Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПАТ "Вітаміни", м. Умань, Черкаська обл., Україна

Міжнародна непатентована назва: Nitroxoline

АТ код: J01XX07

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 0,05 г № 10, № 50 (10х5) у блістерах у пачці

Діючі речовини: 1 таблетка містить нітроксоліну 50 мг (0,05 г)

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза моногідрат, кремнію діоксид (аеросил), тальк, кислота стеаринова, опадрай ІІ помаранчевий 85F23794 (суміш речовин: спирт полівініловий, титану діоксид Е171, поліетиленгліколь 3350, тальк, заліза оксид жовтий Е 172, жовтий захід FCF Е 110)

Фармакотерапевтична група: Похідні 8-оксихіноліну

Показання: Гострі, хронічні та рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені грампозитивними та грамнегативними мікроорганізмами і грибами, чутливими до нітроксоліну.
Профілактика рецидивуючих інфекцій сечовивідних шляхів, особливо у дітей.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8692/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для  медичного  застосування  препарату

НІТРОКСОЛІН

( NITROХOLINE )

 

Склад:

діюча речовина: nitroхolinе;

1 таблетка містить нітроксоліну 50 мг (0,05 г);

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза моногідрат, кремнію діоксид (аеросил), тальк, кислота стеаринова, опадрай ІІ помаранчевий 85F23794 (суміш речовин: спирт полівініловий, титану діоксид Е171, поліетиленгліколь 3350, тальк, заліза оксид жовтий Е 172, жовтий захід FCF Е 110).

 

Лікарська  форма.  Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні  засоби. Код АТС  J01X X07.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострі, хронічні та рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені грампозитивними та грамнегативними мікроорганізмами і грибами, чутливими до нітроксоліну.

Профілактика рецидивуючих інфекцій сечовивідних шляхів, особливо у дітей. 

 

Протипоказання. 

Підвищена чутливість до нітроксоліну або до будь-якого компонента препарату, а також до хінолінів; період вагітності та годування груддю. Діти до 3 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослі: рекомендована добова доза – 400 - 800 мг, розділена на 4 прийоми. Середня добова доза становить 400 мг (по 2 таблетки 4 рази на добу до їди). При тяжких захворюваннях добову дозу можна збільшити до 800 мг (по 4 таблетки 4 рази на добу), але доза не повинна перевищувати   200 мг 4 рази на добу.

Діти старше 3 років: рекомендована добова доза становить 200 – 400 мг (по 1 – 2 таблетки 4 ра-зи на добу до їди).

Пацієнти можуть приймати препарат безперервно протягом 1 місяця. При хронічних інфекціях препарат призначають повторними курсами тривалістю 2 тижні з 2 – тижневими перервами (курс лікування може тривати до кількох місяців).

Порушення функції нирок.

Пацієнтам із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну – більше 0,33 мл/с) звичайну дозу зменшують удвічі.

Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну – менше 0,33 мл/с) не рекомендується призначати препарат.

Порушення функції печінки.

При порушенні функції печінки звичайну дозу зменшують удвічі.

 

Побічні реакції.

Системи травлення: у поодиноких випадках можливі нудота, блювання, втрата апетиту,             яким можна запобігти, застосовуючи препарат під час їди.

З боку печінки: зниження активності трансаміназ.

Алергічні реакції: можливі шкірні висипи, свербіж, що швидко минають після припинення застосування препарату; дуже рідко – алергічні реакції з розвитком тромбоцитопенії.

З боку нервової системи: рідко - головний біль.

У зв'язку з тим що, нітроксолін виводиться нирками, сеча забарвлюється в накопичений жовтий колір. 

 

Передозування.

При передозуванні спостерігається підсилення симптомів побічної дії. Препарат відміняють і застосовують симптоматичну терапію.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека та ефективність застосування препарату у період вагітності і годування груддю  не встановлені, тому нітроксолін не призначають у ці періоди.

 

Діти. 

Дітям віком до 3 років не рекомендується застосовувати препарат у формі таблеток, вкритих оболонкою.

 

Особливості застосування.

