ВАНСЕЙР

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: АБДІ ІБРАХІМ Ілач Санаї ве Тіджарет А.Ш., Туреччина

Міжнародна непатентована назва: Montelukast

АТ код: R03DC03

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг № 28

Діючі речовини: 1 таблетка містить: 10,4 мг монтелукасту натрію, що еквівалентно 10 мг монтелукасту

Допоміжні речовини: Лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) LH-11, натрію кроскармелоза (Ac-di-Sol), Опадрі 03В23378 помаранчевий (гідроксипропілметилцелюлоза 6 cP-Methocel E6-LV, титату діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 400, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172), магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Простагландини та їх синтетичні похідні

Показання: Профілактика й терапія бронхіальної астми, включаючи також попередження денних і нічних симптомів захворювання у дорослих пацієнтів, а також для лікування астми спричиненої ацетилсаліциловою кислотою, і для попередження бронхоконстрикції, спричиненою фізичним навантаженням. Симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8807/02/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ВАНСЕЙР

(ONCEAIR)

 

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: montelukast, 1-[[[(R)-M-[(E)-2-(7-хлор-2-хіноліл)вініл]-альфа-[O-(1-гідрокси-1-метилетил)фенетил]бензил]тіо]метил]циклопропаноцтова кислота (у вигляді натрієвої солі);

основні фізико-хімічні властивості: світло-жовті, квадратні таблетки, покриті плівковою оболонкою;

склад: 1 таблетка містить 10,4 мг монтелукасту натрію, що еквівалентно 10 мг монтелукасту;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) LH-11, натрію кроскармелоза (Ac-di-Sol), Опадрі 03В23378 помаранчевий (гідроксипропілметилцелюлоза 6 cP-Methocel E6-LV, титату діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 400, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172)), магнію стеарат.

 

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Антагоністи лейкотрієнових рецепторів.

Код АТС R03D C03.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Монтелукаст є селективним й активним антагоністом  рецептора  лейкотрієну, що специфічно інгібує   CysLT1 рецептор цистеїніл лейкотрієну.

Цистеїніли лейкотрієну (LTC4, LTD4, LTE4) є  сильними  запальними агентами, що  вивільнюються різними клітинами, до числа яких входять опасисті клітини й еозинофіли.

Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з рецепторами цистеїніл лейкотрієну (CysLT), які виявлені в дихальних шляхах людини. CysLT рецептор типу-1 (CysLT1) виявлений у дихальних шляхах людини й в інших прозапальних клітинах людини (включаючи еозинофіли й деякі мієлоїдні стовбурні клітини), до яких входять  клітини гладких м'язів дихальних шляхів і макрофаги дихальних шляхів. Рецептори  CyLT корелюють із патофізіологічними показниками при астмі й при алергічних ринітах. Різні ефекти при астмі, де медіатором виступає лейкотрієн, включають низку таких активних явищ у дихальних шляхах, як бронхоконстрикція, виділення слизового секрету, проникність вен і акумуляція еозинофілів.

При алергічному риніті, після впливу алергенів під час реакцій ранньої й пізньої фази CysLT вивільняються зі слизової оболонки носа й перебувають у кореляції з симптомами алергічного риніту.  При введенні цистеїнілових лейкотрієнів  (CysLT) у носову порожнину підсилюються симптоми непрохідності  дихальних шляхів і назальної обструкції.

Монтелукаст є пероральною  активною і сильнодіючою сполукою, що значно поліпшує  показники запалення, асоційованого з астмою. Як підтверджено результатами  біохімічного й фармакологічного біоаналізів, монтелукаст, проявляючи високу афінність і селективність, зв'язується з CysLT1  рецепторами  (переважно з фармакологічно важливими  рецепторами, що перебувають у дихальних шляхах; простаноїдними, холінергичними або b-адренергічними рецепторами).  Монтелукаст інгібує фармакологічну дію  LTC4, LTD4 і  LTE4  на CysLT1  рецепторах без будь-якої  агоністичної активності.

Фармакокінетика. Монтелукаст  після перорального прийому абсорбується швидко й майже повністю. Після застосування препарату (таблетка 10 мг, покрита оболонкою) дорослим натщесерце максимальна концентрація у плазмі досягається в середньому через 3 год. При пероральному прийомі біодоступність становить 64 %.  Більше 99 % монтелукасту  зв'язується з білками плазми. Обсяг розподілу монтелукасту  у стані рівноваги становить від 8 до 11 л і екстенсивно метаболізується. У ході досліджень  дорослим і дітям, застосовували терапевтичні дози монтелукасту,  концентрація його метаболітів у стані рівноваги  перебувала нижче рівня визначення.

У дослідженнях in vitro з використанням мікросомальних клітин печінки людини виявлено, що у метаболізмі монтелукасту беруть участь  цитохроми Р450 3А4 і 2С9. Кліренс монтелукасту плазми становить у середньому 45 мл/хв у здорових дорослих.  Після перорального прийому монтелукасту, 86 % його кількості виводиться з калом на протязі 5 днів та менш ніж 0,2% - с сечею, що доводить те, що монтелукаст та його метаболіти екскретуються майже винятково с жовчю.

