Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПАТ "Луганський хіміко-фармацевтичний завод", м. Луганськ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Ethambutol

АТ код: J04AK02

Форма випуску: Таблетки по 400 мг № 10х5 у блістерах, № 1300 у банках, № 570, № 1000, № 1300 у контейнерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить: етамбутолу гідрохлориду 400 мг

Допоміжні речовини: Кальцію гідрофосфату дигідрат, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, натрію кроскармелоза, тальк, кислота стеаринова

Фармакотерапевтична група: Протитуберкульозні препарати

Показання: Легенева і позалегенева форми туберкульозу (у складі комбінованої терапії).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8627/01/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ЕТАМБУТОЛ

(ETHAMBUTOL)

Склад.

Діюча речовина: етамбутол;

1 таблетка містить етамбутолу гідрохлориду 400 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, натрію кроскармелоза, тальк, кислота стеаринова.

Лікарська форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Протитуберкульозні засоби. Етамбутол. Код АТС J04А К02.

Клінічні характеристики.

Показання. Легенева і позалегенева форми туберкульозу (у складі комбінованої терапії).

Протипоказання. Підвищена чутливість до етамбутолу, ушкодження зорового нерва, стан після перенесеного невриту зорового нерва, катаракта, тяжка ниркова недостатність, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 15 років, діабетична ретинопатія, хронічна ниркова недостатність.

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо після їжі (вранці після сніданку). При проведенні первинного лікування етамбутол призначають дорослим та дітям від 15 років у дозі
15 мг/кг маси тіла 1 раз на добу. При проведенні повторного курсу лікування препарат призначають у дозі 25 мг/кг 1 раз на добу протягом 2 місяців, потім переходять на прийом препарату у дозі 15 мг/кг один раз на добу. Вища разова (добова) доза для дорослих – 2,5 г, для дітей – 1 г.

Тривалість лікування залежить від форми туберкульозу та схеми лікування, яка використовується, і становить від 6 до 12 місяців.

Побічні реакції. З боку центральної і периферичної нервової системи: запаморочення, депресія, периферичний неврит, ретробульбарний неврит, порушення кольорового сприйняття (в основному зеленого і червоного кольору), зменшення центральних і периферичних полів зору, виникнення скотом, зниження гостроти зору, головний біль, сплутаність свідомості, судоми, галюцинації.

З боку шлунково-кишкового тракту: порушення функції печінки, диспептичні явища (анорексія, нудота, блювання, діарея, втрата апетиту), металевий присмак у роті.

З боку кістково-м’язової системи: артрит.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, артралгія, еозинофілія.

Інші: гіперурикемія, загострення подагри; рідко – фотосенсибілізація, посилення кашлю, збільшення кількості мокротиння, крововилив в сітківку.

Передозування. Найвірогідніший розвиток неврологічних порушень, особливо ушкодження зорового нерва і як наслідок – сліпота; відсутність апетиту, блювання, діарея, гарячка, головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, пригнічення дихання, асистолія. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне. В результаті швидкого всмоктування субстанції викликання блювання або промивання шлунка, а також призначення активованого вугілля доцільні тільки відразу після прийому етамбутолу. Здійснюють контроль та заходи щодо підтримки життєво важливих функцій організму, при необхідності проводять реанімаційні заходи. Показане проведення форсованого діурезу, перітонеального діалізу або гемодіалізу. При загрозливих станах показане обмінне переливання крові, оскільки при цьому видаляються також еритроцити, в яких етамбутол накопичується в значній кількості.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Досвід застосування етамбутолу при вагітності недостатній. Тому препарат протипоказаний вагітним жінкам.

На час лікування етамбутолом припиняють годування груддю.

Діти. Застосовують у дітей з 15 років.

Особливі заходи безпеки. Етамбутол застосовують тільки у поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами.

