ФАМОТИДИН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ "Київмедпрепарат", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Famotidine

АТ код: A02BA03

Форма випуску: Таблетки по 20 мг № 20 (10х2) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить фамотидину у перерахуванні на 100 % речовину 20 мг

Допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; повідон; кальцію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний

Фармакотерапевтична група: Стимулятори та блокатори Н2-рецепторів та подібні за дією препарати

Показання: – Доброякісна виразка шлунка.
– Пептична виразка дванадцятипалої кишки (лікування та попередження рецидивів).
– Гіперсекреторні стани, такі як синдром Золлінгера-Еллісона.
– Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (рефлюкс-езофагіт).
– Профілактика розвитку симптомів та ерозій або виразкоутворення, асоційованих із гастроезофагеальною рефлюксною хворобою.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 4 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8118/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ФАМОТИДИН

(FAMOTIDINE)

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить фамотидину у перерахуванні на 100 % речовину 20 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; повідон; кальцію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Антагоністи Н2-рецепторів. Код АТС А02В А03.

Клінічні характеристики.

Показання.

– Доброякісна виразка шлунка.

– Пептична виразка дванадцятипалої кишки (лікування та попередження рецидивів).

– Гіперсекреторні стани, такі як синдром Золлінгера-Еллісона.

– Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (рефлюкс-езофагіт).

– Профілактика розвитку симптомів та ерозій або виразкоутворення, асоційованих із гастроезофагеальною рефлюксною хворобою.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активної речовини, інших антагоністів H2-рецепторів або інших компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози.

Препарат є найбільш ефективним увечері перед сном. При прийомі фамотидину двічі на добу одну дозу слід прийняти вранці, іншу – ввечері перед сном.

Пептична виразка дванадцятипалої кишки  та шлунка (доброякісна)

По 40 мг ввечері перед сном протягом 4-8 тижнів.

Профілактика рецидивів виразки дванадцятипалої кишки

З метою профілактики рецидивів після досягнення терапевтичного ефекту призначати у підтримуючій дозі: 20 мг одноразово на ніч протягом 1-4 тижнів.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (рефлюкс-езофагіт)

По 20 мг або 40 мг (залежно від тяжкості хвороби) 2 рази на добу. Лікування триває протягом 6-12 тижнів.

При гастроезофагеальній рефлюксній хворобі, асоційованій з ерозивним езофагітом або виразкою, – 40 мг 2 рази на добу протягом 6-12 тижнів.

Для профілактики рецидивів симптомів та ерозій або виразкоутворення, асоційованих із гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (підтримуюча терапія). Призначати по 20 мг    

 

 

2 рази на добу.

Синдром Золлінгера-Еллісона

Дозу препарату підбирати індивідуально. Пацієнтам, яким раніше не призначали антисекреторні лікарські засоби, призначати у початковій дозі по 20 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин). Пацієнтам, які раніше застосовували інші антагоністи H2-рецепторів гістаміну, одразу може бути призначена вища початкова доза – 40 мг кожні 6 годин. Надалі дозу коригувати залежно від рівня секреції шлункового соку, а також клінічного стану хворого. Лікування слід проводити, поки спостерігаються клінічні симптоми захворювання.

При необхідності добову дозу збільшувати поступово залежно від індивідуальних особливостей, поки не буде досягнуто оптимальної дози.

Згідно з літературними даними найвищі дози фамотидину, які приймали пацієнти з тяжкими формами хвороби, становили до 160 мг кожні 6 годин.

Дозування при нирковій недостатності

Якщо кліренс креатиніну менше 30 мл/хв, рівень креатиніну в сироватці крові – понад                  3 мг/100 мл, добову дозу препарату слід зменшити до 20 мг або збільшити інтервал між прийомом до 36-48 годин.

Лікування препаратом відміняти поступово через ризик розвитку синдрому «рикошету» при різкій відміні.

Дозування для осіб літнього віку

Для осіб літнього віку не потрібно жодного коригування дози, крім пацієнтів з нирковою недостатністю.

