АТОРМАК

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія

Міжнародна непатентована назва: Atorvastatin

АТ код: C10AA05

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 10 мг № 10 у стрипах

Діючі речовини: 1 таблетка містить: аторвастатину кальцію, еквівалентно аторвастатину 10 мг

Допоміжні речовини: Магнію карбонат легкий, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, полісорбат 80, лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, кросповідон, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк очищений, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000, діетилфталат, понсо 4R (E 124)

Фармакотерапевтична група: Гіполіпідемічні засоби

Показання: Гіперліпідемія. Корекція підвищеного рівня загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, аполіпопротеїну В і тригліцеридів у хворих з первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною і несімейною гіперхолестеринемією та змішаною (комбінованою) гіперліпідемією (тип IIa і IIb) при неефективності немедикаментозних заходів; для зниження рівня загального холестерину і ліпопротеїдів дуже низької щільності у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією як доповнення до інших засобів корекції рівня ліпідів у випадку неефективності таких засобів, як доповнення до дієти для лікування пацієнтів з підвищеним рівнем тригліцеридів (тип IV) і пацієнтів з первинною дисбеталіпопротеїнемією (тип III) при неефективності немедикаментозних заходів.
Ішемічна хвороба серця. Вторинна профілактика ішемічної хвороби серця; зниження ризику розвитку ускладнень ішемічної хвороби серця, атеросклерозу: інфаркту міокарда, інсульту і транзиторних порушень мозкового кровообігу; для уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу.
У дітей віком 10 - 17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринємією.
Призначається як допоміжний засіб до дієти для зниження рівня загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та аполіпопротеїну Б.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8423/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АТОРМАК

(ATORMAC)

Склад:

діюча речовина: аtorvastatin;

1 таблетка  містить аторвастатину кальцію, еквівалентно аторвастатину 10 мг, або 20 мг, або 40 мг;

допоміжні речовини:

таблетки по 10 мг та 20 мг: магнію карбонат легкий, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, полісорбат 80, лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, кросповідон,  магнію  стеарат,   гідроксипропілметилцелюлоза,  тальк  очищений,  титану   діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000, діетилфталат, понсо 4R (E 24);

таблетки по 40 мг: магнію карбонат легкий, лактоза, крохмаль кукурудзяний, полісорбат 80,   целюлоза мікрокристалічна, натрію гідрокарбонат,  кремнію діоксид колоїдний, кросповідон, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк очищений,  титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000, хіноліновий жовтий (Е 104).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Препарати, що знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Код АТС C10А А05.

Клінічні характеристики.

Показання.

Гіперліпідемія. Корекція підвищеного рівня загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, аполіпопротеїну В і тригліцеридів у хворих з первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною і несімейною гіперхолестеринемією та змішаною (комбінованою) гіперліпідемією (тип IIa і IIb) при неефективності немедикаментозних заходів; для зниження рівня загального холестерину і ліпопротеїдів дуже низької щільності у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією як доповнення до інших засобів корекції рівня ліпідів у випадку неефективності таких засобів, як доповнення до дієти для лікування пацієнтів з підвищеним рівнем тригліцеридів (тип IV) і пацієнтів з первинною дисбеталіпопротеїнемією (тип III) при неефективності немедикаментозних заходів.   

Ішемічна хвороба серця. Вторинна профілактика ішемічної хвороби серця; зниження ризику розвитку ускладнень ішемічної хвороби серця, атеросклерозу: інфаркту міокарда, інсульту і транзиторних порушень мозкового кровообігу; для уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу.

У дітей віком 10 - 17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринємією.

Призначається як допоміжний засіб до дієти для зниження рівня загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та аполіпопротеїну Б.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого з інгредієнтів препарату. Захворювання печінки в активній фазі, підвищення рівнів трансаміназ у сироватці крові в 3 рази; індивідуальна; захворювання скелетних м’язів. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік до 10 років.

Спосіб застосування та дози.

Перед початком лікування потрібно визначити рівень холестерину у крові, зважаючи, що до і під час терапії хворі повинні знаходитися на стандартній  гіпохолестеринемічній дієті і потрібні заходи, спрямовані на зниження маси тіла у пацієнтів з ожирінням (фізичні вправи, лікування  основних захворювань).

Звичайна початкова доза Атормаку для дорослих становить 10 мг 1 раз на добу, терапевтична доза – 10 - 80 мг на добу. Препарат призначають 1 раз на день у будь-який час незалежно від прийому їжі. Доза препарату встановлюється індивідуально залежно від рівня ЛПНЩ, мети лікування і відповіді пацієнта на терапію. Рівні ліпопротеїдів у крові необхідно контролювати протягом 2 - 4 тижнів після початку лікування, а також у разі корекції дози препарату.

