ЖУРНІСТА

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Алза Корпорейшн/Орто-Макніл Фармасьютікал Інк, США/США

Міжнародна непатентована назва: Hydromorphone

АТ код: N02AA03

Форма випуску: Таблетки пролонгованої дії по 8 мг № 7, № 7х4 у блістерах у коробці

Діючі речовини: 1 таблетка містить: гідроморфону гідрохлориду 8 мг, що еквівалентно 7,1 мг основи гідроморфону

Допоміжні речовини: ядро таблетки: поліетиленоксид 200К, повідон К 29-32, магнію стеарат, заліза оксид жовтий (Е 172) – для таблеток по 32 мг, бутил гідрокситолуол (Е 321), поліетиленоксид 2000К, натрію хлорид, гідроксипропілметилцелюлоза, заліза оксид чорний (Е 172), лактоза безводна, ацетат целюлози, полі етиленгліколь 3350;
оболонка: опадрай II червоний У-30-15595-А – таблетки по 8 мг, опадрай II жовтий У-30-12863-А – таблетки по 16 мг, опадрай II білий У-30-18037-А – таблетки по 32 мг; прозора оболонка: опадрай прозорий У8-1-19025-А; чорнило: опакод чорний N8-78-17715.

Фармакотерапевтична група: Наркотичні анальгетики

Показання: Больовий синдром сильної інтенсивності.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8322/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЖУРНІСТА

(JURNISTA®)

 

Склад:

діюча речовина: гідроморфон;

1 таблетка містить гідроморфону гідрохлориду 8 мг, що еквівалентно 7,1 мг основи гідроморфону;

1 таблетка містить гідроморфону гідрохлориду 16 мг, що еквівалентно 14,2 мг основи гідроморфону; 1 таблетка містить гідроморфону гідрохлориду 32 мг, що еквівалентно 28,5 мг основи гідроморфону;

допоміжні речовини:

ядро таблетки: поліетиленоксид 200К, повідон К 29-32, магнію стеарат, заліза оксид жовтий (Е 172) – для таблеток по 32 мг, бутил гідрокситолуол (Е 321), поліетиленоксид 2000К, натрію хлорид, гідроксипропілметилцелюлоза, заліза оксид чорний (Е 172), лактоза безводна, ацетат целюлози, полі етиленгліколь 3350;

оболонка: опадрай II червоний У-30-15595-А – таблетки по 8 мг, опадрай II жовтий У-30-12863-А – таблетки по 16 мг, опадрай II білий У-30-18037-А – таблетки по 32 мг;

прозора оболонка: опадрай прозорий У8-1-19025-А; чорнило: опакод чорний N8-78-17715.

 

Лікарська форма. Таблетки пролонгованої дії.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему. Аналгетики. Опіоїди. Код АТС N02А А03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Больовий синдром сильної інтенсивності.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до гідроморфону або до будь-якого з компонентів препарату.

Хірургічні втручання та/або захворювання, що можуть спричинити звуження травного тракту.

«Сліпі петлі» або кишкова непрохідність.

Гострий абдомінальний біль нез'ясованої етіології.

Бронхіальна астма.

Зниження функції печінки.

Дихальна недостатність.

Одночасне лікування інгібіторами МАО протягом 14 днів.

Одночасне лікування з бупренорфіном, налбуфіном або пентазоцином.

Кома.

Період вагітності.

Знеболення переймів і пологів.

Годування груддю.

Дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Дозування залежить від характеру болю та стану пацієнта. З огляду на індивідуальну реакцію на опіоїди, рекомендується розпочинати застосування препарату з мінімальної дози і потім підвищувати до досягнення адекватного рівня знеболення.

Як і при застосуванні інших сильних опіоїдних засобів, слід розглянути можливість відповідної профілактики побічних ефектів (наприклад, запору).

Таблетки ковтають цілими, не розжовують, не ділять, не подрібнюють, запивають 1 склянкою води. Приймають в один і той же час щодня один раз на добу.

Якщо пацієнт не прийняв регулярну дозу препарату за графіком, його слід проінструктувати прийняти наступну дозу негайно і розпочати новий 24-годинний режим.

