Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Інтас Фармасьютикалc Лтд, Індія

Міжнародна непатентована назва: Omeprazole

АТ код: A02BC01

Форма випуску: Капсули по 20 мг № 30

Діючі речовини: 1 капсула містить: гранули омепразолу (з кишковорозчинним покриттям) в кількості, еквівалентній 20 мг омепразолу

Допоміжні речовини: Сахароза (цукроза), маніт (Е 421), натрію лаурилсульфат, динатрію гідрофосфат, повідон, кальцію карбонат, гіпромелоза, гіпромелози фталат, спирт цетиловий, діоксид титану (Е 171)

Фармакотерапевтична група: Стимулятори та блокатори Н2-рецепторів та подібні за дією препарати

Показання:
• Пептична виразка шлунка;
• пептична виразка дванадцятипалої кишки;
• гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);
• хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворювальною функцією шлунка в стадії загострення;
• функціональна диспепсія;
• для ерадикації Helicobacter pylori (в комбінації з антибактеріальними засобами);
• синдром Золлінгера-Еллісона.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8833/01/01



І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ОМЕПРАЗОЛ

(OMEPRAZOLUM)

 

Склад:

міжнародна назва: оmeprazolе;

діюча речовина: 1 капсула містить гранули омепразолу (з кишковорозчинним покриттям) в кількості, еквівалентній 20 мг омепразолу;

допоміжні речовини: сахароза (цукроза), маніт (Е 421), натрію лаурилсульфат, динатрію гідрофосфат, повідон, кальцію карбонат, гіпромелоза, гіпромелози фталат, спирт цетиловий, діоксид титану (Е 171).

 

Лікарська форма. Капсули.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори “протонного насоса”. Код АТС А02В С01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

·                     Пептична виразка шлунка;

·                     пептична виразка дванадцятипалої кишки;

·                     гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);

·                     хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворювальною функцією шлунка в стадії загострення;

·                     функціональна диспепсія;

·                     для ерадикації Helicobacter pylori (в комбінації з антибактеріальними засобами);

·                     синдром Золлінгера-Еллісона.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, період вагітності та годування груддю, дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Пептична виразка шлунка (в разі відсутності Helicobacter pylori).

Рекомендована доза для дорослих по 1 капсулі 2 рази  на добу протягом 2-6 тижнів.

Пептична виразка дванадцятипалої кишки (в разі відсутності Helicobacter pylori).

Призначають 1 капсулу Омепразолу 2 рази на добу. У більшості випадків виразка загоюється в межах 2-4 тижнів.

ГЕРХ.

Призначають 1 капсулу Омепразолу 2 рази на добу протягом 4-8 тижнів; підтримуюча терапія при ГЕРХ – 1 капсула 1 раз на добу, тривалість до 12 місяців.

Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворювальною функцією шлунка в стадії загострення.

1 - 2 капсули на добу протягом 2 – 3 тижнів.

Функціональна диспепсія.

1 - 2 капсули на добу протягом 2 – 3 тижнів.

Для ерадикації Helicobacter pylori.

По 1 капсулі 2 рази на добу (в комбінації з антибактеріальними засобами (амоксицилін, кларитроміцин, тетрациклін, фурозолідон, метронідазол) та препаратами вісмуту).

Синдром Золлінгера-Еллісона.

Початкова доза препарату становить 3 капсули на добу, за необхідності дозу підвищують; підбирають дозу індивідуально.

 

Побічні реакції.

З боку системи кровеутворення.

Повідомлялось про окремі випадки зміни картини крові, оборотної тромбопенії, та/або лейкопенії чи панцитопенії, а також агранулоцитозу. Причинний зв’язок з прийомом Омепразолу не встановлено.

Травний тракт.

Інколи можливі діарея, запор, метеоризм (можливо з абдомінальним болем) або нудота і блювання. В більшості випадків ці симптоми зменшуються при продовженні лікування.

Дуже рідко повідомлялося про сухість в роті, запалення слизової оболонки рота, кандидоз чи панкреатит. Причинний зв’язок з прийомом Омепразолу не встановлено.

В разі одночасного прийому кларитроміцину інколи спостерігалось забарвлення язика в коричнево-чорний колір. Після закінчення курсу лікування це явище зникало.

Спостерігались надзвичайно рідкісні випадки формування кісти залозистого тіла. Вона була доброякісною і зникала після припинення лікування.

Шкіра, волосся, нігті на руках і ногах.

