ВАНСЕЙР

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: АБДІ ІБРАХІМ Ілач Санаї ве Тіджарет А.Ш., Туреччина

Міжнародна непатентована назва: Montelukast

АТ код: R03DC03

Форма випуску: Таблетки жувальні по 4 мг № 28

Діючі речовини: 1 таблетка містить: 4,16 мг монтелукасту натрію, що еквівалентно 4 мг монтелукасту

Допоміжні речовини: Маніт (Е 421), целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза LH-11, натрію кроскармелоза, аспартам (Е 951), заліза оксид червоний (Е 172), ароматизатор вишневий (Cerise 501027 AP0551), магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Простагландини та їх синтетичні похідні

Показання: Профілактика астми у дітей віком від 2 до 5 років. Сезонні алергійні риніти у дітей віком від 2 до 5 років.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8807/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ВАНСЕЙР

(ONCEAIR)

 

 

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: montelukast, 1-[[[(R)-M-[(E)-2-(7-хлор-2-хіноліл)вініл]-альфа-[O-(1-гідрокси-1-метилетил)фенетил]бензил]тіо]метил] циклопропаноцтова кислота (у вигляді натрієвої солі);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки 4 мг – рожеві, овальні, двоопуклі таблетки;

таблетки 5 мг – рожеві, круглі, двоопуклі таблетки;

склад: 1 таблетка 4 мг містить 4,16 мг монтелукасту натрію, що еквівалентно 4 мг монтелукасту;

1 таблетка 5 мг містить 5,2 мг монтелукасту натрію, що еквівалентно 5 мг монтелукасту;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза LH-11, натрію кроскармелоза, аспартам (Е 951), заліза оксид червоний (Е 172), ароматизатор вишневий (Cerise 501027 AP0551), магнію стеарат.

 

Форма випуску. Таблетки жувальні.

 

Фармакотерапевтична група. Протиастматичні засоби для системного застосування. Антагоністи лейкотрієнових рецепторів. Код АТС R03D C03.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Монтелукаст натрію - селективний антагоніст лейкотрієнових рецепторів, що специфічно інгібує CysLT1-рецептори цистеїнілових лейкотрієнів.

Цистеїнілові лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) - це потужні медіатори запалення, які вивільнюються різними клітинами, зокрема опасистими клітинами та еозинофілами. Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з рецепторами цистеїніл лейкотрієну (CysLT), які виявлені в дихальних шляхах людини. CysLT-рецептор типу-1 (CysLT1) виявлений у клітинах дихальних шляхів людини й в інших прозапальних клітинах людини (включаючи еозинофіли й деякі мієлоїдні стовбурові клітини, клітини гладких м'язів дихальних шляхів і макрофаги дихальних шляхів). Рівень CyLT корелює із патофізіологічними показниками при астмі й при алергійних ринітах.

Відповідно до результатів біохімічного й фармакологічного біоаналізів, монтелукаст, проявляючи високу афінність і селективність, зв'язується з CysLT1 рецепторами (переважно із фармакологічно важливими рецепторами дихальних шляхів, таким як простаноїдні, холінергичні або b-адренергічні рецептори). Монтелукаст інгібує фармакологічну дію LTC4, LTD4 і LTE4 на CysLT1 рецепторах без будь-якої  агоністичної активності.

 

 

Фармакокінетика. Монтелукаст після перорального прийому абсорбується швидко й майже повністю. Після застосування жувальної таблетки 4 мг дітям віком від 2 до 5 років або жувальної таблетки 5 мг дорослим натщесерце максимальна концентрація в плазмі досягається в середньому через 2 години. При пероральному застосуванні біодоступність становить 64 %. Більше 99 % монтелукасту зв'язується з білками плазми. Об’єм розподілу монтелукасту у стані рівноваги становить від 8 до 11 л. Монтелукаст екстенсивно метаболізується, концентрація метаболітів монтелукасту у стані рівноваги перебувала нижче рівня визначення.

У дослідженнях in vitro з використанням мікросомальних клітин печінки людини виявлено, що у метаболізмі монтелукасту беруть участь цитохроми Р450 3А4 і 2С9. Кліренс монтелукасту із плазми становить у середньому 45 мл/хв у здорових дорослих пацієнтів. Монтелукаст і його метаболіти екскретуються майже винятково з жовчю.

 

Показання для застосування.

Таблетки жувальні ВансЕйр 4 мг: Профілактика астми у дітей віком від 2 до 5 років. Сезонні алергійні риніти у дітей віком від 2 до 5 років.

