РИСПОН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Інтас Фармасьютикалc Лтд, Індія

Міжнародна непатентована назва: Risperidone

АТ код: N05AX08

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 2 мг № 20, № 60

Діючі речовини: 1 таблетка містить: рисперидону 2 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, пропіленгліколь, титану діоксид (Е 171), жовтий захід FCF (Е 110)

Фармакотерапевтична група: Нейролептики

Показання: Гостра і хронічна шизофренія та інші психотичні стани з продуктивною (галюцинації, марення, порушення свідомості, агресивність, підозрілість) і/або негативною (притуплений афект, емоційна і соціальна відчуженість, бідність мови) симптоматикою. Рисперидон пом’якшує афективні симптоми (депресія, почуття провини, неспокій), пов’язані з шизофренією.
Як додаткова терапія при лікуванні маній при біполярних розладах (піднесений, експансивний або дратівливий стан, підвищена самооцінка, зменшення потреби у сні, прискорення мовлення, безладність думок, соціальна або агресивна поведінка).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8443/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РИСПОН

(RISPON)

 

 

Склад:

міжнародна назва: risperidon;

1 таблетка містить рисперидону 1 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, пропіленгліколь;

1 таблетка містить рисперидону 2 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, пропіленгліколь, титану діоксид (Е 171), жовтий захід FCF (Е 110);

1 таблетка містить рисперидону 3 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, пропіленгліколь, титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС NО5АХ08.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Гостра і хронічна шизофренія та інші психотичні стани з продуктивною (галюцинації, марення, порушення свідомості, агресивність, підозрілість) і/або негативною (притуплений афект, емоційна і соціальна відчуженість, бідність мови) симптоматикою. Рисперидон пом’якшує афективні симптоми (депресія, почуття провини, неспокій), пов’язані з шизофренією.

Як додаткова терапія при лікуванні маній при біполярних розладах (піднесений, експансивний або дратівливий стан, підвищена самооцінка, зменшення потреби у сні, прискорення мовлення, безладність думок, соціальна або агресивна поведінка).

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до рисперидону або інших компонентів препарату, період вагітності і годування груддю, дитячий вік до 15 років.

 

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослі та діти віком від 15 років.

Шизофренія.

На початку застосування “Риспон” рекомендується поступово відмінити попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. При цьому якщо пацієнтів переводять з терапії депо формами антипсихотичних препаратів, то терапію рекомендується розпочати замість наступної запланованої ін’єкції. Періодично слід оцінювати необхідність в продовженні поточній терапії препаратами для лікування хвороби Паркінсона.

Риспон приймають 1 або 2 рази на день. Початкова доза для всіх пацієнтів 2 мг на день. Доза може бути збільшена до 4 мг на день на другий день прийому. З цього моменту дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності. Звичайно оптимальна доза - 4-6 мг на добу. В ряді випадків може бути виправдано повільне збільшення дози і більш низькі початкова і підтримуюча дози.

Дози вище 10 мг на добу не показали вищої ефективності в порівнянні з меншими дозами і можуть збільшити ризик екстрапірамідних симптомів. Дози вище 10 мг/день повинні використовуватися тільки, якщо можлива користь більша, ніж потенційний ризик. У зв’язку з тим, що безпека доз вище 16 мг на добу не вивчалась, дози вище цього рівня застосовувати не рекомендується.

Пацієнти літнього віку.

Початкова рекомендована доза – 0,5 мг (приймають таблетку відповідної дози або розчин) 2 рази на день. Дозування можна індивідуально збільшувати по 0,5 мг двічі на добу до 1-2 мг двічі на добу.

Захворювання печінки та нирок.

Рекомендована початкова доза 0,5 мг двічі на добу. Цю дозу поступово можна збільшити до

1-2 мг двічі на добу. Рисперидон призначають з обережністю у цієї групи пацієнтів.

 

Манії при біполярних розладах.

Дорослі.

Риперидон рекомендується застосовувати 1 раз на день. Початкова доза становить 2 мг на день. Збільшення дози, якщо необхідно, повинно проводитися не частіше, ніж через 24 години, і доза повинна становити 1 мг на день. Рекомендований діапазон доз – від 1 до 6 мг на день.

Необхідно регулярно оцінювати необхідність подальшого використання Рисперидону.

Пацієнти літнього віку.

Початкова рекомендована доза – 0,5 мг (приймають таблетку відповідної дози або розчин) два рази на день. Дозування можна індивідуально збільшувати по 0,5 мг двічі на добу до 1-2 мг двічі на добу.

Захворювання печінки та нирок.