Інколи спостерігались свербіж, висипки на шкірі, випадіння волосся, багатоформна еритема, фоточутливість, а також гіпергідроз.

Зрідка спостерігались синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз.

Печінка.

Інколи можуть мати місце тимчасові зміни показників функції печінки, які зникають після закінчення лікування.

В окремих випадках у пацієнтів з вже існуючою хворобою печінки спостерігались гепатит з жовтяницею чи без неї, печінкова недостатність, а також енцефалопатія.

Ограни чуття.

Інколи можуть траплятись розлади зору (затуманення зору, втрата гостроти зору і дефекти поля зору) і слухові розлади (наприклад, шум у вухах) або зміна смакових відчуттів. Як правило, ці розлади є оборотними.

Реакції гіперчутливості.

В окремих випадках -  кропив’янка, підвищення температури тіла, ангіоневротичний набряк, спазм дихальних шляхів, анафілактичний шок, алергічний васкуліт і пропасниця.

Центральна та  периферична нервові системи.

Інколи спостерігались підвищена стомлюваність, розлади сну, запаморочення і головний біль. Як правило, ці симптоми зменшувались при продовженні лікування.

В окремих випадках повідомлялось про сплутаність свідомості і галюцинації, здебільшого у тяжкохворих пацієнтів чи пацієнтів літнього віку, а в надзвичайно рідкісних випадках – також про депресивні чи агресивні реакції.

Інші побічні ефекти.

Під час лікування інколи спостерігались периферичні набряки, але вони зникали після закінчення терапії.

Слабкість м’язів та/або біль у м’язах чи суглобах, а також оніміння спостерігались зрідка.

Описані окремі випадки гіпонатріємії, інтерстиціального нефриту та гінекомастії.

 

Передозування. Симтоми. Збудження, сонливість, порушення зору, тахікардія, нудота, потовиділення, головний біль, сухість у роті.

Лікування Крім моніторингу дихання і стану циркуляції крові згідно з загальними правилами лікування інтоксикації, немає особливих рекомендацій щодо терапевтичних заходів.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

При вагітності протипоказаний. У період лікування слід припинити годування груддю.

 

Діти.

Безпека та ефективність при застосуванні у дітей не встановлена.

 

Особливості застосування.

У пацієнтів з виразкою шлунка чи 12-палої кишки необхідно встановити статус Helicobacter pylori. Для Helicobacter pylori-позитивних пацієнтів лікування має бути сфокусованим на знищенні цієї бактерії у всіх випадках, коли це можливо.

У тяжкохворих пацієнтів, особливо з нестабільним циркуляторним станом, тяжкі, незворотні розлади зору аж до сліпоти і слуху аж до повної його втрати повідомлялись в окремих випадках, коли Омепразол застосовувався у вигляді болюсної ін’єкції. До сьогодні причинний взаємозв’язок для таких випадків не встановлений.

Тим не менш, особлива увага повинна приділятись суворому дотриманню показань і рекомендованих доз при лікуванні тяжкохворих пацієнтів також і тоді, коли омепразол приймається перорально. Наскільки це можливо, функції зору і слуху, а також очне дно повинні контролюватись у таких хворих до і під час застосуваня препарату. Омепразол необхідно відмінити відразу ж після встановлення патологічних змін.

Діагноз рефлюкс-езофагіту має бути підтверджений ендоскопічно. Омепразол слід застосовувати для довготривалого лікування рефлюкс-езофагіту  тільки у пацієнтів, які мають схильність до частих рецидивів і ускладнень хвороби, а також у тих, у кого ця хвороба не лікується адекватно курсами, що проводяться через певний інтервал часу.

До початку лікування препаратом Омепразол слід виключити наявність злоякісної пухлини шлунка, оскільки лікування може замаскувати симптоми і віддалити правильний діагноз.

У пацієнтів з тяжкою дисфункцією печінки під час лікування Омепразолом слід контролювати рівень печінкових ферментів через регулярні інтервали часу.

До початку лікування виразки, яка виникла внаслідок застосування не стероїдних протизапальних засобів, слід відмінити препарат, що спричинив виразку.

Профілактика виразок, які були спричинені нестероїдними протизапальними препаратами, має бути обмежена відповідними групами ризику.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керувані автотранспортом або іншими механізмами.

