Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: КРКА, д.д., Ново место, Словенія

Міжнародна непатентована назва: Sertraline

АТ код: N06AB06

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 100 мг № 28

Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить: 100 мг сертраліну у вигляді сертраліну гідрохлориду

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), гідроксипропілцелюлоза, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е171), пропіленгліколь

Фармакотерапевтична група: Антидепресанти

Показання: - Депресивні стани різних форм і стадій, включаючи розлади, що супроводжуються тривожним станом, продовження застосування сертраліну є ефективним для запобігання рецидиву епізодів депресії.
- Обсесивно-компульсивні розлади, в тому числі у дітей.
- Панічні стани з наявністю агорафобії або без неї.
- Посттравматичні стресові розлади.
- Соціальні фобії – соціальні тривожні розлади.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8770/01/02



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

АсентраÒ

(AsentraÒ)

 

Склад.

Діюча речовина: сертралін; (1S,4S)-4-(3,4-дихлорфеніл)-1,2,3,4-тетрагідро-N-метил-1-нафтиламін;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 50 мг або 100 мг сертраліну у вигляді сертраліну гідрохлориду;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), гідроксипропілцелюлоза, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е171), пропіленгліколь.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну. Код АТС N06А В06.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

-  Депресивні стани різних форм і стадій, включаючи розлади, що супроводжуються тривожним станом, продовження застосування сертраліну є ефективним для запобігання рецидиву епізодів депресії.

-  Обсесивно-компульсивні розлади, в тому числі у дітей.

-  Панічні стани з наявністю агорафобії або без неї.

-  Посттравматичні стресові розлади.

-  Соціальні фобії – соціальні тривожні розлади.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до сертраліну або будь-якого іншого інгредієнта препарату. Одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази або пімозидом.

 

Спосіб застосування та дози.

Депресія

Звичайна доза становить 50 мг (1 таблетка 50 мг) сертраліну один раз на добу вранці або ввечері. Якщо лікування не ефективне, добову дозу можна поступово збільшувати на 50 мг  (1 таблетка 50 мг) з інтервалами, не меншими за 1 тиждень, до досягнення максимальної дози 200 мг (4 таблетки по 50 мг або 2 таблетки по 100 мг) на добу.

Обсесивно-компульсивні розлади

Дорослі

Початкова доза становить 50 мг сертраліну один раз на добу вранці або ввечері. Цю добову дозу можна поступово збільшувати на 50 мг (1 таблетка 50 мг) з інтервалами, не меншими за 1 тиждень, до досягнення максимальної дози 200 мг (4 таблетки по 50 мг або 2 таблетки по 100 мг) на добу.

Діти та підлітки віком від 6 до 17 років

Лікування Асентрою слід розпочинати з дози 25 мг (1/2 таблетки 50 мг) сертраліну один раз на добу у дітей віком 6-12 років та 50 мг (1 таблетка 50 мг) сертраліну один раз на добу у підлітків віком 13-17 років. Під час клінічних випробувань ефективність сертраліну в дозуванні 25-200 мг/добу була продемонстрована у педіатричних пацієнтів з обсесивно-компульсивними розладами віком 6-17 років. У разі відсутності ефекту від дози 25 або       50 мг/добу можливе її подальше підвищення до максимальної дози 200 мг/добу (за необхідності). Для того, щоб уникнути передозування, слід брати до уваги нижчу, загалом, масу тіла дітей порівняно з дорослими. Зважаючи на період напіввиведення сертраліну      (24 години), зміни дозування слід проводити з інтервалом не менше 1 тижня.

Асентру слід приймати один раз на добу вранці або ввечері.

Панічні стани, посттравматичні стресові розлади і соціальні фобії

Початкова доза становить 25 мг (1/2 таблетки 50 мг) сертраліну один раз на добу вранці або ввечері. Через тиждень дозу можна збільшити до 50 мг (1 таблетка 50 мг) сертраліну один раз на добу. Потім дозу можна поступово збільшувати на 50 мг (1 таблетка 50 мг) з інтервалами, не меншими за 1 тиждень, до досягнення максимальної дози 200 мг (4 таблетки по 50 мг або 2 таблетки по 100 мг) на добу.

