НІМЕСУЛІД-ВІШФА

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "ДКП "Фармацевтична фабрика", м. Житомир, Україна

Міжнародна непатентована назва: Nimesulide

АТ код: M01AX17

Форма випуску: Суспензія оральна, 50 мг/5 мл по 55 мл у флаконах або банках № 1

Діючі речовини: 5 мл суспензії містять: німесуліду 50 мг

Допоміжні речовини: Цукор кондитерський, ксантанова камідь, полісорбат 60, натрію бензоат (Е 211), натрію цитрат, кислота лимонна, ароматизатор Абрикос МА/1 137 (містить пропіленгліколь), вода очищена

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: Лікування гострого болю; симптоматичне лікування остеоартрозу з больовим синдро мом; первинна дисменорея.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8111/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

НІМЕСУЛІД–ВІШФА

(Nimesulid-Vishpha)

 

Склад.

Діюча речовина: 5 мл суспензії містять німесуліду 50 мг;

допоміжні речовини: цукор кондитерський, ксантанова камідь, полісорбат 60, натрію бензоат (Е 211), натрію цитрат, кислота лимонна, ароматизатор «Абрикос МА/1 137» (містить пропіленгліколь), вода очищена.

 

Лікарська форма. Суспензія оральна.

 

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А Х17 .

 

Клінічні характеристики.

Показання.

-          Лікування гострого болю;

-          симптоматичне лікування остеоартрозу з больовим синдромом;

-          первинна дисменорея.

 

Протипоказання.Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого компонента препарату. Реакції підвищеної чутливості (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів в анамнезі. Гепатотоксичні реакції на застосування препарату в анамнезі. Одночасне застосування з потенційно гепатотоксичними засобами. Алкоголізм, наркотична залежність. Активна форма виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки, наявність рецидивів виразкової хвороби або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, цереброваскулярна або кровотеча, що супроводжує інші захворювання. Тяжке порушення згортання крові. Тяжка серцева недостатність. Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв). Печінкова недостатність. Підвищена температура тіла та грипоподібні симптоми. Діти віком до 12 років. Третій триместр вагітності та період годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Німесулід призначають після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь. Застосовують мінімально ефективну дозу протягом найкоротшого часу для послаблення побічних ефектів.

Максимальна тривалість курсу лікування німесулідом – 15 діб.

Суспензію приймають після їди. Перед застосуванням суспензію необхідно збовтати.

Дорослим та дітям від 12 років призначають по 10 мл (100 мг) суспензії двічі на добу. При первинній дисменореї —  по 5-10 мл (50-100мг) двічі на добу.

Курс лікування залежить від клінічної ситуації, але повинен бути максимально коротким.

 

Побічні реакції.

Наведені нижче побічні ефекти базуються на даних контрольованих клінічних досліджень* та на даних постмаркетингового спостереження. Частота побічних ефектів визначалася так: дуже часті  (>1/10); поширені  (>1/100, <1/10);  непоширені (>1/1 000 <1/100); рідкі (>1/10 000, <1/1 000); дуже рідкі (<1/10 000), включаючи поодинокі випадки.