Під час лікування цим препаратом необхідний регулярний медичний нагляд. Спроможність керувати автомобілем чи працювати з технікою може бути порушеною – ця реакція є дуже індивідуальною. Більшою мірою це стосується початкового періоду лікування, заміни препаратів, а також випадків одночасного вживання алкоголю.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.  Омепразол метаболізується головним чином через із ферменти групи 2С цитохрому-Р450 (S-мефенітоїн гідроксилаза). Екскреція діазепаму, варфарину і фенітоїну (активних речовин, які також метаболізуються ізоензимами групи 2С) затримується. Рекомендується передбачати регулярний моніторинг пацієнтів, які приймають антикоагулянти типу варфарину чи фенітоїн. Може статись, що необхідним буде зниження дози цих препаратів.

Не можна виключити взаємодію також з іншими лікарськими препаратами, які метаболізуються через ізоензими групи 2С цитохрому-Р450 (наприклад, гексобарбітал).

За результатами тестів, проведених до сьогодні, омепразол не впливає на метаболізм наступних речовин: алкоголь, амоксицилін, будезонід, хінідин, кофеїн, циклоспорин, диклофенак, естрадіол, лідокаїн, метопролол, метронідазол, напроксен, фенацетин, піроксикам, пропранолол, S-варфарин, теофілін.

Одночасний прийом омепразолу та кларитроміцину призводить до підвищення концентрації в плазмі обох препаратів; це також стосується й інших макролідних антибіотиків.

При одночасному застосуванні омепразолу і кларитроміцину інші ліки можна вводити з великою обережністю, особливо пацієнтам з тяжкою печінковою чи нирковою дисфункцією.

Можливо, що омепразол уповільнює (наприклад, у випадку кетоконазолу) чи прискорює (наприклад, у випадку еритроміцину) всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від величини рН шлункового соку.

Для профілактики та – коли неможливо відмінити лікарський препарат – також для лікування виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, спричинених нестероїдними протизапальними препаратами, омепразол приймається одночасно з відповідним протизапальним препаратом.

Взаємний вплив на біодоступність було виключено для таких препаратів, як диклофенак, напроксен і піроксикам. В разі одночасного прийому омепразолу з нестероїдними протизапальними препаратами вплив такого комбінованого введення на інші лікарські препарати систематично не досліджувався.

Оскільки омепразол і нестероїдні протизапальні препарати мають приблизно однаковий профіль взаємодії, то слід чекати його підвищеної взаємодії і з іншими лікарськими препаратами. Це означає необхідність перевірки концентрації в сироватці інших препаратів, які приймаються одночасно з омепразолом. В цьому випадку можна скористатись наведеною нижче інформацією.

 

Інші лікарські препарати	Причина	Наслідок
Діазепам  R-варфарин, фенітоїн	Взаємодія з ізоензимами групи 2С цитохрому-Р450	Уповільнена елімінація, підвищений рівень в плазмі
Кетоконазол, ітраконазол (та інші препарати, всмоктування яких залежить від рН)	Підвищення шлункового рН	Уповільнене всмоктування
Кларитроміцин, рокситроміцин, еритроміцин (можливо також інші макроліди)	Зміна рН шлунка, а також змінений метаболізм в печінці	Підвищена концентрація в плазмі обох препаратів; підвищена біодоступність і більш тривалий період напіввиведення омепразолу
Алкоголь, амоксицилін, будезонід, хінідин, кофеїн, циклоспорин, диклофенак, естрадіол, лідокаїн, метопролол, метронідазол, напроксен, фенацетин, піроксикам, пропранолол, S-варфарин, теофілін	-	Відсутність будь-яких змін в фармакокінетиці

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Омепразол пригнічує фермент Н+/К+-АТФазу, відповідальний за секрецію соляної кислоти кислотними клітинами шлунка. Завдяки такій вибірковій внутрішньоклітинній дії, не залежній від мембранних рецепторів, омепразол належить до незалежного класу інгібіторів секреції соляної кислоти, які блокують кінцеву фазу секреторного процесу.

Завдяки своєму механізмові дії, омепразол зменшує не тільки базальну секрецію кислоти, але й ту секрецію, яка може бути стимульована, незалежно від виду стимулятора; він підвищує величину рН і зменшує секреторний об’єм. Як слабка основа, омепразол забезпечує збагачення кислотного середовища кислотної клітини і стає ефективним як інгібітор ферменту тільки після приєднання протона.