Клінічний ефект лікування починає проявлятися через 7 днів. Як і при застосуванні інших антидепресантів, оптимальний ефект лікування може спостерігатися через 2 – 4 тижні.

Під час підтримуючого лікування для профілактики рецидиву епізодів депресії або для запобігання появі нових епізодів рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози. Ці дози потрібно періодично коригувати залежно від реакції на лікування.

Пацієнти літнього віку

Для пацієнтів літнього віку не потрібно зменшувати дозу.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Для пацієнтів з порушенням функції печінки рекомендується застосовувати нижчі дози або збільшити інтервал між введеннями препарату.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Через незначне виведення препарату нирками дозу сертраліну змінювати не потрібно.

Таблетки Асентра приймають незалежно від прийому їжі.

 

Побічні реакції.

Порушення з боку кровотворної та лімфатичної систем

- Рідко: тромбоцитопенія, порушення функції тромбоцитів, лейкопенія, спорадична кровотеча, пурпура.

Порушення з боку ендокринної системи

-   Рідко: гіперпролактинемія, галакторея, гінекомастія, гіпотиреоз.

Порушення метаболізму і травлення

-   Часто: анорексія.

- Рідко: зворотна гіпонатріємія. Вона переважно виникає у пацієнтів літнього віку, пацієнтів, які застосовують сечогінні засоби, та пацієнтів зі зниженим об’ємом рідини. Можливий зв’язок з порушенням секреції антидіуретичного гормона.

Психіатричні порушення

-   Часто: безсоння.

-  Рідко: депресивні симптоми, галюцинації, агресивні реакції, ажитація, манія/гіпоманія, тривога, психози.

Порушення з боку  нервової системи

-   Часто: тремор, ажитація, головний біль, запаморочення, сонливість.

-   Рідко: судоми, рухові розлади (наприклад, екстрапірамідні симптоми та порушення ходи), парестезія.

Порушення з боку серцево-судинної системи

-  Рідко: пальпітації, біль у грудях, гіпертонія, гіпотонія, набряки, непритомність і тахікардія.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

-  Часто: нудота, діарея/рідкі випорожнення, запор, диспепсія, сухість у роті, зниження апетиту.

-   Рідко: біль у животі, блювання, панкреатит.

Порушення з боку печінки/жовчовидільної системи

-  Рідко: гепатит, жовтяниця та порушення функції печінки, підвищення рівня ферментів печінки.

Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини

-   Рідко: алергічні реакції (утруднене дихання або стискання у грудях, набряк повік, обличчя або губ, кропив’янка, свербіж по всьому тілу), шкірні висипання (включаючи окремі випадки багатоформної еритеми).

Порушення з боку сечостатевої системи

- Часто: статева дисфункція у чоловіків (еректильна дисфункція, затримка еякуляції), порушення менструального циклу.

-   Рідко: пріапізм.

Загальні порушення

-  Часто: надмірне потовиділення, зниження маси тіла.

Інші побічні реакції

У дуже поодиноких випадках після відміни сертраліну трапляються такі симптоми: запаморочення, тремор, тривога, нудота, відчуття серцебиття.

 

Передозування.

Можливий серотоніновий синдром з нудотою, блюванням, сонливістю, тахікардією, ажитацією, запамороченням, збудженням, діареєю, надмірним потовиділенням, міоклонією і гіперрефлексією. Лікування симптоматичне. Необхідно забезпечити адекватну вентиляцію та оксигенацію, а також контроль серцевого ритму і життєво важливих параметрів. Викликати блювання не рекомендується. Одразу після передозування рекомендується зробити промивання шлунка при адекватному захисті дихальних шляхів. Також показане активоване вугілля. Специфічного антидоту не існує.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування сертраліну протягом періоду вагітності та годування груддю не встановлена. Сертралін можна застосовувати лише в окремих екстрених випадках за умови, якщо очікуваний ефект від прийому препарату для матері виправдовує можливий ризик для плода / дитини.