Порушення системи крові	Рідкі	Анемія*, еозинофілія*
	Дуже рідкі	Тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура
Порушення імунної системи	Рідкі	Реакції підвищеної чутливості*
	Дуже рідкі	Анафілаксія
Порушення метаболізму та харчування	Рідкі	Гіперкаліємія*
Психічні порушення	Рідкі	Відчуття тривоги*, нервозність*, кошмарні сновидіння*
Порушення нервової системи	Непоширені	Запаморочення*
	Дуже рідкі	Головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейе)
Порушення зору	Рідкі	Порушення чіткості зору*
	Дуже рідкі	Порушення зору
Порушення слуху та вестибулярного апарату	Дуже рідкі	Запаморочення
Серцеві порушення	Рідкі	Тахікардія*
Судинні порушення	Непоширені	Артеріальна гіпертензія*
	Рідкі	Кровотеча*, коливання артеріального тиску*, припливи крові до обличчя*
Порушення дихання	Непоширені	Диспное*
	Дуже рідкі	Астма, бронхоспазм
Шлунково-кишкові порушення	Поширені	Діарея*, нудота*, блювання*
	Непоширені	Запор*, метеоризм*, гастрит*
	Дуже рідкі	Абдомінальний біль, диспепсія, стоматит, мелена, шлунково-кишкова кровотеча, виразка та перфорація дванадцятипалої кишки, виразка та перфорація шлунка
Гепатобіліарні порушення	Дуже рідкі	Гепатит, у тому числі швидкоплинний гепатит із летальним кінцем, жовтяница, холестаз
Порушення шкіри та підшкірної тканини	Непоширені	Свербіж*, висип*, посилене потовиділення*
	Рідкі	Еритема*, дерматит*
	Дуже рідкі	Кропив’янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз
Порушення функції нирок і сечовидільної системи	Рідкі	Дизурія*, гематурія*, затримка сечовиділення*
	Дуже рідкі	Ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит
Загальні порушення	Непоширені	Набряки*
	Рідкі	Загальне нездужання*, астенія*
	Дуже рідкі	Гіпотермія
Лабораторні показники	Поширені	Підвищення рівня печінкових ферментів*
* – дані про частоту виникнення  ґрунтуються на даних клінічних досліджень

 

Передозування. Симптоми гострого передозування нестероїдними протизапальними препаратами звичайно обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блюванням і болем у надчеревній ділянці. Ці симптоми, звичайно, оборотні при проведенні відповідного підтримуючого лікування. Може спостерігатися шлунково-кишкова кровотеча. Рідше можуть спостерігатися артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома. Анафілактоїдні реакції спостерігалися при застосуванні терапевтичних доз нестероїдних протизапальних препаратів і можуть спостерігатися при передозуванні.

Після передозування нестероїдним протизапальним препаратом пацієнти повинні отримувати симптоматичне та підтримуюче лікування. Специфічного антидоту не існує.  Інформація щодо виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу відсутня, але базуючись на високому ступені його зв'язування з білками плазми (до 97,5%), можна припустити що діаліз при передозуванні не буде ефективний. Хворим протягом  4-х годин після прийому високої дози німесуліду, рекомендується викликати блювання та/або застосувати активоване вугілля    (60–100 мг для дорослих) і/або проносний засіб осмотичного типу. Форсований діурез, підлуговування сечі, гемодіаліз або гемоперфузія не можуть бути ефективними через високий рівень зв'язування з білком.

Необхідний ретельний контроль функції нирок і печінки.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю. Протипоказано застосування в період вагітності або годування груддю.

 

Діти. Застосовується у дітей віком старше 12 років.

 

Особливості застосування. Для зниження ризику розвитку побічних ефектів необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу з найменшою тривалістю застосування. Якщо стан хворого не поліпшується, лікування необхідно припинити.

Існують окремі повідомлення про випадки серйозних реакцій із боку печінки, у поодиноких випадках – із летальним кінцем (див. Побічна дія).  При появі у хворих, які застосовують  Німесулід-ВІШФА, симптомів, що вказують на ушкодження печінки (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, відчуття втоми, сеча темного кольору), або змінених показників функціональних печінкових проб, препарат слід відмінити. Таким хворим і надалі забороняється призначати Німесулід-ВІШФА. Після короткочасного застосування препарату у більшості випадків спостерігалось оборотне ушкодження печінки.

Під час лікування Німесулідом-ВІШФА рекомендується уникати одночасного застосування  препаратів, що мають гепатотоксичну дію, та вживання алкоголю через підвищений ризик розвитку печінкових  реакцій.

Слід рекомендувати хворим утримуватися від застосування інших знеболюючих засобів під час лікування Німесулідом-ВІШФА. Одночасне застосування різних нестероїдних протизапальних препаратів не рекомендується.

У разі підвищення температури тіла або появи грипоподібних симптомів у пацієнтів, які застосовують німесулід, прийом препарату необхідно відмінити.

Шлунково-кишкова кровотеча або виразка/перфорація можуть виникнути в будь-який час протягом лікування препаратом. При цьому супутні попереджуючі симптоми, а також наявність в анамнезі попередніх шлунково-кишкових захворювань не завжди присутні. При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки препарат слід відмінити.

З обережністю слід призначати Німесулід-ВІШФА хворим на шлунково-кишкові порушення, включаючи тих, хто має в анамнезі пептичну виразку, виразковий коліт або хворобу Крона.

З обережністю слід призначати препарат хворим із нирковою або серцевою недостатністю, так як його застосування може призвести до погіршення функції нирок. У випадку погіршення функції нирок препарат слід відмінити (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами).

У хворих літнього віку найчастіше виникають побічні ефекти препарату, зокрема шлунково-кишкові кровотечі та перфорації, порушення функції нирок, серця та печінки. Тому рекомендується регулярний клінічний контроль стану хворого.

Оскільки Німесулід-ВІШФА може впливати на функцію тромбоцитів, його слід з обережністю призначати хворим на геморагічний діатез (див. Протипоказання). Однак Німесулід-ВІШФА не слід призначати замість ацетилсаліцилової кислоти для профілактики в кардіології.

Застосування Німесуліду-ВІШФА може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується застосовувати жінкам, які планують завагітніти. Жінкам, яким складно завагітніти, або якщо вони знаходяться на обстеженні з приводу безплідності, не рекомендується призначати Німесулід-ВІШФА.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. У зв’язку з можливою сонливістю слід обмежити керування автотранспортом та роботу з потенційно-небезпечними механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При одночасному застосуванні з препаратами, що зв'язуються з білками, існує вірогідність заміщення Німесулідом-ВІШФА інших препаратів за рахунок прояву його властивості широко зв'язуватися з білками плазми крові. Німесулід-ВІШФА може витиснути з місць зв'язування саліцилову кислоту, метотрексат, фуросемід, також може бути витиснутим з місць зв'язування  при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, саліциловою кислотою, вальпроєвою кислотою, толбутамідом. Німесулід-ВІШФА може викликати ензиматичну індукцію теофіліну при одночасному застосуванні.

Німесулід-ВІШФА при прийомі натщесерце не спричиняє значного впливу на переносимість глюкози у хворих, які приймають препарати для лікування діабету.

З обережністю застосовувати одночасно із дигоксином, препаратами літію, циклоспорином.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат виявляє протизапальну, знеболювальну і жарознижувальну дії. Німесулід - це селективний інгібітор циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), який інгібує утворення супероксиданіонів із стимулюючих поліморфноядерних  лейкоцитів, інгібує фактор активації синтезу тромбоцитів, запобігає індукуванню брадикініном-цитокініном гіпералгезію нервів (інгібуючи вивільнення фактора некрозу пухлин TNF-a), є акцептором хлорноватистої кислоти, блокує вивільнення гістаміну із тучних клітин, інгібує активність протеаз (еластаза, колагеназа), зменшує процеси дегідратації матриксу хряща за рахунок інгібіювання синтезу металопротеаз, інгібує фосфодіестеразу типу IV.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні швидко та практично повністю всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові 3,5 мг/л досягається протягом 2 год після прийому, потім - знижується протягом наступних 12 год. Майже 99 % зв'язується  з білками плазми крові. Екстенсивно метаболізується, 70 % метаболітів виводиться з сечею, близько 20 % - з калом. В незміненому вигляді з сечею виводиться близько 1-3 % препарата. Фармакологічна активність препарата пов'язана з дією основного метаболіта 4-гідроксинімесуліда, максимальні концентрації якого в плазмі крові досягаються через 2,5-5,3 год після прийому 50-200 мг німесуліду. Період напіввиведення німесуліду - 1,56-4,95 год, а його основного метаболіта - 2,89-4,78 год.

 

Фармацевтичні характеристики.

Оновні фізико-хімічні властивості: Суспензія жовтого кольору з характерним ароматним запахом і солодким смаком. При зберіганні можливе розшарування, яке усувається при струшуванні.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі від15˚С до 25˚С у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 55 мл у флаконі або банці з мірною скляночкою в картонній пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ТОВ “ДКП “Фармацевтична фабрика”.