КАРВЕДИЛОЛ-КВ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПАТ "Київський вітамінний завод", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Carvedilol

АТ код: C07AG02

Форма випуску: Таблетки по 12,5 мг № 30 (10х3) у блістерах у пачці

Діючі речовини: 1 таблетка містить: 12,5 мг карведилолу

Допоміжні речовини: Сахароза, лактози моногідрат, повідон, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори

Показання: Артеріальна гіпертензія, стабільна стено кардія, хронічна серцева недостатність у комбінації з діуретиками, дигоксином та інгібіторами АПФ.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8685/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для  медичного застосування|вживанню| препарату

КАРВЕДИЛОЛ-КВ|

 (KARVEDILOLUM-KV)

Склад.

Діюча речовина: карведилол;

1 таблетка|таблетку| містить|утримує| 12,5 мг або 25 мг карведилолу|;

допоміжні речовини:  сахароза|, лактози моногідрат, повідон|, кросповідон|, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат|.

 

Лікарська форма. Таблетки|таблетки|.

 

Фармакотерапевтична група.  Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Сполучні блокатори| альфа-| і бета-адренорецепторів. Код АТС С07А G02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії та в комбінації з|із| іншими антигіпертензивними засобами), стабільна стенокардія,  хронічна серцева|сердечна|  недостатність (I-III стадії по NYHA) у комбінації з|із| діуретиками, дигоксином| та інгібіторами ангіотензинперетворювального | ферменту.

 

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпотензія, декомпенсована |серцева|сердечна| недостатність, виражена|виказана,висловлена| брадикардія (менше 50 уд/хв),  атріовентрикулярна блокада II та III  ступеня|міри| (за винятком пацієнтів зі|із| штучним водієм ритму), синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, хронічні обструктивні|обструкційні|  захворювання легенів, бронхіальна астма, виражені|виказані,висловлені| порушення функції печінки, метаболічний ацидоз. Вагітність, період годування груддю, дитячий вік (до 18 років).

 

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим незалежно від прийому їжі. Доза і тривалість лікування визначаються індивідуально лікарем залежно від нозології, переносимості та ефективності терапії. При недостатності  кровообігу краще приймати під час їжі|їди|, щоб сповільнити |сповільняти,сповільнити| всмоктування та зменшити ризик ортостатичних  реакцій. Таблетку |таблетку| ковтають, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія. Початкова доза звичайно становить 12,5 мг 1 раз на добу протягом перших 2 днів (дозу можна розділити на два прийоми по 6,25 мг), що вже може забезпечити необхідний ефект. При необхідності дозу можна збільшити через 2 дні до 25 мг 1 раз на добу, потім з|із| інтервалом не менше двох тижнів – до 50 мг на добу, одноразово|однократно| або у 2 прийоми (вранці|уранці| й увечері по 25 мг). Максимальна добова доза – 50 мг.

Стенокардія. Початкова доза звичайно становить по 12,5 мг 2 рази на добу протягом перших     2 днів, потім  по  25 мг  2 рази на добу (вранці|уранці| й увечері). При необхідності дозу можна збільшити з|із| інтервалами  не менше двох  тижнів до максимальної добової  дози 100 мг, поділеної на 2 прийоми. Для хворих літнього віку  максимальна добова доза становить 50 мг, поділена на 2 прийоми.

Хронічна серцева|сердечна| недостатність. Дозу підбирають|добирають| індивідуально, проводячи ретельне моніторування | стану пацієнта. Пацієнт повинен бути під постійним наглядом у перші                2-3 години після|потім| першого прийому препарату та після|потім| прийому збільшеної дози. Дози дигоксину|, діуретиків та інгібіторів ангіотензинперетворювального |ферменту повинні бути зафіксовані до призначення препарату. Рекомендована початкова доза звичайно становить      6,25 мг 1 раз на добу.  При добрій |добрій| переносимості та необхідності у підвищенні дози, її збільшують з|із| інтервалами  не менше двох  тижнів до 6,25 мг двічі на добу, потім - до 12,5 мг двічі на добу, після чого - до 25 мг двічі на добу. Для пацієнтів з|із| масою тіла менше 85 кг максимальна добова доза становить 50 мг за два прийоми, для пацієнтів з|із| масою тіла більше    85 кг – 100 мг за два прийоми.