 

Для пацієнтів, які не застосовують опіоїди.

Для пацієнтів, які нерегулярно застосовують опіоїди, початкова доза не повинна перевищувати 8 мг кожні 24 години. Дозу не слід титрувати частіше, ніж через день.

Оскільки при застосуванні препаратів із контрольованим вивільненням активної речовини для досягнення адекватного рівня знеболення потребується більше часу, можна розпочинати терапію препаратами у звичайній лікарській формі (гідроморфон або морфін), а потім перейти на відповідну добову дозу препарату Журніста. Коефіцієнти перерахунку доз при переході з одного типу препаратів на інший наведені у таблиці.

 

Для пацієнтів, які регулярно застосовують опіоїди.

Початкова доза для пацієнтів, які регулярно застосовують опіоїди, розраховується, виходячи з попередньої добової дози коефіцієнта перерахунку. Для інших (крім морфіну) опіоїдів спочатку розраховують еквівалентну добову дозу морфіну, а потім еквівалентну добову дозу препарату Журніста, враховуючи коефіцієнти з таблиці: (мг/добу попереднього опіоїду × коефіцієнт = мг/добу Журніста).

 

Попередній опіоїд	Пероральна лікарська форма (коефіцієнт)	Парентеральна лікарська форма (коефіцієнт)
Морфін	0,2	0,6
Гідроморфон	1	4

 

Швидше за все, жоден коефіцієнт перерахунку не буде придатний для всіх пацієнтів через відмінності в індивідуальній чутливості хворих залежно від лікарських форм препаратів. Тому слід спочатку призначити рекомендовану початкову дозу препарату Журніста, а потім коригувати дозу під постійним наглядом лікаря.

 

Дозу препарату слід закруглювати до найближчої, кратної 8 мг (оскільки таблетки містять 8 мг, 16 мг, 32 мг діючої речовини).

Перед початком застосування Журніста слід відмінити всі інші опіоїдні аналгетики.

Препарат можна застосовувати разом зі звичайними дозами неопіоїдних аналгетиків або зі знеболювальними засобами.

 

 

 

Додаткова аналгезія.

Усім пацієнтам із хронічним болем разом із Журніста (1 раз на добу) можна призначати додатковий лікарський засіб для тимчасового зняття болю у вигляді препаратів з негайним вивільненням діючої речовини (наприклад, гідроморфон або морфін).

Для підбору дози використовується таблиця. Індивідуальні додаткові дози гідроморфону або морфіну негайного вивільнення не повинні перевищувати 10-25 % від добової дози Журніста (див. таблицю).

 

Рекомендовані початкові дози для додаткового знеболення.

 

Добові дози Журніста, мг	Доза гідроморфону негайного вивільнення, мг	Доза морфіну негайного вивільнення, мг
8	2	10
16	2	10-15
32	4	20-30

 

Індивідуальний підбір дози і підтримуюча терапія.

Після початку застосування Журніста може бути потрібна корекція дози для досягнення оптимального балансу між рівнем знеболення і побічними ефектами опіоїдів.

Якщо біль посилюється або знеболення не достатньо, може знадобитися поступове підвищення дози. Дозу слід змінювати не частіше ніж через день. За необхідності добову дозу препарату можна підвищувати на 25-100 % від поточної.

Після стабілізації стану хворого при певній дозі препарату застосування цієї дози можна продовжувати стільки часу, скільки потрібне знеболення. Періодично слід переглядати потребу в цілодобовому знеболенні.

 

Пацієнти літнього віку.

Пацієнти літнього віку часто мають декілька супутніх захворювань, тому їм слід розпочинати застосування Журніста з обережністю і з меншої початкової дози.

 

Порушення функцій печінки і нирок.

