Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А./ГлаксоВеллком Оперейшнс, Польща/Великобританія

Міжнародна непатентована назва: Sumatriptan

АТ код: N02CC01

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 50 мг № 6 (2х3), № 6 (6х1)

Діючі речовини: 1 таблетка містить суматриптану 50 мг у формі суматриптану сукцинату

Допоміжні речовини: Лактоза, моногідрат; лактоза безводна; целюлоза мікрокристалічна; натрію кроскармелоза; магнію стеарат; Opadry YS-1-1441-G

Фармакотерапевтична група: Серотонінергічні препарати

Показання: Таблетки Іміграну призначаються для швидкого полегшення стану при нападах мігрені, з аурою чи без неї, включаючи лікування нападів мігрені під час менструального періоду у жінок.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8753/01/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

Імігран™

(Imigran™)

 

Склад.

Діюча речовина: 1 таблетка містить суматриптану 50 мг у формі суматриптану сукцинату;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, Opadry YS-1-1441-G.

 

Лікарька форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Селективний агоніст 5НТ1-рецепторів серотоніну. Препарати, що застосовуються для лікування мігрені. Код АТС NO2CC01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Таблетки Іміграну призначаються для швидкого полегшення стану при нападах мігрені, з аурою чи без неї, включаючи лікування нападів мігрені під час менструального періоду у жінок.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Інфаркт міокарда в анамнезі, ішемічна хвороба сердця, стенокардія Принцметала, захворювання периферичних судин, або симптоми, характерні для ішемічної хвороби серця.

Інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу в анамнезі.

Неконтрольована гіпертензія.

Тяжка печінкова недостатність.

Супутнє застосування ерготаміну або його похідних (включаючи метизергід).

Конкурентне призначення інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та Іміграну. Імігран не слід застосовуватися протягом 2 тижнів після відміни  інгібіторів МАО.

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетки Іміграну не можна застосовувати з метою профілактики нападу.

Імігран рекомендується застосовувати якомого раніше після початку нападу мігрені, хоча він є однаково ефективним на кожній його стадії.

Рекомендована доза Іміграну для дорослих – 50 мг (1 таблетка). В окремих випадках доза може бути підвищена до 100 мг (2 таблетки).

Якщо перша доза препарату виявиться неефективною, не потрібно застосувавати наступну під час цього ж нападу. Імігран може бути застосований при наступних нападах.

Якщо пацієнт відреагував на першу дозу, але симптоми відновлюються, друга доза може бути застосована протягом наступних 24 годин, при цьому загальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг.

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою.

Діти

До цього часу ефективність і безпека застосування суматриптану для лікування дітей не встановлені, тому дітям не застосовують.

Пацієнти літнього віку (старше 65 років)

Досвіду застосування суматриптану для лікування пацієнтів старше 65 років недостатньо. Хоча фармакокінетика препарату не відрізняється від такої в осіб більш молодого віку, доки не будуть одержані додаткові клінічні дані, призначення Іміграну літнім пацієнтам  не рекомендується.

 

Побічні реакції.

Побічна дія, відомості про яку наведені нижче, класифікована за органами і системами та за частотою її виникнення: дуже поширені ≥1 на 10, поширені ≥1 на 100 та <1 на 10, непоширені ≥1 на 1 000 та <1 на 100, рідко поширені ≥1 на 10 000 та <1 на 1 000, дуже рідко поширені <1 на 10 000.

Дані клінічних досліджень

Нервова система

Поширені: запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парастезії і гіпоестезії.

Серцево-судинна система

Поширені: транзиторне підвищення артеріального тиску одразу після прийому препарату, приплив крові.

Дихальна система

Поширені: задишка.

Травна система

Поширені: нудота та блювання, що виникають у деяких пацієнтів, але їх зв‘язок із застосуванням Іміграну  до кінця не з´ясований.

Скелетно-м‘язова система та сполучна тканина

Наведені нижче симптоми звичайно є минущими, можуть мати інтенсивний характер і впливати на будь-яку частину тіла, включаючи грудну клітку і горло.

Поширені: відчуття тяжкості.

Загальні розлади

Наведені нижче симптоми звичайно є минущими, можуть мати інтенсивний характер і впливати на будь-яку частину тіла, включаючи грудну клітку і горло.

Поширені: біль, відчуття тепла або холоду, стискання або напруженості.

