ВАНКОЛОН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Гaлф Фармасьютікел Індастріс (Джулфар), Об'єднані Арабські Емірати

Міжнародна непатентована назва: Vancomycin

АТ код: J01XA01

Форма випуску: Порошок для розчину для інфузій по 0,5 г у флаконах № 1

Діючі речовини: 1 флакон містить: 585 мг ванкоміцину гідрохлориду, що відповідає 500 мг ванкоміцину основи

Допоміжні речовини: відсутні

Фармакотерапевтична група: Антибіотики різних груп

Показання: Лікування тяжких інфекцій, спричинених грампозитивними мікроорганізмами, чутливими до ванкоміцину: ендокардит, сепсис, остеомієліт, менінгіт, інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія); абсцес легенів, інфекції шкіри та м’яких тканин, стафілококовий ентероколіт (для застосування внутрішньо), псевдомембранозний коліт, спричинений у тому числі Clostridium difficile (для застосування внутрішньо).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8198/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ВАНКОЛОН

(VANCOLON)

 

Склад:

діюча речовина: vancomycin (ванкоміцин);

1 флакон містить 585 мг ванкоміцину гідрохлориду, що відповідає 500 мг ванкоміцину основи;

Лікарська форма.

Порошок  для розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група.

Глікопептидні антибіотики. Код АТС J01X A01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування тяжких інфекцій, спричинених грампозитивними мікроорганізмами, чутливими до ванкоміцину: ендокардит, сепсис, остеомієліт, менінгіт, інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія); абсцес легенів, інфекції шкіри та м’яких тканин, стафілококовий ентероколіт (для застосування внутрішньо), псевдомембранозний коліт, спричинений у тому числі Clostridium difficile (для застосування внутрішньо).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ванкоміцину, I триместр вагітності, період годування груддю.

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньовенно краплинно в умовах стаціонару при лікуванні загрозливих для життя інфекцій.

У жодному разі ванкоміцин не можна вводити у вигляді болюсної ін’єкції або внутрішньом’язово через болючість та можливий некроз у місці введення.

Дорослі: звичайна доза для внутрішньовенного введення становить 2 г на добу: по 500 мг кожні 6 год або по 1 г кожні 12 год. Дозу слід вводити повільно, зі швидкістю не вище 10 мг/хв протягом не менше 60 хв.

Концентрація приготовленого розчину ванкоміцину для дорослих не повинна перевищувати 5 мг/мл.

Діти

Новонароджені віком до 7 днів: початкова доза становить 15 мг/кг, потім 10 мг/кг кожні 12 год.

Новонароджені віком від 7 днів до 1 місяця: початкова доза становить 15 мг/кг, потім 10 мг/кг кожні 8 год.

Діти старше 1 місяця: 40 мг/кг на добу, розподілені на окремі дози (10 мг/кг), які вводяться кожні 6 год.

Концентрація  приготовленого  розчину  ванкоміцину  для  дітей   не   повинна    перевищувати 2,5 - 5 мг/мл. Розчин слід вводити протягом не менше 60 хв.

Максимальна одноразова доза для дітей становить 15 мг/кг, максимальна добова доза – 60 мг/кг, вона не повинна перевищувати добову дозу для дорослих, що дорівнює 2 г.

Дози для пацієнтів з порушеною функцією нирок

Для пацієнтів з порушеною функцією нирок дози та інтервали між ними слід пильно коригувати відповідно до тяжкості захворювання.

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок доза та/або інтервал між введеннями мають бути скоректовані залежно від ступеня вираженості порушень функцій нирок. Початкова доза дорівнює 15 мг/кг маси тіла. У подальшому дозу визначають відповідно до значення кліренсу креатиніну.

Кліренс креатиніну (мл/хв/кг)	Доза ванкоміцину (мг/кг/доба)
2.0	30.9
1.5	23.2
1.0	15.4
0.5	7.7
0.2	3.1

 

При тяжких інфекційних колітах препарат призначають внутрішньо.

