ЛЕФЛОЦИН®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Юрія-Фарм", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Levofloxacin

АТ код: J01MA

Форма випуску: Розчин для інфузій, 5 мг/мл по 50 мл, або по 100 мл, або по 150 мл, або по 200 мл у пляшках; по 100 мл, або по 150 мл, або по 200 мл у контейнерах (пакетах)

Діючі речовини: 1 мл розчину містить: левофлоксацину напівгідрату 5 мг

Допоміжні речовини: Натрiю хлорид, динатрiю едетат, вода для iн'єкцiй

Фармакотерапевтична група: Фторхінолони

Показання: Лефлоцин® для внутрішньовенного введення призначається при лікуванні бактеріальних запальних процесів у дорослих, якщо вони викликані бактеріями, чутливими до левофлоксацину: запалення легенів, ускладнені інфекції сечовивiдних шляхів (у тому числі пієлонефрити), інфекції шкiри та м'яких тканин, септицемія/бактеріємія, інтраабдомінальні інфекції.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8639/01/01

ІНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування препарату ЛЕФЛОЦИН®

(LEFLOCIN)

Загальна характеристика:

мiжнародна та хiмiчна назви: левофлоксацин; 9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридол[1,2,3,-де-]-1,4-бензоксазин-6-карбоксилова кислота;

основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: прозора, жовтого або зеленувато-жовтого кольору

рiдина;

склад: 1 мл розчину містить левофлоксацину напівгідрату 5 мг;

допомiжнi речовини: натрiю хлорид, динатрiю едетат, вода для iн'єкцiй.

Форма випуску. Розчин для iнфузiй.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактерiальнi засоби групи хiнолонiв. Фторхінолони.

Код АТС J01M А.

 

Фармакологiчнi властивостi.

Фармакодинамiка. Левофлоксацин як протимiкробний засiб групи фторхiнолонів має широкий спектр антибактерiальної дiї. Високоактивний щодо грамнегативних та грампозитивних бактерiй, а також внутрiшньоклiтинних мiкроорганiзмiв: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, pyogenes, agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, aerogenes, agglomerans, sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, oxytoca,  Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, vulgaris Pseudomonas aeruginosa, fluorescens Chlamydia pneumoniae, trahomatis, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, freundii, Morganella morganii, Providencia rettgeri, stuartii, Seratia marcescens, Clostridium perfringens, Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae Ureаplasma urealytis, Yersenia spp.

Крім того, до левофлоксацину чутливі такі збудники, як мікобактерії, H. Pylori, анаероби.

Treponema pallіdum не чутлива до левофлоксацину.

Механiзм бактерицидної дiї левофлоксацину пов'язаний з iнгiбiцiєю бактеріального ферменту ДНК-гiрази, що належить до топоiзомераз II типу i блокує подiл клiтин та спричиняє загибель бактерiй.

Фармакокiнетика. Левофлоксацин добре проникає в органи i тканини У високих концентрацiях виявляється у слинi, мокротиннi, бронхiальнiй рiдинi, легенях, жовчi, жовчному міхурі, простатi, сечi, шкірі,  кiстках.

Близько 30-40% препарату зв'язується з бiлками плазми кровi. Пiк концентрацiї левофлоксацину у плазмi кровi (пiсля внутрiшньовенного вливання 200 мг протягом 30 хв) досягається одразу. Перiод напiввиведення препарату складає 6 - 8 годин. Препарат метаболiзується незначною мірою, понад 85 % виводиться iз сечею, при чому навiть пiсля одноразового введення препарат виявляється в сечi протягом 24 годин.

 

Показання для застосування. Лефлоцин® для внутрішньовенного введення призначається при лікуванні бактеріальних запальних процесів у дорослих, якщо вони викликані бактеріями, чутливими до левофлоксацину:  запалення легенів, ускладнені інфекції сечовивiдних шляхів (у тому числі пієлонефрити), інфекції шкiри та м'яких тканин, септицемія/бактеріємія, інтраабдомінальні інфекції.

 

Спосiб застосування та дози. Лефлоцин® вводять дорослим внутрiшньовенно крапельно,  залежно вiд тяжкостi перебігу iнфекцiї i чутливостi збудника.

