниження серцевого викиду.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.

 

Умови відпуску.  За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери  в пачці з картону.