 

Діти.

Не застосовувати у дітей віком до 6 років.

Безпека та ефективність сертраліну були продемонстровані у дітей віком 6-17 років з обсесивно-компульсивними розладами.

Препарат не рекомендується призначати при лікуванні дітей та підлітків віком до 18 років, за винятком пацієнтів з обсесивно-компульсивними розладами. При проведенні клінічних досліджень частота суїцидальної поведінки (спроба самогубства та думки про самогубство) і частота ворожості (переважно агресія, опозиційна поведінка та гнів) була вищою у дітей та підлітків, які приймали антидепресанти, порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо. Тому якщо лікар на підставі клінічної необхідності приймає рішення про лікування, необхідно здійснювати ретельне спостереження пацієнта для виявлення можливих суїцидальних симптомів. До того ж, для дітей та підлітків існує недостатньо даних про довготривалу безпеку лікування та вплив на ріст, розвиток, когнітивну функцію та поведінку.

 

Особливі заходи безпеки.

Сертралін з меншою частотою, ніж трициклічні антидепресанти, спричиняє судоми, проте цей препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам з епілепсією, за винятком випадків крайньої потреби. При появі епілептичних нападів лікування сертраліном необхідно припинити.

 

Особливості застосування.

До появи ремісії у пацієнтів з депресією не можна повністю виключити можливість спроби самогубства, тому необхідно здійснювати ретельне спостереження за пацієнтами з депресивним станом та схильністю до самогубства.

При появі реакцій підвищеної чутливості (висипання, кропив’янка) невідомої етіології рекомендується припинити лікування Асентрою.

Лікування сертраліном можна розпочинати тільки через два тижні після припинення застосування інгібіторів моноаміноксидази або ж лікування інгібіторами моноаміноксидази можна розпочинати тільки через два тижні після припинення застосування сертраліну.

Як і при застосуванні інших антидепресантів, у пацієнтів з біполярним психозом протягом лікування сертраліном може раптово з’явитися манія або гіпоманія.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат може знижувати психофізичну активність, особливо при сумісному вживанні алкогольних напоїв або застосуванні препаратів, які пригнічують діяльність центральної нервової системи. Вплив лікування на здатність управляти транспортними засобами та працювати з механічним обладнанням оцінюється лікарем у кожному окремому випадку залежно від тяжкості основного захворювання, реакції на лікування і можливих побічних ефектів.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не рекомендується сумісне лікування з трициклічними антидепресантами через можливе збільшення їх концентрації у плазмі.

При проведенні післямаркетингових досліджень іноді відмічались випадки появи у пацієнтів слабкості, гіперрефлексії та порушення координації після сумісного застосування селективного інгібітору зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, флуоксетин, флувоксамін, пароксетин, сертралін) і суматриптану. Тому при такому лікуванні рекомендується ретельно спостерігати за пацієнтом.

Багато антидепресантів, які є селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, включаючи сертралін, а також більшість трициклічних антидепресантів пригнічують біохімічну активність ізоферменту 2D6 системи цитохрому P450, тому при одночасному застосуванні лікарських засобів, метаболічний розпад яких здійснюється переважно за допомогою ізоферменту 2D6 системи цитохрому P450, можуть зростати їхні концентрації у плазмі. Препарати, для яких слід враховувати можливу взаємодію, включають перш за все засоби, що метаболізуються за допомогою ізоферменту 2D6 системи цитохрому P450 і мають вузький терапевтичний індекс, наприклад, трициклічні антидепресанти та протиаритмічні засоби типу 1C, наприклад, пропафенон і флекаїнід. При сумісному застосуванні сертраліну з препаратами, метаболічний розпад яких здійснюється переважно за допомогою ізоферменту 2D6 системи цитохрому P450, може знадобитись зниження дози цих засобів; або після припинення застосування сертраліну при такому комплексному лікуванні може знадобитись збільшення дози цих засобів.

