Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Дженом Біотек Пвт. Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва: Itraconazole

АТ код: J02AC02

Форма випуску: Капсули по 100 мг № 4х1, № 5х3 у блістерах

Діючі речовини: 1 капсула містить: ітраконазолу у вигляді гранул ітраконазолу 100 мг

Допоміжні речовини: Лактоза, бетадекс, повідон, натрію метилпарабен (Е 219), натрію пропілпарабен (Е 217), гіпромелоза, самоемульгований гліцерил моностеарат (Е 471)

Фармакотерапевтична група: Препарати для лікування грибкових захворювань

Показання: Лікування мікозів, що спричинені чутливими до препарату збудниками, таких як:
- вульвовагінальний кандидоз, хронічний рецидивуючий грибковий вульвовагініт;
- мікози шкіри, ротової порожнини, очей;
- оніхомікоз, спричинений дерматофітами і/або дріжджами, пліснявими грибами;
- системні мікози, в т.ч. системний аспергільоз, кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоідоз, бластомікоз та інші системні та топічні мікози.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8213/01/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

М І К О С Т О П

(M I C O S T O P)

 

 

Загальна характеристика:

міжнародна назва: Itraconazole; 3Н-1,2,4-Триазол-3-ОН,4-[4-[4[[2-(2,4 дихлорфеніл)-2-(1Н-1,2,4,-триазол-1-іл-метил)-1,3-діоксолан-4-іл]-метокси]феніл]-піперазиніл] феніл] - 2,4-дигідро-2-(1-метоксипропіл); 

основні фізико-хімічні властивості: червоно-білі капсули із твердого желатину розміром "0", наповнені гранулами від білого до майже білого кольору;

склад: 1 капсула містить ітраконазолу у вигляді гранул ітраконазолу - 100 мг;

допоміжні речовини: цукор, крохмаль, ПВПК, тальк, етилцелюлоза, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен.

 

Форма випуску. Капсули.

 

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові препарати для системного застосування.

Код АТС J02A С02.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Активна речовина препарату ітраконазол - похідне триазолу, синтетичний протигрибковий засіб широкого спектра дії. Механізм дії пов'язаний з пригніченням ергостеролу – важливого компонента клітинної мембрани грибів. Активний у відношенні дерматофітів (Тгісhophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) і дріжджових грибів, а саме Саndida spp. (включаючи С. аlbicans, С. glabrata, С. krusei). До препарату чутливі також плісняві гриби: Сгурtococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenskii, Foncecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, та ін. Клінічні результати лікування препаратом стають очевидними через 2-4 тижні після припинення терапії у випадках мікозів шкіри і через 6-9 місяців - після припинення лікування  оніхомікозу.

Фармакокінетика. Максимальна біодоступність ітраконазолу відмічається тоді, коли препарат приймають одразу після їди.

Після одноразового прийому препарату максимальна концентрація ітраконазолу в плазмі досягається через 3 - 4 години. При довготривалому  застосуванні рівноважна концентрація досягається через 1 - 2 тижні і становить (через 3  - 4 години після прийому останньої дози препарату): 0,4 мкг/мл – при прийомі 100 мг препарату 1 раз на добу; 1,1 мкг/мл – при прийомі 200 мг 1 раз на добу і 2 мкг/мл – при прийомі 200 мг 2 рази на добу.

Зв’язування з білками плазми становить 99,8%. Ітраконазол розподіляється в різних тканинах. Концентрація ітраконазолу в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетних м’язах у 2  - 3 рази перевищує його концентрацію в плазмі. Концентрація ітраконазолу в тканинах, що містять кератин, особливо в шкірі, в 4 рази перевищує його концентрацію в плазмі. Терапевтична концентрація ітраконазолу в шкірі зберігається протягом 2  - 4 тижнів після закінчення 4-тижневого курсу лікування.  Терапевтична концентрація ітраконазолу в кератині нігтів досягає через 1 тиждень від початку лікування і зберігається на протязі не менше 6 місяців після закінчення 3-х місячного курсу лікування. Виділяється також із секретом сальних і потових залоз.