Побічні реакції.

Препарат зазвичай добре переноситься. Однак можливий розвиток наступних побічних реакцій:

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, лейкопенія, нейтропенія.

З боку травної системи та обміну речовин: сухість у роті, нудота, блювання,  холестатична жовтяниця, гострий панкреатит, гепатит, діарея, запор, анорексія, метеоризм.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, судоми, парестезії, розлади рівноваги.

Психічні розлади зворотного характеру: депресія, галюцинації, збудження, занепокоєння, тривожність, сплутаність свідомості.

З боку органів  зору:  запалення кон’юнктиви.

З боку органів слуху та рівноваги: дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: аритмії, атріовентрикулярна блокада, зниження артеріального тиску, брадикардія, відчуття посиленого серцебиття.  

З боку дихальної системи: обструкція дихальних шляхів.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: акне, алопеція, сухість шкіри, токсичний епідермальний некроліз, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона, підвищення температури тіла, ексфоліативний дерматит.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, м'язові спазми.

З боку репродуктивної системи і молочних залоз: гінекомастія (при припиненні лікування носить зворотний характер); зниження лібідо, імпотенція.

Алергічні реакції: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, кропив'янка.

Зміни лабораторних показників: підвищення рівня печінкових ферментів.

Передозування.

Симптоми: можливі блювання, рухове збудження, тремор, зниження артеріального тиску, тахікардія, колапс.

Лікування: відміна препарату, індукція блювання або/і промивання шлунка. У разі необхідності проводити адекватну симптоматичну і підтримуючу терапію: при судомах вводити внутрішньовенно діазепам, при брадикарії – атропін, при шлуночкових аритміях – лідокаїн. Ефективний гемодіаліз.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

 

 Діти.

Не призначати препарат дітям через відсутність досвіду його застосування даній категорії пацієнтів.

Особливості застосування.

Лікування фамотидином може маскувати симптоми злоякісної пухлини шлунка, тому до початку лікування препаратом необхідно виключити наявність раку шлунка.

З обережністю застосовувати препарат при гострій порфірії (у т.ч. в анамнезі), імунодефіциті.

Оскільки спостерігалися випадки розвитку перехресної гіперчутливості до антагоністів Н2-рецепторів, слід з обережністю застосовувати фамотидин пацієнтам, які мають в анамнезі реакції гіперчутливості до інших препаратів цієї групи.

У хворих літнього віку з порушенням функції печінки або нирок можливе порушення (сплутаність) свідомості, що потребує зниження дози.

Симптоми виразкової хвороби дванадцятипалої кишки можуть зникати протягом 1-2 тижнів, однак терапію слід продовжувати, поки рубцювання не підтвердиться даними ендоскопічного або рентгенівського дослідження.

Необхідний регулярний нагляд за пацієнтами (особливо літнього віку та з наявністю в анамнезі пептичної виразки шлунка і/або дванадцятипалої кишки), які застосовують препарат разом з нестероїдними протизапальними засобами.

При комплексному лікуванні з антацидами необхідно дотримуватися інтервалу між застосуванням препарату та антацидів не менш ніж 1-2 години.

У разі пропуску прийому дози її необхідно прийняти якнайшвидше; не застосовувати, якщо настав час прийому наступної дози; не подвоювати дози.

Лікування фамотидином не може бути проведено (без попереднього належного медичного обстеження), у наступних ситуаціях:

–    при наявності захворювань нирок або печінки;

–    при появі печії, проявів гіперацидного стану, болю у шлунку або гіперацидного стану після прийому їжі у пацієнтів середнього або літнього віку, а також при зміні характеру зазначених скарг у пацієнтів цієї вікової групи;

–    при наявності порушення травлення, що пов’язано зі зниженням маси тіла;

–    при наявності випорожнень чорного кольору;

–    при наявності порушення ковтання та/або хронічного болю у животі.

