ВАНКУМ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Страйдес Арколаб Лімітед, Індія

Міжнародна непатентована назва: Vancomycin

АТ код: J01XA01

Форма випуску: Порошок для приготування розчину для інфузій по 1000 мг у фланонах № 1

Діючі речовини: 1 флакон містить: ванкоміцину (у вигляді ванкоміцину гідрохлориду) 1000 мг

Допоміжні речовини: Натрію гідроксид, кислота хлористоводнева, вода для ін'єкцій, азот

Фармакотерапевтична група: Антибіотики різних груп

Показання:
- Тяжкі інфекції, спричинені грампозитивними мікроорганізмами, при непереносимості інших антибактеріальних препаратів, включаючи пеніциліни та цефалоспорини, в т. ч. тяжкі стафілококові інфекції у пацієнтів з непереносимістю до пеніцилінів та цефалоспоринів або при стафілококовій резистентності до інших антибіотиків, включаючи метицилін;
- ендокардити, в т. ч. як профілактика при небезпеці ендокардиту у стоматологічних або хірургічних пацієнтів;
- остеомієліт, септицемія, інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонії), інфекції шкіри і м’яких тканин.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8885/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ВАНКУМ

(VANCUM)

 

Склад.

Діюча речовина: vancomycine;

1 флакон містить: ванкоміцину (у вигляді ванкоміцину гідрохлориду) 500 мг або     1000 мг

допоміжні речовини: натрію гідроксид, кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій, азот.

 

Лікарська форма. Пopoшoк для приготування розчину для інфузій.

                                 

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Глікопептидні антибіотики. Код АТС J01X A01.

Клінічні характеристики.

 Показання.

-          Тяжкі інфекції, спричинені грампозитивними мікроорганізмами, при непереносимості інших антибактеріальних препаратів, включаючи пеніциліни та цефалоспорини, в т. ч. тяжкі стафілококові інфекції у пацієнтів з непереносимістю до пеніцилінів та цефалоспоринів або при стафілококовій резистентності до інших антибіотиків, включаючи метицилін;

-          ендокардити, в т. ч. як профілактика при небезпеці ендокардиту у стоматологічних або хірургічних пацієнтів;

-     остеомієліт, септицемія, інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонії), інфекції шкіри і м’яких тканин.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-яких наповнювачів препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Перед застосуванням слід зробити шкірні проби на переносимість.

Препарат показаний тільки для внутрішньовенного застосування.

Доза повинна бути підібрана індивідуально, з урахуванням стану функції нирок. Для того, щоб визначити концентрацію, рекомендовано брати зразок крові на другу добу лікування перед наступною дозою та знову через 1 годину після завершення інфузійного введення. Ці зразки не повинні показувати концентрацію більше ніж          15 мг/л і 50 мг/л, відповідно. Рекомендується визначати концентрації 2 - 3 рази на тиждень.

Для уникнення псевдоалергічних реакцій та флебітів необхідно вводити препарат повільним внутрішньовенним вливанням (протягом принаймні 60 хвилин). Об’єм вливання не повинен перевищувати 10 мг/хвилину. Максимальна добова доза становить 2 г на добу. Концентрація реконституйованого розчину ванкоміцину для дорослих не повинна перевищувати 5 мг/мл.  Курс лікування  в середньому 7 - 10 діб.

 

Пацієнти з нормальною функцією нирок:

Дорослі: 500 мг внутрішньовенно кожні 6 годин або 1 г кожні 12 годин (30мг/кг/добу). Динаміку можна побачити звичайно протягом 48 - 72 годин. Повний курс лікування визначається перебігом, тяжкістю інфекції та клінічною відповіддю пацієнта.  

Діти (старше 1 місяця): 40 мг/кг/добу доза повинна бути поділена (наприклад 10/мг/кг кожні 6 годин) та розчинена у кількості рідини, що застосовується більше ніж 24 години.

Новонароджені діти (повний курс):

Новонароджені діти у віці 0 - 7 діб: стартова доза становить 15 мг/кг, продовжуючи по 10 мг/кг кожні 12 годин.

Новонароджені діти у віці 7 - 30 діб: стартова доза становить 15 мг/кг, продовжуючи по 10 мг/кг кожні 8 годин.

