ПРОЗЕРИН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу", м. Харків, Україна

Міжнародна непатентована назва: Neostigmine

АТ код: N07AA01

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 0,5 мг/мл по 1 мл в ампулах № 10 у пачці, № 5х2 у блістерах у пачці

Діючі речовини: 1 мл розчину містить: прозерину у перерахуванні на 100 % речовину 0,5 мг

Допоміжні речовини: Вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Інгібітори холінестерази

Показання: Міастенія. Рухові порушення після травми мозку. Після перенесеного менінгіту, поліо мієліту, енцефаліту. Неврит, атрофія зоро вого нерва. Атонія ШКТ, сечового міхура. Залишкові явища після блокади нервово-м'я зової передачі недеполяризуючими міоре лаксан

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8836/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для  медичного застосування препарату

ПРОЗЕРИН

(PROSERIN)

 

Склад:

діюча речовина:  neostigmine;

1 мл розчину містить прозерину у перерахуванні на 100 %  речовину 0,5 мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма.  Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

Антихолінестеразні засоби. Код АТС N07А А01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Міастенія, гостра міастенічна криза. Рухові порушення після травми мозку. Паралічі. Відновний період після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту. Неврит, атрофія зорового нерва. Атонія шлунково–кишкового тракту, атонія сечового міхура. Усунення залишкових явищ після блокади нервово-м’язової передачі недеполяризуючими міорелаксантами.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Епілепсія, гіперкінези, ваготомія, ішемічна хвороба серця, стенокардія, аритмії, брадикардія, бронхіальна астма, виражений атеросклероз, тиреотоксикоз, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, перитоніт, механічна обструкція шлунково-кишкового тракту та сечовивідних шляхів, гіпертрофія передміхурової залози, що супроводжується утрудненим сечовипусканням, гострий період інфекційного захворювання, інтоксикації у сильно ослаблених дітей. Період вагітності і годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослим призначають препарат підшкірно, внутрішньом’язово та внутрішньовенно. Підшкірно дорослим – 0,5 - 2 мг (1 - 4 мл) 1 - 2 рази на день. Максимальна разова доза для дорослих – 2 мг, добова – 6 мг. Курс лікування (окрім міастенії) – 25 - 30 днів, за необхідності – повторно, через 3 - 4 тижні. Значна частина загальної добової дози призначається в денний час, коли хворий найбільш втомлений.

При міастенії дорослим підшкірно або внутрішньом’язово 0,5 мг (1 мл 0,05 % розчину) в день. Курс лікування тривалий, із зміною шляхів введення.

При міастенічному кризі (з утрудненням дихання і ковтання) – дорослим 0,5 - 1 мл 0,05 % розчину внутрішньовенно, надалі підшкірно, з невеликими інтервалами.

При післяопераційній атонії кишечника, сечового міхура: для профілактики, в тому числі післяопераційної затримки сечі, – підшкірно або внутрішньом’язово, по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % розчину), якомога раніше після операції, і повторно – кожні 4 - 6 годин протягом 3 - 4 днів.

Як антидот міорелаксантів (після попереднього введення атропіну сульфату в дозі 0,6 - 1,2 мг внутрішньовенно, до збільшення частоти пульсу до 80 уд/хв) вводять через 0,5 - 2 хв 0,5 - 2 мг внутрішньовенно повільно. При необхідності ін’єкції повторюють (у тому числі атропіну у разі брадикардії) загальною дозою не більше 5 - 6 мг (10 - 12 мл) протягом 20 - 30 хв; під час процедури забезпечують штучну вентиляцію легенів.

Дітям підшкірно (тільки в умовах стаціонару) – 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % розчину) на 1 рік життя в день, але не більше 3,75 мг (0,75 мл 0,05 % розчину) на 1 ін’єкцію.

 

Побічні реакції.

З боку шлунково-кишкового тракту: спастичне скорочення і посилення перистальтики шлунково-кишкового тракту, метеоризм, діарея, нудота, блювання.

З боку центральної нервової системи і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, загальна слабкість, втрата свідомості, сонливість, судоми, дизартрія, міоз, тремор, спазми і посмикування м’язів скелетної мускулатури і м’язів язика, почастішання сечовиділення, почервоніння обличчя, гіперсалівація.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, порушення серцевого ритму у вигляді тахі- і брадикардії, атріовентрикулярної блокади вузлового ритму, екстрасистолічної аритмії, раптової зупинки серця.

Побічна дія препарату пов’язана, в основному, з м-холіноміметичною дією Прозерину.

З боку дихальної системи: посилення секреції фарингеальних і бронхіальних залоз, задишка, бронхоспазм, пригнічення дихання навіть до його зупинки.

При застосуванні препарату можливий розвиток алергічних реакцій у вигляді шкірного свербежу, висипів та інших проявів алергії навіть до анафілактичного шоку.

Для усунення побічних явищ дозу препарату зменшують або припиняють його застосування. За необхідності вводять атропін, метацин та інші холінолітичні засоби.

 

Передозування.

Симптоми: пов’язані з перезбудженням холінорецепторів (холінергічний криз): брадикардія, гіперсалівація, міоз, бронхоспазм, нудота, посилення перистальтики, діарея, почастішання сечовипускання, посмикування м’язів язика і скелетної мускулатури, поступовий розвиток загальної слабкості, зниження артеріального тиску.