До складу препарату входить лактоза. Пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями обміну вуглеводів, зокрема непереносимістю галактози, лактазною недостатністю Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід приймати даний препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Зважаючи на можливість розвитку запаморочення, галюцинацій, сплутаності свідомості при застосуванні фамотидину, пацієнту слід утриматись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Фамотидин не впливає на печінкові ферменти системи цитохрому P450. Фамотидин не потенціює дію варфарину, теофіліну, фенітоїну, діазепаму, пропранололу, амінопірину та антипірину, які інактивуються цією системою.

Кетоконазол/Ітраконазол.

Якщо фамотидин призначати одночасно з препаратами, всмоктування яких залежить від кислотності шлунка, слід розглянути можливі зміни всмоктування цих речовин. Всмоктування кетоконазолу або ітраконазолу може бути зменшено, тому кетоконазол необхідно приймати за дві години до застосування фамотидину.

Антацидні препарати.

При одночасному застосуванні з антацидними препаратами може дещо збільшитися біодоступність їжі або дещо зменшитися біодоступність антацидів, проте ці явища не мають клінічного значення.

Пробенецид.

Застосування пробенециду може зменшити виведення фамотидину, тому слід з обережністю застосовувати одночасно фамотидин з пробенецидом.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Фамотидин є потужним конкурентним інгібітором H2-гістамінових рецепторів. Основною клінічно значущою фармакологічною дією фамотидину є пригнічення шлункової секреції. Фамотидин знижує як концентрацію кислоти, так і об'єм шлункової секреції, у той час як продукування пепсину залишається пропорційним до обсягу виділеного шлункового соку.

Фамотидин пригнічує базальну і нічну секрецію шлунка, а також секрецію, що стимулюється введенням пентагастрину, бетазолу, кофеїну, інсуліну та фізіологічним рефлексом блукаючого нерву.

Тривалість пригнічення секреції при застосуванні доз 20 мг та 40 мг становить від 10 до 12 годин.

Одноразовий пероральний прийом доз 20 мг та 40 мг у вечірній час забезпечує пригнічення базальної та нічної секреції кислоти.

Нічна секреція соляної кислоти пригнічується на 86-94 % як мінімум на 10 годин. Ті ж самі дози, що приймаються зранку, знижують секрецію кислоти, стимульовану їжею. Це пригнічення становить відповідно 76-84 % від початкової секреції через 3-5 годин після прийому і 25 % і 30 % через 8 та 10 годин після прийому їжі відповідно.

Фамотидин практично не впливає на рівень гастрину натщесерце або після прийому їжі. Фамотидин не чинить впливу на спорожнювання шлунку, екзокринну функцію підшлункової залози, кровотік у печінці та у портальній системі.

Фармакокінетика.

Кінетика фамотидину має лінійний характер.

Всмоктування. Фамотидин швидко всмоктується. Біодоступність при прийомі всередину становить 40-45 %. Біодоступність не змінюється залежно від вмісту шлунку, однак трохи знижується при прийомі антацидних препаратів.

У пацієнтів літнього віку клінічно значущої, пов'язаної з віком зміни біодоступності фамотидину не виявлено.

Біотрансформація при першому проходженні через печінку чинить слабкий ефект на біодоступність препарату.

Розподіл. Після прийому всередину максимум концентрації у плазмі крові досягається через 1-3 години. При повторному прийомі кумулятивного ефекту не виникає. Зв'язування з білками плазми крові відносно низьке, становить 15-20 %.

Період напіввиведення – 2,3-3,5 години. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю час напіввиведення фамотидину може перевищувати 20 годин.

Метаболізм препарату відбувається у печінці. Єдиним метаболітом, виявленим у людини, є сульфоксид.

Фамотидин виводиться нирками (65-70 %) та шляхом метаболізму 30-35 % введеного препарату. Нирковий кліренс становить 250-450 мл/хв, що вказує на деяку ступінь канальцевої екскреції.     25-30 % дози, прийнятої перорально, та 65-70 % внутрішньовенно введеної дози виявляється          у сечі у незміненому вигляді. Невелика частина введеної дози може виводитись у формі сульфоксиду.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, з фаскою.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місті.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ВАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження. Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.