Для лікування дорослих з нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить понад 50 мл/хвилину, рекомендують наступні дози препарату:

* Слід розглядати доцільність збільшення дози у випадках тяжкої інфекції

** У комбінації з антибіотиками з дією на анаеробні збудники.

Оскільки левофлоксацин виводиться переважно через нирки, для хворих з послабленою функцією нирок доза повинна бути зменшена.

Дозування для дорослих пацієнтів з порушеною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить менше 50 мл/хв:

 * – Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні.

 Дозування для пацієнтів з порушеною функцією печінки. Корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується в печінці.

Дозування для пацієнтів похилого віку. Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби в корекції дози.

Розчин для в/в введення Лефлоцин® вводиться повільно, внутрішньовенно, шляхом крапельної інфузії. Тривалість введення одного флакона Лефлоцин® (100 мл розчину для в/в введення з 500 мг левофлоксацину) повинна становити не менше 60 хвилин.

Відповідно до стану пацієнта через декілька днів можливим є перехід від внутрішньовенного введення до перорального прийому з тим же дозуванням.

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби і становить не більше 14 днів. Як і при застосуванні інших антибактеріальних засобів, рекомендується продовжувати лікування препаратом Лефлоцин® принаймні протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.

 

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового  тракту/обмін речовин. 

Часто: нудота, пронос. У деяких випадках: відсутність апетиту, блювання, біль у животі, розлади травлення.

Рідко: криваві проноси, які інколи можуть бути ознаками запалення кишечнику, в тому числі псевдомембранозного коліту.

Дуже рідко: зниження вмісту цукру в крові (гіпоглікемія), що має, можливо, особливе значення для хворих на цукровий діабет. Ознаками гіпоглікемії можуть бути підвищений апетит, нервозність, потіння, тремтіння кінцівок.

Стосовно інших хінолонів відомо, що вони, можливо, здатні викликати напади порфірії у хворих з наявністю порфірії. Це може стосуватися також і Лефлоцину®.

З боку печінки та нирок.

Часто: підвищені показники печінкових ензимів (АЛТ, АСТ). У деяких випадках: підвищені показники білірубіну та креатиніну сироватки крові.

Дуже рідко: печінкові реакції, такі як запалення печінки. Погіршення функції нирок, аж до гострої ниркової недостатності, наприклад, внаслідок алергічних реакцій (інтерстиціальний нефрит).

З боку центральної нервової системи.

У поодиноких випадках: головний біль, запаморочення, сонливість, розлади сну.

Рідко: неприємні відчуття, наприклад, парестезія в кистях, тремтіння, неспокій, стани страху, судомні напади та сплутаність свідомості.

Дуже рідко: розлади зору та слуху, порушення смаку та нюху, знижене відчуття дотику, а також психотичні реакції, такі як галюцинації та депресивні зміни настрою. Розлади процесів руху, також під час ходьби.

З боку серця та кровообігу.

Рідко: тахікардія, зниження кров’яного тиску.

Дуже рідко: колапс, подібний до шоку.

Дія на м’язи, сухожилля та кістки.

Рідко: ураження сухожилок, в тому числі їх запалення, болі в суглобах або м’язах.

Дуже рідко: розрив сухожилля (наприклад, розрив ахіллового сухожилля). Ця побічна дія може виявитися протягом 48 годин від початку лікування та уразити ахіллове сухожилля обох ніг. Можлива м’язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку міастенію.

Поодинокі випадки: ураження мускулатури (рабдоміоліз).

Дія на кров.

У деяких випадках: підвищення кількості певних клітин крові (еозинофілія), зменшення кількості лейкоцитів (лейкопенія).

Рідко: зниження кількості певних лейкоцитів (нейтропенія), зменшення кількості тромбоцитів (тромбоцитопенія), яка може викликати підвищену схильність до крововиливів або кровотеч.

Дуже рідко: досить значне зменшення кількості певних лейкоцитів (агранулоцитоз), що може призвести до тяжких симптомів хвороби (тривала або рецидивуюча гарячка, фарингіт, виражене хворобливе самопочуття).

Поодинокі випадки: зниження кількості еритроцитів внаслідок їх руйнування (гемолітична анемія). Зменшене число всіх видів клітин крові (панцитопенія).

З боку шкіри та загальні реакції підвищеної чутливості.

У деяких випадках: свербіж та почервоніння шкіри.

