РАПІДОЛ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Актавіс РТ, Індонезія

Міжнародна непатентована назва: Paracetamol

АТ код: N02BE01

Форма випуску: Розчин ректальний, 250 мг/4 мл по 4 мл у мікроклізмах № 5

Діючі речовини: 4 мл розчину ректального (клізма) містять парацетамолу 250 мг

Допоміжні речовини: Натрію бензоат (Е 211), натрію метабісульфіт (Е 223), кислота бензойна (Е 210), полівідон 30, пропіленгліколь, етанол 96 %, вода очищена.

Фармакотерапевтична група: Аналгетики-антипіретики

Показання: Симптоматичне лікування больового синдрому легкого або середнього ступеня та/або станів, що супроводжуються гіпертермічною реакцією: при інфекційно-запальних захворюваннях; головного, зубного, у т.ч. при прорізуванні зубів у дітей; при лихоманці викликаній вакцинацією.

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8113/02/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РАПІДОЛ®

 (RAPIDOL®)

 

 

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: парацетамол;

2,5 мл розчину ректального (клізма) містять парацетамолу 125 мг

або

4 мл парацетамолу 250 мг;

допоміжні речовини: натрію бензоат (Е 211), натрію метабісульфіт (Е 223), кислота бензойна (Е 210), полівідон 30, пропіленгліколь, етанол 96 %, вода очищена.

 

Лікарська форма. Розчин ректальний (мікроклізма).

 

Назва і місцезнаходження виробника. Актавіс РТ, Індонезія, 13710 Джакарта, Джл. Райя Богор КМ 28, Індонезія.

 

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. 

Код АТС N02B E01.

Парацетамол блокує активність ферменту циклооксигенази третього типу (ЦОГ-3), що синтезується у ЦНС та не має периферичної дії щодо ЦОГ-1 і ЦОГ-2. У результаті цього порушується синтез медіаторів гіпертермії та болю – простагландинів, простациклінів та тромбоксану. Простагландини, перш за все класу E1, активують аденілатциклазу нейронів центру терморегуляції, що призводить  до підвищення у них рівня цАМФ. У свою чергу, це змінює транспорт іонів кальцію та натрію з цереброспінальної рідини у клітину. Внаслідок зниження продукції простагландинів зменшується їх пірогенний вплив на центр терморегуляції, у якому відновлюється нормальна активність нейронів. Зниження температури тіла відбувається за рахунок підвищення тепловіддачі у результаті розширення судин шкіри та посилення потовиділення.

Парацетамол добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Аналгетичний та антипіретичний ефекти парацетамолу пов’язують з центральною дією. Вважається, що парацетамол також має безпосередній антипростагландиновий ефект, особливо щодо простагландину С4, що є важливим фактором у виникненні болю. Крім цього, знеболювальний ефект парацетамолу посилюється за рахунок периферичного блокування імпульсів на брадикінінчутливі хеморецептори.

Парацетамол добре всмоктується в кишечнику. З білками плазми зв’язується до 15 % препарату. Метаболізується у печінці. 80-95 % дози парацетамолу підлягає кон’югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами, в результаті чого утворюються кон’юговані метаболіти, які є нетоксичними та легко виводяться нирками. 5 % введеної дози підлягає окисненню ферментами цитохрому P450 з утворенням  N-ацетилбензохіноніміну, який, з’єднуючись із глутатіоном, перетворюється на неактивну сполуку та виводиться нирками. При застосуванні дуже високих доз (понад 12 г або 150 мг/кг) виникає дефіцит глутатіону та підвищується рівень N-ацетилбензохіноніміну, що може призвести до некрозу тканин печінки. Таким чином, гепатотоксичний ефект має не сам парацетамол, а його нестабільний метаболіт при виснаженні запасів глутатіону в печінці. Оскільки концентрація цитохрому P450, який окиснює парацетамол, максимальна у гепатоцитах зони 3 печінкової частки, тому некроз локалізується саме в цій ділянці печінки.  

Терапевтичний індекс для парацетамолу є високим (співвідношення летальної дози (%) до ефективної 50 % > 20).

У дітей метаболізм парацетамолу має особливості, зумовлені незрілістю системи цитохрому Р450. Тому у дітей практично весь парацетамол метаболізується сульфатним та глюкуронідним шляхами, а незначна кількість виводиться у незміненому вигляді. Це пояснює більш низьку частоту уражень печінки у дітей внаслідок передозування парацетамолу порівняно з дорослими – токсичні метаболіти у дітей не утворюються.

Фармакокінетичні параметри при ректальному введенні розчину парацетамолу близькі з

такими при внутрішньом’язовому введенні. Пікова концентрація (Tmax) становить             72,2 µмоль/л і досягається через 1,86 години, що на одну годину раніше, ніж при застосуванні парацетамолу у формі ректальних свічок. Концентрація парацетамолу через 1 годину після введення ректального розчину є у 2,5 разу вищою, ніж після застосування свічок. Період напіввиведення при застосуванні ректального розчину парацетамолу становить 2,74 ± 1,399 години.

