Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПАТ "Луганський хіміко-фармацевтичний завод", м. Луганськ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Pyrazinamide

АТ код: J04AK01

Форма випуску: Таблетки по 0,5 г № 50 (10х5) у блістерах, № 1500 у банках, № 650, № 1000, № 1500 у контейнерах полімерних

Діючі речовини: 1 таблетка містить піразинаміду 500 мг

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, кислота стеаринова

Фармакотерапевтична група: Протитуберкульозні препарати

Показання: Туберкульоз, у тому числі при наявності резистентності збудника до основних протитуберкульозних засобів.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8646/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПІРАЗИНАМІД

(PYRAZINAMIDE)

 

Склад:

діюча речовина: pyrazinamide;

1 таблетка містить піразинаміду 500 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, кислота стеаринова.

Лікарська форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Протитуберкульозні засоби. Піразинамід. Код АТС J04А К01.

Клінічні характеристики.

Показання. Туберкульоз, у тому числі при наявності резистентності збудника до основних протитуберкульозних засобів.

Протипоказання. Підвищена чутливість до активної речовини та інших інгредієнтів препарату; тяжкі порушення функції печінки, гостра подагра.

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо дорослим та дітям старше 6 років, 1 раз на добу. Дорослим призначають по 25 мг/кг маси тіла на добу, або по 35 мг/кг маси тіла 3 рази на тиждень. Добова доза для дорослих – 1500-2000 мг, максимальна добова – 3000 мг (6 таблеток).

Добова доза для осіб старше 60 років, а також для осіб із масою тіла менше 50 кг, становить
1500 мг (3 таблетки).

Дітям старше 6 років призначають по 20-30 мг/кг маси тіла на добу. Максимальна добова доза – 1500 мг (3 таблетки).

Курс лікування становить від 6 місяців до 2 років.

Побічні реакції. Лікар повинен повідомити пацієнта про можливі побічні ефекти.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспептичні явища – найчастіше нудота і блювання. Підвищення активності печінкових трансаміназ; тяжкі реакції при застосуванні звичайних доз спостерігаються рідко, як правило, в осіб з печінковою патологією. Можлива клінічна жовтяниця.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит; у поодиноких випадках – міоглобінурична ниркова недостатність внаслідок рабдоміолізу. Дизурія. Гіперурикемія, що супроводжується артралгіями і міалгіями, оскільки основний метаболіт – піразиноєва кислота – інгібує ниркову екскрецію сечової кислоти. Внаслідок цього іноді потрібне призначення алопуринолу.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, порушення сну, підвищена збудливість, депресії; у поодиноких випадках – галюцинації, судоми, сплутаність свідомості.

З боку крові: тромбоцитопенія, сидеробластна анемія, вакуолізація еритроцитів, порфірія, гіперкоагуляція, спленомегалія.

Алергічні реакції: шкірні висипи, свербіж.

Інші: гіперурикемія, загострення подагри; у поодиноких випадках – фотосенсибілізація, гіпертермія, акне, підвищення концентрації сироваткового заліза.

Передозування. Якщо пацієнт прийняв велику кількість таблеток і знаходиться у свідомості, необхідно викликати блювання. Лікування симптоматичне. Гемодіаліз є ефективним методом виведення піразинаміду з організму.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Незважаючи на те, що немає даних про шкідливу дію Піразинаміду на плід, ризик не може бути виключеним. Вагітні можуть приймати Піразинамід лише у разі, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Піразинамід виділяється в грудне молоко у невеликій кількості, тому під час лікування препаратом не рекомендується годувати груддю.

Діти. Піразинамід у даному дозуванні призначають дітям віком від 6 років.

Особливості застосування. При проведенні лікування Піразинамідом слід контролювати основні функціональні проби печінки і рівень сечової кислоти. Функціональні проби печінки слід проводити кожні 2-4 тижні і/або при виникненні будь-яких клінічних ознак чи симптомів печінкової недостатності.

Якщо перебіг лікування задовільний і пацієнт почуває себе добре, то дуже важливо приймати препарат регулярно та завершити повний курс лікування.

Піразинамід затримує екскрецію уратів нирками, що може виявлятися як гіперурикемія, звичайно без ознак подагри.

За наявності симптомів порушення функції печінки або гіперурикемії (гостра подагра) лікування треба припинити. У пацієнтів з нирковою недостатністю може відбуватися накопичення піразинаміду в організмі.