Наведені нижче симптоми, головним чином, мають легкий або помірний характер і є минущими.

Поширені: відчуття слабкості, втомлюваність.

Лабораторні дані

Дуже рідко поширені: спостерігались незначні зміни у функціональних печінкових тестах.

Постмаркетингові дані

Імунна система

Дуже рідко поширені: реакції гіперчутливості -  від шкірної гіперчутливості до випадків анафілаксії.

Нервова система

Дуже рідко поширені: судоми. Хоча деякі з цих випадків відмічались у хворих із судомами або зі станами, що можуть до них призвести, в анамнезі, проте є випадки розвитку судом у пацієнтів без будь-якої схильності до них.

Тремор, дистонія, ністагм, скотома.

Органи зору

Дуже рідко поширені: мерехтіння, диплопія, зниження гостроти зору. Втрата зору (звичайно минуща). Однак порушення зору можуть бути наслідком самого нападу мігрені.

Серцево-судинна система

Дуже рідко поширені: брадикардія, тахікардія, посилене серцебиття, порушення ритму, транзиторні ішемічні зміни на ЕКГ, спазм коронарних артерій, стенокардія, інфаркт міокарда, гіпотензія, хвороба Рейно.

Травна система

Дуже рідко поширені: ішемічний коліт.

 

Передозування.

Дози, що перевищували 400 мг (перорально), не спричиняли інших побічних дій,  крім тих, що зазначені вище.

Якщо трапилось передозування, слід спостерігати за хворим не менше 10 годин і застосовувати звичайні підтримуючі заходи.

Вплив гемодіалізу або перитонеального діалізу на рівень Іміграну в плазмі не встановлений.   

 

Застосування у період вагітності або годування груддю

Слід зважувати співвідношення очікуваної користі для матері і можливого ризику для плода.

З обережністю застосовується під час годування груддю. Не рекомендується годувати дитину груддю протягом 24 годин після прийому препарату.

 

Діти. Застосовувати не рекомендується, оскільки до цього часу ефективність і безпека застосування суматриптану для лікування дітей не встановлені.

 

Особливості застосування.

Таблетки Іміграну застосовуються лише при чітко встановленому діагнозі мігрені.

Імігран не застосовується при лікуванні геміплегічної, базилярної та офтальмоплегічної мігрені.

Як і при застосуванні інших препаратів, для  купірування нападів мігрені у пацієнтів з не встановленим раніше діагнозом мігрені та у пацієнтів зі встановленим діагнозом, але за наявності нетипових симптомів, до початку прийому суматриптану слід виключити наявність іншої серйозної неврологічної патології. Слід зазначити, що хворі з мігренню можуть мати підвищений ризик виникнення цереброваскулярних порушень (інсульт, минуще порушення мозкового кровообігу).

Застосування суматриптану у деяких пацієнтів спричинює такі транзиторні симптоми, як біль, відчуття стиснення у грудях, що можуть мати інтенсивний характер і розширюватись  на  гортань. Якщо такі симптоми вказують на ішемічну хворобу серця, слід провести відповідне кардіологічне обстеження.

Суматриптан не можна призначати пацієнтам з підозрою на захворювання серця без попереднього обстеження для виявлення серцево-судинної патології. До цієї групи належать жінки у постменопаузальному періоді, чоловіки старше 40 років і пацієнти з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця. Однак таке обстеження не завжди може виявити наявність хвороби серця, тому в поодиноких випадках у пацієнтів з недіагностованою хворобою серця зустрічаються тяжкі кардіологічні ускладнення.

З обережністю Імігран слід призначати пацієнтам, які перебувають під наглядом з приводу артеріальної гіпертензії, оскільки у невеликої кількості пацієнтів може спостерігатись транзиторне підвищення рівня артеріального тиску та периферичного судинного опору.

Описані поодинокі випадки виникнення у пацієнтів серотонінового синдрому (включаючи змінений психічний стан, вісцеральну нестабільність, нейром‘язові порушення), що виникали після прийому селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (SSRI) та суматриптану. Є повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при одночасному призначенні триптанів та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI). Якщо одночасне застосування Іміграну та SSRI/SNRI є клінічно виправданим, бажано, щоб було проведено  попереднє обстеження пацієнтів. Не рекомендується одночасно застосовувати суматриптан із будь-яким триптан/5НТ1 агоністом.

