СЕРГОЛІН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТЕВА Чех Індастріз с.р.о., Чеська Республіка

Міжнародна непатентована назва: Nicergoline

АТ код: C04AE02

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 30 мг № 28, № 56

Діючі речовини: 1 таблетка містить: ніцерголіну 30 мг

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кросповідон, гіпромелоза, пропіленгліколь, тальк, титану діоксид, полісорбат 80, поліетиленгліколь 6000.

Фармакотерапевтична група: Альфа-адреноблокатори

Показання: Хвороба Альцгеймера легкого та помірного ступеня, васкулярна деменція, пресенільні та сенільні когнетивні розлади, які супроводжуються зниженням інтелекту, емоційними, поведінковими розладами, амнезією, зниженням здатності концентрувати увагу, мінливим настроєм, запамороченням, втомою, вестибулярними і кохлеарними розладами (дзвін у вухах, запаморочення, порушення слуху). Розлади периферичної циркуляції (хвороба Рейно).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8444/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СЕРГОЛІН

(SERGOLIN)

 

Склад:

діюча речовини: nicergoline;

1 таблетка містить ніцерголіну 30 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кросповідон, гіпромелоза, пропіленгліколь, тальк, титану діоксид, полісорбат 80, поліетиленгліколь 6000.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Периферичні вазодилататори. Алкалоїди ріжків.

Код АТС С04А Е02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Хвороба Альцгеймера легкого та помірного ступеня, васкулярна деменція, пресенільні та сенільні когнетивні розлади, які супроводжуються зниженням інтелекту, емоційними, поведінковими розладами, амнезією, зниженням здатності концентрувати увагу, мінливим настроєм, запамороченням, втомою, вестибулярними і кохлеарними розладами (дзвін у вухах, запаморочення, порушення слуху). Розлади периферичної циркуляції (хвороба Рейно).

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до активної субстанції або будь-якого іншого компонента препарату, порфірія. гостра кровотеча, нещодавній інфаркт міокарда, виражена брадикардія (частота серцебиття < 50 уд./хв), виражена гіпотензія, стенокардія напруження, виражений атеросклероз, дитячий вік, вагітність і період годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Звичайна доза для дорослих становить 30 мг ніцерголіну один раз на день. Доза може бути підвищена до 60 мг на день, за 2 прийоми вранці і увечері, що є максимальною дозою для дорослих. Якщо Серголін застосовують у дозі 30 мг один раз на день, його слід приймати вранці.

Ефект виявляється тільки після тривалого лікування, тому курси лікування препаратом Серголін повинні бути тривалими. Результати лікування звичайно оцінюють один раз на 6 місяців – після закінчення цього періоду лікар повинен прийняти рішення про доцільність подальшого лікування. Пацієнти літнього віку не потребують корекції дози.

Зниження доз препарату рекомендується пацієнтам з порушеною функцією нирок.

Таблетки приймають перед їдою, не розжовуючи, запивають достатньою кількістю рідини. Якщо виникають проблеми з травленням, таблетки можна приймати під час їжі.

 

Побічні реакції.

У більшості випадків побічні ефекти є легкими і тимчасовими. Можливі відчуття печії, почервоніння шкіри, сухість у роті, втомлюваність, апатія, запаморочення, дзвін у вухах, головний біль, розлади сну, розлади шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея, запор, біль у животі), знервованість, занепокоєння, прискорене серцебиття, тахікардія, ортостатичні розлади, відчуття закладеності носа, розлади еякуляції та підвищення рівня сечової кислоти в крові.

 

Передозування.

Артеріальна гіпотензія.

Специфічного антидоту не існує. Лікування симптоматичне.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату Серголін в період вагітності протипоказане через недостатній досвід лікування ніцерголіном вагітних жінок.

Ніцерголін проникає в грудне молоко. Тому препарат не слід приймати в період годування груддю через можливість розвитку тяжких побічних ефектів.

 

Діти.

Безпека і ефективність лікування препаратом Серголін у дітей не встановлена і тому його не слід застосовувати пацієнтам цієї вікової категорії.

 

Особливі заходи безпеки.

Співвідношення ризик/користь лікування слід розглядати для пацієнтів із серцевою аритмією або гіперурикемією, пацієнтів, які в минулому лікувалися з приводу подагри або застосовують препарати, що інгібують метаболізм та екскрецію сечової кислоти (петльові діуретики, тіазидні діуретики, амілорид, теофілін, циклоспорин, піразинамід, етамбутол, стрептоміцин, ізотретиноїн, кетоконазол, леводопа, цисплатин, циклофосфамід, вінкристин, саліцилати тощо).

 

Особливості застосування.

