Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Ранбаксі Лабораторіз Лімітед, Індія

Міжнародна непатентована назва: Zidovudine

АТ код: J05AF01

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 300 мг № 60 у флаконах, № 10х6 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить: зидовудину 300 мг

Допоміжні речовини: Натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, опадрай 03В58930 білий (містить пропіленгліколь)

Фармакотерапевтична група: Противірусні препарати

Показання: Віро-Z призначений для лікування і профілактики інфекції, спричиненої вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ).
Препарат також призначається з метою застереження передачі ВІЛ-інфекції від матері до плоду. Відповідна схема лікування включає прийом таблеток Віро-Z між 14-м та 34-м тижнями гестації та внутрішньовенне введення зидовудину під час пологів.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8750/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ВІРО - Z

(VIRO - Z)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: зидовудин; 3’-азидо-3’дезокситимідин;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглі, вкриті оболонкою таблетки з маркуванням “RX920” на одному боці;

склад:  1 таблетка, вкрита оболонкою, містить зидовудину 300 мг;

допоміжні речовини: натрію крохмаль гліколят, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна;

оболонка: опадрай 03В58930 білий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії – нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A F05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Противірусний засіб. Зидовудин активний щодо вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ). У клітині діюча речовина препарату, зидовудин, метаболізується до зидовудин-трифосфату, який інгібує зворотну транскриптазу вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ); це призводить до пригнічення реплікації вірусів.

Фармакокінетика. Зидовудин швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті, пікові концентрації досягаються через 0,5 - 1,5 год. Біодоступність препарату становить 65%. Препарат перетинає гематоенцефалічний бар’єр. Зв'язування з білками плазми крові становить 30 - 38%. Препарат метаболізується в печінці. Період напіввиведення становить 1 год. Зидовудин виводиться з організму з сечею: 14 - 18% у незміненому вигляді, 60 - 74% - у вигляді метаболітів.

Показання для застосування. Віро-Z призначений для лікування і профілактики інфекції, спричиненої вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ).

Препарат також призначається з метою застереження передачі ВІЛ-інфекції від матері до плоду. Відповідна схема лікування включає прийом таблеток Віро-Z між 14-м та 34-м тижнями гестації та внутрішньовенне введення зидовудину під час пологів.

Спосіб застосування та дози. Дози встановлюються індивідуально і залежать від стадії захворювання, ступеня резервів кісткового мозку, маси тіла хворого та реакції хворого на лікування. Загальна рекомендована доза Віро-Z для дорослих становить 500 - 600 мг на добу у  2  -  5  прийомів. Рекомендована доза Віро-Z для дітей віком від 3 місяців до 12 років - 180 мг/м² кожні 6 год (720мг/м²/добу) у 4 прийоми, максимальна разова доза не повинна перевищувати 200 мг кожні 6 год. Безпечність призначення препарату дітям віком до 3 місяців не встановлена. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю і пацієнтам, які передбачають на гемодіалізі або перитонеальному діалізі, рекомендована доза препарату становить 100 мг кожні 6 - 8 год. Корекція дози препарату може знадобитися пацієнтам з гематологічними побічними ефектами. Вірогідно, що така корекція може бути необхідна пацієнтам, у яких до початку терапії спостерігався низький резерв кісткового мозку. Якщо під час лікування рівень гемоглобіну знижується до 4,65 - 5,59 ммоль/л або кількість лейкоцитів знижується до 0,75 – 1 ´ 109/л, необхідно вирішити питання про відміну препарату або його подальше застосування у нижчій добовій дозі доти, поки не відновиться функція кісткового мозку. Відновлення функції кісткового мозку може бути прискорене шляхом короткої (2 - 3 тижні) перерви у лікуванні. Дослідження щодо застосування Віро-Z у пацієнтів віком старше 65 років не проводилися. Проте, враховуючи можливі вікові зміни в організмі, такі як зниження функції нирок і зміна гематологічних показників, рекомендується ретельно контролювати стан пацієнта до лікування і під час лікування препаратом. У разі порушення функції печінки може бути необхідна корекція дози препарату; дані, які є нині недостатні для розробки рекомендацій щодо корекції дози препарату для таких хворих.

Побічна дія. Анемія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, гіпоплазія кісткового мозку, нудота, блювання, диспепсія, анорексія, порушення смаку, абдомінальний біль, діарея, гепатомегалія, жирова дистрофія печінки, підвищення рівня білірубіну і печінкових трансаміназ, лактатацидоз, головний біль, запаморочення, парестезії, безсоння, сонливість, слабкість, відчуття тривоги, депресія, судоми, шкірні висипання, свербіж, міалгія, міопатія, пігментація нігтів, біль у грудях, задишка, кашель, часте сечовипускання, підвищення температури, пропасниця, біль у грудях, гінекомастія, астенія.