У клінічних дослідженнях після одноразового прийому таблеток гідроморфону з негайним вивільненням активної речовини були отримані такі результати:

·                    у хворих з печінковою недостатністю середньої тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) максимальна концентрація гідроморфону в плазмі крові була приблизно в 4 рази вища, ніж у здорових людей, але період напіввиведення не змінювався;

·                    у хворих з нирковою недостатністю середньої тяжкості (кліренс креатиніну – 40-60 мл/хв) рівень гідроморфону був приблизно у 2 рази вищий, ніж у людей з нормальною функцією нирок, але період напіввиведення не змінювався;

·                    у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) рівень гідроморфону був приблизно в 4 рази вищий, ніж у людей з нормальною функцією нирок, а період напіввиведення був у 3 рази більший.

Тому лікування хворих з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості або з нирковою недостатністю слід починати при низькій дозі і під наглядом лікаря. При тяжкому ступеню ниркової недостатності також слід розглянути можливість збільшення інтервалу між дозами і за такими хворими слід спостерігати для виявлення побічних ефектів опіоїдів також при проведенні підтримуючої терапії.

 

 

 

Припинення лікування.

У хворих, які мають залежність від опіоїдів і щодня приймають гідроморфон, різка відміна препарату може призвести до розвитку синдрому відміни. Тому за необхідності припинення застосування Журніста дозу препарату слід знижувати на 50 % кожні 2 дні до досягнення найменшої дози, і після цього лікування можна безпечно припинити. При появі симптомів відміни дозу слід трохи збільшити до зникнення ознак і симптомів відміни опіоїдів. Після такого зниження дози препарату слід відновити з більш тривалими інтервалами між зниженнями або з переходом на еквівалентну аналгетичну дозу іншого опіоїду для продовження зниження дози.

 

Побічні реакції.

Найчастішими побічними діями при застосуванні препарату були запор, нудота і блювання. Вони зазвичай минають після зменшення дози препарату і при застосуванні легких проносних або протиблювотних засобів. При застосуванні препарату можуть спостерігатися такі побічні явища.

Лабораторні показники:

поширені – зниження маси тіла;

непоширені – дихальна недостатність, знижений рівень калію в крові, підвищення рівня печінкових ферментів, збільшення рівня амілази крові;

рідко поширені – зниження рівня тестостерону.

З боку серцево-судинної системи:

поширені – тахікардія, артеріальна гіпотензія, припливи крові, артеріальна гіпертензія;

непоширені – прискорене серцебиття, екстрасистолія;

рідко поширені - брадикардія.

З боку нервової системи:

дуже поширені – сонливість, головний біль, запаморочення;

поширені – порушення пам'яті, гіпоестезія, парестезія, тремор або мимовільне скорочення м'язів, седація, порушення уваги, дизгевзія;

непоширені – міоклонус, порушення координація, дискінезія, синкопе, дизартрія, розлади рівноваги, пригнічення свідомості, гіперестезія, енцефалопатія, когнітивні розлади, психомоторна гіперактивність, судоми.

З боку органу зору:

поширені – помутніння зору;

непоширені – звуження зіниць, диплопія, сухість очей.

З боку органу слуху:

поширені – вертиго;

непоширені – шум у вухах.

З боку органів дихання:

поширені – задишка;

непоширені – респіраторний дистрес, ринорея, гіпоксія, бронхоспазм, гіпервентиляція, чихання;

рідко поширені – пригнічення дихання.

З боку травного тракту:

дуже поширені – блювання, запор, нудота;

поширені – сухість у роті, діарея, біль у животі, диспепсія, дисфагія, метеоризм;

непоширені – здуття живота, геморой, наявність незміненої крові у випорожненнях, анормальні випорожнення, закупорення кишок, дивертикул, відрижка, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, перфорація кишок;

рідко поширені – підвищення печінкових ферментів*, анальні тріщини, безоар, дуоденіт, непрохідність кишечнику, порушення випорожнення шлунка, болісна дефекація.

З боку нирок і сечовивідних шляхів:

поширені – затримка сечі, дизурія, розлади сечовипускання;

непоширені – утруднене сечовипускання, полакіурія.

З боку шкіри і підшкірної тканини:

поширені – підвищена пітливість, свербіж, висипи;

непоширені – екзема*;

рідко поширені – почервоніння обличчя.

З боку кістково-м'язевої системи:

поширені – м'язові спазми, біль у спині, артралгія, біль у кінцівках;

непоширені – міалгія.

