Виробник, країна: Хаупт Фарма Мюнстер ГмбХ/ВАТ "Гедеон Ріхтер", Німеччина/Угорщина
Міжнародна непатентована назва: Anastrozole
АТ код: L02BG03
Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1 мг № 28 (14х2) у блістерах
Діючі речовини: 1 таблетка містить: анастрозолу 1 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію карбоксиметилкрохмаль, повідон, магнію стеарат;
оболонка: Aquapolish® білий (гіпромелоза, макрогол, олія насіння бавовни, крохмаль модифікований, титану діоксид (E 171))
Фармакотерапевтична група: Препарати, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань
Показання: Поширений рак молочної залози в жінок у постменопаузі, за винятком пацієнток з естрогеннегативним раком, якщо тільки раніше у них не було позитивної клінічної реакції на тамоксифен. Ад’ювантна терапія інвазивного естрогенпозитивного раку молочної залози на ранніх стадіях у пацієнток в період постменопаузи. Ад’ювантна терапія естрогенпозитивного раку молочної залози на ранніх стадіях у пацієнток в період постменопаузи, яким була проведена адекватна терапія тамоксифеном протягом 2-3 років.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/10222/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Анастрозол-CИМЖЕН
(Anastrozole-SIMGEN)
Склад:
діюча речовина: анастрозол;
1 таблетка містить анастрозолу 1 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію карбоксиметилкрохмаль, повідон, магнію стеарат;
оболонка: Aquapolish® білий (гіпромелоза, макрогол, олія насіння бавовни, крохмаль модифікований, титану діоксид (E 171)).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні та імуномодулюючі засоби. Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Інгібітори ферментів. Код АТС L02B G03.
Клінічні характеристики.
Показання.
Поширений рак молочної залози в жінок у постменопаузі, за винятком пацієнток з естрогеннегативним раком, якщо тільки раніше у них не було позитивної клінічної реакції на тамоксифен.
Ад’ювантна терапія інвазивного естрогенпозитивного раку молочної залози на ранніх стадіях у пацієнток в період постменопаузи.
Ад’ювантна терапія естрогенпозитивного раку молочної залози на ранніх стадіях у пацієнток в період постменопаузи, яким була проведена адекватна терапія тамоксифеном протягом 2-3 років.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до анастрозолу або до будь-якого з компонентів препарату;
- пременопаузний період;
- тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв);
- середні або тяжкі порушення функції печінки;
- супутня терапія тамоксифеном;
- супутня терапія естрогенами;
- вагітність і період годування груддю;
- дитячий вік.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі, включаючи осіб літнього віку: по 1 мг внутрішньо 1 раз на добу.
Немає потреби в коригуванні дози у пацієнток з легкими і помірними порушеннями функції нирок та з легкими порушеннями функції печінки.
На початковій стадії захворювання рекомендована тривалість лікування - 5 років.
Побічні реакції. Найчастіше спостерігалися такі побічні ефекти, як припливи (дуже поширені) і астенія (поширені). Алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив’янку і анафілаксію, спостерігалися дуже рідко.
За системами органів і за частотою появи (дуже поширені: ≥10 %; поширені: ≥1 % - <10 %; непоширені: ≥0,1 % - <1 %; рідко поширені: ≥0,01 % - <0,1 %; дуже рідко поширені: <0,01 %) побічні ефекти анастрозолу можуть бути такими:
З боку нервової системи:
Поширені: головний біль, в основному легкий або помірний; синдром зап’ястного каналу.
Непоширені: сонливість, в основному легка або помірна.
З боку шлунково-кишкового тракту:
Поширені: нудота, в основному легка або помірна; діарея, в основному легка або помірна.
Непоширені: блювання, в основному легке або помірне.
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
Поширені: потоншання волосся, в основному легке або помірне; висипання, в основному легкі або помірні.
Дуже рідко поширені: поліморфна еритема; синдром Стівена-Джонсона; алергічні реакції включаючи ангіоневротичний набряк, кропив’янку і анафілаксію.
З боку опорно-рухового апарату:
Поширені: біль у суглобах/зменшення їх рухливості, в основному легкі або помірні.
З боку обміну речовин та харчування:
Непоширені: анорексія, в основному легка; гіперхолестеринемія, в основному легка або помірна.
З боку серцево-судинної системи:
Дуже поширені: припливи, в основному легкі або помірні.
Загальні розлади:
Дуже поширені: астенія, в основному легка або помірна.
З боку репродуктивної системи і молочних залоз:
Поширені: сухість піхви, в основному легка або помірна.
Непоширені: піхвові кровотечі, в основному легкі або помірні*.
*Піхвові кровотечі виникали нечасто, в основному у пацієнток з прогресуючим раком молочної залози під час перших декількох тижнів після заміни гормональної терапії на лікування анастрозолом. Якщо кровотечі продовжуються, необхідно провести додаткове обстеження пацієнтки.
У зв’язку з тим, що анастрозол знижує рівень циркулюючих естрогенів, це може викликати зниження мінеральної щільності кісток, у зв’язку з чим у деяких хворих зростає ризик переломів.
Підвищення гамма – глутамінтрансферази та лужної фосфатази відмічали рідко (≥0,1 % -
<1 %).
Передозування.
Клінічний досвід випадкового передозування обмежений. Разова доза анастрозолу, яка призводить до загрозливих для життя симптомів, не встановлена. Специфічного антидоту не існує, лікування симптоматичне.
При лікуванні передозування необхідно враховувати можливість того, що не тільки анастрозол був прийнятий. Можна викликати блювання, якщо хвора у свідомості. У випадках передозування ефективним може бути діаліз, оскільки анастрозол мало зв’язується з білками. Призначається загальна підтримуюча терапія та проводиться частий контроль за функцією життєво важливих органів і систем.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Препарат протипоказаний в період вагітності та годування груддю.
