Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Люпін Лімітед, Індія

Міжнародна непатентована назва: Cefuroxime

АТ код: J01DA06

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 500 мг № 4х1, № 10х1 у стрипах; № 10х1 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить: цефуроксиму аксетил в перерахуванні на цефуроксим 500 мг

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, олія рослинна гідрогенізована, кремнію діоксид колоїдний; оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза (метрогель - Е 15), гідроксипропілметилцелюлоза (метрогель - Е 5), поліетиленгліколь 4000, пропіленгліколь, титану діоксид (Е 171), тальк

Фармакотерапевтична група: Антибіотики групи цефалоспоринів

Показання: Інфекції, що спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами. Застосовується в отоларингології, при інфекціях дихальних шляхів: середній отит, синусит, ангіна, фарингіт, бронхіт, пневмонія, кісток і суглобів:остеоміеліт, септичний артрит; інфекції органів малого тазу, захворюваннях сечостатевого тракту: піелонефрит, цистит, асимптоматична бактериурія, гонорея. Профілактика післяопераційних ускладнень.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8412/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

 для медичного застосування препарату

ЦЕТИЛ

(CETIL)

Загальна характеристика:

міжнародна назвa:  cefuroxime;

основні фізико-хімічні властивості:  білі двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки з розподілювальною рискою на одному боці і з написом "ЛЮПІН" – на іншому;

склад: 1 таблетка містить: цефуроксиму аксетил в перерахуванні на цефуроксим 250 мг, 500 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, олія рослинна гідрогенізована, кремнію діоксид колоїдний;

 оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза (метрогель - Е 15), гідроксипропілметилцелюлоза (метрогель - Е 5), поліетиленгліколь 4000, пропіленгліколь, титану діоксид (Е 171), тальк.

Форма випуску.  Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D А06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цетил є напівсинтетичним антибіотиком групи цефалоспоринів широкого спектра дії, що застосовується перорально. Препарат Цетил містить у собі цефуроксиму аксетил, що має бактерицидну дію по відношенню до широкого спектра грамопозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, включаючи багато штамів бета-лактамази.

Препарат є високоактивним відносно Staphylococcus aureus, включаючи пеніциліностійки штами, Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Steptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis, Salmonella typhi та інших. Препарат є частково активним відносно штамів Proteus vulgaris, Proteus morganii та інших.

Антибактеріальна дія

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: staphylococcus aureus (включаючи штами, що продукують бета-лактамазу, крім тих штамів, що є нечутливими до метициліну), streptococcus pneumoniae, streptococcus pyogenes.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: escherichia coli, haemophilus influenza (включаючи штами бета-лактамази), haemophilus parainfluenza, klebseilla pneumoniae, moraxella catarmalis, neissena gonorrhщeaу (тільки штами, що не продукують бета-лактамазу).

In vitro дія має місце проти таких організмів: staphylococcus epidermis, moraganella morganii, neisseria gonorrhea (тільки штами, що не продукують бета-лактамазу), proteus mirabilis.

Цефуроксим аксетил є ацетилоксіетиловим ефіром цефуроксиму. Цефуроксим належить до другого покоління цефалоспоринів і в порівнянні з першим поколінням цефалоспоринів виявляє активну дію не тільки відносно грампозитивних, але і проти грамнегативних організмів. Механізм цефуроксиму подібний до дії всіх цефалоспоринів і складається в змішуванні зі зв'язаними пеніциліном протеїнами на рівні бактеріальної стінки клітини, що приводить до лізису стінки клітини і в результаті стає причиною відмирання самої клітини, виявляючи таким чином бактерицидну дію. Цефуроксим є протоліками активного з'єднання цефуроксиму. При пероральному прийомі аксетил цефуроксиму шляхом гідролізу перетворюється на цефуроксим за допомогою неспеціальних складних ефірів у кишковій слизовій оболонці. Таким чином цефуроксим поширюється в організмі за допомогою позаклітинної рідини. Аксетилова частина переробляється на ацетальдегід і оцтову кислоту.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні 30-50% цефуроксим аксетилу всмоктується у шлунково-кишковий тракт. Близько 50% цефуроксиму зв'язується з білками. При пероральному застосуванні здоровими дорослими пацієнтами 125 мг цефуроксим аксетилу максимальна його концентрація в організмі (Сmax) спостерігається на рівні 2,1 мг/мл, при прийомі 250 мг – 4,1 мг/мл, при прийомі 500 мг – 7,0 мг/мл; максимальний рівень концентрації в крові (Тmax) настає через 2-3 години. Середній напівперіод виведення з організму (Tmax) в усіх трьох доз дорівнює приблизно 1-2 годинам.

