Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Глаксо Веллком С.А., Іспанія

Міжнародна непатентована назва: Fluticasone

АТ код: R01AD08

Форма випуску: Спрей назальний, водний, дозований, 50 мкг/дозу по 120 доз у флаконах № 1 з дозуючим пристроєм

Діючі речовини: 1 доза препарату містить: флютиказону пропіонату 50 мкг

Допоміжні речовини: Декстроза безводна, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилцелюлоза натрію, спирт фенілетиловий, бензалконію хлорид, полісорбат, кислота соляна розведена та вода очищена.

Фармакотерапевтична група: Гормони кори надниркових залоз та їх синтетичні аналоги

Показання: Профілактика та лікування цілорічних та сезонних алергічних ринітів, включаючи сінну лихоманку. У хворих з алергічним ринітом, флютиказону пропіонат у вигляді назального спрею також призначається при появі симптомів болю та відчуття тиску у носових пазухах.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8702/01/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

Фліксоназе™

(Flixonase™)

 

Склад.

Діюча речовина: флютиказону пропіонат;

1 доза препарату містить флютиказону пропіонату 50 мкг;

допоміжні речовини: глюкоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилцелюлоза, спирт фенілетиловий, бензалконію хлорид, полісорбат 80, кислота хлористоводнева розведена та вода очищена.

 

Лікарська форма. Спрей назальний водний дозований.

 

Фармакотерапевтична група. Глюкокортикостероїдний препарат для місцевого застосування. Код ATC R01A D08.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Профілактика та лікування цілорічних і сезонних алергічних ринітів, включаючи сінну пропасницю. При появі симптомів  болю та  відчуття тиску у носових пазухах у хворих на алергічний риніт.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Фліксоназе призначається лише для інтраназального застосування.

Дорослі та діти старше 12 років: по 2 уприскування у кожну ніздрю 1 раз на добу, бажано вранці.

У деяких випадках може бути показано 2 уприскування у кожну ніздрю 2 рази на добу. Не рекомендується перевищувати максимальну добову дозу (по 4 уприскування в кожну ніздрю).

Діти віком від 4 до 12 років:  1 уприскування у кожну ніздрю 1 раз на добу, бажано вранці. У деяких випадках може бути необхідне 1 уприскування у кожну ніздрю 2 рази на добу. Не рекомендується перевищувати максимальну добову дозу (по 2 уприскування у кожну ніздрю).

Діти віком до 4 років: не рекомедується застосування, оскільки досвіду застосування у цій віковій групі недостатньо.

Хворі літнього віку: застосовуються ті ж дози, що й для дорослих.

Для отримання повного терапевтичного ефекту необхідно регулярно застосовувати препарат. Максимальний терапевтичний ефект настає через 3-4 дні від початку лікування, цим пояснюється відсутність негайного терапевтичного ефекту. Тривалість лікування визначається лікарем залежно від клінічного стану пацієнта та відповіді на лікування.

 

Побічні реакції.

Імунна система

Дуже рідко: реакції гіперчутливості, анафілаксія/анафілактичні реакції, бронхоспазм, шкірний висип, набряк обличчя або язика.

Нервова система

Часто: головний біль, неприємний присмак і запах.

Органи зору

Дуже рідко: глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, катаракта.

Дихальна система та органи грудної клітки

Дуже часто: носові кровотечі.

Часто: сухість і подразнення носа та горла.

Дуже рідко: перфорація носової перетинки.

 

Передозування.

Симптоми гострого або хронічного передозування не описані. Інтраназальне застосування 2 мг флютиказону пропіонату двічі на добу протягом 7 днів здоровим добровольцям не впливало на функцію гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. Застосування протягом тривалого часу доз, більших за рекомендовані, може призвести до тимчасового пригнічення функції надниркових залоз. У таких пацієнтів лікування флютиказоном пропіонатом повинно продовжуватись у дозах, достатніх для контролю за симптомами; функція надниркових залоз відновиться через декілька днів, що може бути перевірено шляхом визначення рівня кортизолу у плазмі крові.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності і годування груддю застосовувати флютиказон пропіонат слід лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода/дитини.

 

Діти.

Застосовувати препарат дітям до 4 років не рекомендується, оскільки досвіду застосування препарату у цій віковій групі недостатньо.

 

Особливості застосування.

Інфекційно-запальні процеси носових шляхів потребують відповідного лікування, але не є специфічним протипоказанням для призначення Фліксоназе.

Слід бути обережними при переведенні хворих із системної терапії кортикостероїдами на лікування Фліксоназе, якщо є підстави вважати, що в них порушена функція кори надниркових залоз.

При застосуванні назальних кортикостероїдів можливе виникнення системного ефекту, особливо при застосуванні високих доз протягом тривалого часу. Вірогідність виникнення такого ефекту менша, ніж при застосуванні пероральних кортикостероїдів і варіює залежно від різних кортикостероїдів та індивідуальної відповіді пацієнта.