Недоношені діти потребують корекцію дози, через зменшення ниркової функції.

Визначення рівнів сироватки та індивідуального дозування з огляду на вік та масу тіла може бути необхідним для недоношених дітей.

Застосування у хворих з порушенням функції нирок: доза повинна бути пристосована, для уникнення токсичних рівнів сироватки. Рівні сироватки слід перевіряти регулярно. Відповідне порушення ниркової функції у людей літнього віку повинно бути враховано.

Наступна таблиця може використовуватися для хворих з порушенням функції нирок. Доза Ванкуму (в мг) повинна бути приблизно 15 мл/хвилину клубочкової фільтрації. Стартова доза 15 мг/кг.

 

Кліренс креатініну (мл/хв)                 Доза Ванкуму (год./мг/доба)        

                     > 100                                         2000 - 1500

                         100 - 70                                  1500 - 1000

                         70 - 30                                    1000 - 500

                         20                                           300

                         10                                           150

 

 

Коли відома лише концентрація креатиніну в плазмі крові, то для обчислення кліренсу креатиніну використовують формулу (виходячи зі статі, маси тіла і віку хворого). Отриманий кліренс креатиніну (мл/хв) є тільки розрахунковою величиною. Необхідно провести вимірювання кліренсу креатиніну.                

 

           Чоловіки:                     Вага (кг) • 140 - вік (роки)

                         72 • креатиніну сироватки (мл мг/100)

 

           Жінки: 0.85 коєфіцієнт •, обчислення за вищенаведеною формулою.

 

Якщо можливо, то кліренс креатиніну  повинен визначатися.

 

При анурії рекомендовано вводити стартову дозу - 15 мг/кг, підтримуючу – приблизно 1,9 мг/кг/добу.

Застосування у хворих з порушенням функції печінки: ті ж самі застереження, як і для хворих з порушенням функції нирок.

 

Супутнє застосування з аміноглікозидами: максимальна доза ванкоміцину – 500 мг кожні 8 годин. Пацієнтів необхідно ретельно обстежувати на ознаки нефро- та ототоксичності.

Застосування ванкоміцину повинно бути припинено до корекції дози при ознаках порушення функції нирок.

 

Побічні реакції.

Побічні реакції у зв’язку зі швидким внутрішньовенним вливанням ванкоміцину:

У місці введення - флебіти та псевдоалергічні реакції.

З боку сечовидільної системи: нефротоксична дія з розвитком ознак ниркової недостатності (у хворих, які застосовують одночасно аміноглікозиди, а також у пацієнтів із захворюванням нирок в анемнезі).

З боку системи кровотворення: оборотна нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, рідко – агрунулоцитоз.

З боку нервової системи: запаморочення, шум у вухах, головний біль.

З боку системи травлення: можливе виникнення нудоти, блювання, діареї, псевдомембранозного коліту.

Алергічні та імунологічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, артеріальна гіпотензія, задишка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та васкуліт.

Протягом чи незадовго після швидкого введення можуть виникнути анафілактичні реакції, включаючи гіпотонію, припливи крові до верхньої половини тулуба, біль і м’язовий спазм у грудях і спині, шок. Рідко - зупинка серця.

Реакції зменшуються, коли введення препарату зупинено між 20 хвилинами та               2 годинами. Ванкум повинен вводитись повільно (протягом більше ніж 60 хвилин).

Про ототоксичність повідомляли пацієнти, які застосовували високі дози або супутньо приймали інші ототоксичні препарати або мали раніше порушення ниркової функції.

 

Передозування.

При порушенні функції печінки може виникнути накопичення препарату, що призведе до високих концентрацій препарату у сироватці крові. Ознаки нефро- та ототоксичності можуть збільшуватися у пацієнтів з підвищеними концентраціями препарату у сироватці крові (> 35 мкг/мл через годину після введення або > 10 мгк/мл безпосередньо перед введенням).

Оскільки ванкоміцин виводиться переважно внаслідок клубочкової фільтрації, накопичення може виникнути, якщо ниркова функція знижена через вікові фактори, основну хворобу, використання нефротоксичних препаратів (аміноглікозидів, цисплатину, амфотерицину та інших) або через зменшення об’єму (наприклад у результаті супутнього застосування сечогінних засобів). Якщо підозрюється порушення ниркової функції, концентрації сироватки крові повинні бути перевірені та підібрана доза.

