ВАНКОМІЦИН-ВОКАТЕ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Фармацевтичний завод "АНФАРМ ХЕЛЛАС С.А.", Греція

Міжнародна непатентована назва: Vancomycin

АТ код: J01XA01

Форма випуску: Ліофілізат для приготування розчину для інфузій по 500 мг г у флаконах № 1, № 10

Діючі речовини: 1 флакон містить: ванкоміцину гідрохлориду 500 мг.

Допоміжні речовини: відсутні

Фармакотерапевтична група: Антибіотики різних груп

Показання: Інфузійне введення
Лікування тяжких інфекцій, спричинених чутливими до препарату грампозитивними мікроорганізмами, та при неефективності або непереносимості пеніцилінів і цефалоспоринів:
- сепсис;
- ендокардит;
- остеомієліт;
- менінгіт;
- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія, абсцес легенів);
- інфекції шкіри та м’яких тканин.
В окремих випадках – профілактика ендокардиту.
Пероральне застосування
Лікування тяжких інфекційних уражень кишечнику:
- стафілококовий ентероколіт;
- псевдомембранозний коліт, спричинений Clostridium difficile.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8773/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 ВАНКОМІЦИН-ВОКАТЕ

(VANCOMYCINE-VOCATE)

 

Склад.

Діюча речовина: vancomycine;

1 флакон містить ванкоміцину у вигляді ванкоміцину гідрохлориду 500 мг.

 

Лікарська форма.  Ліофілізат  для приготування розчину для інфузій.  

 

Фармакотерапевтична група.  Протимікробні засоби для системного застосування. Глікопептидні  антибіотики. Код АТС  J01X A01. 

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфузійне введення

Лікування  тяжких інфекцій,  спричинених чутливими до препарату грампозитивними мікроорганізмами, та при неефективності або непереносимості пеніцилінів і цефалоспоринів:

-          сепсис;

-          ендокардит;

-          остеомієліт;

-          менінгіт;

-          інфекції  нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія,  абсцес легенів);

-          інфекції шкіри та м’яких тканин.

В окремих випадках – профілактика ендокардиту.

Пероральне застосування

Лікування тяжких інфекційних уражень кишечнику:

-          стафілококовий ентероколіт;

-          псевдомембранозний  коліт,   спричинений Clostridium difficile.

 

Протипоказання.

-          I триместр вагітності;

-          період годування груддю;

-          підвищена чутливість до  ванкоміцину.

 

Спосіб застосування та дози.

Внутрішньовенне  краплинне  введення

Забороняється вводити препарат внутрішньом’язово або внутрішньовенно болюсно (у вигляді внутрішньовенної ін’єкції)!

Інфузія повинна тривати не менше 60 хв для запобігання виникненню колаптоїднх реакцій.

Дорослим вводять по 500 мг  через 6 годин або по 1 г через 12 годин. Максимальна добова доза – 2 г.

Новонародженим дітям віком до 7 днів життя початкова доза препарату становить 15 мг/кг, наступні  інфузії  проводять у дозі 10 мг/кг через 12 годин.

Новонародженим віком від 7 днів до 1 місяця життя вводять у початковій дозі 15 мг/кг, наступні інфузії – в дозі 10 мг/кг кожні 8 годин.

Дітям віком від 1 місяця рекомендована доза препарату становить 40 мг/кг на добу, інтервал між інфузіями – 6-12 годин.

Хворим з порушенням функції нирок і пацієнтам літнього віку дозу або інтервал між введеннями потрібно скорегувати залежно від ступеня порушення функції нирок. Початкова доза становить 15 мг/кг на добу.  В подальшому дозу визначають відповідно до кліренсу креатиніну:

 

Кліренс креатиніну, мл/хв	100	90	80	70	60	50	40	30	20	10
Доза препарату, мг/добу	1545	1390	1235	1080	925	770	620	465	310	155

 

Доза,  необхідна  для підтримки  стабільної концентрації  ванкоміцину в плазмі, становить 1,9 мг/кг на добу.

Хворим з вираженою нирковою дисфункцією краще вводити підтримуючі дози, які становлять 0,25-1 г 1 раз протягом декількох днів, ніж за добовою схемою: при кліренсі креатиніну 10-50 мл/хв – 1 г кожні 3-7 днів; при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв – 1 г кожні 7-14 днів.