Приготування розчину

Розвести вміст флакона 500 мг у 10 мл стерильної води для ін’єкцій або 1 г у 20 мл стерильної води для ін’єкцій; концентрація отриманих розчинів дорівнює 50 мг/мл.

Потрібне подальше розведення: до розчинів, що містять 500 мг або 1 г ванкоміцину, потрібно додати щонайменше 100 мл або 250 мл 0,9 % розчину натрію хлориду для ін’єкцій або 5 % розчину глюкози для ін’єкцій відповідно.

Кінцева концентрація отриманого розчину ванкоміцину не повинна перевищувати 5 мг/мл.

Стабільність розчинів

Розчини, що розведені за допомогою 5% глюкози для ін’єкцій або 0,9% розчином натрію хлориду для ін’єкцій, можна зберігати у холодильнику протягом 14 днів без істотної втрати активності. Розчини, розведені переліченими нижче інфузійними рідинами, можна зберігати у холодильнику протягом 96 год:

– розчин Рінгера з лактатом для ін’єкцій;

– розчин Рінгера з ацетатом;

– розчин Рінгера з лактатом для ін’єкцій з 5% розчином глюкози для ін’єкцій.

Введення внутрішньо

Ванкоміцин погано всмоктується після приймання внутрішньо, тому його можна призначати цим способом тільки для лікування стафілококового ентероколіту та псевдомембранозного коліту, спричинених Clostridium difficile.

Розчин для приймання внутрішьно готують додаванням до вмісту флакона ванкоміцину по 500 мг  30 мл води.

Отриманий розчин ванкоміцину може застосовуватися пацієнтом перорально або вводитися через носовий зонд у шлунок.

Для поліпшення смаку при прийманні внутрішньо до розчину можна додати звичайний сироп зі смаковими добавками.

Дорослі

Звичайна доза для дорослих становить від 500 мг до 1 г внутрішньо на добу у 3 - 4 прийоми протягом 7 - 10 днів. Добова доза не повинна перевищувати 2 г.

Діти

Звичайна доза для дітей становить 40 мг/кг маси тіла на добу у 3 - 4 прийоми протягом 7 - 10 днів. Добова доза не повинна перевищувати 2 г.

 

Побічні реакції.

При швидкій внутрішньовенній інфузії Ванколону у пацієнтів може розвинутися анафілактоїдна реакція, проявом якої є шкірні реакції.

Швидке інфузійне введення ванкоміцину може також призвести до припливу крові до верхньої половини тіла, що супроводжується артеріальною гіпотензією та кропив’янкою на обличчі, шиї та кінцівках, м’язового спазму в грудях та спині. Ці реакції зазвичай минають протягом 20 хв, але можуть зберігатися і протягом декількох годин. Подібні явища виникають рідко при повільній інфузії протягом мінімум 60 хв.

Ототоксичність і нефротоксичність є найсерйознішими побічними ефектами, пов’язаними з прийманням ванкоміцину. Через можливість розвитку необоротних змін терапію слід припинити при появі шуму у вухах.

Тяжка ниркова недостатність спостерігається рідко. Ниркова недостатність проявляється підвищенням рівня креатиніну у сироватці і концентрації сечовини в крові. Вона може розвиватися у пацієнтів, які отримують високі дози ванкоміцину. У поодиноких випадках можливий інтерстиціальний нефрит у пацієнтів, які одночасно приймали аміноглікозиди або мали у минулому дисфункцію нирок. При відміні Ванколону функція нирок нормалізується, і азотемія зникає у більшості пацієнтів.

Ванколон може спричинити оборотну нейтропенію, лейкопенію, еозинофілію, тромбоцитопенію, рідко – агранулоцитоз.

На шкірі можуть спостерігатися кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та васкуліт.