Лікування: дозу зменшують або відміняють препарат. За необхідності вводять атропін (1 мл 0,1 % розчину), метацин. Терапія симптоматична.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат протипоказаний.

За необхідності застосування Прозерину в період лактації, годування груддю слід припинити.

 

Діти.

Дітям застосовують підшкірно (тільки в умовах стаціонару) в дозах, зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

 

Особливості застосування.

Потрібно з обережністю визначати дози Прозерину з урахуванням можливої високої індивідуальної чутливості до нього.

З обережністю застосовують при артеріальній гіпотензії, порушенні серцевого ритму, особливо при брадикардії, при переважанні тонусу n.vagus, гіпертиреоїдизмі, хворобі Аддісона, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки при застосуванні антихолінергічних засобів, дітям, які хворіють на міастенію і застосовують антибактеріальні препарати з антидеполяризуючим ефектом (неоміцин, стрептоміцин, канаміцин та ін.), місцеві і загальні анестетики, протиаритмічні препарати, які порушують холінергічну передачу.

При застосуванні великих доз Прозерину необхідно попередньо або сумісно призначити атропін.

Через збіг клінічних симптомів міастенічного кризу (при недостатній терапевтичній дозі препарату) і холінергічного кризу (як наслідок передозування Прозерину) необхідно проведення ретельної диференційної діагностики.

З обережністю препарат застосовують хворим літнього віку.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з  іншими механізмами.

У період лікування забороняється керувати автотранспортом та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При міастенії призначають у поєднанні з антагоністами альдостерону, глюкокортикостероїдами та анаболічними гормонами. Атропін, метацин та інші м-холіноблокатори послаблюють м-холіноміметичні ефекти. Подовжує та підсилює  вплив деполяризуючих міорелаксантів, послаблює або усуває – антидеполяризуючих. З обережністю призначають одночасно з неоміцином, стрептоміцином, канаміцином, що виявляють антидеполяризуючі ефекти. Сумісне застосування з місцевими і деякими загальними анестетиками, антиаритмічними лікарськими засобами, що порушують холінергічну передачу може спричинити послаблення ефектів прозерину. Органічні нітрати знижують ефективність прозерину.

Ефедрин потенціює дію Прозерину.

При одночасному застосуванні Прозерину з бета-адреноблокаторами можливе підсилення брадикардії.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Прозерин – синтетичний блокатор холінестерази оборотної дії. Володіє високою спорідненістю до ацетилхолінестерази, що обумовлена його структурною тотожністю з ацетилхоліном. Як і ацетилхолін, прозерин спочатку взаємодіє з каталітичним центром холінестерази, але надалі, у відмінності від ацетилхоліну, він утворює, за рахунок своєї карбамінової групи, стабільне з’єднання з ферментом. Фермент тимчасово (від декількох хвилин до декількох годин) втрачає свою специфічну активність. По закінченні цього часу, внаслідок повільного гідролізу прозерину, холінестераза звільняється від блокатора і відновлює свою активність. Така дія призводить до накопичення і посилення дії ацетилхоліну в холінергічних синапсах. Прозерин володіє вираженою мускариновою та нікотиновою дією, здатний напряму збудливо впливати на скелетні м’язи. 

Викликає зниження частоти серцевих скорочень, підвищує секрецію екскреторних  залоз (слинних, бронхіальних, потових та шлунково-кишкового тракту) і сприяє розвитку гіперсалівації, бронхореї, підвищенню кислотності шлункового соку, звужує зіницю, викликає спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск, підсилює тонус гладкої мускулатури кишечнику (підсилює перистальтику та розслабляє сфінктери) і сечового міхура, викликає спазм бронхів, тонізує скелетну мускулатуру.

Фармакокінетика. Прозерин, який є четвертинною амонієвою основою, погано проникає крізь гемато-енцефалічний бар’єр і не володіє центральною дією. Біодоступність при парентеральному введенні висока, 0,5 мг прозерину, введеного парентерально, відповідає 15 мг, прийнятих всередину. При збільшенні дози препарату біодоступність зростає. При внутрішньом’язевому введенні час досягнення максимальної концентрації в крові складає 30 хв. Зв’язок з білками (альбуміном) плазми – 15 - 25 %. Період напіввиведення (T1/2) при внутрішньом’язовому введенні – 51 - 90 хв, при внутрішньовенному введенні – 53 хв. Метаболізується двома шляхами. За рахунок гідролізу в місці з’єднання з холінестеразою та мікросомальними ферментами печінки. У печінці утворюються неактивні метаболіти.  80 % введеної дози виводиться нирками протягом 24 годин (з них 50 % – в незміненому стані і 30 % – у вигляді метаболітів).

 

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина.

 

Несумісність.

Легко руйнується лугами та окислювачами.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 15 оС до  25 оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 1 мл в ампулі; по 10 ампул у пачці з картону.

 По 1 мл в ампулі; по 5 ампул в блістері, по 2 блістери у коробках з картону.

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Товариство з обмеженою відповідальністю “Харківське фармацевтичне підприяємство  “Здоров’я народу”.

 

Місцезнаходження.