Тривале застосування препарату потребує регулярного контролю функції кори надниркових залоз. Пацієнта слід попередити про те, що, якщо через 7 діб постійного застосування препарату покращання не наступає, слід звернутись до лікаря. Постійне вживання препарату більше 6 місяців вимагає лікарського контролю стану пацієнта.

У більшості випадків при сезонному алергічному риніті достатнім є призначення одного назального спрею Фліксоназе, але при тяжкому перебігу захворювання (при високій концентрації алергенів у літній час) може знадобитися відповідне додаткове лікування.

 

 

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Вплив малоймовірний.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

У звичайних умовах  після інтраназального введення досягаються дуже низькі концентрації флютиказону пропіонату у плазмі крові завдяки екстенсивному метаболізму першого проходження та високому системному кліренсу препарату, опосередкованого цитохромом Р450 3А4 у печінці та кишечнику. Тому ймовірність клінічно значущої медикаментозної взаємодії, опосередкованої флютиказону пропіонатом,  дуже мала.

При одночасному прийомі Фліксоназе із ритонавіром (сильний інгібітор цитохрому      Р450 3А4) можливе значне підвищення концентрації флютиказону пропіонату в плазмі крові. У результаті цього різко зменшується концентрація кортизолу сироватки, розвиваються побічні ефекти, обумовлені системною дією кортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга та пригнічення надниркових залоз. Тому слід уникати одночасного застосування флютиказону пропіонату та ританавіру,  за винятком випадку, коли користь від такого застосування буде більшою за ризик системного впливу кортикостероїдів.

Одночасне застосування Фліксоназе з іншими інгібіторами  Р450 3А4 призводить до незначного (еритроміцин) або слабкого (кетоконазол) підвищення концентрації флютиказону пропіонату в плазмі крові, що не спричиняє помітного зменшення концентрації кортизолу в сироватці.

Проте одночасно застосовувати сильні інгібітори цитохрому Р450 3А4 (наприклад, кетоконазол) слід з обережністю, зважаючи на можливість збільшення системного впливу флютиказону пропіонату.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Флютиказону пропіонат чинить виражену протизапальну, протинабрякову та протиалергічну дію. Протизапальна дія реалізується внаслідок взаємодії препарату з рецепторами глюкокортикоїдів. Зменшує продукцію медіаторів запалення, простагландинів, цитокінів та інших біологічно активних речовин під час ранньої та пізньої фази алергічної реакції. Чинить швидку протизапальну дію на слизову оболонку носа. Протиалергічна дія спостерігається через 2 – 4 години після першого застосування. Зменшує чхання, свербіж, ринорею, закладеність носа, неприємні відчуття, полегшує очні симптоми, пов‘язані з ринітом. Зменшення симптомів зберігається протягом 24 годин після застосування препарату в дозі 200 мкг. Покращує якість життя пацієнтів. При застосуванні в рекомендованих дозах системної дії не виявляє, не пригнічує гіпоталамо-гіпофізарно-надниркову систему.

Фармакокінетика.

При інтраназальному введенні флютиказону пропіонату (200 мкг/добу) Cmax в плазмі крові у більшості пацієнтів не визначається (менше 0,01 нг/мл). Рівень прямої абсорбції препарату з носової порожнини незначний. Загальна системна абсорбція препарату, включаючи ту частину дози препарату, що  проковтується, є також незначною.

Флютиказону пропіонат має великий об‘єм розподілу  - приблизно 318 л. Зв‘язування з білками крові помірно високе – 91 %.

Флютиказону пропіонат швидко виводиться із системної циркуляції, головним чином, шляхом печінкового метаболізму у вигляді неактивного карбоксильного метаболіту за допомогою цитохрому Р450 CYP3A4.

Головним шляхом виведення препарату є екскреція через кишечник, головним чином, у вигляді незміненої речовини, що не всмокталась. Нирковий кліренс флютиказону пропіонату дуже малий (менше 0,2 %).

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: біла, непрозора водна суспензія мікронізованого флютиказону пропіонату, вільна від будь-яких видимих частинок.

 

Термін придатності.  3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі нижче 30º С.  Перед застосуванням збовтувати.

Зберігати в захищеному від дітей місці.

 

Упаковка. Флакони із темного скла, з дозуючим пристроєм, носовим адаптером і кришкою. Кожний флакон містить 120 доз.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ГлаксоВеллком С.А.

GlaxoWellcome S.A.

 

Місцезнаходження.

Екстремадура 3, 09400 Аранда деДуеро, Боргос, Іспанія

Avenida de Extremadyra 3.

09400 Aranda de Duero, Burgos, Spain;