Цефуроксим  виводиться з організму в незміненому вигляді із сечею; 50% прийнятої дози виводяться із сечею протягом 12 годин. Таким чином, у пацієнтів зі зниженою функцією нирок збільшується час перебування препарату в сироватці крові. Незважаючи на це, немає потреби вживати спеціальних застережливих заходів при застосуванні препарату пацієнтами з нирковою недостатністю або тими пацієнтами, які знаходяться на діалізі, або для пацієнтів літнього віку; при цьому доза не повинна перевищувати нормальну дозу 1 г на день.

Показання для застосування. Інфекції, що спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами. Застосовується в отоларингології, при інфекціях дихальних шляхів: середній отит, синусит, ангіна, фарингіт, бронхіт, пневмонія, кісток і суглобів:остеоміеліт, септичний артрит; інфекції органів малого тазу, захворюваннях сечостатевого тракту: піелонефрит, цистит, асимптоматична бактериурія, гонорея. Профілактика післяопераційних ускладнень.

Спосіб застосування та дози. Приймати перорально. Всмоктування препарату збільшується, якщо його приймати разом з їжею (щоб зменшити гіркоту в роті після прийому препарату).

 Дорослим призначається 250 мг 2 рази на добу. При неускладнених інфекціях верхніх дихальних шляхів фарингіті, тонзиліті, гострому синуситі - 250 мг 2 рази на добу. При необхідності  при загостренні хронічного бронхіту, гострому бронхіті, інфекціях шкіри рекомендується 250-500 мг 2 рази на добу. При негоспітальній пневмонії 500 мг 2 рази на добу. Для лікування неускладнених інфекцій сечостатевого тракту рекомендується доза 250 - 500 мг 2 рази на добу. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну 10-20 мл/хв) дозу препарату необхідно знизити.

При інфекційних захворюваннях середнього ступеню тяжкості дозу дітям визначають з розрахунку 10 мг/кг маси тіла. Дітям, що не можуть проковтнути таблетку цілком призначають у віковому дозуванні, у подрібненому у порошок вигляді, додаючи в їжу.

Дітям у віці від 6 міс до 2 років призначають 125 мг 2 рази на добу: таблетку дозою 250 мг треба ділити на 2 частини, таблетку дозою по 500 мг – на чотири.  Дітям від 2 років до 12 років залежно від ступеня тяжкості інфекції  призначають по 125-250 мг 2 рази на добу. При гострому отиті дітям після 2 років призначають 250 мг  через 12 годин. Дітям старше 12 років дози для дорослих.

Побічна дія. При дослідженнях спостерігалися розлад шлунково-кишкового тракту (діарея, нудота, блювання), головний біль, запаморочення, еозинофілія і збільшення кількості ензимів печінки. Іноді спостерігалися жовтуха і синдром Стивенса-Джонсона, еритема, токсичний епідермальний некроліз, анафілаксія, ангіоневротичний набряк, метеоризм, стоматит, псевдомембранозний коліт, холедоз, зниження кліренсу креатиніну, дизурія, вагініт, біль у грудях, зниження гемоглобіну, анемія, сонливість, зниження слуху, судоми.

Протипоказання. Гіперчутливість до цефалоспоринів, пеніцилінів; кровотечі. Період вагітності, годування груддю. Діти віком до 6 місяців.

Передозування.

Збудження, судоми. При передозуванні показаний діаліз, промивання шлунку, ентеросорбенти.

Особливості застосування. Тривале застосування цефуроксиму може призвести до захворювання здорових органів. Дані відносно ембріогенетичного і тератогенного впливу аксетилу цефуроксиму відсутні, в зв'язку з цим лікування препаратом у період вагітності, особливо на ранніх стадіях, повинно здійснюватися з обережністю. Цефуроксим виділяється з молоком. На час лікування слід припинити годування груддю. З обережністю застосовують під час при застосуванні цефуроксиму при захворюванні Ліма реакція загострення типу Яриша-Гексгеймера. Також при застосуванні цефуроксиму спостерігався псевдомембранозний коліт. Може також спостерігатися помилково-позитивна реакція на глюкозу в сечі з мідно-редуктивним тестом (Бенедиктс-тест). Для визначення рівня глюкози в крові/плазмі рекомендується користуватися методами глюкозоксидази або гексокинази. Препарат з обережністю призначають пацієнтам, які проходять рівнобіжний курс лікування сильнодіючими діуретиками, хворим з нирковою недостатністю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.  При одночасному застосуванні з потенційно нефротоксичними препаратами аміноглікозідами та сильнодіючими діуретиками (етакринова кислота, фуросемід) підвищується ризик розвитку ниркової недостатності. Цефуроксим не можна змішувати з аміноглікозидами. Антациди знижують біодоступність цефуроксиму.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 0С.

Термін придатності - 2 роки в нерозкритій первинній упаковці.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.

По 4 або 10 таблеток, вкритих оболонкою у стрипі, кожний в картонній упаковці.

По 10 таблеток, вкритих оболонкою  у блістері та в картонній упаковці.

Виробник.  Люпін Лімітед.