У випадку передозування слід припинити лікування або зменшити дозу препарату. Рекомендовано призначити адекватну регідратацію, підтримати адекватну клубочкову фільтрацію та спостерігати за рівнями концентрації у сироватці крові. Ванкоміцин  погано виводиться за допомогою діалізу. При підвищенні кліренсу ванкоміцину рекомендовано великий об’єм гемодіалізу, гемофільтрації та гемоперфузії з полісульфоновими смолами.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Оскільки немає достатніх клінічних даних відносно застосування ванкоміцину у вагітних, його застосовувати не рекомендується. Ванкоміцин надходить у грудне молоко. Якщо застосування препарату важливіше для пацієнта, ніж годування груддю, останнє треба припинити.

 

Особливості застосування.

У випадку гострої анурії або кохлеарного ушкодження ванкоміцин слід застосовувати тільки за життєвими показаннями.

У хворих з порушенням функції нирок або при супутньому застосуванні аміноглікозидів необхідно регулярно перевіряти ниркову функцію та підібрати відповідну дозу.

Швидке введення (наприклад декілька хвилин) може спричинити гіпотензію, включаючи шок і рідко - зупинку серця. Ванкоміцин повинен бути введений повільно внутрішньовенно протягом не менше ніж 60 хвилин, для уникнення швидких реакцій, пов’язаних з введенням.

Ванкоміцин ототоксичний, його застосування необхідно уникнути у пацієнтів з порушенням слуху та рекомендується контролювати функції нирок і слуху, концентрацію ванкоміцину в сироватці крові і за необхідності коригувати дозу. Початку глухоти може передувати дзвін у вухах. Ризик слухового ушкодження частіший у людей літнього віку. Досвід з іншими антибіотиками показав, що глухота може зберігатись, незважаючи на припинення лікування.

Ванкоміцин необхідно застосовувати із обережністю пацієнтам, що мають алергію до тейкопланіну,  починаючи з взаємних реакцій між ванкоміцином та тейкопланіном.

Гематологічне дослідження, аналіз сечі, дослідження печінкових та ниркових функцій слід виконувати регулярно у всіх пацієнтів, що застосовують ванкоміцин.

Постійний контроль білих клітин крові пацієнта рекомендується при довготривалому лікуванні ванкоміцином та супутньому застосуванні препаратів, які можуть зумовити нейтропенію, що має оборотний характер.

Ванкум повинен використовуватись зі специфічним застереженням у недоношених дітей, через їх ниркову незрілість і можливе збільшення концентрації препарату у сироватці крові. Концентрації ванкоміцину в крові повинні бути ретельно перевірені.

Довготривале лікування ванкоміцином може призвести до збільшення бактеріальних штамів, стійких до препарату. Можуть виникнути вторинні інфекції, спричинені кандидозом. Тому необхідне ретельне дослідження пацієнта.

Ниркова та слухова функції повинні періодично перевірятися, рівні ванкоміцину у сироватці крові повинні досліджуватись у пацієнтів з порушенням функції нирок і людей літнього віку.

Ванкум показаний тільки для внутрішньовенного застосування через можливий ризик некрозів. Ризик венозного подразнення мінімізований.

Для уникнення потенційно несприятливих реакцій, пов’язаних з супутнім прийомом анестетиків, введення ванкоміцину необхідно проводити за 60 хвилин до анестезії.

Безпека та ефективність ванкоміцину, що застосовують інтратекально, не були встановлені, тому препарат не слід вводити таким способом.

Про псевдомембранозний коліт інформували майже з усіма антибактеріальними препаратами, включаючи ванкоміцин.

Тому важливо не пропустити цей діагноз у пацієнтів, що мають діарею, яка може початися після прийому антибактеріальних препаратів.

 

Особливості приготування розчину для інфузії.

Порошок ванкоміцину тільки для внутрішньовенного застосування.

Розчин необхідно готувати безпосередньо перед застосуванням.