З боку ендокринної системи:

непоширені – гіпогонадизм.

З боку метаболізму:

поширені – анорексія, дегідрація;

непоширені – посилення апетиту, затримка рідини, гіперурикемія.

Інфекції та інвазії:

непоширені – гастроентерит, дивертикуліт.

Процедурні ускладнення:

поширені – падіння, контузія;

непоширені – передозування.

Загальний стан:

дуже поширені – астенія;

поширені – набряк, синдром відміни опіатів, пірексія, біль, відчуття дискомфорту у грудній клітці, озноб;

непоширені – анормальні відчуття, нездужання, ускладнення при ходьбі, відчуття тривоги, похмілля;

рідко поширені – відчуття сп’яніння, відчуття гарячки і ознобу, зниження температури тіла.

З боку гепатобіліарної системи:

рідко поширені – печінкова коліка*.

З боку репродуктивних органів і молочні залози:

непоширені – порушення ерекції/імпотенція, сексуальна дисфункція.

Психічні розлади:

поширені – безсоння, тривожність, сплутаність свідомості, нервозність, нічні жахи, депресія, емоційні розлади, неспокій, галюцинації;

непоширені – зниження лібідо, панічні атаки, параноя, агресивність, плаксивість, млявість, толерантність до опіоїдів*, дисфорія, ейфорія;

рідко поширені – залежність*.

 

*Побічні реакції, які спостерігались при застосуванні інших лікарських форм гідроморфону гідрохлориду.

 

Також повідомлялося про випадки порушення дихання, делірію та аменореї але частота їх виникнення не встановлена.

У деяких підгрупах пацієнтів може спостерігатися пригнічення дихання.

 

Передозування.

Симптоми: пригнічення дихання, сонливість, ступор, кома, зниження м'язового тонусу, відчуття холоду у кінцівках, звуження зіниць; іноді – тахікардія та артеріальна гіпотензія. У випадках тяжкого передозування можуть розвинутись апное, судинна недостатність, зупинка серця та смерть.

Лікування. Проведення штучної вентиляції легенів. У разі нещодавнього передозування –  промивання шлунка.

Для лікування шоку і набряку легенів проводять підтримуючу терапію (кисень, судинозвужувальні препарати). При зупинці серця і аритмії може знадобитися масаж або дефібриляція серця. При сильному передозуванні застосовують специфічні антидоти, такі як налоксон для регулювання пригнічення дихання (див. інформацію щодо призначення для певного антагоніста опіоїдів для належного використання). Ефект налоксону відносно короткий, тому слід ретельно спостерігати за хворим до стабілізації дихання. Гідроморфон виділяється протягом приблизно 24 годин. Це слід враховувати при призначенні лікування. Опіоїдні антагоністи не можна застосовувати при відсутності спричиненого опіоїдами клінічно значущого пригнічення дихання або при артеріальній гіпотензії. Опіоїдні антагоністи слід з обережністю застосовувати хворим із залежністю до гідроморфону, оскільки швидке усунення дії опіоїду, включаючи гідроморфон, може спричинити симптоми відміни.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Клінічних даних про застосування гідроморфону у період вагітності немає. Хоча у ході досліджень на тваринах не встановлено тератогенної дії, спостерігалася токсична дія на репродуктивну систему. Виявлено, що у тварин гідроморфон проникає через плаценту. Можливий ризик тератогенної дії на плід при застосуванні гідроморфону та інших опіоїдів під час вагітності не відомий.

Препарат не можна застосовувати у період вагітності та при переймах через порушення скоротливої здатності матки і ризику розвитку пригнічення дихання новонародженого. У новонароджених, матері яких лікувалися опіоїдами під час вагітності, можуть спостерігатися симптоми відміни.

У клінічних дослідженнях у грудному молоці людини виявлені низькі концентрації гідроморфону та інших опіоїдних аналгетиків. Тому препарат не можна застосовувати у період годування груддю.

 

Діти.

Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 18 років через недостатню кількість даних про безпеку і ефективність засобу для пацієнтів цієї вікової категорії.