 

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування больового синдрому легкого або середнього ступеня та/або станів, що супроводжуються  гіпертермічною реакцією:

–     при інфекційно-запальних захворюваннях; 

–          головного, зубного, у т.ч. при прорізуванні зубів у дітей;

–     при лихоманці викликаній вакцинацією.

Протипоказання.

Гіперчутливість до парацетамолу або до будь-якого компонента препарату, тяжкі порушення функції печінки або нирок, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові (анемія, лейкопенія). Запальні захворювання прямої кишки та порушення функції ануса. Дитячий вік до 6 місяців або маса тіла менша 8 кг.

 

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Не перевищувати рекомендованих доз.

Необхідно проконсультуватися з лікарем, якщо гарячковий синдром не зменшується протягом 2 днів або біль не полегшується протягом 3 днів лікування.

 

Особливі застереження.

Не застосовувати з іншими ліками до складу яких входить парацетамол. Не застосовувати також з іншими антипіретиками – виникає ризик гепатотоксичної дії.

Прийом парацетамолу може вплинути на результати дослідження сечової кислоти, а також на визначення глюкози в крові.

З обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями печінки та нирок.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат призначений для застосування дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат призначений для застосування дітям.

Діти. Дана лікарська форма застосовується дітям віком від 6 місяців з масою тіла від 8 кг.

 

Спосіб застосування та дози.

Для ректального застосування.

Зніміть кришку з мікроклізми. Змастіть невеликою кількістю вазеліну або іншої субстанції, що має таку ж саму властивість, наконечник.

Дітям старшого віку вставте на повну довжину наконечник (близько 5 см) у задній прохід.

Дитину віком до 3 років розмістіть через ваше коліно сідницями догори.

Дітям віком до 3 років наконечник вставляють на половину довжини.

 

Коли випорожните мікроклізму, вийміть її, тримаючи ректальну тубу в натиснутому стані. Утримуйте дитину в тій же самій позиції і стисніть сідниці на кілька хвилин, щоб уникнути протікання.

 

Рекомендовані дози:

 

Дітям віком до 12 років рекомендована доза становить 10-15 мг/кг 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза не має перевищувати 60 мг/кг/добу.

 

Максимальний курс лікування без консультації лікаря – 3 дні.

 

Передозування.

При передозуванні лікарського засобу зверніться до лікаря.

При передозуванні спостерігаються такі симптоми, як нудота, блювання, анорексія, блідність, біль у животі, які розвиваються зазвичай протягом перших 24 годин.
Токсичний ефект від отруєння парацетамолом можливий у разі прийому разової дози понад 150 мг/кг маси тіла для дітей; розгорнута клінічна картина ураження печінки проявляється через 12-48 годин, можливе швидке порушення функції печінки з  можливим  ускладненням у вигляді гострої ниркової недостатності. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз, гепатоцелюлярна недостатність. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати до гіпоглікемії, енцефалопатії, крововиливів, набряку мозку, коми та летального кінця.

Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може розвинутись навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Можливе виникнення серцевої аритмії та панкреатиту.

Невідкладні заходи – госпіталізація, аналіз крові для визначення рівня парацетамолу в сироватці крові, очищення кишечнику, введення антидоту N-ацетилцистеїну внутрішньовенно, симптоматичне лікування та дезінтоксикаційне лікування.

 

Побічні ефекти.

Алергічні реакції: шкірний свербіж, висип на шкірі та слизових оболонках ( зазвичай еритематозний, можлива кропив’янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (сидром Лайєлла), кропив’янка, набряк Квінке. У разі появи висипань необхідно негайно припинити прийом препарату;

з боку центральної нервової системи: (зазвичай розвивається при прийомі високих доз): запаморочення, психомоторне збудження, порушення орієнтації;

з боку системи травлення: нудота, біль в епігастрії, підвищення активності «печінкових» ферментів у сироватці крові, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект);

з боку ендокринної системи: гіпоглікемія, можливий розвиток гіпоглікемічної коми;

з боку органів кровотворення: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серця), гемолітична анемія. При тривалому застосуванні у дозах, що перевищують терапевтичні – апластична анемія, панцитопенія, тромбоцитопенія, що може спричинити носові кровотечі та/або кровоточивість ясен, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз;

з боку сечовидільної системи: при прийомі великих доз – нефротоксична дія (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).

У разі виникнення будь-яких побічних ефектів необхідно негайно припинити застосування препарату.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному призначенні барбітуратів, протисудомних (протиепілептичних) засобів, рифампіцину значно збільшується ризик гепатотоксичної дії.

Парацетамол збільшує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину). Метоклопрамід підвищує, а холестирамін знижує швидкість всмоктування. Препарат може знизити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ, фуросеміду. При одночасному застосуванні з левоміцетином (хлорамфеніклом) екскреція останнього уповільнюється та підвищується його токсичність. Барбітурати зменшують жарознижуючу активність.

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.  Зберігати при температурі не вище 25 ºС, в сухому,  у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. 1 мікроклізма в алюмінієвій упаковці. По 5 мікроклізм у картонній коробці.