Можуть також відзначатись нудота, блювання, пронос. Тяжка діарея може бути ознакою суперінфекції, спричиненої стійкими мікроорганізмами або псевдомембранозного коліту.

Передозування.

Симптоми: можливе посилення описаних побічних ефектів.

Лікування: ефективна гемофільтрація. Терапія симптоматична.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Невідомо, чи має Ванколон шкідливу дію на плід. Його допустимо призначати у ІІ та ІІІ триместрах вагітності тільки у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Для зниження ризику токсичної дії на плід істотним є пильний контроль за концентрацією ванкоміцину у сироватці крові.

Ванкоміцин виділяється у грудне молоко, тому слід прийняти рішення про призупинення або лікування, або годування груддю, враховуючи при цьому важливість застосування препарату для матері.

 

Діти.

При введеннi Ванколону дiтям раннього вiкy (особливо недоношеним) доцiльно переконатися у наявностi бажаної концентрації лiкарського засобу в сироватцi кpoвi. Одночасне застосування  ванкомiцину та анестетикiв у дітей супроводжується гіперемiєю.

 

Особливості застосування.

Вводиться тільки в умовах стаціонару!

Препарат може спричиняти тромбофлебiт, частота та тяжкість якого можуть бути зведенi до  мінімуму за paхунок повiльного введення розведеного розчину (2,5 - 5 г/л) та за рахунок змінення місця інфузii. Ванколон виявляє подразнювальну дiю на тканини, його слiд вводити лише внутрiшньовенно. При внутрiшньом’язовому введеннi або при екстравазацiї пiд час внутрiшньовенної iнфузiї може розвинутись некроз м’яких тканин.

Для того, щоб звести до мiнiмyмy ризик нефротоксичного ефекту при лiкуваннi хворих з порушеннями функцiй нирок або хворих, які одночасно отримують амiноглiкозиди, слiд проводити монiторинг функцiй нирок.

При тривалому лiкуваннi ванкомiцином або у хворих, які отримують супутню терапiю препаратами, котрі можуть спричинити нейтропенiю, слiд перiодично пiдраховувати кiлькість лейкоцитiв.

Для того, щоб звести до мiнiмyмy ризик ототоксичного ефекту при лiкуваннi ванкомiцином у високих дозах або при застосуваннi його з ототоксичними препаратами, а також при застосуванні ванкоміцину хворим з туговухiстю, може знадобитись проведення серії дослiджень функцiї слухового апарату.

Частота ускладнень, пов’язаних з iнфузiєю (включаючи артерiальну гiпотензiю, припливи кpoвi, гiперемiю, кропив’янку та свербiж), зростає при супутньому введеннi анестетикiв. Ускладнення при внутрiшньовенному введеннi можуть бути мiнiмальними за рахунок проведення 60-хвилинної інфузії ванкоміцину перед анестезією.

Клiнiчно значуща концентрацiя ванкомiцину у плазмi кpoвi вiдмiчена у деяких хворих пiсля багаторазового перорального приймання ванкомiцину з метою лiкування активного псевдомембранозного колiту, спричиненого С.difficile.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У період лікування препаратом може знижуватися здатність концентрувати увагу, що слід враховувати при керуванні автомобілем або виконанні роботи, яка вимагає посиленої уваги.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування з нейро- та нефротоксичними лікарськими засобами, особливо етакриновою кислотою, аміноглікозидними антибіотиками, амфотерицином В, бацитрацином, поліміксином В, колістином, віоміцином, нейром’язовими блокуючими агентами і цисплатином,  потребує ретельного контролю за пацієнтом.

