Р-ЦИН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Люпін Лімітед, Індія

Міжнародна непатентована назва: Rifampicin

АТ код: J04AB02

Форма випуску: Капсули по 300 мг № 100, № 1000

Діючі речовини: 1 капсула містить: рифампіцину 300 мг

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, парафін рідкий, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, тальк, кремнію діоксид колоїдний

Фармакотерапевтична група: Протитуберкульозні препарати

Показання: Туберкульоз різної локалізації (у складі комбінованої терапії). Гострі інфекції нетуберкульозної етіології, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами. Лепра (у складі комбінованої терапії). Лікування безсимптомних носіїв Neisseria meningitidis і Haemophilus influenzae.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8840/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

Р-ЦИН

(R-CIN)

 

 

Склад:

діюча речовина: rifampicin;

1 капсула містить рифампіцину 150 мг або 300 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, парафін рідкий, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, тальк, кремнію діоксид колоїдний.

Лікарська форма. Капсули.

Фармакотерапевтична група.

Протитуберкульозні засоби. Антибіотики.

Код АТС J04А В02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Туберкульоз різної локалізації (у складі комбінованої терапії). Гострі інфекції нетуберкульозної етіології, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами. Лепра (у складі комбінованої терапії). Лікування безсимптомних носіїв Neisseria meningitidis і Haemophilus influenzae.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до рифампіцину. Жовтяниця, нещодавно перенесений (менше 1 року) інфекційний гепатит, хронічна ниркова недостатність, тяжка легенево-серцева недостатність. Лікування безсимптомних форм менінгококової інфекції та менінгококового менінгіту внаслідок можливості швидкого розвитку стійкості збудника захворювання. Період вагітності і годування груддю.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначають внутрішньо за 0,5 - 1 год. до їжі.  Для лікування туберкульозу середня добова доза для дорослих становить 450 мг при одноразовому прийомі (добова доза не повинна перевищувати 600 мг); для дітей до 12 років – 10 мг/кг маси тіла на добу, але не більше 450 мг (3 капсули по150 мг) на добу. При поганій переносимості препарату добова доза може бути розділена на 2 - 3 прийоми. Препарат застосовують довготерміново (залежно від форми захворювання до 1 року й довше). Щоб уникнути розвитку стійкості мікобактерій, препарат призначають, як правило,  разом з іншими протитуберкульозними препаратами I і II ряду в їх звичайних дозах.

Для лікування гострих інфекцій нетуберкульозної етіології дорослим препарат призначають у добовій дозі 900 - 1 200 мг за 2 - 3 прийоми. Добову дозу ділять на 2 - 3 прийоми. Після зникнення симптомів захворювання препарат продовжують приймати ще протягом 2 - 3 днів.

При гострій гонореї препарат дорослим призначають одноразово в добовій дозі 900 мг, тривалість лікування встановлюють індивідуально залежно від виду і тяжкості захворювання (від 1 - 2 днів до 2 тижнів і більше).

При менінгококовому носійстві препарат призначають дорослим у добовій дозі 600 мг. Добова доза для дітей становить 10 - 12 мг/кг маси тіла. Курс лікування – 4 дні.

При носійстві Haemophilus influenzae дорослим та дітям старше 6 років з розрахунку 20 мг/кг маси тіла на добу за один прийом протягом 4 днів.

При лепрі препарат (у комплексі з імуностимулюючими засобами) призначають внутрішньо по 450 - 600 мг на добу за 1 - 2 прийоми протягом 3 - 6 місяців (можливі повторні курси з інтервалом в 1 місяць). За іншою схемою (на фоні комбінованої протилепрозної терапії) препарат призначають у добовій дозі 450 мг, розподіленої на 3 прийоми протягом 2 - 3 тижнів з інтервалом 2 - 3 місяці протягом 1 - 2 років.

Побічні реакції.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, анорексія, підвищення рівня сироваткових трансаміназ, білірубіну в сироватці крові.

Алергічні реакції: кропив’янка, еозинофілія, набряк Квінке, бронхоспазм, головний біль,  пропасниця, герпес, свербіж шкіри обличчя та голови, сльозотеча.

З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія,  тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, порушення координації рухів, порушення зору,  дезорієнтація.

З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу.

З боку сечовидільної системи: некроз канальців нирок, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність (оборотна), гіперурикемія.

Інші: оранжево-червоне фарбування сечі, калу, слини, мокротиння, поту, слиз,  індукція порфірії, міастенія, загострення подагри.

При нерегулярній терапії або при відновленні лікування після перерви можливі грипоподібні симптоми.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, підвищена стомлюваність, сонливість, біль у ділянці живота, збільшення печінки, жовтяниця, підвищення рівня білірубіну, печінкових трансаміназ, алергічні реакції, підвищення температури тіла, задишка, пропасниця, лейкопенія, тромбоцитопенія, гостра гемолітична анемія, реакції на шкірі, ниркова недостатність, червонуватий відтінок шкіри, рота та очних яблук, набряк очей або обличчя, свербіж.

Лікування. Відміна препарату, терапія симптоматична. У тяжких випадках – форсований діурез. Специфічного антидоту немає.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності і годування груддю препарат протипоказаний. У разі необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити.

 

Діти.

Препарат у даній лікарській формі протипоказаний дітям віком до 6 років.

 

Особливості застосування.

Незважаючи на широкі терапевтичні можливості рифампіцину, в кожному випадку слід оцінювати потенційну користь його застосування конкретному пацієнту і ризик розповсюдження стійкості та втрати значення рифампіцину як основного протитуберкульозного засобу.