При анурії  рекомендовано вводити по 1 г препарату кожні 7-10 днів. Коли відома лише концентрація креатиніну в плазмі крові, то для обчислення кліренсу креатиніну   використовують нижченаведену формулу, яка враховує стать, масу тіла і вік пацієнта:

 

Чоловіки =	[ маса тіла (кг) x (140 - вік у роках)]
	[72 x концентрація креатиніну в сироватці крові (мг/дл)]

 

Отриманий  кліренс креатиніну (мл/хв) є лише розрахунковою величиною, тому визначення кліренсу креатиніну є необхідним.

Для жінок  вводиться поправочний  коефіцієнт, який становить 0,85.

Приготування розчину для інфузій

Вміст флакона, що становить 500 мг ванкоміцину, розчиняють у 10 мл води для ін’єкцій. Отриманий  розчин розводять 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози, причому  мінімальний об’єм розчинника має становити 100 мл (для дози 500 мг). Приготовлений розчин можна зберігати в холодильнику  протягом 4 днів. Мінімальна тривалість інфузії становить 60 хвилин.

Пероральне застосування

При тяжких інфекційних ураженнях кишечнику препарат призначають внутрішньо. Добова доза для дорослих становить 500 мг – 2 г, для дітей – 40 мг/кг маси тіла, застосовують у 3-4 прийоми. Рекомендовану дозу розчиняють у 30 мл води. Для покращання смаку розчину можна використовувати сиропи і харчові ароматизатори.  Розчин можна вводити через назогастральний зонд. Курс лікування – 7-10 днів.

 

 

 

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: зупинка серця, шок, виражена артеріальна гіпотензія (ці симптоми переважно пов’язані зі швидкою інфузією препарату).

З боку центральної нервової системи та органів чуття: ототоксична дія, майже до втрати слуху (у хворих, які одночасно застосовують інші ототоксичні препарати та з порушенням слуху в анамнезі);  рідко – запаморочення, головний біль, шум у вухах, слабкість.

З боку сечовидільної системи:  нефротоксична дія з розвитком ознак ниркової недостатності, рідко – інтерстиціального нефриту (у хворих, які одночасно застосовують аміноглікозиди, а також у пацієнтів із захворюванням нирок в анемнезі).

З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія; рідко – агрунулоцитоз.

З боку травної системи: під час і після лікування Ванкоміцином-Вокате можливе виникнення псевдомембранозного коліту.

Місцеві реакції: флебіт у місці введення препарату, некроз тканин, біль.

Інші: анафілаксія, гарячка, нудота, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний ексфоліативний дерматит, лінійний (IgA) бульозний дерматоз.

Під час або після швидкого введення можуть розвиватися наступні реакції: артеріальна гіпотензія, диспное, свистяче дихання, кропив’янка, свербіж, приплив крові до верхньої частини тулуба, біль та спазм м’язів у ділянці грудини і спини.

Ці реакції зазвичай зникають протягом 20 хв, але можуть тривати кілька годин. Описані випадки токсичного перитоніту після ендоперитонеального застосування ванкоміцину.

 

Передозування. За необхідності  препарат виводять з організму за допомогою гемоперфузії і гемофільтрації.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю. Застосування препарату в I триместрі  вагітності протипоказане. Призначення  Ванкоміцину-Вокате в II і III триместрах можливе тільки у крайньому випадку, при цьому необхідно контролювати концентрацію ванкоміцину в  сироватці крові.

Ванкоміцин виділяється в грудне молоко, тому в період лікування слід припинити годування груддю.

 

Діти.

При застосуванні препарату новонародженим, у т.ч. недоношеним дітям, необхідно контролювати концентрацію ванкоміцину в сироватці крові.

 

Особливості застосування. Ванкоміцин чинить подразнювальну дію на тканини, його слід вводити тільки внутрішньовенно краплинно. Для зниження ризику виникнення тромбофлебіту інфузія має бути повільною (щонайменше 60 хв), при наступних введеннях препарату треба обирати інше місце вколювання голки.

У випадку екстравазації може розвинутися некроз м’яких тканин.

При призначенні препарату пацієнтам із захворюванням нирок і порушенням слуху, а також тим, що отримують одночасно аміноглікозиди, рекомендується контролювати функції нирок і слуху, концентрацію ванкоміцину в сироватці крові; за необхідності коригувати дозу Ванкоміцину-Вокате.

 

Здатність впливати на швидкість реакції  при керуванні автотранспортом  або  роботі з іншими механізмами.