При рН<4 омепразол зазнає протонування з утворенням більш активної сполуки, а саме омепразолу сульфенаміду. Час, доки він залишається в клітині, є більш тривалим, ніж період напіввиведення основи омепразолу з плазми. Адекватно низьку величину рН можна виявити тільки в кислотній клітині. Цим пояснюється висока специфічність омепразолу. Омепразолу сульфенамід зв’язується з ферментом і у такий спосіб інгібує його активність.

Коли система ферменту блокується і величина рН підвищується, менше омепразолу накопичується чи перетворюється в активний метаболіт, так що накопичення омепразолу регулюється механізмом типу зворотного зв’язку.

Фармакокінетика. Омепразол призначають у вигляді гранул з кишковорозчинним покриттям, що містяться в желатиновій капсулі. Після перорального прийому омепразол всмоктується в тонкій кишці. Максимальні концентрації в плазмі досягаються через 1-3 год після прийому. Кінцевий період напіввиведення з плазми становить приблизно 40 хв, а кліренс плазми – 0,3-0,6 л/хв. У деяких пацієнтів спостерігалась зменшена елімінація: період напіввиведення збільшився втричі, площа AUC зросла у десять разів.

Омепразол має відносно малий об’єм розподілу (0,3 л/кг маси тіла), що відповідає об’єму позаклітинної води. Зв’язування з білками досягає близько 90 %.

Як слабка основа, омепразол накопичується в кислотному середовищі системи внутрішньоклітинних каналів парієтальної клітини. В цьому кислотному середовищі омепразол приєднує протон і перетворюється в дійсно активну сполуку – сульфенамід. Ця активна сполука ковалентно зв’язується з протонним насосом (Н+/К+ АтФазою) секреторної мембрани і пригнічує її активність. Таким чином, ефект блокування кислоти є значно тривалішим, ніж час присутності основи омепразолу в плазмі. Активність пригнічення кислоти не залежить від концентрації в плазмі в жодний момент, але корелює з площею під кривою залежності концентрації в плазмі від часу (AUC).

Омепразол майже виключно і повністю метаболізується в печінці. В сечі незмінений препарат не виявляється. В плазмі виявляються сульфон, сульфід і гідроксиомепразол. Жодний з цих метаболітів не має суттєвого впливу на секрецію кислоти. Приблизно
80 % введеної дози екскретується у вигляді метаболітів з сечею, а 20 % - з фекаліями. Двома головними метаболітами в сечі є гідроксиомепразол і відповідна карбонова кислота.

Кінетика омепразолу у пацієнтів з нирковою недостатністю є подібною до кінетики у здорових людей. Проте, оскільки ниркова елімінація є найважливішим шляхом екскреції метаболітів омепразолу, швидкість їх елімінації спадає пропорційно ступеню порушення функції нирок. Накопичення після прийому препарату один раз на добу можна виключити.

Біодоступність омепразолу злегка підвищується у пацієнтів похилого віку, тоді як елімінація з плазми уповільнюється. Однак індивідуальні величини знаходяться у погодженні з величинами для здорових людей. Немає також свідчень стосовно зниженої переносимості препарату пацієнтами похилого віку при використанні рекомендованих доз.

Приблизно 50 % підвищення системної біодоступності було встановлене після п’ятиденного внутрішньовенного введення 40 мг омепразолу, що можна пояснити зменшенням печінкового кліренсу.

У пацієнтів з порушеною функцією печінки кліренс омепразолу знижується, а період напіввиведення з плазми може досягати 3 годин. Тоді біологічна доступність може перевищити 90 %. Лікування 20 мг омепразолу на добу впродовж 4 тижнів переносилось добре. Ні омепразол, ні його метаболіти не накопичувались.

Омепразол має помірну здатність проникати через плаценту. Сумарна його концентрація у фетальній плазмі становить приблизно 20% від материнської концентрації. Препарат не накопичується в фетальних тканинах, оскільки секреція соляної кислоти встановлюється безпосередньо перед народженням. Омепразол не може накопичуватись і не активується у шлунку, а також не впливає на рівень гастрину, який загалом є підвищеним у плода перед народженням (гастрин не перетинає плаценту). Ці дані дозволяють зробити висновок, що омепразол не має впливу на слизові оболонки плода.

 

Фармацевтичні характеристики:

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорі, тверді желатинові капсули рожевого/білого кольору “розмір 2”, які містять гранули від білого до кремово-білого кольору.

 

Термін придатності. 

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 капсул у стрипі, по 3 стрипи у картонній коробці

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Інтас Фармасьютикалс Лтд/Intas Pharmaceuticals Ltd

 

Місцезнаходження.