Протипоказання. Нейтропенія (кількість нейтрофілів менше 0,75 ´ 109/л), підвищена чутливість до зидовудину. Віро-Z також протипоказаний хворим, у яких рівень гемоглобіну нижче 7,5 г/дл.

Передозування. Найвірогіднішими симптомами можуть бути: нудота, блювання, а також такі неспецифічні симптоми з боку ЦНС, як головний біль, запаморочення, сонливість та сплутана свідомість.

У разі передозування слід проводити симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Віро-Z необхідно з обережністю призначати хворим з порушеною функцією нирок та печінки, а також хворим похилого віку, яким необхідна корекція режиму дозування. Під час терапії треба систематично проводити моніторинг функції печінки. У разі прогресуючої гепатомегалії, швидкому збільшенні рівня амінотрансаміназ і розвитку лактат-ацидозу під час терапії, прийом препарату необхідно припинити. Призначення препарату жінкам під час вагітності (терміном від 14 тижнів) та під час пологів значно знижує ризик трансплацентарної передачі ВІЛ. Проте, незважаючи на проведену терапію, у низці випадків може відбутися передача ВІЛ плода через плаценту. Наслідки терапії препаратом у дітей під час внутрішньоутробного розвитку та під час пологів невідомі. Результати досліджень на тваринах не дозволяють повністю виключити можливість канцерогенного ефекту зидовудину на людину. Необхідно поінформувати пацієнта про те, що лікування Віро-Z повністю не запобігає передачі ВІЛ іншим людям під час статевих стосунків або гемотрансфузіях, тому такі хворі мають притримуватися відповідних запобіжних заходів. Під час прийому препарату необхідно регулярно проводити моніторинг гематологічних показників. Пацієнтам з розгорнутою клінічною картиною ВІЛ-інфекції рекомендується проводити аналіз крові 1 раз на 2 тижні протягом перших 3 місяців лікування, в подальшому - 1 раз на місяц. На ранній стадії розвитку ВІЛ-інфекції (резерв кісткового мозку високий) побічні ефекти з боку системи крові спостерігаються рідко і моніторинг гематологічних показників можна проводити рідше, відповідно до загального стану хворого (1 раз в 1 - 3 місяці).

З обережністю застосовувати пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості рухових і психічних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рибавірин блокує противірусну активність препарату in vitro, тому одночасне застосування обох препаратів не рекомендоване. Одночасне застосування, особливо при інтенсивній терапії, Віро-Z і потенційно нефротоксичних та/або мієлосупресивних препаратів (системне введення пентамідину, дапсону, піриметаміну, ко-тримоксазолу, амфотерицину, флуцитозину, ганцикловіру, інтерферону, вінкристину, вінбластину, доксорубіцину) може підвищувати ризик розвитку побічних ефектів Віро-Z. При одночасному застосуванні Віро-Z і будь-якого з цих препаратів слід ретельно контролювати  функцію нирок і проводити моніторинг гематологічних показників, а за необхідності - знижувати дозу препаратів. Для профілактики інфекцій, які викликаються умовно, - патогенними мікроорганізмами, можливе одночасне застосування Віро-Z з ко-тримоксазолом, пентамідином (у формі аерозолю), піриметаміном та ацикловіром. Обмежені дані свідчать про відсутність вираженого збільшення частоти побічних ефектів Віро-Z при одночасному застосуванні з цими препаратами. Пробенецид збільшує середній період напіввиведення зидовудину та AUC через пригнічення утворення глюкуроніду, внаслідок чого знижується ниркова екскреція. Одночасний прийом Віро-Z і ламівудину призводить до збільшення максимальних концентрацій зидовудину в плазмі крові на 28%, проте AUC значно не змінюється. Зидовудин не впливає на фармакокінетику ламівудину. При одночасному застосуванні з фенітоїном необхідно контролювати концентрацію фенітоїну в крові через можливість підвищення концентрації фенітоїну. Одночасне застосування з парацетамолом супроводжується підвищенням частоти розвитку нейтропенії, особливо під час тривалого лікування. Аспірин, кодеїн, морфін, індометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофібрат, дапсон, ізопринозин можуть змінювати метаболізм зидовудину через конкурентне пригнічення зв'язування з глюкуроновою кислотою та/або безпосереднє пригнічення метаболізму зидовудину мікросомальними ферментами печінки. Перед початком терапії цими препаратами, особливо коли передбачено тривале лікування, необхідно враховувати можливі лікарські взаємодії.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.  Таблетки по 300 мг – по 10 таблеток у блістерній упаковці, по 6 блістерів у картонній коробці, по 60 таблеток у пластиковому флаконі.

Виробник. “Ранбаксі Лабораторіз Лімітед”.

Адреса. Paonta Sahib, District Sirmour – 173025, Himachal Pradesh, India.