 

 

Особливості застосування.

Препарат може спричинити сильне зниження артеріального тиску у хворих з лабільністю артеріального тиску через зменшення об'єму крові або одночасного застосування фенотіазину і загальних анестетиків.

У разі розвитку паралітичної кишкової непрохідності в період застосування препарату лікування слід припинити.

У випадку запланованої хордотомії або інших знеболювальних операцій пацієнтам не слід застосовувати препарат Журніста протягом 24 годин після операції. Після того слід застосовувати нову дозу згідно з потребами для досягнення адекватного рівня знеболення.

 

Порушення дихання.

Пригнічення дихання є несприятливим ефектом опіоїдів, який частіше розвивається при передозуванні, у літних пацієнтів, інвалідів та в пацієнтів із захворюваннями, що супроводжуються гіпоксією або гіперкапнією, коли навіть помірні дози опіоїдів можуть значно пригнічувати дихання. Журніста, як і будь-які інші опіоїди, слід з обережністю застосовувати для хворих зі значно зниженим резервом дихання або вже наявним пригніченням дихання, а також для хворих із хронічними обструктивними захворюваннями легенів. Хоча сильний біль протидіє пригніченню дихання, спричиненому опіоїдами, цей ефект може швидко проявитись, якщо біль раптово ослабне. Хворі, яким призначено проведення місцевої анестезії або інших методів переривання проведення больових імпульсів, не повинні приймати Журніста протягом 24 годин після процедури. Одночасне застосування гідроморфону та інших опіоїдних аналгетиків супроводжується підвищенням ризику розвитку дихальної недостатності. Тому при одночасному застосуванні інших аналгетиків важливо зменшити дозу гідроморфону.

 

Травми голови і підвищення внутрішньочерепного тиску.

Пригнічення дихання, спричинене опіоїдами, з накопиченням діоксиду вуглецю і вторинним підвищенням тиску спинномозкової рідини може бути значно посилене за наявності травми голови або підвищеного внутрішньочерепного тиску. Ефекти опіоїдів можуть маскувати неврологічні симптоми подальшого підвищення внутрішньочерепного тиску у хворих з черепно-мозковою травмою. У таких хворих препарат можна застосовувати тільки у разі крайньої необхідності і з особливою обережністю.

 

Травний тракт.

Як і інші опіоїди, гідроморфон підсилює тонус гладких м'язів, що супроводжується послабленням моторики травного тракту. При застосуванні опіоїдів часто спостерігаються запори. Хворим слід призначати лікарські засоби для профілактики запорів. У хворих із хронічними запорами слід проявляти особливу обережність.

Захворювання і лікування, які різко і сильно скорочують час проходження їжі через кишечник, можуть призводити до послаблення всмоктування гідроморфону при застосуванні Журніста і можуть спричиняти симптоми відміни у хворих, які мають фізичну залежність від опіоїдів. Застосування опіоїдів може ускладнювати діагностику або змінювати перебіг гострого больового синдрому в животі. Тому перед початком лікування важливо переконатися у відсутності у хворого закупорки кишечнику і особливо кишкової непрохідності. Гідроморфон також може підвищувати тиск у жовчовивідних шляхах внаслідок спазмів у сфінктері Одді. Тому слід з обережністю застосовувати препарат хворим із запальними або обструктивними захворюваннями кишечнику, гострим панкреатитом унаслідок захворювання жовчовивідних шляхів, а також у хворих, яким запланована операція на жовчовивідних шляхах.

Таблетка Журніста не деформується й істотно не змінює свою форму у травному тракті. Є поодинокі повідомлення про появу симптомів обструкції кишечнику після прийому лікарських форм препаратів, що не деформуються, хворими зі стриктурами кишечнику.

Пацієнтів слід попередити, щоб вони не турбувалися, якщо помітять таблетку Журніста у своїх випорожненнях, оскільки це лише нерозчинна оболонка.

 

Особливі групи пацієнтів.

