L-ЦЕТ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "КУСУМ ФАРМ", м. Суми, Україна

Міжнародна непатентована назва: Levocetirizine

АТ код: R06AE09

Форма випуску: Сироп, 2,5 мг/5 мл по 100 мл у флаконах № 1

Діючі речовини: 5 мл сиропу містять левоцетиризину дигідрохлориду 2,5 мг

Допоміжні речовини: Гліцерин, пропіленгліколь, натрію метилпарагідроксибензоат (Е 219), натрію пропілпарагідроксибензоат (Е 217), сахароза, кислота оцтова льодяна, натрію ацетат тригідрат, смакова добавка м’яти перцевої, смакова добавка банану, хіноліновий жовтий (Е 104), вода очищена.

Фармакотерапевтична група: Блокатори Н1-рецепторів

Показання: – Симптоматичне лікування алергійних ринітів, у тому числі цілорічних алергійних ринітів;
– хронічна ідіопатична кропив'янка.

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8612/02/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

L-ЦЕТÒ

 

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: levocetirizine dihydrochloride;

5 мл сиропу містять левоцетиризину дигідрохлориду 2,5 мг;

допоміжні речовини: гліцерин, пропіленгліколь, натрію метилпарагідроксибензоат (Е 219), натрію пропілпарагідроксибензоат (Е 217), сахароза, кислота оцтова льодяна, натрію ацетат тригідрат, смакова добавка м’яти перцевої, смакова добавка банану, хіноліновий жовтий (Е 104), вода очищена.

 

Лікарська форма. Сироп.

Прозора в’язка рідина жовтого кольору з характерним запахом.

Назва і місцезнаходження виробника.

ТОВ «КУСУМ ФАРМ».

Україна, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.

 

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину.

Код АТС R06A Е09.

 

Левоцетиризин – це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н1-гістамінових рецепторів. Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вище, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергійних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, практично не чинить антихолінергічної і антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не виявляє седативного ефекту.

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.

Абсорбція. Препарат швидко всмоктується при застосуванні внутрішньо, прийом їжі не впливає на ступінь усмоктування, але знижує його швидкість; біодоступність досягає 100 %.

У  50 %  хворих  дія  препарату  розвивається  через 12 хв після приймання одноразової дози, а у 95 % – через 0,5 - 1 годину. Максимальна концентрація (Сmах) у сироватці досягається через 50 хв після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози та утримується протягом 2 днів. Сmах становить 207 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл – після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно.

Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. У дослідженнях найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча – у тканинах центральної нервової системи. Об’єм розподілу – 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми – 90 %.

 

Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається близько 14 % левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О- деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування, в першу чергу, відбувається за участю цитохрому CYP 3А4, у той час як у процесі оксидації задіяна  ціла низка цитохромних ізоформ. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що навіть перевищують максимальні після прийняття дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму, відсутність посилення пригнічувальної дії, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення становить 7,9 ± 1,9 години, загальний кліренс – 0,63 мл/хв/кг. Не накопичується, повністю виводиться з організму за 96 годин.  85,4 % дози препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею, близько 12,9 % – з фекаліями.

У хворих з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну < 40 мл/хв) кліренс препарату зменшується, а період напіввиведення подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс зменшується на 80 %), а це вимагає підбору відповідного режиму дозування. При проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу видаляється незначна частина (менше 10 %) левоцетиризину. Виділяється  в грудне молоко.

 

Показання для застосування.

– Симптоматичне лікування алергійних ринітів, у тому числі цілорічних алергійних ринітів;

– хронічна ідіопатична кропив'янка.

Протипоказання.

Гіперчутливість до левоцетиризину, цетиризину або його первинної сполуки – гідразину. Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв).

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Під час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю. 

Особливі застереження.

Препарат слід приймати регулярно в один і той же час. Препарат у деяких хворих спричиняє сонливість, тому рекомендується приймати його ввечері.

Якщо пацієнт забув прийняти препарат у визначений час, слід прийняти його якомога скоріше. Якщо залишається тільки декілька годин до прийому наступної дози, слід пропустити попередню дозу і приймати тільки дозу, що відповідає схемі.

З обережністю застосовувати при хронічній нирковій недостатності (потрібна корекція режиму дозування).

Прийом їжі не впливає на ступінь усмоктування, але знижує його швидкість.

Оскільки препарат містить сахарозу, пацієнтам зі спадковою непереносимістю фруктози, синдромом порушення всмоктування глюкози/галактози та дефіцитом сахарози/ізомальтази прийом препарату не рекомендовано.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності.

Під час годування груддю застосування препарату слід припинити.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами під час застосування препарату.

 

Діти. Препарат не застосовують дітям віком до 2 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначають дорослим та дітям віком від 2 років внутрішньо, натщесерце.

Дорослим та дітям старше 6 років призначають по 5 мг (10 мл сиропу) 1 раз на добу. Дітям віком від 2 до 6 років – по 1,25 мг (2,5 мл сиропу) 2 рази на добу.

Літнім хворим (при умові нормальної функції нирок) зниження дози не потрібне.

Для хворих з хронічною нирковою недостатністю доза препарату залежить від кліренсу креатиніну. При значенні кліренсу від 30 до 49 мл/хв дозу знижують у два рази – 10 мл сиропу через день; при значенні кліренсу від 10 до 29 мл/хв дозу препарату знижують у 3 рази – 10 мл сиропу один раз у 3 дні. При значенні кліренсу креатиніну менше 10 мл/хв прийом препарату протипоказаний. Хворим із печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна.

Максимальна добова доза – 10 мг (20 мл сиропу).

Тривалість лікування залежить від виду, тяжкості та проявів захворювання: при полінозі призначають у середньому протягом 3 - 6 тижнів; у випадку короткочасного контакту з алергеном (пилок рослин) достатньо застосовувати препарат протягом 1 тижня. При хронічних захворюваннях (цілорічний риніт, ідіопатична кропив'янка) тривалість лікування – до 12 місяців.

 

Передозування.

При передозуванні можливе посилення побічної дії препарату.

Симптоми: у дорослих – сонливість, у дітей – психічне і рухове збудження, що замінюється сонливістю.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія, промивання шлунка. Специфічного антидоту до левоцетиризину не існує. Гемодіаліз не є ефективним.

Побічні ефекти.

З боку нервової системи: головний біль, сонливість, стомлюваність, слабкість.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття.

З боку органів зору: порушення зору.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія, ангіоневротичний набряк.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку травної системи: сухість у роті, нудота.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висипання, кропив’янка.

Інші: збільшення маси тіла, біль у животі, міальгії, можуть змінюватися показники печінкових проб.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпезидом або діазепамом не чинить клінічно значущих несприятливих взаємодій. Сумісне застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує на 16 % загальний кліренс левоцетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). При застосуванні в терапевтичних дозах немає даних про посилення дії заспокійливих засобів, однак бажано утримуватися від застосування седативних засобів під час проведення терапії.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 оС, у  захищеному від світла місці та недоступному для дітей місці.

Після першого відкриття флакона препарат зберігати не більше 4 тижнів.

Упаковка.

По 100 мл у флаконах. Кожний флакон у картонній коробці з мірною ложкою.