Досвід застосування Ванкоміцину-Вокате свідчить про те, що препарат загалом не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Але слід враховувати ймовірність таких побічних реакцій з боку центральної нервової системи, як запаморочення та загальна слабкість.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні  Ванкоміцину-Вокате і  нефротоксичних препаратів,  а саме  етакринової кислоти, аміноглікозидних антибіотиків, поліміксинів, цисплатину    підвищується  ризик втрати слуху та уражень нирок.    

При одночасному  застосуванні Ванкоміцину-Вокате з анестетиками підвищується ризик виникнення артеріальної гіпотензії, еритеми, кропив’янки, свербежу, припливів крові, анафілактоїдних реакцій. Введення  ванкоміцину у вигляді 60-хвилинної інфузії перед введенням анестетика  може зменшити ймовірність виникнення цих реакцій.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Трициклічний глікопептидний природний  антибіотик для лікування інфекцій,   спричинених грампозитивними бактеріями: Staphylococcus spp., включаючи Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis, у т. ч. метицилінорезистентні штами; Streptocoсcus spp., у т. ч. Streptocoсcus  pneumoniae, Streptocoсcus pyogenes і Streptocoсcus agalactiae; Enterococcus faecalis, Listeria spp., Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, Actinomyces spp., Bacllus spp., Lactobacillus spp. До препарату стійкі грамнегативні бактерії, мікобактерії, гриби, віруси, найпростіші. Ванкоміцин порушує синтез клітинної стінки бактерій, проникність  цитоплазматичної мембрани і синтез РНК бактерій.  Препарат  ефективний для проведення антибактеріальної терапії при хірургічному лікуванні гнійних процесів, спричинених стафілококами. При ендокардиті,  спричиненому Streptococcus viridans і  Streptococcus bovis, ефективна терапія ванкоміцином з аміноглікозидними антибіотиками. Ванкоміцин успішно  застосовують для лікування хворих на дифтероїдний ендокардит, а в комбінації з аміноглікозидами або рифампіцином – для лікування раннього ендокардиту, спричиненого  S. epidermidis або дифтероїдами, після протезування клапана серця. У сполученні з аміноглікозидними антибіотиками ванкоміцин виявляє синергічний протимікробний ефект щодо багатьох штамів S. aureus, неентерококової  групи стрептококів D, ентерококів і Streptococcus spp. (групи  viridans).  Не виявлено перехресної  резистентності з антибіотиками інших груп.

Фармакокінетика.   

Всмоктування. Ванкоміцин погано всмоктується при прийомі внутрішньо. Після одноразового внутрішньовенного введення в дозі 15 мг/кг максимальна концентрація в плазмі крові досягається через   годину.

Розподіл. Розподіляється в більшості тканин і рідин організму. Після внутрішньовенного введення терапевтична концентрація ванкоміцину визначається у плевральній, перикардіальній, асцитичній і синовіальній рідинах та в сечі. У невеликих кількостях проникає в жовч. Погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр, однак  при запаленні мозкових оболонок  проникність  зростає. Проникає через плаценту. Зв’язування  з білками плазми крові становить 55%.

Виведення.   80–90 % введеної дози препарату виводиться із сечею, решта –  з жовчю. Період напіввиведення становить 4-6 годин. У хворих із порушенням функції нирок і хворих літнього  віку виведення ванкоміцину уповільнено. У хворих на анурію період напіввиведення  становить 7,5 дня.

 

 

Фармацевтичні  характеристики.

 

Основні фізико-хімічні властивості: порошок, колір якого може бути від білого до світло-бежевого або до світло-рожевого.

 

Несумісність. Розчин ванкоміцину (розчин, приготовлений шляхом розчинення порошку в стерильній воді для ін’єкцій з подальшим розведенням 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози) має низьке значення рН, що може обумовлювати фізичну або хімічну нестабільність при змішуванні з іншими компонентами. Розчини ванкоміцину не слід змішувати з іншими розчинами, за винятком тих, сумісність з якими доведена.

Не рекомендується одночасне застосування і змішування розчинів ванкоміцину з хлорамфеніколом, кортикостероїдами, метициліном, гепарином, амінофіліном, цефалоспориновими антибіотиками та фенобарбіталом.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при   температурі до  25 °С, у  недоступному для дітей і захищеному від світла  місці.  

 

Упаковка.

Ліофілізат  для приготування розчину для інфузій по 500 мг у флаконах № 1, № 10, у картонній  упаковці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник. 

Фармацевтичний завод  «Анфарм Хеллас C.A.», Греція.

 

Відповідальний за розповсюдження.

Фармацевтична компанія “Вокате C.A.”, Греція.   

 

Місцезнаходження.

Athens, Greece

150 Gounari str.,