Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ "Фармак", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Nimesulide

АТ код: M01AX17

Форма випуску: Таблетки по 100 мг № 10х1, № 10х3

Діючі речовини: 1 таблетка містить: німесуліду 100 мг

Допоміжні речовини: Лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; гідроксипропілметилцелюлоза; кремнію діоксид колоїдний безводний; кросповідон; магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: Гострий біль. Симптоматичне лікування остеоартриту з больовим синдромом. Первинна дисменорея.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8173/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

РЕМЕСУЛІД®

(REMESULIDE®)

 

Склад:

діюча речовина: nimesulide (німесулід);

1 таблетка містить німесуліду 100 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат;  крохмаль картопляний; гідроксипропілметилцелюлоза; кремнію діоксид колоїдний безводний; кросповідон; магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А Х17.

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострий біль. Симптоматичне лікування остеоартриту з больовим синдромом. Первинна дисменорея.

Протипоказання.

Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення; виражені порушення функції печінки (печінкова недостатність) та гепатотоксичні реакції на прийом препарату в анамнезі, одночасне застосування з потенційно гепатотоксичними засобами; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), тяжкі порушення згортання крові; тяжка серцева недостатність; підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого компонента препарату, а також реакції підвищеної чутливості до інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі; вагітність (III триместр) та період годування груддю. Дитячий вік до 12 років. Алкоголізм, наркотична залежність. Підвищена температура тіла, грипоподібні стани, підозра на гостру хірургічну патологію.

Спосіб застосування та дози.

З метою запобігання виникненню та для послаблення прояву побічних реакцій препарат слід приймати протягом найкоротшого часу та в мінімально ефективній дозі. Призначати препарат слід тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь.

Препарат приймають внутрішньо після їди і запивають достатньою кількістю рідини.

Для дорослих і дітей старше 12 років – по 1 таблетці (100 мг) 2 рази на добу – вранці та ввечері. Максимальна тривалість лікування – 15 днів.

Для хворих літнього віку зазначена схема дозування корекції не потребує.

 

 

 

Побічні реакції.

При застосуванні препарату можуть виникнути такі побічні ефекти, переважно протягом першого тижня від початку лікування:

з боку шкіри: найчастіше виникають висипи, свербіж, посилене потовиділення; еритема, дерматит; у поодиноких випадках – ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз;

з боку травного тракту: нудота, гастрит, біль у животі, діарея, запор, метеоризм; у поодиноких випадках –  стоматит, мелена, пептична виразка шлунка або дванадцятипалої кишки,  перфорація виразки або шлунково-кишкова кровотеча;

з боку печінки: жовтяниця, холестаз, підвищення рівня печінкових трансаміназ, іноді можливі випадки гострого гепатиту, навіть з летальним кінцем;

з боку центральної нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення, енцефалопатія (синдром Рейе);

психічні порушення:  відчуття тривоги, нервозність, кошмарні сновидіння;

з боку нирок: набряки, дизурія, гематурія, затримка виділення сечі, поодинокі випадки  олігурії, інтерстиціального нефриту і ниркової недостатності;

з боку системи крові: анемія, еозинофілія; поодинокі випадки панцитопенії, пурпури і  тромбоцитопенії;

з боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, анафілаксія;

з боку органів дихання: диспное, у поодиноких випадках – астма, бронхоспазм, особливо у хворих з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія; рідко – кровотеча, припливи, коливання артеріального тиску.

Також під час прийому препарату можливі порушення чіткості зору, астенія, гіпотермія, гіперкаліємія.

 

Передозування.

Симптоми. При передозуванні спостерігається летаргія, сонливість, нудота, блювання, біль в надчеревній ділянці, також можуть виникнути шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання, анафілактоїдні реакції та кома.

Лікування. Специфічного антидоту не існує. У випадку передозування слід проводити симптоматичну терапію. Хворим протягом  перших 4-х годин необхідно промити шлунок та прийняти активоване вугілля. Гемодіаліз не ефективний.

Необхідний ретельний контроль функції нирок і печінки.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Застосування препарату протипоказане в останньому триместрі вагітності.

Застосування німесуліду може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують завагітніти. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, що пригнічують синтез простагландинів, Ремесулід® може спричинити передчасне закриття боталової протоки, легеневу гіпертензію, олігурію, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, атонії матки та периферичних набряків. Враховуючи також відсутність даних щодо застосування препарату вагітними жінками не рекомендується призначати Ремесулід® у I та II триместрах вагітності.