Період напиввиведення монтелукасту у здорових молодих дорослих становить від 2, 7 до 5,5 годин. При прийомі монтелукаста в ранкові та вечерні години різниці у фармакокінетиці не спостерігається.

 

Показання для застосування.

Профілактика й терапія бронхіальної астми, включаючи також попередження денних і нічних симптомів захворювання у дорослих пацієнтів, а також для лікування астми спричиненої ацетилсаліциловою кислотою, і для попередження бронхоконстрикції, спричиненою  фізичним навантаженням. Симптоматичне лікування сезонного алергічного  риніту.

 

Спосіб застосування та дози. 

Добова доза для дорослих та дітей старше 15 років становить – 1 таблетка 10 мг, яку приймають перед сном.

Терапевтична дія  ВансЕйр зберігається протягом усієї доби.  Таблетки ВансЕйр  можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Пацієнтам рекомендується продовжувати прийом таблеток ВансЕйр протягом усього періоду загострення симптомів астми, а також для контролю симптомів астми.

Літнім пацієнтам, а також для пацієнтів з нирковою недостатністю або з помірним порушенням функції печінки  корекція дози не потрібна.

 

Побічна дія.

Побічні ефекти, які спостерігалися під час клінічних досліджень були переважно слабко вираженими й не вимагали відміни цього лікарського препарату. При застосуванні препарату побічним ефектом, який спостерігався більш ніж в одного відсотка пацієнтів і частіше ніж у пацієнтів, які приймали плацебо, був головний біль. Крім цієї побічної дії  відзначалися також фарингіт, інфекція верхніх дихальних шляхів, синусит, отит і вірусна інфекція.

Побічні ефекти, зареєстровані в постмаркетинговий період: реакції гіперчутливості (анафілаксія, ангіоневротичний набряк, шкірні висипи, свербіж, кропив’янка й дуже рідко - печінкова еозинофільна інфільтрація), аномальні фантазії й галюцинації,  летаргія, дратівливість, відчуття дискомфорту, безсоння й дуже рідко судоми; а також нудота, блювання, диспепсія, діарея, міалгія, м'язові судоми;  посилення кровотечі; синці й набряки, прискорене серцебиття. 

 

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Дитячий вік до 15 років.

 

Передозування.

Спеціальні дані  про передозування у період лікування монтелукастом відсутні. При дослідженні пацієнтів із хронічною астмою введення препарату ВансЕйр у дозі           200 мг/добу протягом 22 тижнів та при короткостроковому дослідженні введення препарату в дозі 900 мг/добу протягом 1 тижня не спричиняли ніяких клінічно значущих небажаних ефектів.

У періоди  постмаркетингового застосування й клінічних досліджень монтелукасту були повідомлення про гостре передозування препарату у дітей, які приймали монтелукаст у дозі до 150 мг/добу. Більшість цих повідомлень не містять даних про будь-які побічні ефекти. Найчастішими побічними ефектами є спрага, загальмованість, мідріаз, гіперкінезія й біль у шлунку. Точно не відомо, чи виводиться  монтелукаст  з організму за допомогою перитонеального діалізу або  гемодіалізу. При передозуванні – терапія симптоматична.

 

Особливості застосування.

Таблетки ВансЕйр для перорального приймання не слід застосовувати для купірування гострих нападів.

Під наглядом лікаря доза паралельно прийнятих при інгаляції кортикостероїдів може бути знижена. Однак пероральне приймання або вдихання кортикостероїдів не слід припиняти й заміняти його  застосуванням ВансЕйру.

Пацієнтам, у яких спостерігається загострення астми після фізичного навантаження, звичайно варто продовжувати  звичайне лікування із застосуванням інгаляції  бета 2-агоністів і вони повинні мати при собі короткодіючий препарат бета 2-агоніста для інгаляції.

Пацієнтам з відомою чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти варто уникати її прийому та інших  нестероїдних протизапальних препаратів у період терапії препаратом ВансЕйр. Хоча відомо, що монтелукаст  ефективно поліпшує дихальну функцію у хворих на бронхіальну астму з відомою гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, він не послаблює бронхостенозну реакцію на прийом цих препаратів.

Необхідно попередити пацієнтів про те, що їм варто щодня приймати ВансЕйр відповідно до лікарської вказівки як у періоди загострень, так і за відсутності симптомів. У випадку, якщо контроль симптомів астми недостатній, їм необхідно переглянути лікування.

Пацієнтам також необхідно знати, що ВансЕйр не показаний для терапії початку гострих астматичних нападів, і що вони повинні завжди мати при собі препарат короткодіючого бета 2-агоніста для вдихання, щоб терміново допомоги собі в момент початку гострого нападу.