Рекомендована початкова доза 0,5 мг двічі на добу. Цю дозу поступово можна збільшити до

1-2 мг двічі на добу. Рисперидон призначають з обережністю у цієї групи пацієнтів.

 

Побічні реакції.

З боку нервової системи.

 Порушення сну, підвищена збудженість, втома, порушення уваги, неспокій, головний біль, ортостатичне запаморочення, екстрапірамідні розлади (тремор, ригідність, гіперсалівація, акатизія, брадикінезія, гостра дистонія), інсульт (у хворих похилого віку з фактором ризику), порушення зору.

У хворих на шизофренію: гіперволемія (або через полідипсію, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика і/або обличчя), нейролептичний злоякісний синдром (гіпертермія, м’язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості і підвищення рівня креатинфосфокінази), порушення терморегуляції та епілептичні напади.

З боку серцево-судинної системи.

Ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія.

З боку органів кровотворення.

Нейтропенія і тромбоцитопенія.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Запор, диспепсія, нудота або блювання, абдомінальний біль, підвищення рівня печінкових ферментів.

З боку ендокринної системи.

Галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла, гіперглікемія, загострення цукрового діабету.

З боку сечостатевої системи.

 Порушення ерекції і еякуляції, аноргазмія, зниження лібідо, пріапізм, нетримання сечі.

Алергічні реакції.

Шкірний висип, ангіоневротичний набряк, рідко - риніт.

 

Передозування.

Симптоми: сонливість та седація, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми. В рідких випадках спостерігалось подовження інтервалу QT. У разі гострого передозування при комбінованій терапії слід проаналізувати можливість лікарської взаємодії декількох препаратів.

Лікування: слід забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної вентиляції та оксигенації. Симптоматична терапія спрямована на ліквідацію клінічних проявів передозування: промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт знаходиться у непритомному стані), призначення ентеросорбентів (активованого вугілля) разом  з послаблюючими засобами. Серцево-судинний контроль необхідно розпочати негайно, він повинен включати електрокардіографічний контроль для запобігання розвитку аритмії.

Специфічного антидоту немає. Лікування гіпотензії і серцевої недостатності необхідно проводити  відповідними заходами, такими як внутрішньовенні розчини і/або засоби для симптоматичного лікування. У випадку серйозних екстрапірамідних симптомів необхідно проводити лікування антихолінергічними засобами. Медичне спостереження припиняється тільки після одужання пацієнта.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Протипоказано.

Препарат проникає в грудне молоко, тому слід прийняти рішення – або відмовитися від прийому препарату або від годування груддю.

 

Діти.

Відомості про застосування рисперидону для лікування у дітей віком до 15 років відсутні.

 

Особливості застосування.

На початку лікування препаратом “Риспон” при шизофренії рекомендується поступово відміняти попередню терапію, якщо це клінічно виправдано.

“Риспон” не рекомендують застосовувати для усунення поведінкових проявів деменції, через збільшення ризику цереброваскулярних побічних ефектів (включаючи інсульт і тимчасові ішемічні напади). Лікування гострих психозів у пацієнтів з деменцією в анамнезі повинно бути короткочасним і проходити під наглядом лікаря. При застосуванні рисперидону також необхідно враховувати інші фактори ризику, включаючи артеріальну гіпертензію, діабет, фібриляцію передсердь, куріння та ін.

З обережністю призначають рисперидон пацієнтам з серцево-судинними захворюваннями, які пов’язані з пролонгованим інтервалом QT, доза для таких пацієнтів титрується поступово.

 При необхідності  подальшої седації рекомендується застосування додаткових препаратів (наприклад, бензодіазепіну), замість збільшення дози рисперидону.

 

У випадку виникнення ознак пізньої дискенізії (мимовільні ритмічні рухи переважно язика і/або обличчя), слід розглянути питання про відміну усіх антипсихотичних засобів.

При виникненні нейролептичного злоякісного синдрому, який характеризується гіпертермією, м’язовою ригідністю, функціональною нестабільністю,  порушенням свідомості і збільшенням рівня креатинфосфокінази, необхідно відмінити усі антипсихотичні лікарські засоби, включаючи рисперидон.

Рекомендується вдвічі знизити початкову дозу і наступні дози для пацієнтів літнього віку і пацієнтів з порушенням функції нирок і печінки.

З обережністю призначають рисперидон пацієнтам з захворюванням Паркінсона, оскільки теоретично це може спричинити прогресування цієї хвороби.

Оскільки може спостерігатися гіперглікемія і загострення діабету, прийом рисперидону пацієнтами рекомендується здійснювати під наглядом лікаря.

З обережністю призначають пацієнтам з епілепсією.

