5-НОК®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Лек фармацевтична компанія д.д., Словенія, підприємство компанії Сандоз, Словенія

Міжнародна непатентована назва: Nitroxoline

АТ код: J01XX07

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 50 мг № 50 у контейнерах №1 у картонній коробці

Діючі речовини: 1 таблетка містить: нітроксоліну 50 мг

Допоміжні речовини: Кальцію гідрофосфат дигідрат, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, тальк, кросповідон, магнію стеарат; оболонка: акація (гуміарабік), натрію кармелоза (натрію карбоксиметилцелюлоза), повідон, сахароза, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, крохмаль кукурудзяний, кальцію карбонат, титану діоксид (Е 171), барвник оранжево-жовтий S (Е 110), хіноліновий жовтий (Е 104)

Фармакотерапевтична група: Похідні 8-оксихіноліну

Показання: Гострі, хронічні та рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені грампозитивними та грамнегативними мікроорганізмами і грибами, чутливими до нітроксоліну. Профілактика рецидивуючих інфекцій сечовивідних шляхів, особливо у дітей.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8295/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

5-HOKÒ

(5-NOKÒ)

 

Склад:

діюча речовина: nitroxoline;

1 таблетка містить нітроксоліну 50 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, тальк, кросповідон, магнію стеарат;

оболонка: акація (гуміарабік), натрію кармелоза, повідон, сахароза, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, крохмаль кукурудзяний, кальцію карбонат, титану діоксид (Е 171), барвник оранжево-жовтий S (Е 110), хіноліновий жовтий (Е 104).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Інші антибактеріальні засоби.

Код АТС J01X X07.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострі, хронічні та рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені грампозитивними та грамнегативними мікроорганізмами і грибами, чутливими до нітроксоліну.

Профілактика рецидивуючих інфекцій сечовивідних шляхів, особливо у дітей.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до нітроксоліну або до будь-якого компонента препарату, а також до хінолінів; період вагітності та годування груддю. Діти з масою тіла менше 8 кг.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослі: рекомендована добова доза – 400 - 800 мг, розділена на 4 прийоми. Середня добова доза становить 400 мг (по 2 таблетки 4 рази на добу до їди). При тяжких захворюваннях добову дозу можна збільшити  до 800 мг  (по 4 таблетки 4 рази на добу),  але доза не повинна перевищувати 200 мг 4 рази на добу.

Діти старше 3 років: рекомендована добова доза становить 200 - 400 мг (по 1 - 2 таблетки 4 рази на добу до їди).

Пацієнти можуть приймати препарат безперервно протягом 1 місяця. При хронічних інфекціях препарат призначають повторними курсами тривалістю 2 тижні з 2-тижневими перервами (курс лікування може тривати до кількох місяців).

Порушення функції нирок

Пацієнтам із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну більше 0,33 мл/с) звичайну дозу зменшують вдвічі.

Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 0,33 мл/с) не рекомендується призначати препарат.

Порушення функції печінки

При порушенні функції печінки звичайну дозу зменшують вдвічі.

 

Побічні реакції.

Система травлення: у поодиноких випадках можливі нудота, блювання, втрата апетиту,  яким можна запобігти, застосовуючи препарат під час їжі.

Печінка: зниження активності трансаміназ.

Алергічні  реакції: можливі шкірні висипання, свербіж, що швидко минають після припинення застосування препарату; дуже рідко – алергічні реакції з розвитком тромбоцитопенії.

Нервова система: рідко – головний біль.

 У зв'язку з тим, що нітроксолін виводиться нирками, сеча забарвлюється в інтенсивний жовтий колір.

 

Передозування.

Інформація щодо передозування нітроксоліном відсутня. Лікування симптоматичне.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека та ефективність застосування препарату у період вагітності і годування груддю не встановлені, тому нітроксолін не призначають у ці періоди.

 

Діти.

Дітям віком до 3 років не рекомендується застосування препарату у формі таблеток, вкритих оболонкою.

 

Особливості застосування.

З обережністю призначають препарат пацієнтам із порушеннями функції нирок через можливість кумуляції нітроксоліну. З обережністю і тільки у разі крайньої необхідності препарат призначають пацієнтам з тяжкою печінковою та нирковою (кліренс креатиніну менше 0,33 мл/с) недостатністю та пацієнтам із катарактою. При повторному та тривалому лікуванні високими дозами галогенопохідних гідроксихіноліну описано випадки розвитку периферичного неврита та неврита зорового нерва. 5-НОК є нітропохідним хіноліну и для нього такі побічні явища не спостерігались, однак рекомендується дотримуватися обережності при лікуванні нітроксоліном - такі пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря. Лікування не повинно перевищувати 4 тижнів без додаткового медичного обстеження.

Препарат містить барвник оранжево-жовтий S (Е 110), який може провокувати алергічні реакції, в тому числі астму. Особливо це стосується пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти. Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози-галактози і недостатністю сахарази-ізомальтази не повинні застосовувати цей препарат.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Нітроксолін не слід застосовувати разом з препаратами, що містять гідроксихіноліни або їх похідні.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Нітроксолін – синтетичний уроантисептик, що діє за механізмом хелатування. Він блокує функцію ферменту, зв’язуючи іони металів у ферментах мікроорганізмів, запобігаючи, таким чином, зв’язуванню цих ферментів із специфічним субстратом. Це призводить до бактеріостатичного, бактерицидного і фунгіцидного ефекту.  В субінгібуючих концентраціях у сечі нітроксолін як у вихідному стані, так і в глюкуронідній формі пригнічує фіксацію уропатогенної бактерії Escherichia coli в епітелії сечостатевого тракту.

Нітроксолін ефективний щодо широкого спектра грампозитивних, грамнегативних бактерій і грибів. Спектр його антибактеріальної та протигрибкової активності поширюється на більшість мікроорганізмів, що інфікують сечовивідні шляхи.

До мікроорганізмів, чутливих до нітроксоліну, належать Echerichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp.

До мікроорганізмів, частково чутливих до нітроксоліну, належать Proteus spp., Staphylococcus spp.

До мікроорганізмів, нечутливих до нітроксоліну, належать Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., анаеробні бактерії.

Також встановлена чутливість до нітроксоліну стрептококів, Corynebacterium diphteriae, Enterococcus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae  та Hemophillus influenzae.

Фармакокінетика. Нітроксолін швидко та майже повністю (90 %)  всмоктується із травного тракту після внутрішнього застосування. Середня пікова концентрація в плазмі після разової пероральної дози 200 мг досягається через 1,5 – 2 години і становить 4 – 4,7 мг/л. Період напіввиведення із сироватки становить приблизно 2 години. Після внутрішнього застосування нітроксоліну досягаються високі концентрації в сечі як кон’югованого, так і не кон’югованого нітроксоліну. Нітроксолін метаболізується в печінці, де він кон’югує з глюкуроновою і сірчаною кислотою. Нітроксолін виводиться у вигляді глюкуроніда, в основному, з сечею (55 – 60 %) і меншою мірою – з жовчю. Тільки 5 % виводиться з сечею в некон’югованій активній формі.

 

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: оранжеві, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з гладенькою поверхнею.

 

Термін придатності.

5 років.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 50 таблеток у пластикових контейнерах; по 1 контейнеру у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Лек фармацевтична компанія д.д., Словенія, підприємство компанії Сандоз.

 

Місцезнаходження.