 

Побічні реакції. Препарат, як правило, добре переноситься. Рідко можуть спостерігатися: з боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, стенокардія, атріовентрикулярна блокада, прогресування недостатності кровообігу (похолодання кінцівок|скінченності|), прогресування серцевої|сердечної| недостатності, набряки нижніх кінцівок|скінченностей|. З боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль,  запаморочення, слабкість, м'язова слабкість (як правило,  на початку  лікування), депресія, розлади сну,  парестезії. З боку травної системи: сухість у роті|у роті|,  нудота, болі  в животі, діарея або запор, підвищення рівня печінкових трансаміназ|. З боку обміну речовин: гіперглікемія, збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія|. З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія. З боку дихальної системи:  задишка, бронхоспастичні | реакції у|в,біля| чутливих хворих. Алергічні  реакції: екзантема|, свербіж|сверблячка,зуд|, шкірні|шкіряні| висипання, поява та/або загострення псоріазу, чхання, закладеність |носа; дуже рідко - анафілактоїдна| реакція.

Інші: дуже рідко – загострення синдрому «переміжної|» кульгавості, синдрому Рейно, болі в кінцівках|скінченностях|, порушення сечовипускання та/або функції нирок|бруньок|, грипоподібний| синдром, зменшення сльозовиділення|, прояви|вияв| латентного цукрового діабету або посилення його симптоматики. 

 

Передозування. Симптоми: різка артеріальна гіпотензія (систолічний тиск|тиснення| 80 мм рт.ст. та нижче), брадикардія (менше 50 уд/хв), кардіогенний  шок, порушення функції дихання (бронхоспазм), недостатність кровообігу, судоми, зупинка серця. Лікування: протягом перших годин – індукція блювання та промивання шлунка, далі контроль та корекція життєво важливих|поважних| показників у відділенні|відокремленні| інтенсивної терапії. Підтримуюча терапія: при вираженій|виказаній,висловленій| брадикардії – атропін 0,5-2 мг внутрішньовенно; для підтримки серцевої|сердечної| діяльності  - глюкагон| 1-5 мг (максимальна доза – 10 мг) внутрішньовенно струминно, потім 2-5 мг/год у вигляді інфузій та/або адреноміметики| (орципреналін|, ізопреналін|) 0,5-1 мг внутрішньовенно. При переважанні периферичної судинорозширювальної дії призначають норадреналін у повторних дозах  по       5-10 мкг або у вигляді інфузії 5 мкг/хв. Для купірування бронхоспазму застосовують бета2-адреноміметики у вигляді аерозолю, при неефективності -  внутрішньовенно або амінофілін| внутрішньовенно. При судомах  -  діазепам| або клоназепам| внутрішньовенно повільно|повільно|. У тяжких|тяжких| випадках інтоксикації при кардіогенному шоку підтримуючу терапію продовжують досить довго, поки|доки| не стабілізується стан хворого та з урахуванням|з врахуванням| періоду напіввиведення карведилолу|.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний при вагітності. При необхідності застосування|вживання| в період лактації годування груддю слід припинити.

 

Діти. Препарат протипоказаний дітям віком до 18 років.

 

Особливості застосування. З|із| обережністю та під контролем лікаря|лікарки| (особливо на початку лікування та при кожному підвищенні дози) препарат слід застосовувати у|в,біля| осіб|облич,лиць| літнього  віку, при цукровому діабеті (маскує клінічні прояви|вияви| гіперглікемії) та гіпоглікемії, тиреотоксикозі, оклюзійних захворюваннях периферичних судин|посудин|, атріовентрикулярній блокаді I ступеня|міри|, хронічній обструктивній|обструкційної| хворобі легенів, вазоспастичній | стенокардії Принцметала (може провокувати напади|приступи|), псоріазі, порушеннях функцій нирок|бруньок|, депресії, міастенії, у|в,біля| хворих на феохромоцитому (тільки|лише| у поєднанні з|із| альфа-адреноблокаторами), при великих|величезних| хірургічних втручаннях та загальній|спільній| анестезії, а також на тлі|на фоні| лікування альфа-адреноблокаторами, альфа-адреноміметиками|, засобами наперстянки, діуретиками та/або інгібіторами моноаміноксидази|. У цих випадках лікування слід починати|розпочинати,зачинати| з низьких доз з|із| подальшим|наступним| повільним підвищенням до  ефективних. На початку лікування або при підвищенні дози препарату у|в,біля| пацієнтів, особливо у|в,біля| літніх|літніх|, може відзначатися  надмірне|надлишкове| зниження артеріального тиску|тиснення|, особливо при вставанні, що вимагає корекції дози.

Пацієнтам із|із| серцевою|сердечною| недостатністю рекомендується приймати препарат під час прийому їжі|їди| з метою запобігання ортостатичній гіпотензії. При появі у|в,біля| цих пацієнтів набряків та/або наростанні симптомів серцевої|сердечної| недостатності слід підвищити дозу діуретиків та, при необхідності, зменшити дозу карведилолу| аж до стабілізації стану хворого. У разі|в разі| зниження частоти серцевих|сердечних| скорочень до 55 уд/хв препарат слід відмінити|скасувати|.