Як і при застосуванні інших антипсихотичних засобів, пацієнтам необхідно повідомити про можливе збільшення маси тіла.

 Рекомендується поступова відміна препарату через ризик розвитку симптомів відміни,  таких як нудота, блювання, потіння та безсоння. Також можливі повторні психотичні реакції (такі як акатизія, дистонія і дискінезія).

При застосуванні препарату можливе збільшення маси тіла.

Їжа не впливає на всмоктування рисперидону з шлунково-кишкового тракту.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують збільшеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Слід з обережністю застосовувати в поєднанні з іншими препаратами центральної дії і з алкоголем.

Рисперидон зменшує ефективність леводопи і інших агоністів дофаміну.

При застосуванні карбамазепіну відзначалось зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися при застосуванні інших індукторів печінкових ферментів. На початку прийому карбамазепіну та інших препаратів, що стимулюють печінкові ферменти, рекомендується переглянути і збільшити, якщо необхідно, дозу рисперидону. Аналогічно при відміні таких препаратів дозу рисперидону рекомендується переглянути і зменшити, якщо необхідно.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти і деякі β-адреноблокатори можуть збільшувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.

Флуоксетин і пароксетин, інгібітори CYP 2D6,  можуть збільшувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак  меншою мірою концентрацію активної антипсихотичної фракції, тому дози рисперидону слід коригувати. Така ж взаємодія можлива з галоперидолом.

Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону або активної антипсихотичної фракції.

Циметидин і ранітидин збільшують біодоступність рисперидону.

Еритроміцин, інгібітори CYP 3А4 та донепезил не впливають на фармакокінетику рисперидону або активної антипсихотичної фракції. Інгібітори холінестерази не впливають на фармакокінетику рисперидону або активної антипсихотичної фракції.

 

При застосуванні рисперидону разом з іншими препаратами, які мають високий ступінь зв’язування  з білками плазми, клінічно вираженого витиснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається.

Рисперидон не впливає на фармакокінетику вальпроату. Рисперидон змінює фармакокінетику літію (при довготривалому застосуванні) після призначення рисперидону замість іншого нейролептика.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Рисперидон – антипсихотичний засіб, похідний бензизоксазолу.

 Це селективний моноамінергічний антагоніст, який виявляє високу афінність до серотонінергічних 5-НТ2 та дофамінергічних D2 – рецепторів.

Зв’язується також з α1-адренорецепторами, має меншу спорідненість з Н1 – гістамінергічними та α2-адренергічними рецепторами. Не має спорідненості з холінорецепторами. Хоча рисперидон є потужним антагоністом D2-рецепторів (що пов’язують з його ефективністю стосовно продуктивної симптоматики шизофренії), він не спричиняє значного пригнічення моторної активності і не індукує каталепсію у порівнянні з класичними нейролептиками. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну зменшує ризик виникнення екстрапірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичну дію, охоплюючи негативний і афективний симптоми шизофренії.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо препарат повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту, максимальні концентрації в плазмі досягаються через 1-2 години. Їжа не впливає на повноту та швидкість абсорбції рисперидону.

Основний шлях метаболізму – це гідроксилювання рисперидону під дією ферменту цитохрому CYP 2D6 до активного метаболіту – 9-гідроксирисперидон, який має таку ж фармакологічну активність, що і рисперидон (рисперидон і 9-гідроксирисперидон становлять активну антипсихотичну  фракцію препарату). Після прийому внутрішньо період напіввиведення активної антипсихотичної фракції становить 24 години.

Виводиться нирками 70%, з них 35-45% у вигляді фармакологічної активної фракції; 14% виводиться з жовчю.

Після одноразового прийому рисперидону у пацієнтів літнього віку і пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігаються підвищені  рівні концентрації в плазмі і зниження швидкості виведення рисперидону. У пацієнтів з печінковою недостатністю концентрації рисперидону в плазмі знаходяться в межах норми.

 

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико - хімічні властивості:

таблетки по 1мг білого або майже білого кольору, капсулоподібної форми, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою;

таблетки по 2 мг світло-оранжевого кольору, капсулоподібної форми, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою;

таблетки по 3 мг світло-жовтого кольору, овальної форми, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, з розподільчою рискою з одного боку.

 

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25º С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 2 або 6 таких блістерів у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Назва та місцезнаходження виробника.

Інтас Фармасьютикалс Лтд / Intas Pharmaceuticals Ltd.

2-nd Floor, Chinubhai Centre, Off. Nehru Bridge, Ashram Road, Ahmedabad – 380 009, India.

 

Назва та місцезнаходження заявника.

ЗАТ “Максфарма Балтія” / JSC “Maxpharma Baltija”.