Одночасне введення ванкоміцину і анестетиків підвищує ризик гіпотензії, еритеми, кропив’янки і свербежу; також може спричинити анафілактоїдні реакції. Частота цих порушень знижується, якщо Ванколон застосовувати у вигляді повільної інфузії перед анестетиком.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат є активним відносно грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (включаючи Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, у тому числі метицилінрезистентні штами), Streptococcus spp. (включаючи Streptococcus pneumoniae,   Streptococcus   pyogenes,   Streptococcus   agalactiae), Enterococcus faecalis, Clostridium spp. (у тому числі Clostridium difficile), Corynebacterium diphtheriae.

Розвиток резистентності стафілококів протягом терапії спостерігається рідко. Перехресної стійкості мікроорганізмів до ванкоміцину гідрохлориду та інших антибіотиків помічено не було. Для більшості чутливих до ванкоміцину гідрохлориду мікроорганізмів МПК становить 5 мкг/мл, для Staphylococcus aureus – 10 - 20 мкг/мл.

Фармакокінетика. Внутрішньовенне введення 0,5 г ванкоміцину забезпечує сироваткову концентрацію 33 мкг/мл через годину після введення; після введення 1 г препарату сироваткова  концентрація  вдвічі  вища;  найвища  концентрація  у  плазмі  становить  20 - 50 мкг/мл та досягається через годину після інфузії. Концентрація ванкоміцину через 12 год після інфузії дорівнює 5 - 10 мкг/мл. Ванкоміцин на 30 - 55% зв’язується з білками плазми крові, головним чином з альбумінами. Він добре проникає в тканини (нирки, печінку, легені, серце, судинні стінки), рідини організму (плевральну, синовіальну, перикардіальну, асцит). Погано проходить через мозкові оболонки в нормі, але добре – при їх запаленні.

Ванкоміцин практично повністю виводиться нирками, головним чином, шляхом гломерулярної фільтрації. Приблизно 80 - 90% дози виводиться за один день у незміненому вигляді. Дуже незначна частина  ванкоміцину виводиться з жовчю.  Загальний  кліренс ванкоміцину становить 0,7 - 3,1 мл/с.

Середній час напіввиведення ванкоміцину з плазми становить 4 - 6 год у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Протягом перших 24 год після введення приблизно 75% введеної дози виводиться з сечею за допомогою клубочкової фільтрації. Середнє значення плазматичного кліренсу становить 0,058 л/кг/год, ниркового кліренсу – 0,048 л/кг/год. Ознак метаболізму препарату не виявлено.

Порушення функції нирок призводить до затримки екскреції ванкоміцину, тому для пацієнтів з порушеннями функції нирок потрібна корекція дози.

У хворих з анурією середній період напіввиведення становить 7,5 доби.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: 

Білого або майже білого кольору ліофілізований  порошок.

 

Несумісність. Розчин ванкоміцину (розчин, приготовлений шляхом розчинення порошку в стерильній воді для ін’єкцій з подальшим розведенням 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози) має низьке значення рН, що може обумовлювати фізичну або хімічну нестабільність при змішуванні з іншими компонентами. Розчини ванкоміцину не слід змішувати з іншими розчинами, за винятком тих, сумісність з котрими доведена.

Не рекомендується одночасне застосування і змішування розчинів ванкоміцину з хлорамфеніколом, кортикостероїдами, метициліном, гепарином, амінофіліном, цефало-спориновими антибіотиками та фенобарбіталом.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С, в недоступному для дітей та захищеному від світла місці.  Дозволяється зберігання приготовленого розчину протягом 24 годин при кімнатній температурі та 96 годин у холодильнику. Якщо розчинник -  розчин глюкози 5 %, то  приготовлений розчин має бути використаним протягом 6 годин і протягом 12 годин, якщо розчинник -  розчин натрію хлориду 0,9 %.

Упаковка. По 0,585 г стерильного ліофілізованого порошку ванкоміцину гідрохлориду, в прозорих, безкольорових флаконах зі скла, з гумовою пробкою, алюмінієвим ковпачком.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

„Гaлф Фармасьютікел Індастріс (Джулфар)", ОАЕ.

Місцезнаходження.