Таблетки жувальні ВансЕйр 5 мг: Профілактика й тривала терапія астми, включаючи також попередження денних і нічних симптомів захворювання у дітей віком від 6 до 14 років, а також лікування астми у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти, і для попередження бронхоконстрікції, спричиненої фізичним навантаженням. Сезонні алергійні риніти у дітей віком від 6 до 14 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Для дітей віком 2 - 5 років добова доза становить 1 жувальна таблетка 4 мг, яку приймають перед сном.

Для дітей у віці 6 - 14 років добова доза становить 1 жувальна таблетка 5 мг, яку приймають перед сном.

Тривалість лікування встановлюється лікарем.

 

Побічна дія.

Зазвичай монтелукаст переноситься добре. Побічні ефекти, як правило, слабко виражені й не вимагають відміни препарату.

При застосуванні монтелукасту у вигляді жувальних таблеток 4 мг більше ніж в 1 % пацієнтів спостерігалась спрага. Інших побічних ефектів при застосуванні жувальних таблеток 4 мг не відмічалося.

При прийманні монтелукасту у вигляді жувальних таблеток 5 мг більше ніж в 1 % пацієнтів спостерігався головний біль. Крім цієї побічної дії відзначалися також фарингіт, інфекція верхніх дихальних шляхів, синусит, отит і вірусна інфекція.

 

Побічні ефекти, зареєстровані в постмаркетинговий період. У число таких явищ увійшли: реакції гіперчутливості (анафілаксія, ангіоневротичний набряк, шкірні висипи, свербіж, кропив’янка й дуже рідко - еозинофільна інфільтрація печінки), аномальні фантазії й галюцинації, летаргія, дратівливість, відчуття дискомфорту, безсоння й дуже рідко судоми; а також нудота, блювання, диспепсія, діарея, міалгія, м'язові судоми; посилення кровотечі; синці й набряки, прискорене серцебиття.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до монтелукасту або до будь-якого з компонентів препарату.

 

Передозування.

Спеціальні дані про передозування у період лікування відсутні. При дослідженні пацієнтів із хронічною астмою прийом препарату ВансЕйр у дозі 200 мг/добу протягом 22 тижнів та при короткостроковому дослідженні введення препарату в дозі 900 мг/добу протягом 1 тижня не чинили ніяких клінічно значущих небажаних ефектів.

У періоди постмаркетингового застосування й клінічних досліджень монтелукасту були повідомлення про гостре передозування препарату у дітей, які приймали монтелукаст у дозі до 150 мг/добу. Більшість цих повідомлень не містять даних про будь-які побічні ефекти. Найчастішими побічними ефектами є спрага, загальмованість, мідріаз, гіперкінезія й біль у шлунку. Невідомо, чи виводиться монтелукаст з організму шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу.

 

Особливості застосування.

Під наглядом лікаря може бути знижена доза інгаляційних кортикостероїдів, які застосовуються одночасно. Однак пероральний прийом або інгаляційне застосування кортикостероїдів не слід припиняти і відразу переходити на терапію ВансЕйром.

Пацієнтам, у яких спостерігається загострення астми після фізичної активності, у більшості випадків варто продовжувати звичайне лікування із застосуванням інгаляції  бета-2-агоністів і вони повинні мати при собі короткодіючий препарат бета-2-агоніста для інгаляції.

Пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти варто уникати прийому її та інших  нестероїдних протизапальних препаратів у період терапії препаратом ВансЕйр. Хоча відомо, що монтелукаст ефективно поліпшує респіраторну функцію у хворих на бронхіальну астму з відомою підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, він не послабляє бронхостенозну реакцію на неї та інші нестероїдні протизапальні препарати.

Необхідно попередити пацієнтів про те, що їм варто щодня приймати ВансЕйр відповідно до призначення як у періоди загострень, так і за відсутності симптомів хворим варто терміново звернутися до лікаря у випадку, якщо вони не можуть надійно контролювати симптоми астми.

Пацієнтам також необхідно знати, що ВансЕйр не показаний для купірування гострих астматичних нападів, і що вони повинні завжди мати при собі препарат короткодіючого бета-2-агоніста для інгаляції, щоб терміново допомоги собі у випадку гострого нападу.

Пацієнтам потрібно пояснити, що їм треба ретельно стежити за тим, як часто вони застосовують для інгаляції бета-2-агоніст у період лікування препаратом ВансЕйр. А також їм слід негайно звернутися до лікаря, якщо необхідна їм доза ліків для інгаляції перевищує звичайну дозу або добову максимальну.

Пацієнтам, які приймають ВансЕйр, необхідно пояснити, що без консультації лікаря вони не повинні знижувати дозу ВансЕйр або припиняти прийом їх звичайних протиастматичних лікарських засобів.