Годування груддю. Оскільки невідомо, чи проникає німесулід у грудне молоко, застосування його протипоказане у період годування груддю.

Діти.

Препарат протипоказаний дітям віком до 12 років. Дозування для дітей віком старше 12 років таке ж, як і для дорослих.

 

Особливості застосування.

Для зниження ризику розвитку побічних ефектів необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу з найменшою тривалістю курсу лікування. Якщо стан хворого не поліпшується, лікування необхідно припинити.

В разі зростання рівня печінкових ферментів або виявлення ознак ушкодження печінки (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, відчуття втоми, сеча темного кольору) препарат потрібно відмінити. Таким хворим надалі забороняється призначати німесулід.

Під час лікування Ремесулідом® рекомендується уникати одночасного застосування гепатотоксичних препаратів, аналгетиків, інших нестероїдних протизапальних засобів, а також утримуватися від вживання алкоголю.

Шлунково-кишкова кровотеча або виразка/перфорація можуть розвинутися в будь-який момент при застосуванні препарату, з попереджуючими симптомами або без них, як при шлунково-кишкових ускладненнях в анамнезі, так і без них. При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки препарат слід відмінити.

З обережністю слід призначати німесулід пацієнтам зі шлунково-кишковими порушеннями,  виразковим колітом або хворобою Крона в анамнезі.

З обережністю слід призначати препарат хворим із нирковою або серцевою недостатністю, так як його застосування може призвести до погіршення функції нирок. У випадку погіршення функції нирок препарат слід відмінити.

У хворих літнього віку найчастіше розвиваються побічні ефекти внаслідок прийому препарату, у тому числі шлунково-кишкові кровотечі, перфорації, порушення функції серця, нирок і печінки. Тому рекомендується регулярний клінічний контроль стану пацієнта.

Оскільки німесулід може порушувати функцію тромбоцитів у хворих із геморагічним діатезом, його слід застосовувати з обережністю, під постійним контролем.

Застосування нестероїдних протизапальних засобів може маскувати підвищення температури тіла, пов’язане з фоновою бактеріальною інфекцією. У разі підвищення температури тіла або появи грипоподібних симптомів слід припинити прийом препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Протягом лікування необхідно дотримуватися обережності під час керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні з варфарином і аналогічними антикоагулянтами, ацетилсаліциловою кислотою існує підвищений ризик розвитку кровотечі.

Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду потребує обережності при лікуванні хворих з порушеною функцією нирок і серця.

Нестероїдні протизапальні засоби знижують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації літію в плазмі та збільшення його токсичності. Тому при одночасному застосуванні німесуліду та літію необхідно ретельно контролювати концентрацію літію в плазмі.

При одночасному застосуванні німесуліду з дигоксином, теофіліном, глібенкламідом, ранітидіном, антацидами клінічно значущої взаємодії не відзначалося.

Німесулід пригнічує дію ферменту СYP 2С9. Тому концентрація в плазмі препаратів, що піддаються впливу цього ферменту може бути підвищена при одночасному застосуванні їх з німесулідом.

Необхідно дотримуватися обережності, якщо препарат приймається менш ніж за добу після або за добу до застосування метотрексату, оскільки збільшується концентрація метотрексату в сироватці та його токсичність.

Можливе підвищення нефротоксичності циклоспоринів при одночасному застосуванні з німесулідом.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Німесулід – активна речовина, що має протизапальні, аналгезуючі та  жарознижувальні властивості. Німесулід селективно інгібує ЦОГ II (циклооксигеназу II) і пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення.

Німесулід інгібує звільнення ферменту мієлопероксидази, а також пригнічує утворення вільних радикалів кисню, не впливаючи на процеси фагоцитозу та хемотаксису, пригнічує утворення фактора некрозу пухлин та інших медіаторів запалення.

Фармакокінетика. Після приймання внутрішньо німесулід швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові визначається через 2-3 години. Зв’язування німесуліду з білками плазми досягає 97,5 %.

Препарат метаболізується в печінці, основним продуктом метаболізму є гідроксинімесулід –  фармакологічно активна речовина.

Близько 65 % прийнятої дози німесуліду виділяється із сечею, решта 35 % – з калом.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтуватого або жовтувато-зеленуватого   кольору з двоопуклою поверхнею. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Термін придатності.   3 роки. Не можна застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.   

Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 1 або 3 блістери, вкладені в пачку.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ВАТ “Фармак”.