Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Інтас Фармасьютикалc Лтд, Індія

Міжнародна непатентована назва: Amlodipine

АТ код: C08CA01

Форма випуску: Таблетки по 10 мг № 28

Діючі речовини: 1 таблетка містить: амлодипіну бесилату в кількості, еквівалентній амлодипіну 10 мг

Допоміжні речовини: Кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, еритрозин (Е 127), повідон, алюмінію-магнію силікат, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), тальк

Фармакотерапевтична група: Антагоністи іонів кальцію

Показання: Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця: стабільна та вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8508/01/02

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

АМЛОДИН

(AMLODINE)

 

Склад.

Діюча речовина: amlodipine;

1 таблетка містить амлодипіну бесилату в кількості, еквівалентній амлодипіну 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини:

Амлодин 5 мг: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, індигокармін (Е 132), повідон, алюмінію-магнію силікат, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), тальк.

Амлодин 10 мг: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, еритрозин (Е 127), повідон, алюмінію-магнію силікат, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), тальк.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС  С08С А01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія,  ішемічна хвороба серця: стабільна та вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

 

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до амлодипіну або інших похідних дигідропіридину, до допоміжних компонентів препарату;  виражена артеріальна гіпотензія, колапс, нестабільна стенокардія, тахікардія, гострий інфаркт міокарда (у тому числі 1 місяць після нього), виражений аортальний стеноз, судинний та кардіогенний шок.

Період вагітності та годування груддю.

Дитячий вік до 18 років (через відсутність достатнього клінічного досвіду).

 

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо дорослим.

При артеріальній гіпертензії та стенокардії препарат призначають у початковій дозі 5 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. При необхідності дозу збільшують до максимальної - 10 мг 1 раз на добу. Максимальний терапевтичний ефект амлодипіну розвивається протягом 8 тижнів.

Пацієнтам літнього віку, хворим з невеликою масою тіла або з печінковою недостатністю лікування починають з 2,5 мг (½ таблетки) 1 раз добу.

Амлодин може застосовуватися самостійно або у поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами.

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, виражене зниження артеріального тиску, васкуліт, периферичні набряки, відчуття припливів крові; рідко – стенокардія, інфаркт міокарда, аритмії (фібриляція передсердь і шлуночкова тахікардія); дуже рідко – розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія.

З боку центральної нервової системи:  головний біль, сонливість, запаморочення, підвищена стомлюваність, зміна настрою, судоми; рідко - при тривалому застосуванні – парестезії та біль у кінцівках, втрата свідомості, нервозність, тремор, депресія; дуже рідко – атаксія, апатія, ажитація, амнезія. 

З боку сечостатевої системи: рідко – сексуальні порушення (у тому числі зниження потенції), підвищена частота сечовипускання, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія; дуже рідко – дизурія, поліурія.

З боку системи крові: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура,  лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку респіраторної системи: іноді-задишка, риніт; дуже рідко – кашель.

З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастрії,  диспепсія; рідко – підвищення рівня печінкових трансаміназ, порушення функції печінки, жовтяниця, панкреатит, сухість у роті, метеоризм, запор або діарея, гіперплазія ясен; дуже рідко – гастрит, підвищення апетиту. 

З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко – міастенія.

З боку органа зору: порушення зору, кон’юнктивіт, диплопія, біль в оці; рідко – ксерофтальмія; дуже рідко – порушення акомодації.     

 З боку шкіри:  дуже рідко – ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри.

 Алергічні реакції: рідко – шкірний висип (у тому числі еритематозний, макулопапульозний,  кропив’янка), свербіж шкіри.

Інші: диспное, гінекомастія, урикемія, збільшення/зменшення маси тіла, гіперглікемія, шум у вухах, біль у спині, носова кровотеча, посилене потовиділення; дуже рідко – холодний піт, паросмія, порушення смакових відчуттів.

Передозування.

Симптоми. Периферична вазодилатація та наступне помітне і, можливо, тривале  зниження артеріального тиску, тахікардія, порушення серцевого ритму та провідності.