Рідко: загальні реакції підвищеної чутливості (анафілактичні та анафілактоїдні) з такими ознаками, як кропив'янка, спазм бронхів і, можливо, тяжка ядуха, а також дуже рідко - набряк шкіри та слизових оболонок (наприклад, шкіри обличчя і слизової оболонки глотки).

Дуже рідко: раптове зниження кров’яного тиску та шок; подовження QT - інтервалу, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового проміння.

Поодинокі випадки: тяжкі висипи на шкірі і слизових оболонках з утворенням пухирів, такі як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна багатоформна еритема. Загальним реакціям підвищеної чутливості можуть інколи передувати більш легкі реакції з боку шкіри. Такі реакції можуть з’явитися вже після першої дози та протягом кількох хвилин або годин після прийому.

Інші побічні дії.

Часто: біль та почервоніння в місці інфузії; запалення вен (флебіт).

У деяких випадках: загальна слабкість (астенія).

Дуже рідко: гарячка, алергічні реакції з боку легенів (алергічний пневмоніт) або невеликих кровоносних судин (васкуліт). Застосування будь-яких антибактеріальних засобів може призвести до порушень, пов'язаних з їх впливом на нормальну мікрофлору людського організму. З цієї причини може розвинутись вторинна інфекція, яка вимагатиме додаткового лікування.

Протипоказання. Пiдвищена чутливiсть до хiнолонiв, вагiтнiсть, період годування груддю, діти і підлітки віком до 18 років, епілепсія,  скарги на побічні реакції з боку сухожиль після попереднього застосування хінолонів, подовження інтервалу QT.

 

Передозування. При передозуванні можливi сплутанiсть та порушення свiдомостi, запаморочення, судоми, психоз. При застосуванні доз, вище терапевтичних, спостерігалось подовження QT-інтервалу. У випадках передозування проводиться ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ. Лікування - симптоматичне.

Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або ХАПД, не є ефективним для виведення левофлоксацину з організму. Не існує жодних специфічних антидотів.

 

Особливостi застосування. У хворих на порфірiю Лефлоцин® може спричиняти загострення цього захворювання. У літніх хворих, особливо при лiкуванні кортикостероїдами, можливий розвиток тендинiту. Обережно призначають препарат хворим з вираженим атеросклерозом судин головного мозку, порушеннями мозкового кровообiгу, порушеннями функцiї нирок. У хворих з недостатнiстю глюкозо-6-фосфатдегiдрогенази можуть внаслідок дії хiнолонів розпадатися еритроцити (гемолiз). У випадку розвитку побiчних ефектiв, особливо з боку нервової системи i алергiчних реакцiй, котрi можуть проявитися вже після першого прийому, препарат необхiдно негайно вiдмiнити. При лiкуваннi Лефлоцином® протипоказане УФ-опромiнення. Обережно призначати хворим на епiлепсiю, із захворюваннями ЦНС,  зниженим судомним порогом.

Застосування Лефлоцину® негативно відображається на здатності виконувати роботи, що потребують швидкостi психомоторних реакцiй. Уповiльнення реакцiй пiдсилюється прийомом алкоголю.

Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами. Слiд обережно застосовувати Лефлоцин® у комбiнацiї з препаратами, що знижують судомний порiг (теофiлiн, неспецифiчнi протизапальні засоби). Циметидин i пробенецид зменшують елiмiнацiю Лефлоцину® з органiзму. Лефлоцин® сумiсний із такими iнфузiйними розчинами як 0,9 % розчин натрiю хлориду, 5 % розчин глюкози, розчин Рiнгера, амiнокислоти. Не можна змiшувати з гепарином або лужними розчинами,  циклоспорином, антагоністами вітаміну К.

 

Умови та термiн зберiгання. Зберiгати в недоступному для дiтей, сухому, захищеному вiд свiтла мiсцi при температурi вiд 10 до 25°С. При зберіганні у незахищеному від світла місці термін придатності -  не бiльше 3 дiб.

Термiн придатностi - 2 роки.

Умови вiдпуску. За рецептом.

Упаковка. По 50 мл, 100 мл, 200 мл у пляшках iз скла та по 100 мл, 200 мл у контейнерах (пакетах) полімерних.

Виробник. ТОВ "Юрiя-Фарм".