Слід з обережністю застосовувати препарат літнім пацієнтам через можливість вікових змін функції печінки.

З обережністю застосовують препарат при наявності захворювань печінки в анамнезі. Рифампіцин протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки у зв’язку із зростанням ризику гепатотоксичності.

При алкоголізмі також зростає ризик гепатотоксичності.

Під час лікування рифампіцином шкіра, мокротиння, піт, кал, слізна рідина, сеча набувають оранжево-червоного кольору. Може стійко  забарвлювати м’які контактні лінзи.

У разі розвитку грипоподібного синдрому, неускладненого тромбоцитопенією, гемолітичною анемією, бронхоспазмом, задишкою, шоком і нирковою недостатністю, у хворих, які лікуються препаратом за інтермітуючою схемою, слід розглянути можливість переходу на щоденне застосування. У цих випадках дозу збільшують повільно: у перший день призначають 150 мг, а потрібної терапевтичної дози досягають за 3 - 4 дні.

Якщо відмічені вказані вище тяжкі ускладнення, рифампіцин відміняють.

При застосуванні рифампіцину необхідно контролювати функцію нирок.

Під час лікування рифампіцином жінкам  репродуктивного віку слід застосовувати надійні методи контрацепції (пероральні гормональні контрацептиви і додаткові негормональні методи контрацепції).

При тривалому застосуванні показаний систематичний контроль картини периферичної крові і функції печінки.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування Р-Цином можливе виникнення порушення координації рухів, порушення зору, тому слід утримуватися на цей період від керування автотранспортом і роботи зі складними механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Оскільки рифампіцин є сильним індуктором мікросомальних ферментів печінки (цитохрому Р450), він може спричинити потенційно небезпечні лікарські взаємодії. Рифампіцин прискорює метаболізм (знижується концентрація в плазмі крові та, відповідно, зменшується дія) теофіліну, тироксину, кортикостероїдів (для системного застосування), антитромботичних засобів (антагоністів вітаміну К), барбітуратів, карбамазепіну, фенітоїну, непрямих антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних препаратів, мексилетину, дапсону, деяких трициклічних антидепресантів, хлорамфеніколу, флуконазолу, кетоконазолу, інтраконазолу, тербінафіну, галоперидолу, діазепаму, доксицикліну, бісопрололу, пропранололу, дилтіазему, ніфедипіну, нікардипіну, німодипіну, веропамілу, толбутаміду, серцевих глікозидів, хінідину, дизопіраміду, пропафенону, циклоспорину.

При одночасному застосуванні антикоагулянтів і рифампіцину та відміні останнього доза антикоагулянтів має бути зменшеною.

Слід уникати одночасного застосування з інгібіторами ВІЛ-протеази (індинавір, нельфінавір).

Ефект рифампіцину знижується при одночасному застосуванні з натрію парааміносаліцилатом, кетоконазолом.

При застосуванні сульфаніламідів або цефалоспоринів з рифампіцином відбувається взаємне послаблення антибактеріального ефекту, однак бісептол здатний уповільнювати розвиток стійкості мікобактерій до рифампіцину.

При застосуванні рифампіцину з пробенецидом, ізоніазидом підвищується ризик гепатотоксичності, з клозапідом, флекаїнідом – токсичної дії на кістковий мозок.

Рифампіцин прискорює метаболізм естрогенів і гестагенів, тому зменшується контрацептивний ефект пероральних контрацептивів.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії групи рифампіцинів. Чинить бактеріостатичну, а у високих концентраціях – бактерицидну дію. Високоактивний відносно мікобактерій туберкульозу, він також є протитуберкульозним препаратом І ряду. Високоактивний відносно грампозитивних мікроорганізмів (стафілококів, у тому числі множинно стійких;  стрептококів, палички сибірки, клостридій), а також відносно деяких грамнегативних мікроорганізмів. Діє на збудників бруцельозу, хвороби легіонерів, висипного тифу, лепри, трахоми. Стійкість до препарату розвивається швидко.

Фармакокінетика. Рифампіцин добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2 - 4 години після прийому натще дози 10 мг/кг маси тіла і дорівнює близько 10 мг/мл. При прийомі під час їди абсорбція зменшується. На терапевтичному рівні концентрація препарату утримується протягом 8 - 12 годин, відносно  високочутливих збудників – протягом 24 годин. Зв’язування з білками плазми становить 80%. Добре проникає у тканини та рідини організму і виявляється в терапевтичних дозах у плевральному ексудаті, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині. Рифампіцин метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активного метаболіту. З організму виводиться із жовчю та сечею. Період напіввиведення залежить від дози та тривалості прийому препарату і становить від 3 годин (600 мг) до 5,1 години (900 мг).

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості:

по 150 мг – тверді желатинові капсули розміром “2” з кришечкою та корпусом оранжевого кольору, з написом “R-cin” на корпусі та кришечці;

по 300 мг – тверді желатинові капсули розміром “1” з кришечкою та корпусом яскраво-червоного кольору, з написом “R-cin” на корпусі та кришечці;

вміст капсул – порошок або пресована маса цегляно-червоного або червоно-коричневого кольору.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 100 або по 1000 капсул у пластикових банках.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Люпін Лімітед.

 

Місцезнаходження.

A28/1, M.I.D.C. Industrial Area, Chikalthana, Aurangabad – 431210, INDIA.