Перед початком лікування етамбутолом, а також протягом усього періоду лікування кожні 2-4 тижні необхідно проводити офтальмологічне обстеження, включаючи визначення гостроти зору, здатності розпізнавати кольори (особливо диференціювати червоний та зелений, синій та зелений кольори), перевірку полей зору, внутрішньоочний тиск та дослідження очного дна. У пациєнтів з порушенням функції нирок офтальмологічний контроль слід проводити щотижня. У випадку виникнення порушень зору для запобігання атрофії зорового нерва слід негайно припинити лікування етамбутолом. В більшості випадків при ранньому виявленні порушення є зворотними. При порушенні зору показане призначення гідроксикобаламіну або ціанокобаламіну. Відновлення зору відбувається звичайно протягом декількох тижнів або місяців.

Особливості застосування. На початку лікування можливе посилення кашлю, збільшення кількості мокротиння.

При призначенні етамбутолу хворим з подагрою або гіперурікемією слід бути вкрай обережними.

Перед початком та під час лікування етамбутолом слід контролювати функціональний стан нирок і печінки.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Під час лікування етамбутолом пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом і заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують гостроти зору і підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими препаратами та інші види взаємодій. Посилює ефекти протитуберкульозних засобів і нейротоксичність аміноглікозидів, аспарагінази, карбамазепіну, ципрофлоксацину, іміпенему, солей літію, метотрексату, хініну.

Антацидні засоби (алюмінію гідроксид та інші) порушують всмоктування етамбутолу із травного тракту, тому не слід приймати їх одночасно з етамбутолом. Етамбутол і піразинамід синергічно підвищують концентрацію сечової кислоти в сечі. Застосування етамбутолу може знижувати ефективність дигітоксину. Комбіноване лікування етамбутолом і ізоніазидом при одночасному застосуванні циклоспорину А приводити до посиленого розпаду циклоспорину А з ризиком відторгнення трансплантату. При одночасному лікуванні дисульфірамом можливе підвищення концентрації етамбутолу у сироватці крові і посилення токсичності. Етиловий спирт посилює токсичну дію етамбутолу на орган зору, тому в період лікування слід утриматися від вживання алкоголю.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Протитуберкульозний засіб II ряду, синтетичне похідне етилендіаміну. Механізм дії пов’язаний з інгібуванням мікобактеріальних арабінозилтрансфераз, порушенням полімерізації арабіноглікану – основного компонента клітинної стінки мікобактерій. Полегшує проникнення ліпідорозчинних протитуберкульозних засобів всередину бактеріальної клітини. Виявляє бактеріостатичну дію на Mycobacterium tuberculosis та Mycobacterium bovis (включаючи штами, стійки до стрептоміцину, канаміцину, ізоніазиду, ПАСК і етіонаміду), а також на деякі атипові (опортуністичні, нетуберкульозні) види мікобактерій. Щодо інших бактерій, а також вірусів та грибів не виявляє активності.

Активний тільки щодо бактерій, які інтенсивно діляться. Стійкість мікобактерій до етамбутолу розвивається повільно.

Фармакокінетика. Після перорального прийому швидко всмоктується. Біодоступність становить 80 %. У крові зв’язується з білками на 20-30 %.

Добре проникає в різні органи і біологічні рідини, включаючи легені, нирки, еритроцити. Проникає крізь плаценту та в грудне молоко. Через неушкоджений гематоенцефалічний бар’єр не проходить. Максимальна концентрація в крові досягається приблизно через 2 години і становить 4-5 мкг/мл для дози 25 мг/кг і 8-9 мкг/мл – для дози 50 мг/кг.

Підлягає біотрансформації у печінці з утворенням неактивних метаболітів (до 15 %). Екскретується 80 % нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції (50 % – в незмінному стані і 15 % – у вигляді неактивних метаболітів) і на 20 % – кішечником в незмінному стані. Час напіввиведення становить 3-4 години.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості. Таблетки плоскоциліндричні, з рискою і фаскою, білого або майже білого кольору. На поверхні таблетки допускається мармуровість.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Для захисту від дії вологи та світла зберігати в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці!

Упаковка.

№ 10х5 в блістерах, № 1300 у банках, № 570, № 1000 та № 1300 у контейнерах.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Луганський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження.