ЛІПІКС

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПАТ "Хімфармзавод "Червона зірка", м. Харків, Україна

Міжнародна непатентована назва: Atorvastatin

АТ код: C10AA05

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 10 мг № 10х1, № 10х3 (фасування із in bulk фірми-виробника Cipla Ltd, Індія)

Діючі речовини: 1 таблетка містить: аторвастатину кальцію, у перерахуванні на аторвастатин 10 мг

Допоміжні речовини: Манітол (перлітол SD-200) (Е 421), кальцію карбонат, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена (L-НРС LН-11), кальцію стеарат, тальк, опадрай білий (04F58804), гіпромелоза 15 сР, титану діоксид (Е 171), макрогол РЕG 6000

Фармакотерапевтична група: Гіполіпідемічні засоби

Показання: Первинна гіперхолестеринемія, комбінова на (змішана) гіперліпідемія, гетеро- і гомози готна сімейна гіперхолестеринемія (допов нення до дієти).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8163/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛІПІКС

LIPIХ

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: atorvastatin; [R-(R*,R*)]-2-(4-фторфеніл)-бета, дельта-дигідрокси-5-(   1  -метил етил)-3-феніл-4-[(феніламіно)карбоніл]-1   Н-пірол-1   -гептанової кислоти кальцієва сіль (2:1) тригідрат;

основні фізико-хімічні властивості:

ліпікс (10 мг аторвастатину) - таблетки білого кольору, овальної форми, двоопуклі, вкриті оболонкою;

ліпікс (20 мг аторвастатину) - таблетки білого кольору, овальної форми, двоопуклі, вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка містить аторвастатину кальцію, у перерахуванні на аторвастатин 10 мг або 20 мг;

допоміжні речовини: манітол (перлітол SD-200) (Е 421), кальцію карбонат, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена (L-HPC   LH-11), кальцію стеарат, тальк, опадрай білий (04F58804), гіпромелоза 15 сP, титану діоксид (Е 171), макрогол PEG 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотсрапсвтична група. Інгібітори гідроксиметилглутарил-КоА-редуктази.

Код АТС С10А А05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Аторвастатин чинить гіпохолестеринемічну дію. Конкурентно селективно інгібує гідроксиметилглутарил-КоА (ГМГ-КоА)-редуктазу, яка перетворює 3-гідрокси-З-метилглутарил-КоА на мевалонову кислоту (попередник стеролів, включаючи холестерин). Збільшує кількість і підвищує активність рецепторів до ліпопротеїдів низької щільності у печінці, стимулює захоплення, катаболізм і пригнічує утворення ліпопротеїдів низької щільності; зменшує їх рівень у хворих на гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію, у т. ч. при неефективності терапії гіполіпідемічними засобами.

Фармакокінетика. Швидко всмоктується, максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 год. Абсолютна біодоступність - 12 %, системна (щодо до інгібування (ГМГ-КоА-редуктази) - 30 %. Зв'язування з білками плазми не менше 98 %. Середній об'єм розподілу -565 л. У печінці за участю цитохрому Р450ЗА4 перетворюється на орто- і парагідроксильовані похідні і продукти бета-окиснення (70 % інактивації ГМГ-КоА-редуктази припадає на частку метаболітів). Концентрація у плазмі значно підвищується на фоні алкогольного цирозу печінки (блокується біотрансформація). Виводиться з жовчю. Період напіввиведення - 14 год.

Гальмування ГМГ-КоА-редуктази зберігається 20-30 год. У більшості пацієнтів дія виявляється при дозі 10 мг на добу протягом 2 тижнів, максимальний ефект розвивається до 4-го тижня.

Показання для застосування. Первинна гіперхолестеринемія, комбінована (змішана) гіперліпідемія, гетеро- і гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія (доповнення до дієти).

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Дозу та тривалість лікування лікар призначає залежно від перебігу захворювання. Дорослим і дітям старше 16 років одноразово по 10 мг на добу. Дозу можна підвищувати кожні 4 тижні до максимальної - 80 мг на добу.

Побічна дія. Нудота, диспепсія, метеоризм, болі у животі, запор або діарея, головний біль, безсоння, астенія, міалгія.

Протипоказання. Гіперчутливість, захворювання печінки у гострій фазі, підвищення рівня сироваткових трансаміназ (більше, як у три рази), вагітність, період годування груддю, репродуктивний вік у жінок (на час лікування потрібна надійна контрацепція). Діти молодше 16 років.

Передозування. Симптоми: міопатія (рабдоміоліз), порушення функції печінки, нудота, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична та підтримуюча терапія. Гемодіаліз не ефективний.

Особливості застосування. Аторвастатин, як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, може спричинити міопатію, яка проявляється у вигляді м'язової слабкості або м'язового болю, підвищення температури тіла і супроводжується різким підвищенням рівня креатинфосфокінази (КФК) більше, як у 10 разів у плазмі крові порівняно з нормою. Під час терапії препаратом пацієнти повинні негайно повідомляти лікарю про всі випадки нез'ясованого болю у м'язах, слабкості. Лікування Ліпіксом потрібно припинити при виникненні будь-яких симптомів міопатії.