Препарат, як і всі опіоїдні аналгетики, слід застосовувати з обережністю і в низькій дозі хворим із помірно вираженою або тяжкою нирковою чи печінковою недостатністю, недостатністю кори надниркових залоз, мікседемою, гіпотиреоїдизмом, гіпертрофією передміхурової залози і звуженням уретри. Слід також з обережністю застосовувати препарат для хворих із розладами центральної нервової системи, кіфосколіозом, токсичним психозом, гострим алкоголізмом, делірієм, судомами.

 

Пацієнти літнього віку.

У хворих літнього віку існує більший ризик розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи (сплутаність свідомості), шлунково-кишкових розладів і порушення функції нирок. Тому таким хворим слід з обережністю призначати препарат і початкову дозу зменшити. Одночасне застосування інших ліків, особливо трициклічних антидепресантів, підвищує ризик розвитку сплутаності свідомості і запорів. Літні пацієнти часто мають захворювання передміхурової залози і сечовивідних шляхів. Це може підвищувати ризик затримки сечі. При застосуванні опіоїдів літнім пацієнтам необхідно дотримуватись обережності.

Навіть якщо доза висока, підвищення дози не відображає розвиток толерантності.

 

Медикаментозна залежність.

Препарат слід з обережністю застосовувати хворим на алкоголізм та пацієнтам з різними формами медикаментозної залежності через підвищену частоту нечутливості до опіоїдів і розвитку психічної залежності таких хворих.

 

При безперервному застосуванні опіоїдів, препарату Журніста включно, може розвиватись толерантність та фізична залежність.

Може відбутися навмисне зловживання препаратом Журніста, як це трапляється з іншими опіоїдами, яке характеризується змінами у поведінці, які не були помічені у пацієнтів, які лікуються препаратом Журніста. Розвиток психологічної залежності або адитивного ефекту, як вважають, відбувається лише у осіб, які можуть бути схильними певною мірою та при не нормальній відповіді на відповідне застосування опіоїдів для управління знеболенням. Однак, навіть якщо пацієнт неправильно застосовував опіоїди у минулому, гідроморфон та інші опіоїди можуть бути показані для лікування болю сильної інтенсивності у пацієнтів. Необхідність для підвищення дози може бути внаслідок основної патології і має бути оцінена повторно. У більшості випадків вимога відображає реальну потребу для знеболення та не має розглядатися як невідповідне використання лікарського засобу.

Застосування гідроморфону у спорті призведе до дискваліфікації. Гідроморфон може призвести до позитивних результатів при перевірці на антидопінг.

Препарат містить лактозу. Хворі з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом Лаппа або порушенням всмоктування глюкози/галактози не повинні приймати цей препарат.

Оскільки алкоголь підвищує седативний ефект гідроморфону, слід уникати одночасного застосування препарату Журніста та алкоголю, так як і інших лікарських засобів, що містять алкоголь.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат може впливати на здатність керувати автотранспортом і роботу зі складними механізмами. Цей вплив особливо ймовірний на початку лікування, після підвищення дози або зміни препарату.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Застосування опіоїдів разом з Інгібіторами моноаміноксидази (МАО-І) може спричинити збудження або пригнічення центральної нервової системи, артеріальну гіпертензію/гіпотензію. Препарат протипоказаний хворим, які застосовують МАО-І.

Застосування гідроморфону разом з агоністами/антагоністами морфіну (бупренорфіном, налбуфіном, пентазоцином) може призводити до ослаблення знеболювальної дії за рахунок конкурентної блокади рецепторів, і це може підвищувати ризик розвитку симптомів відміни. Тому такі комбінації протипоказані.

Застосування гідроморфону одночасно з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему, зокрема, снодійними, седативними засобами, загальними анестетиками, нейролептиками і алкоголем може чинити адитивну пригнічувальну дію, зокрема на дихання. Крім того, може спостерігатися артеріальна гіпотензія, виражена седативна дія і кома. Якщо такі комбінації необхідні, то слід зменшити дозу одного або обох препаратів.

Журніста, як і інші опіоїди, може підсилювати гальмівний вплив міорелаксантів на нервово-м'язову провідність і може підсилювати пригнічення дихання, спричинене ними.