При сумісному застосуванні з препаратами літію слід дотримуватись обережності та контролювати рівень літію у плазмі. Літій може посилювати активність сертраліну щодо впливу на серотонін.

Одночасний прийом з неспецифічними серотонінергічними засобами, наприклад, тразодону, фенфлураміну та дексфенфлураміну, може призвести до посилення впливу сертраліну на серотонін.

Сумісний прийом сертраліну та нейролептичних засобів або метаклопраміду може посилювати екстрапірамідні симптоми.

При сумісному застосуванні сертраліну разом з іншими лікарськими засобами, які добре зв’язуються з білками плазми (дигітоксин, варфарин), не можна виключити можливість взаємодії.

Сумісний прийом з протиепілептичними засобами, деякими антибіотиками (еритроміцин, рифампіцин) і блокаторами бета-адренергічних рецепторів може призводити до збільшення концентрації сертраліну в плазмі.

У дуже поодиноких випадках у пацієнтів, які приймали трамадол, з’являлись напади епілепсії. Оскільки сертралін знижує судомний поріг, його не рекомендується застосовувати разом з трамадолом.

Сумісний прийом триптофану посилює вплив сертраліну на серотонін.

Сік грейпфрута може збільшувати концентрацію сертраліну у плазмі.

Під час лікування сертраліном не рекомендується вживати алкогольні напої.

Через можливе посилення впливу на серотонін при лікуванні сертраліном не рекомендується застосовувати препарати, до складу яких входить екстракт звіробою.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізмом дії сертраліну є селективне пригнічення зворотного захоплення серотоніну у нейронах головного мозку. У дослідженнях із застосуванням терапевтичних доз для людини було показано, що сертралін блокує захоплення серотоніну в тромбоцитах. При вивченні ступеня зв’язування з рецепторами було продемонстровано, що сертралін має незначну спорідненість з адренергічними (альфа1, альфа2, бета) рецепторами, холінорецепторами, рецепторами гама-аміномасляної кислоти, допаміновими, гістаміновими, серотоніновими та бензодіазепіновими рецепторами. Тому сертралін не чинить кардіотоксичної, седативної та антихолінергічної дії.

 

Фармакокінетика.

Фармакокінетика  сертраліну у діапазоні доз від 50 мг до 200 мг має лінійну залежність від дози. Після перорального прийому сертраліну у дозі від 50 мг до 200 мг один раз на добу протягом 14 днів максимальна концентрація у сироватці досягалась через 4,5 – 8,4 години після прийому препарату. Середній період напіввиведення сертраліну з плазми становить   26 годин. Стабільна концентрація сертраліну в плазмі досягається через один тиждень введення з частотою один раз на добу.

З білками плазми зв’язується приблизно 98 % сертраліну. Об’єм розподілу становить 20 л/кг.

У підлітків та людей літнього віку фармакокінетичні параметри майже не відрізняються від параметрів у дорослих людей віком від 18 до 65 років.

При введенні препарату вранці або ввечері фармакокінетичні параметри не розрізнялись.

При введенні препарату під час прийому їжі значення Cmax зростає на 25 %, а величина tmax скорочується від 8 годин до 5,5 години.

Сертралін інтенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку. Основний метаболіт у плазмі N-десметилсертралін має значно нижчу активність in vitro, ніж сертралін (приблизно у 20 разів). Період напіввиведення цього метаболіту становить від 62 до           104 годин. І сертралін, і його головний метаболіт інтенсивно метаболізуються далі, а метаболіти у рівній кількості виводяться з калом та сечею. Ступінь виведення з сечею сертраліну у незміненому вигляді є незначним (менше 0,2 %).

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, зі скошеними краями та розподільчою рискою з одного боку.

Термін придатності. 5 років.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 50 мг або по 100 мг № 28 (7х4) у блістерах та в картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. КРКА, д.д., Ново место.