Піразинамід слід обережно призначати хворим на цукровий діабет, оскільки лікування діабету може ускладнитися під час терапії Піразинамідом.

У хворих на порфірію Піразинамід може спричинити гострі напади порфірії.

Піразинамід слід обережно призначати пацієнтам з відомою гіперчутливістю до етіонаміду, ізоніазиду, ніацину або інших хімічно подібних ліків, оскільки такі пацієнти можуть виявитись гіперчутливими також до піразинаміду.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У період лікування піразинамідом слід утримуватись від керування автотранспортом і виконання робіт з потенційно небезпечними механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Пацієнтам слід утримуватися від вживання алкогольних напоїв під час лікування Піразинамідом, оскільки він може посилити шкідливу дію алкоголю.

Паралельне застосування Піразинаміду та ізоніазиду може зменшити концентрацію ізоніазиду в сироватці, особливо у пацієнтів з уповільненим метаболізмом ізоніазиду.

Паралельний прийом Піразинаміду та етіонаміду збільшує ризик уражень печінки, особливо у хворих на цукровий діабет. Під час лікування комбінацією цих ліків необхідний більш частий, ніж звичайно, контроль функції печінки. Якщо виникнуть будь-які ознаки порушення функції печінки, лікування такою комбінацією ліків слід припинити.

Піразинамід знижує метаболізм циклоспорину, внаслідок чого знижує рівень циклоспорину в сироватці. У пацієнтів, які лікуються циклоспорином, рівні циклоспорину в сироватці треба контролювати від початку терапії піразинамідом і після її припинення.

Паралельне застосування Піразинаміду і фенітоїну може збільшити концентрацію фенітоїну в сироватці і відповідно можуть виникнути ознаки інтоксикації фенітоїном. Піразинамід може зменшувати ефективність препаратів, які застосовуються для лікування подагри, і засобів, які сприяють виведенню сечової кислоти з організму (алопуринол, колхіцин, пробенецид, сульфінпіразон). Це може підвищити рівні сечової кислоти в сироватці пацієнтів, які хворіють на подагру і лікуються Піразинамідом. Для контролю гіперурикемії може знадобитися змінити дозування цих медикаментів, якщо препарати проти подагри і ті, які сприяють виведенню сечової кислоти, застосовуються сумісно з Піразинамідом.

Сумісне застосування Піразинаміду та алопуринолу може зменшити метаболізм метаболітів Піразинаміду. Метаболізм Піразинаміду при цьому суттєво не змінюється.

Зидовудин може значно зменшити рівень піразинаміду в сироватці і збільшити ризик анемії.

Піразинамід заважає проведенню тестів Ацетест® і Кетостикс®, оскільки він забарвлює пробу у

червоно-коричневий колір.

Піразинамід може перешкоджати визначенню концентрації заліза в сироватці за допомогою приладу Феррохем(R) ІІ.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Протитуберкульозний засіб II ряду. Піразинамід перетворюється у фармакологічно активну піразиноєву кислоту за участю мікобактеріальних піразинамідаз у кислому середовищі макрофагів. Залежно від концентрації піразинаміду та чутливості мікобактерій туберкульозу виявляє бактеріостатичний або бактерицидний ефект. Активний тільки щодо мікобактерій туберкульозу.

Фармакокінетика. Швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Зв’язування з білками плазми становить 10-20 %. Максимальна концентрація в крові досягається через 2 години і становить біля 35 мкг/мл у дозі 1,5 г та 66 мкг/мл у дозі 2 г.

Добре проникає в різні органи і тканини, у тому числі в головний мозок. У печінці утворює активний метаболіт – піразиноєву кислоту, яка потім окиснюється в 5-гідроксипіразиноєву кислоту із втратою мікостатичної дії. Час напіввиведення – 8-10 годин. Виводиться переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації (3 % – в незміненому вигляді, 33 % – у вигляді піразиноєвої кислоти, 36 % – у вигляді інших метаболітів).

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричні, з рискою і фаскою, білого або майже білого кольору.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Для лікарського препарату не потрібні спеціальні умови зберігання. Для захисту від дії вологи та світла зберігати в оригінальному пакуванні. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Упаковка.

№ 10х5 у блістерах, № 1500 у банках, № 650, № 1000 та № 1500 у контейнерах.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Луганський хіміко-фармацевтичний завод».