Ітраконазол метаболізується в печінці з утворенням великої кількості похідних, одна з яких – гідроксиітраконазол – має протигрибкову дію in vitro.

Виведення з плазми двофазне, з кінцевим періодом напіввиведення 1  - 1,5 доби. Приблизно 35% від прийнятої дози препарату виводиться нирками у вигляді метаболітів протягом 1 тижня; в незміненому вигляді виводиться менше 0,03%. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться близько 3 - 18% від прийнятої дози препарату.

У пацієнтів з печінковою і нирковою недостатністю, а також у деяких пацієнтів з імуносупресією (наприклад, при ВІЛ, після трансплантації органів, у випадку нейтропенії) біодоступність ітраконазолу може знижуватись.

 

Показання для застосування. Лікування мікозів, що спричинені чутливими до препарату збудниками, таких як:

- вульвовагінальний кандидоз, хронічний рецидивуючий грибковий вульвовагініт;

- мікози шкіри, ротової порожнини, очей;

- оніхомікоз, спричинений дерматофітами і/або дріжджами, пліснявими грибами;

- системні мікози, в т.ч. системний аспергільоз, кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоідоз, бластомікоз та інші системні та топічні мікози.

 

Спосіб застосування та дози.  Мікостоп треба приймати всередину, одразу ж після ситної  їди. Капсули необхідно ковтати цілими, не розжовувати.

При вульвовагінальному кандидозі Мікостоп рекомендується в дозі 200 мг 2 рази на добу протягом 1 дня або в дозі 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів.

При хронічному рецидивуючому грибковому вульвовагініті 100 мг 2 рази на добу протягом 6-7 днів, а  потім 3 - 6 менструальних циклів 100 мг в перший день циклу.

При висівкоподібному лишаї - по 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів.                            

При дерматомікозах — по 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів. У випадках ураження висококератинізованих ділянок, таких як шкіра кистей і стоп, проводять додаткове лікування в тій же дозі протягом 15 днів.

При кандидозі ротової порожнини — по 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів.

При грибковому кератиті - по 200 мг 1 раз на добу протягом 21 дня.

При оніхомікозі препарат призначають у дозі 200 мг на добу протягом 3 місяців або проводять повторні курси лікування, призначаючи препарат у дозі 200 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня з подальшими перервами. При ураженні нігтів на ногах (незалежно від того, чи має місце ураження нігтів на руках) проводять 3 курси лікування (1 тиждень прийому препарату, 3 тижні - перерва). При ураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курси лікування (1 тиждень прийому препарату, З тижні - перерва).

При системному аспергільозі — по 200 мг 1 раз на добу протягом 2-5 місяців, при необхідності дозу препарату збільшують до 200 мг 2 рази на добу.

При системному кандидозі - по 100 – 200 мг один раз на добу протягом 3 тижнів - 7 місяців, при необхідності дозу препарату збільшують до 200 мг 2 рази на добу.

При системному криптококозі у разі, якщо не відмічаються ознаки менінгіту, препарат приймають у дозі 200 мг 1 раз на добу, для підтримуючої терапії - 200 мг 1 раз на добу протягом 2 - 12 місяців.

При криптококовому менінгіті - по 200 мг 2 рази на добу.

При гістоплазмозі Мікостоп приймають у дозі від 200 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу протягом 8 місяців.

При споротрихозі - по 100 мг 1 раз на добу протягом 3 місяців.

При паракокцидіоїдозі (паракокцидіоїдомікозі) - по 100 мг 1 раз на добу протягом 6 місяців.

При хромомікозі – по 100 - 200 мг 1 раз на добу протягом 6 місяців.

При бластомікозі препарат призначають у дозі від 100 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу протягом 6 місяців.

У деяких пацієнтів з порушеннями імунітету може виникнути необхідність у збільшенні дози препарату.