Еозинофілія:

У поодиноких випадках у пацієнтів, які приймають монтелукаст, може розвинутись системна еозинофілія, коли стають помітними клінічні симптоми васкуліту, подібні до синдрому Чарг-Страуса у пацієнтів, які застосовують системні кортикостероїдні препарати. Такі випадки звичайно пов’язані зі зниженням дози перорально прийнятих кортикостероїдів. Лікар зобов'язаний уважно стежити за можливими проявами еозинофілії, за появою у пацієнтів васкульозного висипу, погіршенням легеневих симптомів, ускладненнями з боку серця й/або нейропатією.

Причинний зв'язок застосування монтелукасту та зазначених станів остаточно не встановлений. Проте при зниженні дози системних кортикостероїдів для пацієнтів, які лікуються ВансЕйр, необхідні обережність і відповідний клінічний моніторинг.

 

 

 

 

 

 

Терапія препаратом ВансЕйр у поєднанні з іншими препаратами для лікування астми: Таблетки ВансЕйр можна призначати сумісно з іншими терапевтичними засобами.

Зниження дози при комбінованій терапії

Терапія із застосуванням бронхорозширювальних засобів:

Таблетки ВансЕйр можна додавати до лікувального режиму пацієнтів, стан яких неадекватно контролюється застосуванням тільки бронхорозширювальних препаратів. При досягненні очевидного лікувального ефекту (звичайно після першого приймання препарату) доза бронхорозширювальних засобів може бути знижена.

При інгаляції кортикостероїдів:

Системне застосування ВансЕйр та інших кортикостероїдів виявляє позитивний вплив. При цьому доза кортикостероїдних препаратів може бути знижена до припустимої межі. Дозу варто знижувати поступово при постійному медичному контролі. Деяким пацієнтам кортикостероїди взагалі можуть бути відмінені. Прийом таблеток ВансЕйр не слід починати відразу після припинення інгаляції кортикостероїдів.

Таблетки  жувальні  ВансЕйр  містять  фенілаланін  (складова аспартаму),  тому  їх  не  слід  призначати  пацієнтам  із  фенілкетoнурією.

Застосування для літніх пацієнтів:

При проведенні клінічних досліджень не виявлено розходження в ефективності й безпеці  прийому монтелукасту у пацієнтів різного віку.

Застосування в період вагітності й годування груддю

Даних щодо застосування монтелукасту у вагітних жінок дуже мало. Тому у період вагітності його приймають у разі крайньої необхідності.

Невідомо, чи потрапляє монтелукаст у молоко матері. Оскільки  більшість лікарських препаратів екскретується з молоком матері, необхідно з обережністю застосовувати монтелукаст  у період годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

Не вивчений.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Під час профілактики й при хронічному лікуванні астми й алергійних ринітів ВансЕйр може бути застосований разом з іншими звичайними препаратами. При дослідженні міжлікарських взаємодій не було виявлено ніякого значущого впливу рекомендованої клінічної дози монтелукасту на фармакокінетику нижче наведених препаратів: теофіліну, преднізолону, пероральних контрацептивів (етиніл естрадіол/норетиндрон, 35:1), терфенадину, дигоксину й варфарину.

При застосуванні препарату разом з фенобарбіталом параметр AUC (площа під кривою, що описує зміну концентрації у плазмі) знижувався приблизно на 40 %. Ніяка корекція дози препарату ВансЕйр не потрібна.

Пацієнтів, які сумісно з ВансЕйр застосовують сильні індуктори ензиму цитохрому Р450, такі як фенобарбітал або рифампіцин, необхідно ретельно контролювати.

Монтелукаст  метаболізується  ензимом печінки CYP3А4, якщо він надходить в організм разом з активаторами цього ензиму, такими як фенітоїн, фенобарбітал, рифампін й екстракт звіробою, його рівень у плазмі знижується.

 

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ˚С. Захищати від вологи та світла. Збepiгaти в нeдocтyпнoмy для дiтeй мicцi.

Термін придатності - 2 роки.

 

 

 

 

 

 

Умови вiдпycку. За рецептом.

 

Упаковка. 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

 

Виробник. АБДІ ІБРАХІМ Ілач Санаї ве Тіджарет А.Ш.

 

Адреса. Хадимкой Йолу Хошдере Мевкіі, Йозгюр Наклійат Аркаси Хадимкой, Стамбул, Туреччина.

 

Заявник. „Тріфарма Ілач Санаї ве Тіджарет А.Ш.”, Туреччина.

 

Адреса. Коре Шехітлері № 23, 34394 Зінджірлікую, Стамбул, Туреччина.