З обережністю призначають препарат пацієнтам з порушенням функції нирок через можливість кумуляції нітроксоліну. З обережністю і тільки у разі крайньої необхідності препарат признача-ють пацієнтам з тяжкою печінковою та нирковою (кліренс  креатиніну – менше 0,33 мл/с) недостатністю та пацієнтам із катарактою. При повторному та тривалому лікуванні високими дозами галогенопохідних гідроксихіноліну описано випадки розвитку периферичного невриту та невриту зорового нерва. Нітроксолін є нітропохідним хіноліну і при його прийманні такі побічні явища не спостерігались, однак рекомендується дотримуватися обережності при лікуванні ніт-роксоліном – пацієнти мають перебувати під ретельним наглядом лікаря. Лікування не повинно перевищувати 4 тижнів без додаткового медичного обстеження.

Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози-галактози і недостатністю сахарози-ізомальтази не повинні застосовувати цей препарат.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом і роботі з іншими механізмами.

Вплив на швидкість психомоторних реакцій при керуванні автотранспортом та роботі з іншими механізмами невідомий.

             

Взаємодія з іншими лікарськими засобами  та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні із антацидними засобами, які містять магній, всмоктування Нітроксоліну сповільнюється.

Нітроксолін знижує ефективність налідиксової кислоти.

При сумісному застосуванні з препаратами групи тетрацикліну спостерігається  підсилення ефектів кожного препарату.

При застосуванні з ністатином та леворином відмічається потенціювання дії.

 

   Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Нітроксолін – синтетичний уроантисептик, що діє за механізмом хелатування. Він блокує функцію ферменту, зв'язуючи іони металів у ферментах мікроорганізмів, запобігаючи таким чином зв'язуванню цих ферментів зі специфічним субстратом. Це призводить до бактеріостатичного, бактерицидного і фунгіцидного ефекту. В субінгібуючих концентраціях у сечі нітроксолін, як у вихідному стані, так і в глюкуронідній формі, пригнічує фіксацію уропатогенної бактерії  Escherichia coli в епітелії сечостатевого тракту.      

Нітроксолін ефективний щодо широкого спектра грампозитивних, грамнегативних бактерій і грибів. Спектр його антибактеріальної та протигрибкової активності поширюється на більшість мікроорганізмів, що інфікують сечовивідні шляхи.

До мікроорганізмів, чутливих до нітроксоліну, належать Echerichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida  spp., Torulopsis spp.

До мікроорганізмів, частково чутливих до нітроксоліну, належать Proteus spp., Staphylococcus spp.

До мікроорганізмів,  нечутливих до нітроксоліну, належать Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., анаеробні бактерії.

Також встановлена чутливість до нітроксоліну стрептококів, Corynebacterium  diphteriae, Enterococcus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae та Hemophillus influenzae.

Фармакокінетика. Нітроксолін швидко та майже повністю (90 %) всмоктується із травного тракту після приймання внутрішньо. Середня пікова концентрація в плазмі після приймання разової пероральної дози 200 мг досягається через 1,5 – 2 години і становить 4 – 4,7 мг/л. Період напіввиведення із сироватки становить приблизно 2 години. Після внутрішнього застосування нітроксоліну досягаються високі концентрації в сечі як кон'югованого, так і некон'югованого нітроксоліну. Нітроксолін метаболізується в печінці, де він кон´югує з глюкуроновою і сірчаною кислотою. Нітроксолін виводиться у вигляді глюкуроніда, в основному, з сечею (55-60%) і меншою мірою – з жовчю. Тільки 5 % виводиться з сечею в некон'югованій активній формі.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, від світло-оранжевого до темно-оранжевого кольору, круглої форми, з гладенькою, двоопуклою поверхнею. На розламі, при розгляданні під лупою, видно ядро, оточене одним суцільним шаром.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання. В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці

 

Упаковка.  По 10 таблеток у блістері; по 5 блістерів у пачці з картону.

 

Категорія відпуску. 

За рецептом.

 

Виробник.   

ПАТ “Вітаміни”.

 

Місцезнаходження.