Первинна гіперхолестеринемія та змішана (комбінована) гіперліпідемія.

Звичайна доза Атормаку для дорослих становить 10 мг на добу. Ефект лікування розвивається через 2 тижні, максимальний ефект – через 4 тижні. Позитивні зміни підтримуються шляхом тривалого приймання препарату.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія.

Доза препарату для дорослих становить від 10 мг до 80 мг на добу щоденно. Початкову і підтримуючу дозу встановлюють індивідуально. Максимальна добова доза – 80 мг.

Гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія в педіатрії (пацієнти віком 10 - 17 років).

Початкова доза - 10 мг 1 раз на добу щоденно.  Максимальна рекомендована доза 20 мг 1 раз на добу щоденно. Дозу встановлююють індивідуально, маючи на увазі мету терапії, і коригуючи дозу, за необхідності, з інтервалом у 4 тижні і більше.

Побічні реакції.

З боку нервової системи: головний біль, периферична нейропатія, парестезія;

Психічні розлади: інсомнія;

З боку травного тракту: нудота, діарея, біль у животі, диспепсія, запор, метеоризм, панкреатит, блювання;

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міальгія, міопатія, міозит, судоми м’язів;

Обмін речовин і травлення: гіпоглікемія, гіперглікемія, анорексія;

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, холестатична жовтуха;

З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція, свербіж, висип;

З боку кровотворної системи: тромбоцитопенія.

З боку репродуктивної системи: імпотенція.

Загальні прояви: алергічні реакції, астенія, запаморочення.

Передозування.

Симптоми: міопатія (рабдоміоліз), порушення функції печінки, нудота, блювання, діарея.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична та підтримуюча терапія. Гемодіаліз неефективний.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування аторвастатину в період вагітності протипоказано.

Годування груддю під час лікування препаратом слід припинити.

 

Діти.

Дітям препарат може призначати лише фахівець. Рекомендована початкова доза становить 10 мг.

 

Особливості застосування.

Аторвастатин, як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, може спричинити міопатію, яка проявляється у вигляді м'язової слабкості або м'язового болю і зумовлена різким підвищенням рівня креатинфосфокінази (КФК) більше, як у 10 разів у плазмі крові. Під час терапії препаратом пацієнти повинні негайно повідомляти лікарю про всі випадки нез’ясованого болю в м’язах, слабкості. Лікування Атормаком необхідно припинити при виникненні будь-яких симптомів міопатії. Лікування препаратом потребує гіпохолестеринемічної дієти. Препарат необхідно відмінити у пацієнтів з ризиком розвитку рабдоміолізу (тяжка гостра інфекція, гіпотонія, хірургічні втручання, тяжкі метаболічні, ендокринні та електролітні розлади, неконтрольовані судоми). При тривалому лікуванні  можливе помірне підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові. До початку терапії та під час лікування препаратом необхідно ретельно контролювати показники функції печінки, нирок, проводити аналізи крові та сечі. При підвищенні активності АСТ і АЛТ більше, ніж у 3 рази порівняно з нормою, необхідне зниження дози препарату або його повна відміна. Атормак слід з обережністю призначати пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають в анамнезі захворювання печінки.

Застосування у хворих  з нирковою недостатністю.

Захворювання нирок не впливають на концентрацію препарату в плазмі крові і на вплив аторвастатину на рівень ліпідів, тому немає потреби в корекції  дози у хворих з нирковою недостатністю.

Застосування у пацієнтів літнього віку.