Розчиніть вміст кожного флакона із розрахунку 500 мг на 10 мл води для ін’єкцій, рН дорівнює від 2,8 до 4,5. Збовтати, щоб розчинити всі часточки та візуально оцінити їх відсутність. Після цього розвести у 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду для ін’єкцій або у 5 % розчині глюкози та вводити внутрішньовенно.

Розчиніть вміст кожного флакона із розрахунку 1000 мг на 20 мл води для ін’єкцій, рН від 2,8 до 4,5. Збовтати, щоб розчинити всі часточки та візуально оцінити їх відсутність. Після цього розвести хоч би у 200 мл 0,9 % розчину натрію хлориду для ін’єкцій або у 5 % розчині глюкози та вводити внутрішньовенно.

Від невикористаного препарату необхідно позбутися відповідно до місцевих правил.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами незначний. Може знижуватися здатність концентрувати увагу, що слід врахувати при керуванні автотранспортом або при виконанні роботи, яка вимагає посиленої уваги.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Супутнє застосування іншого потенційно нефро- чи ототоксичного  медичного препарату може посилити токсичність. Потрібно ретельне обстеження, особливо пацієнтів з супутнім застосуванням аміноглікозидів. У таких випадках доза ванкоміцину повинна бути зменшена максимум до 500 мг кожні 8 годин.

Супутнє застосування ванкоміцину та препаратів, що застосовуються в анестезіології, було пов’язане з еритемою, кропив’янкою, гіпотензією і анафілактичними реакціями.

Можливий збільшений ризик виникнення нейром’язової блокади при застосуванні ванкоміцину і  нейром’язових блокаторів.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії: ванкоміцин – трициклічний глікопептидний антибіотик з молекулярною масою 1440. 1 г ванкоміцину відповідає 0,67 ммоль. Серед інших дій ванкоміцин  порушує синтез клітинної стінки бактерій, проникність цитоплазматичної мембрани і синтез РНК бактерій на більш ранній стадії, ніж лактамні антибіотики.

Чутливість: ванкоміцин особливо активний проти грампозитивних мікроорганізмів типу стафілококів, стрептококів, ентерококів, пневмококів і клостридій. Резистентний до грамнегативної флори.

Фармакокінетика.

Внутрішнє введення 1 г ванкоміцину більше ніж за 60 хвилин призводить до максимальної плазмової концентрації 60 - 65 мг/л після завершення введення, 25 -       35 мг/л - після 2 годин і приблизно 8 мг/л - після 11 годин. Період напіввиведення ванкоміцину з плазми крові – 4 - 6 годин у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Приблизно 75 % дози, що вводять, виділяється з сечею за перші 24 години. Виведення з плазми крові – приблизно 0,058 л/кг/год., середнє ниркове виділення – 0,048 л/кг/год. Ниркова дисфункція уповільнює виділення ванкоміцину. У пацієнтів з  однією ниркою період напіввиведення – 7,5 доби. Повне систематичне та ниркове виділення ванкоміцину може бути скорочене у людей літнього віку через природне зменшення клубочкової фільтрації.

Ванкоміцин на 55 % зв’язується з білками плазми.

 

Після внутрішньовенного введення ванкоміцину його інгібуючі концентрації знаходяться у плевральних, перикардіальних і синовіальних рідинах, в сечі, в перитонеальній діалізованій рідині та в тканині вушка передсердя. Незважаючи на погане проникнення через м’яку мозкову оболонку в нормі, ванкоміцин в умовах її запалення добре проникає в спинномозкову рідину.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білий до майже білого ліофілізат.

 

 

 

Несумісність.

Ванкоміцин має низький рН фактор і тому може викликати осадження інших медичних препаратів. Для того, щоб уникнути цього необхідно шприці для підшкірних ін’єкцій і катетери для внутрішньовенного введення промивати рідиною з натрію хлоридом      0,9 %. Ванкоміцин не можна змішувати з іншими медичними препаратами.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище  25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці!

Готові розчини Ванкуму залишаються стійкими протягом 24 годин при температурі 2 - 8 ºС.

 

Упаковка. По 0,5 г або по 1,0 г у флаконі, 1 флакон у картонній коробці.

                         

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Страйдес Арколаб Лімітед, Індія.

Місцезнаходження. Страйдес Хаус Білекахаллі Банерхата Роад Бангалоре – 560 076 Індія.