Препарат містить лактозу, тому його можна приймати пацієнтам з вродженою непереносимістю галактози, недостатністю лактази і синдромом недостатнього всмоктування глюкози-галактози. На час лікування виключити вживання алкоголю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Дослідження оцінки впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводилися. Препарат може спричинити запаморочення і втомлюваність, тому на час лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ніцерголін підсилює ефект пероральних антикоагулянтних та антигіпертензивних засобів. Його не слід застосовувати одночасно з альфа- або бета-блокаторами. Поєднання з симпатоміметиками може призводити до значних коливань тиску крові. Ніцерголін метаболізується CYP450 2D6; таким чином, не можна виключати взаємодії з лікарськими засобами, які метаболізуються тим же шляхом: знеболювальні засоби – фенацетин, метадон, морфін, оксикодон, петидин, трамадол; анорексигенні засоби – дексфенфлурамін, фенфлурамін; протиаритмічні засоби – аміодарон, енкаїнід, флекаїнід, хінідин, мексилетин, пропафенон; антидепресанти – амітриптилін, бупропіон, циталопрам, дезипрамін, доксепін, есциталопрам, флуоксетин, флувоксамін, іміпрамін, кломіпрамін, мапротилін, моклобемід, мінаприн, нортриптилін, пароксетин, сертралін, тразодон, венлафаксин; протиблювотні засоби – метоклопрамід, ондансетрон; протизапальний засіб – целекоксиб; антигістамінний препарат – хлорфенірамін; антигіпертензивні засоби – алпренолол, бісопролол, буфуралол, каптоприл, карведилол, дебризохін, метопролол, прегексилін, пропранолол, мібефраділ; антикоагулянт – тиклопідин; протималярійний засіб – галофантрин; протигрибковий засіб – тербінафін; протикашльові засоби – декстрометорфан, гідрокодон, кодеїн; противиразкові засоби – циметидин, ранітидин; противірусний засіб – ритонавір; цитостатики – доксорубіцин, тамоксифен; місцевий анестетик – лідокаїн; міорелаксант – циклобензаприн; нейролептики – флуфеназин, галоперидол, хлорпромазин, клозапін, левомепромазин, перфеназин, рисперидон, тіоридазин; тимолом – очні краплі; пероральний гіпоглікемічний засіб – фенформін; психостимулятор – донепезил та інші. Гіпотензивний вплив ніцерголіну посилюється під дією алкоголю.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ніцерголін - напівсинтетичне похідне алкалоїдів ріжків, що добре проникає в центральну нервову систему (ЦНС). Він має альфа-адренолітичні, вазодилатаційні та антиагрегаційні властивості та покращує метаболізм ЦНС.

Ніцерголін покращує динаміку мозкового і периферичного кровотоку, зменшує опірність судин і посилює кровотік. Він зменшує в'язкість крові, інгібуючи агрегацію тромбоцитів, зменшує утворення мікротромбів і покращує транспорт кисню, особливо в тканинах мозку. Препарат виявляє низку нейрофармакологічних ефектів. Він підсилює захоплення та утилізацію глюкози, а також біосинтез білків і нуклеїнових кислот у тканині мозку; він також впливає на системи різних нейромедіаторів і механізмів перетворення. Ніцерголін покращує холінергічні функції мозку, підвищує перетворення допаміну, особливо в мезолімбічній ділянці (шляхом модуляції допамінергічних рецепторів), а також покращує механізми клітинної передачі сигналу (підсилює перетворення фосфоінозитиду і підвищує транслокацію кальційзалежних ізоформ протеїнкінази С в мембранних відділах).

Вплив на розумову функцію. Ніцерголін нормалізує дані електроенцефалографії як у пацієнтів літнього віку, так і в молодших людей, які страждають на гіпоксію, – ніцерголін підвищує α- і β-активність, а також зменшує δ- і τ-активність. У пацієнтів з помірною деменцією різного генезу (стареча деменція за типом Альцгеймера і судинна деменція) тривале лікування ніцерголіном (протягом 2-6 місяців) призводить до позитивних змін в біоелектричній активності головного мозку.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому ніцерголін швидко і майже повністю всмоктується (90 – 100 %) та піддається значному передсистемному метаболізму. Головними метаболітами ніцерголіну, що утворюються в ході передсистемного метаболізму, є ММДЛ (1,6-диметил-8β-гідроксиметил-10β-метокси-ерголін) та МДЛ (6-метил-8β-гідроксиметил-10α-метокси-ерголін). Після перорального прийому максимальні рівні ніцерголіну в плазмі досягаються через 1 – 1,5 години, ММДЛ – через 1 годину, МДЛ – через 4 години. Їжа не чинить істотного впливу на швидкість і повноту абсорбції. Понад 90 % ніцерголіну зв'язується з білками плазми, здебільшого з глікопротеїнами. Концентрація глікопротеїнів. в плазмі збільшується з віком, а також в результаті гострих запальних процесів і в результаті злоякісних новоутворень або стресу. Такі стани спричиняють зниження концентрації ніцерголіну в плазмі. 90 % введеної дози піддається метаболізму, здебільшого шляхом гідролізу та дезметилювання. Процес дезметилювання опосередковується каталітичною активністю ізоферменту CYP2D6. Приблизно 80 % ніцерголіну та його метаболітів виводиться з сечею, решта з калом. Ніцерголін і ММДЛ піддаються швидкій елімінації (біологічний період напіввиведення становить 2,5 години для ніцерголіну і 2-4 години для ММДЛ), тоді як МДЛ виводиться повільніше (біологічний період напіввиведення становить 10-12 годин).

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

білі круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, без розколів.

Термін придатності.3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 14 таблеток у блістері, по 2 або 4 блістери в картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Тева Чех Індастріз с.р.о.