Пацієнтам варто пояснити, що їм треба ретельно стежити за тим, як часто вони застосовують для інгаляції  бета 2-агоніст у період лікування препаратом ВансЕйр. Вони мають бути попереджені про необхідність негайно звернутися до лікаря  у тому випадку, коли необхідна їм доза ліків для інгаляції перевищує звичайну дозу або денну максимальну дозу. 

Пацієнтам, які приймають ВансЕйр, необхідно пояснити, що перед консультацією з лікарем вони не повинні знижувати дозу ВансЕйр або припиняти прийом їхніх звичних протиастматичних лікарських засобів.

Еозинофілія:

У поодиноких випадках у пацієнтів, які приймають монтелукаст, може розвинутись системна еозинофілія, коли стають помітними клінічні симптоми васкуліту, подібні до синдрому Чарг-Страуса у пацієнтів, котрі приймають системні кортикостероїдні препарати. Такі випадки звичайно асоційовані зі зниженням дози перорально прийнятих кортикостероїдів. Лікар зобов'язаний уважно стежити за можливими проявами еозинофілії, за появою у пацієнтів васкульозного висипу, погіршенням легеневих симптомів, ускладненнями з боку серця й/або нейропатією.

Причинний зв'язок застосування монтелукасту та зазначених станів остаточно не встановлений. Проте при зниженні дози системних кортикостероїдів у пацієнтів, які приймають ВансЕйр, необхідні обережність і відповідний клінічний моніторинг.

Терапія препаратом ВансЕйр у поєднанні з іншими препаратами для лікування бронхіальної астми: Таблетки ВансЕйр можна призначати сумісно з іншими терапевтичними засобами.

Зниження дози при комбінованій терапії

Терапія із застосуванням бронхорозширювальних засобів:

Таблетки ВансЕйр можна додавати до терапії пацієнтів, стан яких неадекватно контролюється застосуванням тільки бронхорозширювальних препаратів. При досягненні очевидного лікувального ефекту (звичайно після першого прийому препарату) дози бронхорозширювальних засобів можуть бути знижені.

При інгаляції кортикостероїдів: 

Застосування препарату ВансЕйр приносить додаткову клінічну користь пацієнтам, яким призначена інгаляція кортикостероїдів. При цьому доза кортикостероїдних препаратів може бути знижена до припустимої межі. Дозу варто знижувати поступово при постійному медичному контролі. Деяким пацієнтам призначення кортикостероїдів взагалі може бути відмінено. Прийом таблеток ВансЕйр не слід починати відразу після припинення інгаляції кортикостероїдів.

Застосування у літніх пацієнтів:

При проведенні клінічних досліджень не виявлено розходження в ефективності й безпеці  прийому монтелукасту у пацієнтів різного віку.

Застосування в період вагітності й годування груддю

Даних щодо застосування у вагітних жінок дуже мало, тому, не слід застосовувати ВансЕйр у період вагітності, за винятком випадків, коли користь від застосування переважає потенційний ризик для плода/дитини.

Поки не відомо, чи потрапляє монтелукаст  у молоко матері. Оскільки  більшість лікарських препаратів екскретується в молоко матері, застосування монтелукасту  у жінок, які годують груддю, повинне проводитися з обережністю.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати зі складними механізмами.

Не вивчений.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При профілактиці й хронічному лікуванні астми, алергійних ринітів ВансЕйр може бути суміщений разом з іншими препаратами. При дослідженні міжлікарських взаємодій не було  виявлено ніякого значущого впливу рекомендованої клінічної дози монтелукасту на фармакокінетику нижче перерахованих препаратів: теофіліну, преднізолону, пероральних контрацептивів (етиніл естрадіол/норетиндрон, 35:1), терфенадину, дигоксину й варфарину.

При поєднанні препарату з фенобарбіталом параметр AUC (площа під кривою, що описує зміну концентрації у плазмі) знижувався приблизно на 40 %.  Корекції дози препарату ВансЕйр не потрібно.

Доцільно проводити відповідний клінічний моніторинг у пацієнтів у тих випадках, коли одночасно з ВансЕйр застосовуються сильні індуктори ензиму цитохрому Р450, такі як фенобарбітал або рифампін. 

Монтелукаст  метаболізується  ензимом печінки CYP3А4, і коли він надходить в організм разом з активаторами цього ензиму, такими як фенотин, фенобарбітал, рифампін й екстракт звіробою, його рівень у плазмі знижується.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25˚ С. Захищати від вологи та світла. Збepiгaти в нeдocтyпнoмy для дiтeй мicцi.

Термін придатності - 2 роки.

 

Умови вiдпycку. За рецептом.

 

Упаковка. 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

 

Виробник. АБДІ ІБРАХІМ Ілач Санаї ве Тіджарет А.Ш.

Адреса. Хадимкой Йолу Хошдере Мевкіі, Йозгюр Наклійат Аркаси Хадимкой, Стамбул, Туреччина.

Заявник. „Тріфарма Ілач Санаї ве Тіджарет А.Ш.”, Туреччина.