Слід уникати одночасного прийому алкоголю, який підсилює седативний ефект гідроморфону.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Гідроморфон – напівсинтетичне похідне морфіну. Як і всі опіоїдні аналгетики, гідроморфон спричиняє фармакологічні ефекти, головним чином, у центральній нервовій системі та гладких м'язах, включаючи шлунково-кишкову систему. Ці ефекти спричиняються та опосередковуються через зв 'язування зі специфічними опіоїдними рецепторами. Гідроморфон проявляє, в основному, властивості агоніста µ-рецепторів і незначну подібність до κ-рецепторів. Знеболювання забезпечується зв'язуванням гідроморфону з µ-рецепторами у центральній нервовій системі. Гідроморфон при внутрішньому прийманні значно активніший, ніж морфін. Пригнічення дихання є наслідком прямої дії препарату на дихальний центр. Опіоїди можуть спричиняти нудоту і блювання шляхом прямої стимуляції хеморецепторів у задньому відділі довгастого мозку.

 

Фармакокінетика. Після одноразового перорального прийому препарату з тривалим вивільненням активної речовини концентрація препарату в плазмі крові поступово збільшувалася протягом 6 - 8 годин, а потім зберігалася стабільною протягом 18 - 24 годин. Максимальна концентрація досягалася в середньому через 13-16 годин. Це свідчить про очікуваний контрольований характер вивільнення гідроморфону і підтверджує можливість застосування препарату 1 раз на день. Середня абсолютна біодоступність гідроморфону після одноразового прийому препарату 8 мг, 16 мг і 32 мг коливалася в межах 22-26 %. Одночасне застосування препарату Журніста з жирною їжею не впливало на абсорбцію гідроморфону.

Концентрація гідроморфону в плазмі крові в рівноважному стані приблизно у 2 рази вища, ніж після прийому першої дози препарату; рівноважний стан досягається після введення четвертої дози. При багаторазовому застосуванні зміни фармакокінетики препарату не виявлено. При прийомі гідроморфону 1 раз на добу концентрація його в плазмі крові в рівноважному стані знаходиться в тому ж діапазоні, що й при прийомі препарату з негайним вивільненням активної речовини 4 рази на добу в тій же добовій дозі, при цьому добові коливання концентрації препарату в плазмі крові менші, ніж при прийомі препарату з негайним вивільненням активної речовини (відповідно 83 % і 147 %). У рівноважному стані площа під кривою «концентрація-час» гідроморфону при прийомі препарату Журніста® еквівалентна його рівню при прийомі препарату з негайним вивільненням активної речовини.

Зв’язування з білками плазми низьке (< 30 %). Головним шляхом метаболізму є глюкуронідація, а головним метаболітом – гідроморфон 3-глюкуронід, період дії якого у плазмі є подібним до гідроморфону. На відміну від морфію 6-глюкуронід не утворюється. Лінійна фармакокінетика спостерігалась для контрольованої таблетки випуску в діапазоні доз від 4 до 64 мг, зі збільшенням дози підвищувалась концентрація у плазмі крові (Сmax) та загальний розподіл (AUC).

Концентрації гідроморфону у плазмі крові та фармакокінетичні параметри після застосування препарату Журніста є співставними у чоловіків та жінок.

 

Внаслідок технології OROSâ пролонгуючі властивості Журністи підсилюються у присутності алкоголю.

 

 

 

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 8 мг: круглі двоопуклі таблетки червоного кольору з маркуванням чорним чорнилом «НМ 8» з одного боку;

таблетки по 16 мг: круглі двоопуклі таблетки жовтого кольору з маркуванням чорним чорнилом «НМ 16» з одного боку;

таблетки по 32 мг: круглі двоопуклі таблетки білого кольору з маркуванням чорним чорнилом «НМ 32» з одного боку.

 

Несумісність. Дані відсутні.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 7 таблеток у блістері; по 1 або 4 блістери в картонній упаковці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

АЛЗА Корпорейшн, США.

Орто-МакНіл Фармасьютікал Інк., США.

 

Місцезнаходження.

700 Еубанкс Драйв Вакавілл, Каліфорнія 95688, США.