ВІРУДИН®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: БЕРЛІН-ХЕМІ АГ (МЕНАРІНІ ГРУП) (виробництво in bulk)/БЕРЛІН-ХЕМІ АГ (МЕНАРІНІ ГРУП) (кінцеве пакування та випуск серії), Німеччина/Німеччина

Міжнародна непатентована назва: Brivudine

АТ код: J05AB15

Форма випуску: Таблетки по 125 мг № 7

Діючі речовини: 1 таблетка містить: 125 мг бривудину

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, повідон К 24-27, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Противірусні препарати

Показання: Гострий оперізувальний лишай на ранній стадії у дорослих пацієнтів без порушень імунної системи.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8141/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ВІРУДИНâ

(VIRUDIN®)

Склад.

Діюча речовина: 1 таблетка містить 125 мг бривудину;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, повідон  К 24-27, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Противірусні препарати прямої дії. Код АТС J05А В15.

Клінічні характеристики.

Показання. Гострий оперізувальний лишай на ранній стадії у дорослих пацієнтів без порушень імунної системи.

Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату.  Проведення протипухлинної терапії, особливо, коли лікування проводиться 5-фторурацилом, у тому числі препаратами місцевої дії на основі 5-фторурацилу, проліками 5-фторурацилу, наприклад, капецитабіном, флоксуридином, тегафуром, комбінованими препаратами, що містять ці діючі речовини або іншими 5-фторпіримідинами. Імуносупресивний стан у хворих, які отримують хіміотерапію, імунодепресивну терапію або курс лікування флуцитозином при тяжкому системному мікозі. Вагітність та період годування груддю. Дитячий вік до 18 років.

Спосіб застосування та дози. Дорослі приймають внутрішньо по 1 таблетці 1 раз на добу протягом 7 діб. Лікування треба починати якомога раніше, краще протягом 72 годин після виникнення перших шкірних проявів, зазвичай у вигляді висипки, або протягом 48 годин після виникнення перших пухирців. Таблетки слід приймати щоденно в один і той же час. Препарат призначений для короткочасного лікування. Застосування препарату за вищевказаною схемою зменшує ризик виникнення післягерпетичної невралгії у хворих старше 50 років. Повторний курс лікування проводити не слід. У хворих старше 65 років, у хворих із печінковою або нирковою недостатністю від легкого до тяжкого ступеня дозу препарату коригувати не потрібно. Прийом їжі суттєво не впливає на всмоктування препарату.

Побічні реакції. З боку крові і лімфатичної системи: іноді (0,1-1% випадків) – гранулоцитопенія, еозинофілія, анемія, лімфоцитоз, моноцитоз. Метаболізм: іноді – відсутність апетиту. Психічні порушення: іноді – безсоння. З боку нервової системи: іноді – головний біль, запаморочення, запаморочення при обертанні, сонливість. З боку травного тракту: часто (1-10 % випадків) – нудота; іноді – диспепсія, блювання, біль у животі, пронос, метеоризм, запор. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: іноді – жирова дистрофія печінки, підвищення рівня ферментів, гепатит. З боку шкіри та підшкірної жирової клітковини: іноді – алергічні реакції (свербіж, еритематозний висип, підвищена пітливість). Порушення загального характеру:   іноді – астенія, втомлюваність.

Передозування. Повідомлень про передозування препаратом немає.  

Застосування у період вагітності або годування груддю. У період вагітності та годування груддю застосування Вірудинуâ слід припинити.

Діти. Безпека та ефективність застосування препарату у дітей вивчені недостатньо, тому не слід призначати його дітям.

Особливі заходи безпеки. Слід дотримуватись інтервалу тривалістю не менше 4 тижнів між  закінченням    застосування    Вірудинуâ   та   початком   застосування   препаратів,   що містять   

5-фторпіримідин. У хворих, які нещодавно лікувалися Вірудиномâ, перед початком лікування препаратами, що містять 5-фторпіримідин, слід перевірити активність ферменту дигідропіримідиндегідрогенази (ДПД).