Діти. Препарат не призначений для застосування дітям.
Особливості застосування.
У разі сумнівів щодо гормонального статусу пацієнтки менопауза повинна бути підтверджена результатами біохімічних досліджень.
Немає даних про безпеку застосування препарату Анастрозол-Симжен у пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції печінки та у пацієнтів з тяжкими порушеннями ниркової функції (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв).
У жінок з остеопорозом або у жінок, які мають ризик розвитку остеопорозу, мінеральна щільність кісткової тканини повинна оцінюватись методом денситометрії, наприклад, DEXA-сканування на початку лікування і регулярно протягом лікування. За необхідності слід розпочати лікування або проводити профілактику остеопорозу при ретельному нагляді за пацієнткою.
Немає даних щодо одночасного застосування анастрозолу і препаратів - аналогів лютеїнізуючих релізинг гормонів (ЛРГ). Така комбінація може застосовуватися тільки при клінічних випробуваннях.
Оскільки анастрозол знижує рівень циркулюючого естрогену, це може призвести до зниження мінеральної щільності кісток. На сьогодні відсутні дані про позитивний вплив бісфосфонатів на втрату мінеральної щільності кісток, що спричинено прийомом анастрозолу, або користь бісфосфонатів при прийманні з метою профілактики.
Цей лікарський засіб містить лактозу, тому його не можна застосовувати при спадковій непереносимості галактози, лактазній недостатності Лаппа або при порушенні всмоктування глюкози-галактози.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Малоймовірно, що анастрозол впливає на здатність керувати автомобілем або на роботу з механізмами. Однак іноді препарат може спричиняти астенію та сонливість, тому пацієнткам, які приймають препарат, рекомендується виважено підходити до питання керування автомобілем і роботи з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Клінічні дослідження щодо лікарської взаємодії з антипірином і циметидином вказують на те, що одночасне застосування анастрозолу з іншими препаратами навряд чи призведе до клінічно значущої лікарської взаємодії, обумовленої цитохромом Р450.
Анастрозол інгібує цитохром P450 1A2, 2C8 / 9 і 3A4 in vitro, але клінічні дослідження при взаємодії з варфарином показали, що анастрозол у дозі 1 мг незначно утруднює обмін речовин, які метаболізуються через цитохром P450. Клінічно значущих взаємодій між анастрозолом і бісфосфонатами не було виявлено.
Вивчення бази даних щодо безпеки препарату, накопиченої в ході клінічних досліджень, не виявило відомостей про клінічно значущу лікарську взаємодію у пацієнток, які приймали одночасно анастрозол та інші препарати, що часто призначаються.
Естрогени не повинні призначатися одночасно з анастрозолом, оскільки ці препарати чинять протилежну фармакологічну дію.
Тамоксифен не слід застосовувати разом з анастрозолом, оскільки це може знизити його фармакологічну дію (див. розділ „Протипоказання”).
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Анастрозол є потужним і високоселективним інгібітором ароматази. У жінок в період постменопаузи естрадіол в основному продукується шляхом перетворення в периферійних тканинах андростендіону в естрон за допомогою ферменту – ароматази. Естрон далі перетворюється в естрадіол. Зниження рівня циркулюючого естрадіолу в крові має терапевтичний ефект у жінок з раком молочної залози. У жінок в постменопаузі Анастрозол-Симжен у добовій дозі 1 мг спричиняє зниження рівня естрадіолу на 80%.
Анастрозол не має прогестагенної, андрогенної та естрогенної активності.
У добових дозах до 10 мг не діє на секрецію кортизолу та альдостерону, виміряну перед і після стандартного тесту зі стимуляцією АКТГ. Отже, замісне введення кортикостероїдів робити не треба.
Фармакокінетика.
Всмоктування: швидко всмоктується після приймання внутрішньо, максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 2 годин при прийманні натще. Одночасний прийом їжі злегка знижує швидкість, але не ступінь його всмоктування. Невеликі зміни швидкості всмоктування не повинні призводити до клінічно значущих ефектів на постійну концентрацію препарату в плазмі при щоденному прийманні 1 таблетки анастрозолу.
Приблизно 90-95 % від постійної концентрації досягається після 7 днів приймання препарату. Немає відомостей про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози. Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку жінок у період постменопаузи. Фармакокінетика анастрозолу у дітей не вивчалася.
Розподіл: анастрозол зв’язується з білками плазми на 40 %.
Виділення: анастрозол елімінується повільно. Період напіввиведення з плазми - 40 – 50 годин.
Анастрозол екстенсивно метаболізується у жінок в період постменопаузи, менше 10 % дози виводиться із сечею у незміненому стані протягом 72 годин після введення дози препарату. Метаболізм анастрозолу здійснюється шляхом N-деалкілування, гідроксилювання і глюкуроніювання. Метаболіти виводяться переважно із сечею. Триазол, основний метаболіт, що виявляють у плазмі і сечі, не є інгібітором ароматази. Кліренс анастрозолу, який визначався після перорального прийому у добровольців зі стабілізованим цирозом печінки або порушенням функції нирок, не відрізнявся від кліренсу, що визначався у здорових добровольців.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 0С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 14 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері; по 2 блістери в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробники. Хаупт Фарма Мюнстер ГмбХ, Німеччина.
ВАТ „Гедеон Ріхтер”, Угорщина.
Місцезнаходження. 48159, Шлєєбрюггенкамп 15, Мюнстер, Німеччина.
Н-1103,