Різниці в безпеці і ефективності препарату в лікуванні  гіперхолестеринемії пацієнтів літнього віку  і  дорослих пацієнтів віком до 60 років немає.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування аторвастатину з  циклоспорином, фібратами, еритроміцином, протигрибковими засобами з групи азолів і ніацином може збільшувати ризик розвитку міопатії. Одночасне застосування з антацидними засобами, які містять гідроксид магнію і гідроксид алюмінію, призводить до зниження концентрації аторвастатину в плазмі крові. Одночасне застосування аторвастатину з еритроміцином може призвести до підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Одночасне застосування з препаратами дигоксину призводить до підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові на 20%. Одночасне застосування препарату з варфарином та іншими непрямими антикоагулянтами може призвести до зниження протромбінового часу. Одночасне застосування з пероральними контрацептивами, які містять норетиндрон і етинілестрадіол призводить до підвищення концентрацій норетиндрону і етинілестрадіолу в плазмі крові. Одночасне застосування аторвастатину з холестиполом призводить до зниження концентрації аторвастатину в плазмі крові.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Аторвастатин кальцію – синтетичний гіполіпідемічний засіб. Це селективний, конкурентний інгібітор 3-гідрокси-3-метилглютарил-коензим А-редуктази (ГМГ КоА-редуктази) - фермент, який пригнічує синтез холестерину в печінці. Перетворення ГМГ-КоА на мевалонову кислоту є одним із ранніх етапів синтезу ендогенного холестерину. Пригнічення синтезу холестерину аторвастатином (інгібітором ГМГ-КоА-редуктази) сприяє зниженню кількості внутрішньоклітинного холестерину. Це зумовлює підвищення кількості рецепторів ліпопротеїдів низької щільності, які збільшують захоплення холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) з крові і, у такий спосіб, відновлють внутрішньоклітинний гомеостаз холестерину. Збільшення кількості ЛПНЩ-рецепторів сприяє зниженню їх попередників у крові – ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), що також сприяє зниженню як ЛПНЩ, так і загального холестерину. Аторвастатин знижує рівні загального холестерину, холестерину-ЛПНЩ та аполіпротеїну В у пацієнтів з гомозиготною та гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією (СГ), несімейними формами гіперхолестеринемії та змішаними дисліпідеміями. Аторвастатин знижує також рівень холестерину ЛПДНЩ, рівень тригліцеридів і дещо підвищує рівні холестерину ЛПВЩ і аполіпротеїну А. Первинним місцем дії аторвастатину є печінка, яка відіграє головну роль у синтезі холестерину і кліренсі ЛПНЩ. Зниження рівня  холестерину ЛПНЩ корелює з дозою препарату і концентрацією його в організмі.

Аторвастатин у дозі 10 - 80 мг знижує рівень  загального холестерину на 30 - 46%, холестерину ЛПНЩ на  41 - 61%, Апо В на 34 - 50% і ТГ на 14 - 33%. Цей результат стійкий у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, набутою формою гіперхолестеринемії і змішаною формою гіперліпідемії, в тому числі у хворих з інсуліннезалежним сахарним діабетом.

Фармакокінетика. Аторвастатин швидко всмоктується після перорального прийому; максимальні концентрації у плазмі крові досягаються протягом  1 - 2 год. Абсолютна біодоступність аторвастатину становить 14%, системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази - 30%, відносна – 95 - 99%, абсолютна – 12%. Їжа знижує рівень і ступінь всмоктування препарату на 25% і 9% - відповідно. Концентрації аторвастатину в плазмі крові після прийому на ніч нижчі порівняно з прийомом препарату вранці натщесерце, проте рівні зниження холестерину протягом  дня однакові і не залежать від часу прийому препарату. Аторвастатин на 98% зв'язується з білками плазми крові. Аторвастатин метаболізується в печінці з утворенням орто- і парагідроксильованих похідних та інших продуктів b-окислення (70%). Метаболіти виводяться з організму головним чином з жовчю. Середній період напіввиведення препарату становить приблизно 14 год. Інгібуюча активність препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається протягом 20 - 30 год завдяки наявності активних метаболітів. 2% прийнятої дози аторвастатину виводиться з організму з сечею. Максимальна ефективність розвивається через 4 тижні.

Терапевтичний ефект відзначається після 2 тижнів безперервного приймання препарату; максимальний терапевтичний ефект відмічається через 4 тижні.

Концентрація аторвастатину в плазмі здорових людей похилого віку (старше 65 років) вище  (приблизно на 40% для максимальної концентрації і 30% для AUC), ніж у молодих людей. Не виявлено різниці в ефективності лікування аторвастатином пацієнтів похилого віку і пацієнтів інших вікових груп.

Концентрація  аторвастатину в плазмі крові у жінок відрізняється від концентрації в плазмі крові у чоловіків (у жінок максимальна концентрація приблизно на 20% вище, а  AUC - на 10% нижче). Однак не виявлено клінічно достовірної відмінності впливу аторвастатину на рівень ліпідів у чоловіків і жінок.

Концентрація аторвастатину суттєво підвищується (максимальна концентрація в 16 раз, AUC – в 11 раз) у хворих з цирозом печінки алкогольної етіології.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, рожевого кольору, з лінією розлому на одному боці та гладкі з іншого (10 мг/20 мг);

круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, жовтого кольору, з лінією розлому на одному боці та гладкі з іншого (40 мг);

 

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати  при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у стрипі, по 1 стрипу у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛC ЛІМІТЕД.

Місцезнаходження.