Лікування. Необхідно відмінити препарат. При клінічно значущій артеріальній гіпотензії слід проводити активні дії, спрямовані на підтримку функції серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників роботи серця і легенів, положення хворого лежачи з піднятими нижніми кінцівками і контроль об’єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин і нормального рівня артеріального тиску показано призначення вазопресорних засобів. Для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів вводять внутрішньовенно кальцію глюконат. Оскільки амлодипін значною мірою зв’язується з білками плазми крові, гемодіаліз  неефективний.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування Амлодину в період вагітності не встановлена, тому вагітним не застосовують цей препарат.

За необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити.

 

Діти.

Препарат не застосовують дітям.

Особливості застосування. 

З обережністю призначають при порушенні функції печінки, синдромі слабкості синусного вузла (виражена брадикардія, тахікардія), легкій або помірній гіпотензії, аортальному стенозі, мітральному стенозі, гіпертрофічній кардіоміопатії (особливо обструктивній), а також пацієнтам літнього віку.

Амлодипін не спричиняє синдрому відміни, однак перед припиненням лікування рекомендується поступове зниження дози.

Наявність ниркової недостатності не потребує корекції дози.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Амлодин може спричинити запаморочення і сонливість, у зв’язку з чим хворим, які приймають препарат, рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами і роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші вили взаємодій. 

Амлодин можна застосовувати одночасно з тіазидними діуретиками, блокаторами a- та

b-адренорецепторів, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального прийому, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками і пероральними гіпоглікемізуючими препаратами. Одночасне застосування Амлодину і дигоксину не змінює рівень останнього в сироватці крові та нирковий кліренс; одночасне застосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну. Одночасне застосування Амлодину і варфарину суттєво не змінює вплив останнього на протромбіновий час.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антагоніст іонів кальцію групи дигідропіридину другого покоління; блокує надходження іонів кальцію через “повільні” кальцієві канали мембрани у гладком’язові клітини судин і кардіоміоцити. Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений прямим розслаблювальним впливом на гладкі м’язи судин. При стенокардії амлодипін зменшує ішемію, ймовірно, як за рахунок розширення периферичних артеріол і зменшення постнавантаження (after-load) на серце без зміни частоти серцевих скорочень, що призводить до зниження споживання енергії і потреби міокарда в кисні, так і шляхом розширення головних коронарних артеріол в інтактних та ішемізованих зонах міокарда. Ця дилатація збільшує надходження кисню  в міокард у хворих з вазоспастичною стенокардією (стенокардія Принцметала) і попереджає розвиток коронароспазму, спричиненого курінням. Амлодипін не чинить жодного негативного впливу на метаболізм, у тому числі на ліпідний спектр плазми крові.

Фармакокінетика.

Всмоктування: після приймання внутрішньо в терапевтичних дозах амлодипін добре всмоктується. Максимальна концентрація  в плазмі крові спостерігається через 6 – 12 годин після прийому. Біодоступність становить 64-90 %, період напіввиведення - приблизно 35-50 годин, що дає можливість призначати амлодипін 1 раз на добу. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через

7 – 8 днів постійного приймання амлодипіну.

Розподіл: майже 97,5 % циркулюючого амлодипіну зв’язано з білками плазми крові. Об’єм розподілу – приблизно 21 л/кг. Одночасний прийом їжі не впливає на адсорбцію амлодипіну. 

Метаболізм: біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.

Виведення: 10 % незміненого амлодипіну і 60 % метаболітів виводяться з сечею.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: період напіввиведення у хворих з порушеною функцією печінки зростає. У хворих з порушеною функцією нирок і застійною серцевою недостатністю корекція дози амлодипіну не потрібна. В осіб літнього віку відзначена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до зростання періоду напіввиведення.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Амлодин 5 мг:

таблетки блакитного кольору, круглі, плоскі, без оболонки, зі скошеними краями, з тисненням “А5” з одного боку  і тисненням “INTAS” та розподільчою рискою -  з іншого.

Амлодин 10 мг:

таблетки рожевого кольору, круглі, плоскі, без оболонки, зі скошеними краями, з тисненням “А3” з одного боку  і тисненням “INTAS” та розподільчою рискою -  з іншого.

 

Термін придатності. 

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Інтас Фармасьютикалс Лтд / Intas Pharmaceuticals Ltd.

Місцезнаходження.

2-nd Floor, Chinubhai Centre, Off. Nehru Bridge, Ashram Road, Ahmedabad – 380 009, India.

 

Заявник.

Максфарма (UK) Лтд / Maxpharma (UK) Ltd.

Місцезнаходження.