При  призначенні пацієнтам  з|із| недостатністю кровообігу, низьким артеріальним тиском|тисненням| (систолічний артеріальний  тиск|тиснення|  менше 100 мм рт|. ст.), ішемічною хворобою серця  та/або нирковою  недостатністю необхідно контролювати  функцію нирок|бруньок|, при її погіршенні – зменшити дозу або відмінити|скасувати| препарат та збільшити дозу діуретиків.

Пацієнтам з|із| хронічними обструктивними|обструкційними| захворюваннями  легенів з бронхоспастичним |  компонентом, які не одержують протиастматичні засоби, карведилол| слід призначати тільки|лише| в тому випадку, якщо|у тому випадку , якщо,в том случае | користь від його застосування|вживання| перевищує потенційний ризик. У|в,біля| осіб|облич,лиць| з|із| тяжкою|тяжкою| алергією або у тих, що проходять|минають,спливають| курс десенсибілізації,| карведилол| може підсилити|посилити| алергічні реакції. Хворим, у|в,біля| яких раніше на тлі|на фоні| лікування бета-блокаторами виникав або загострювався|загострявся| псоріаз, препарат можна призначати тільки|лише| після|потім| ретельної оцінки можливої користі та ризику. Як і інші бета-блокатори, карведилол| може зменшувати вираженість|виказаний,висловлений| тиреотоксикозу. У разі|в разі| проведення хірургічних втручань з використанням загальної|спільної| анестезії слід попередити анестезіолога про попередню| терапію карведилолом|. Пацієнтам з|із| феохромоцитомою до початку |розпочала,зачала|терапії слід призначити альфа-адреноблокатори. Особи|обличчя,лиця|, які користуються контактними лінзами, повинні бути попереджені про можливість|спроможність| зменшення сльозовиділення|. В період лікування слід уникати вживання|вжитку,використання| етанолу.

При необхідності одночасного призначення блокаторів| «повільних» кальцієвих каналів - похідних фенілалкіламіну| (верапаміл|) та бензотіазепіну| (дилтіазем|), а також антиаритмічних засобів I класу (аміодарон) рекомендується постійне моніторування| ЕКГ та артеріального тиску|тиснення|.

При  відміні одночасної терапії |із|клонідином| слід спочатку  припинити лікування карведилолом|, потім через декілька днів відмінити|скасувати| клонідин|. Карведилол не впливає на концентрацію глюкози у крові та не спричиняє|спричиняє| змін показників тесту толерантності до глюкози у|в,біля| хворих на інсулінонезалежний | цукровий діабет.

Терапія повинна проводитися тривало і не повинна різко припинятися, особливо у|в,біля| хворих на ішемічну хворобу серця, через можливість|спроможності| погіршення перебігу основного захворювання. Рекомендується протягом 1-2  тижнів знижувати  дозу  наполовину кожні  3 дні. При перериванні лікування на 2 тижні та більше відновлювати|поновлювати| лікування  слід з мінімальних доз.

Карведилол не можна приймати разом з алкоголем.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. В період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості|прудкості| психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Карведилол не можна приймати, якщо пацієнту роблять внутрішньовенні введення|вступ| верапамілу|, дилтіазему|, антиаритмічних засобів (особливо 1 класу). Потенціювання ефекту спостерігається при одночасному прийомі з|із| антигіпертензивними засобами, нітратами та антиаритмічними препаратами. Препарати, що знижують вміст|вміст,утримання| катехоламінів (резерпін|, інгібітори моноаміноксидази|), та клонідин| підвищують ризик розвитку артеріальної гіпотензії та брадикардії. Інгібітори мікросомального| окиснення| (циметидин|) підсилюють|посилюють|, а індуктори (фенобарбітал, рифампіцин|) – послаблюють|послабив,послаблюють| ефекти карведилолу|. Одночасне застосування|вживання| з|із| алкалоїдами ріжків| погіршує периферичний кровообіг. При застосуванні|вживанні| з|із| серцевими|сердечними| глікозидами (дигоксином|), верапамілом| та дилтіаземом| можливе  порушення атріовентрикулярної  провідності, рідко з|із| гемодинамічними  порушеннями. Карведилол підвищує вміст дигоксину| та циклоспорину| в крові, що вимагає корекції їхніх доз. Загальні|спільні| анестетики| посилюють|посилюють|  негативний|заперечний| інотропний та гіпотензивний ефекти карведилолу|. Карведилол  може потенціювати дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів, маскуючи симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардію), що вимагає регулярного контролю рівня глюкози в крові.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антигіпертензивний, судинорозширювальний, антиангінальний| засіб. Неселективний альфа1-, бета1- та бета2-адреноблокатор|, без внутрішньої симпатоміметичної |активності. Судинорозширювальна дія обумовлена, головним чином, блокуванням альфа1-адренорецепторів. Блокуючи бета-адренорецептори, знижує активність ренін-ангіотензин-альдостеронової| системи, активність реніну| плазми при цьому знижується без затримки виведення рідини. Знижує артеріальний тиск|тиснення|, загальний|спільний| периферичний опір судин|посудин|, перед-| та постнавантаження на серце, помірно зменшує частоту серцевих|сердечних| скорочень, не впливаючи  на нирковий кровообіг та функцію нирок|бруньок|. Поєднання  судинорозширювальної дії та бета-адреноблокуючих | властивостей сприяє тому, що у|в,біля| хворих на артеріальну гіпертензію зниження артеріального тиску|тиснення| не супроводжується|супроводиться| одночасним підвищенням периферичного опору судин|посудин|, як при прийомі  інших бета-адреноблокаторів|. Має мембраностабілізуючі | властивості.