Імігран слід призначати з обережністю пацієнтам зі значним порушенням  всмоктування, метаболізму або виведення ліків, наприклад, при нирковій та печінковій недостатності.

Імігран слід призначати з обережністю пацієнтам із судомами в анамнезі або з факторами ризику, які знижують поріг судомної готовності.

У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до сульфаніламідів можуть спостерігатися алергічні реакції після застосування Іміграну. Реакції можуть виявлятися в діапазоні від шкірної гіперчутливості до анафілаксії. Наявність перехресної чутливості обмежена, проте слід дотримуватись обережності при призначенні препарату таким пацієнтам.

Рекомендовані дози Іміграну не можна перевищувати.

Інтенсивне лікування гострих нападів мігрені асоціюється із загостренням головного болю (головний біль, зумовлений інтенсивним лікуванням) у чутливих пацієнтів. Можливо буде необхідним припинення лікування.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботу з іншими механізмами.

Сонливість може стати наслідком як мігрені, так і її лікування Іміграном, тому слід уникати керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші віиди взаємодій.

Немає даних про взаємодію з пропранололом, флюнаризином, пізотифеном або алкоголем.

Пролонговані вазоспастичні реакції спостерігались при прийомі ерготаміну.

Оскільки ці ефекти можуть бути підсилені прийомом Іміграну, необхідно дотримуватися 24-годинного інтервалу між прийомом препаратів, що містять ерготамін, та прийомом Іміграну. Відповідно препарати, що містять ерготамін, не можна застосовувати протягом  6 годин після прийому Іміграну.

Взаємодія може виникнути між суматриптаном та інгібіторами МАО, тому одночасне їх застосування протипоказане.

Є поодинокі постмаркетингові повідомлення про розивиток у пацієнтів серотонінового синдрому (включаючи змінений психічний стан, вісцеральну нестабільність, нейром‘язові порушення) після прийому селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (SSRI) та суматриптану. Є повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при одночасному застосуванні триптанів та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI).

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Суматриптан – це селективний агоніст 5НТ1-рецепторів, що не   впливає на  інші 5НТ-рецептори. Ці рецептори містяться, головним чином, у черепно-мозкових кровоносних судинах. В експериментальних дослідженнях було встановлено, що суматриптан чинить селективну вазоконстрикторну дію на судини у системі сонних артерій, але не впливає на мозковий кровообіг. Система сонних артерій постачає кров до екстра- та інтракраніальних тканин, наприклад, мозкових оболонок. Внаслідок розширення цих судин розвивається мігрень. Додатково за допомогою експериментальних даних було доведено, що суматриптан гальмує активність трійчастого нерва. Це два можливі механізми, через які виявляється антимігренозна активність суматриптану.

Клінічний ефект спостерігається через 30 хв після перорального прийому 100 мг препарату.

Фармакокінетика. Після перорального застосування суматриптан швидко всмоктується, досягаючи 70 % максимальної концентрації через 45 хв. Після прийому 100 мг середня максимальна концентрація у плазмі крові становить 45 нг/мл. Біодоступність після перорального застосування  становить 14 %, частково внаслідок пресистемного метаболізму, частково як результат неповного всмоктування. Зв´язування з протеїнами плазми низьке (14 - 21%), середній об’єм розподілу – 17 л. Середній загальний плазмовий кліренс становить приблизно 1160 мл/хв, а середній нирковий кліренс -  приблизно 260 мл/хв. Ненирковий кліренс становить приблизно 80 % загального кліренсу, це дає підставу вважати, що суматриптан виводиться, головним чином,  у формі метаболітів. Головний метаболіт, індолоцтовий аналог суматриптану, виводиться із сечею, де він міститься у вигляді вільної кислоти та кон´югованої сполуки з глюкуронідом. Він не виявляє 5НТ1- та 5НТ2-активності. Інші метаболіти не ідентифіковані. Фармакокінетика перорального суматриптану суттєво не змінюється під час нападу мігрені.

 

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: рожеві двоопуклі, капсулоподібні таблетки, вкриті оболонкою; з гравіюванням GX ES3 з одного боку та рівні з іншого (або рівні з одного боку та з гравіюванням 50 з іншого).

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі нижче 30 °С у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. Блістер з фольги по 6 таблеток у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

„ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А.”, Польща.

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., Poland.

 

Місцезнаходження.

„ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А.”, 189, вул.Грюнвальдська, 60-322, Познань, Польща