Особливості застосування. Лікування Вірудиномâ слід починати до того, як шкірні прояви досягнуть повної своєї виразності. У хворих із проліферативними захворюваннями печінки, наприклад, гепатит, препарат слід застосовувати з обережністю. Оскільки до складу препарату входить лактоза, його не слід приймати хворим зі спадковою непереносимістю галактози, недостатністю в організмі лактази або синдромом малабсорбції глюкози і галактози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Відповідні дослідження не проводились. Однак слід пам’ятати, що були зафіксовані рідкісні випадки виникнення запаморочення і сонливості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Одночасне застосування бривудину з 5-фторурацилом, у тому числі з препаратами місцевої дії на основі 5-фторурацилу, проліками 5-фторурацилу, наприклад, капецитабіном, флоксуридином, тегафуром, комбінованими препаратами, що містять ці діючі речовини, або іншими 5-фторпіримідинами, наприклад, флуцитозином, призводить до збільшення токсичності фторпіримідину, що може призвести до смерті хворого. Збільшення токсичності пов’язане з тим, що основний метаболіт бривудину – бромвінілурацил (БВУ) – спричиняє необоротне гальмування ферменту дигідропіримідин-дегідрогенази (ДПД), що регулює метаболізм як природних нуклеозидів, наприклад, тимідину, так і похідних піримідину, таких як 5-фторурацил, що спричиняє його кумуляцію в організмі та призводить до збільшення його токсичності. При випадковому застосуванні пацієнтом, який отримує Вірудинâ, 5-фторурацилу або іншого спорідненого з ним засобу, його слід негайно госпіталізувати, припинити застосування обох препаратів і провести ефективні заходи по зниженню токсичності 5-фторурацилу та по профілактиці системних інфекцій і дегідратації.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бривудин, діюча речовина Вірудинуâ, є одним із найбільш сильнодіючих нуклеозидних аналогів, що пригнічують реплікацію вірусу вітряної віспи. У клітинах, інфікованих вірусом, бривудин піддається ряду послідовних фосфорилувань, у результаті яких утворюється бривудину трифосфат, який пригнічує реплікацію вірусу. Внутрішньоклітинне перетворення бривудину до його фосфорилованих похідних каталізується ферментами, кодованими вірусом, в основному тимідинкіназою. Фосфорилування відбувається тільки у вже інфікованих клітинах, що пояснює високу вибірковість Вірудинуâ щодо вірусів-мішеней. Утворений бривудину трифосфат зберігається в середині клітин протягом більше ніж 10 годин і взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою. У результаті цієї взаємодії виникає виражене пригнічення реплікації вірусу. Бривудин ефективний проти вірусу простого герпесу типу 1, але суттєво не впливає на вірус герпесу типу 2. Пригнічення реплікації вірусу лежить в основі ефективності препарату Вірудинâ стосовно зворотного розвитку шкірних проявів на ранній стадії у пацієнтів з оперізувальним лишаєм. 

Фармакокінетика. Бривудин дуже швидко всмоктується після перорального прийому. Їжа злегка гальмує всмоктування бривудину, але це не впливає на всмоктування загальної кількості препарату. Біодоступність його становить приблизно 30 % внаслідок високого метаболізму при першому проходженні через печінку. Більше ніж на 95 % бривудин зв’язується з білками плазми. Пік концентрації бривудину в плазмі крові становить 1,7 мкг/мл та досягається через 1 годину після прийому 125 мг. Препарат швидко метаболізується ферментом піримідинфосфорилазою до єдиного неактивного метаболіту – бромвінілурацилу, який можна виявити лише в плазмі людини. Кінцевий період напіввиведення бривудину становить близько 16 годин. Виводиться із сечею (65 % від прийнятої дози), головним чином у вигляді урацилоцтової кислоти. Вміст незміненого бривудину, який виділяється із сечею, становить менше 1 % від прийнятої дози. 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: плоскопаралельні таблетки білого або майже білого кольору зі скошеними краями.

Термін придатності. 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 °С! Зберігати блістер у картонній коробці! Зберігати в недоступному для дітей місці!

Упаковка. 7 таблеток у блістері; 1 блістер у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Заявник/Виробник.

БЕРЛІН-ХЕМІ АГ (МЕНАРІНІ ГРУП).