Лікування препаратом потребує гіпохолестеринемічної дієти. Препарат необхідно відмінити пацієнтам з ризиком розвитку рабдоміолізу (тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, хірургічне втручання, тяжкі метаболічні, ендокринні та електролітні розлади, ниркова недостатність, неконтрольовані судоми). При тривалому лікуванні Ліпіксом можливе помірне підвищення рівня печінкових трансаміназ у сироватці крові. До початку терапії та під час лікування препаратом необхідно ретельно контролювати показники функції печінки, нирок, проводити аналіз крові та сечі. При підвищенні активності ACT і АЛТ більше, як у З рази порівняно з нормою, необхідне зниження дози препарату або його повна відміна. Ліпікс слід з обережністю призначати пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають в анамнезі захворювання печінки. Препарат може бути призначений жінкам репродуктивного вік}- при надійній контрацепції. У разі виявлення вагітності під час терапії препаратом приймання Ліпіксу потрібно негайно припинити.

Оскільки існує потенційний ризик для немовлят, які отримують грудне молоко, під час лікування аторвастатином слід припинити годування груддю. Безпека та ефективність препарату у дітей молодше 16 років не встановлена.

Здатність керувати автомобілем та працювати зі складними механізмами. Протипоказання невідомі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ризик виникнення міопатії під час лікування аторвастатином та подібними до нього препаратами зростає при одночасному застосуванні циклоспорину. фібринової кислоти та її похідних, еритроміцину, протигрибкових препаратів групи азолів і ніацину.

Антациди. Одночасне застосування аторвастатину і суспензії пероральних антацидів, яка містить гідроксиди алюмінію і магнію, зменшує концентрацію аторвастатину в плазмі крові приблизно на 35 %, однак це не впливало на зменшення рівня Х-ЛНЩ.

Антипірин. Оскільки аторвастатин не змінює фармакокінетику антипірину, взаємодія між іншими   препаратами,   що   метаболізується   за   допомогою   цитохрому   (наприклад: циклоспорину, терфенадину, толбутаміду, тріазоламу, пероральних контрацептивів), є малоймовірною.

Холестипол. Концентрація аторвастатину в плазмі крові зменшується на 25% при одночасному застосуванні холестиполу. Однак гіполіпопротеїновий ефект був виразнішим при одночасному призначенні аторвастатину та холестиполу, ніж при призначенні одного з цих препаратів.

Дигоксин. При багаторазових дозах дигоксину та одночасному застосуванні 10 мг аторвастатину рівень дигоксину в плазмі не змінювався. Однак концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20 % при одночасному застосуванні 80 мг аторвастатину щоденно. Слід належним чином контролювати стан пацієнтів, що отримують дигоксин. Еритроміцин/кларитроміцин. Одночасне застосування аторвастатину та еритроміцину (500 мг 4 рази на добу) чи кларитроміцину (500 мг двічі на добу), які інгібують цитохром Р450 ЗА4, супроводжується підвищенням рівня аторвастатину в плазмі.

Азитроміцин. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щоденно) і азитроміцину (500 мг щоденно) не змінювало концентрацію аторвастатину в плазмі.

Терфенадин. Одночасне застосування аторвастатину і терфенадину - сполуки, яка в основному метаболізується цитохромом Р450 ЗА4, не збільшувало концентрацію терфенадину в плазмі. Отже, малоймовірно, що аторвастатин буде змінювати фармакокінетику інших субстратів цитохрому Р450 ЗА4. Одночасне застосування терфенадину та аторвастатину не змінювало суттєво фармакокінетику терфенадину.

Пероральні контрацептиви. Одночасне застосування з пероральними контрацептивами, які містять норетиндрон та етанілестрадіол, збільшують АИС цих двох препаратів приблизно на 30 % та 20 %. Цей ефект слід враховувати при виборі контрацептиву під час застосування аторвастатину.

Варфарин та циметидин. Не виявлено суттєвих ефектів взаємодії між цими препаратами. Амлодипін. При одночасному застосуванні 80 мг аторвастатину і 10 мг амлодипіну не виявлено змін фармакокінетики аторвастатину.

Інгібітори протеаз. Одночасне застосування аторвастатину та інгібіторів протеаз (наприклад, саквінару та ритонавіру), які пригнічують дію цитохрому Р450 ЗА4, супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі.

Інша супутня терапія. Під час клінічних досліджень аторвастатин застосовувався одночасно з антигіпертензивними засобами і естрогензамінними (наприклад, естроген, естрадіол). препаратами без суттєвих ефектів взаємодії. Взаємодія з іншими препаратами не вивчалася.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 25 °С. Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 1 або по 3 блістери в картонній пачці.

Виробник. ПАТ «Хімфармзавод «Червона зірка».

Адреса. Україна, 61010, м. Харків, вул. Гордієнківська, 1.