 

Побічна дія. З боку ШКТ і печінки: диспепсія, нудота, біль в животі, запор, транзиторне підвищення активності трансаміназ у плазмі крові, в окремих випадках при тривалому лікуванні може виникнути  гепатит (чіткий зв’язок з прийманням препарату не встановлений).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, в окремих випадках - периферичні нейропатії.

Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.

Дерматологічні реакції: висип, іноді при довготривалому лікуванні може виникнути алопеція, синдром Стівенса–Джонсона.

Інші: в окремих випадках при довготривалому лікуванні можуть виникнути гіпокаліємія, набряки.

 

Протипоказання. Одночасне приймання всередину терфенадину, астемізолу, цизаприду, мідазоламу або триазоламу. Підвищена чутливість до ітраконазолу або будь-якого іншого інгредієнту препарату,  дитячий вік (до 15 років).

 

Передозування. Відомості про передозування препарату відсутні. Лікування: промивання шлунка (протягом 1-ї години після прийому препарату), прийом активованого вугілля. Ітраконазол не видаляється за допомогою гемодіалізу. Специфічний антидот відсутній. Лікування симптоматичне.

 

Особливості застосування. В період вагітності призначення препарату оправдане лише при системних мікозах, коли очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності довготривалого призначення препарату  в період годування грудьми слід вирішити питання про припинення годування. Жінкам дітородного віку в період прийому препарату рекомендоване застосування контрацептивних засобів.

У пацієнтів з підвищеним рівнем трансаміназ у плазмі крові препарат призначають лише тоді, коли очікуваний ефект терапії перевищує можливий ризик ураження печінки.

При лікуванні пацієнтів, хворих на цироз печінки і/або в яких порушені функції нирок, препарат застосовують під контролем рівню ітраконазолу в плазмі і, при необхідності, слід коректувати дозу препарату. Пацієнтам, які приймають антацидні препарати, їх призначають не раніше ніж через 2 години після прийому Мікостопу. В разі проведення терапії більше ніж протягом 1 місяця необхідний контроль функції печінки. Контроль функції печінки необхідний також тоді, коли у пацієнта, який приймає препарат, виникають анорексія, нудота, блювання, підвищена втомлюваність, болі в животі, відмічається темний колір сечі. При порушеннях функції печінки препарат відміняють.

При виникненні периферичної нейропатії, якщо вона зумовлена прийомом Мікостопу, препарат відміняють.

Клінічних даних щодо застосування препарату у лікуванні дітей недостатньо, тому призначають Мікостоп лише в тих випадках, коли очікуваний ефект терапії перевищує можливий ризик виникнення побічних ефектів.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом препаратів, які індукують ферментні системи печінки (наприклад, рифампіцин, фенітоїн) суттєво знижують біодоступність ітраконазолу.

Мікостоп у разі одночасного прийому з препаратами, метаболізм яких відбувається за участю ензимів типу цитохрому Р450-3А, може призводити до посилення і/або подовження їхнього ефекту. До таких препаратів відносять терфенадин, астемізол, цизаприд, мідазолам, триазолам (для прийому внутрішньо); непрямі антикоагулянти, циклоспорин А, дигоксин, блокатори кальцієвих каналів типу дигідропіридину, хінідин, такролімус, вінкристин. При одночасному прийомі ітраконазолу з зидовудином, етинілестрадіолом або норетистероном значні взаємодії не були відмічені.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С, в сухому, захищеному від світла та  недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.

 

Умови відпуску. За рецептом.

 

Упаковка. По 4 капсули у блістері. 1 блістер у картонній коробці.

               По 5 капсул у блістері, 3 блістери у картонній коробці.

 

Виробник. Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.

 

Адреса. Плот номер Д-121, Д-123

Малегаон ЕМ. АЙ. ДІ. СІ.

Сіннар, Насік - 422103, Індія.

504, Делфі, Хіранандані Гарденс,