Є|з'являється,являється| потужним антиоксидантом, що усуває вільні радикали кисню. Не впливає на ліпідний обмін, зокрема на співвідношення ліпопротеїдів| високої/низької щільності, та на вміст у крові іонів калію, натрію і магнію.

Антигіпертензивний ефект розвивається через 2-3 години після|потім| одноразового|однократного| прийому та зберігається протягом 24 години. При тривалому лікуванні максимальний ефект розвивається через 3-4 тижні. У|в,біля| хворих на ішемічну хворобу серця чинить|робить,виявляє,чинить| протиішемічну та антиангінальну| дію. У|в,біля| хворих з|із| порушеннями функції лівого шлуночка та/або недостатністю кровообігу сприятливо впливає на гемодинамічні показники, підвищуючи фракцію викиду лівого шлуночка та зменшуючи його розміри, знижує кінцевий|скінченний| систолічний об'єм|обсяги| та кінцевий|скінченної| діастолічний об'єм, а також периферичний та легеневий опір, збільшує толерантність до фізичного навантаження. Фракція викиду та серцевий|сердечний| індекс при нормальній функції серця не змінюються. Дія карведилолу| більш виражена|виказана,висловлена| у|в,біля| пацієнтів з|із| тахікардією (частота серцевих|сердечних| скорочень більше      82 уд/хв) і низькою фракцією викиду (менше 23 %).

Фармакокінетика|. Швидко і майже повністю всмоктується зі|із| шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у крові досягається приблизно через 1 годину. Біодоступність становить 25 % за рахунок ефекту «першого проходження через печінку» (60-75 %). Прийом їжі не впливає на біодоступність та рівень максимальної концентрації,  але|та|  подовжує час її досягнення. Зв'язується з|із| білками плазми на 98-99 %. Інтенсивно метаболізується переважно у печінці за рахунок з'єднання|сполучення,сполуки| з|із| глюкуроновою кислотою. Внаслідок|унаслідок,внаслідок| деметилювання та гідроксилювання утворюються три метаболіти| з|із| вираженою|виказаною,висловленою| бета-блокуючою |та антиоксидантною| дією. Об'єм|обсяг| розподілу становить майже 2 л/кг та збільшується при порушенні функції печінки. Проходить через плацентарний бар'єр, виділяється в|із| грудне молоко. Період напіввиведення карведилолу| - 6-10 годин, плазмовий кліренс – приблизно 590 мл|/хв. Екскретується, | в основному,  з|із|  жовчю, невелика частина|частка| дози виводиться у вигляді метаболітів| нирками|бруньки|.

При порушенні функції печінки об'єм|обсяг| розподілу  збільшується на 80 %. При цирозі печінки біодоступність підвищується у 4 рази, а максимальна концентрація у плазмі крові – у 5 разів. У|в,біля| літніх|літніх| хворих концентрація карведилолу| в плазмі крові на 50 % вище, ніж у|в,біля| молодих. Порушення функції нирок|бруньок| не супроводжується|супроводиться| кумуляцією карведилолу|. Практично не виводиться при гемодіалізі.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки|таблетки| круглої форми з|із| двоопуклою| поверхнею з|із| рискою|, білого або майже білого кольору.|цвітом|

 

Термін придатності.  2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці!

 

Упаковка.  По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ПАТ “Київський вітамінний завод”.