ЕНДОМЕТРИН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Бен-Шимон Флоріс Лтд., Ізраїль

Міжнародна непатентована назва: Progesterone

АТ код: G03DA04

Форма випуску: Таблетки вагінальні по 100 мг № 6, № 30 у контейнерах з аплікатором для внутрішньовагінального введення у картонній коробці

Діючі речовини: 1 таблетка містить прогестерону мікронізованого 100 мг

Допоміжні речовини: Лактоза, моногідрат; крохмаль прежелатинізований кукурудзяний; кислота адипінова; натрію бікарбонат; повідон; магнію стеарат; натрію лаурилсульфат; кремнію діоксид колоїдний безводний

Фармакотерапевтична група: Препарати жіночих статевих гормонів та їх синтетичні аналоги

Показання: Додаткова або замісна терапія прогестероном при лікуванні безпліддя у жінок і при штучному заплідненні.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5 років

Номер реєстраційного посвідчення: UA/7764/01/01

IНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ЕНДОМЕТРИН

(ENDOMETRIN)

 

Склад:

діюча речовина: прогестерон;

1 таблетка містить прогестерону мікронізованого 100 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль прежелатинізований кукурудзяний; кислота адипінова; натрію бікарбонат; повідон; магнію стеарат; натрію лаурилсульфат; кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма. Таблетки вагінальні.

Фармакотерапевтична група. Гестагени. Прогестерон. Код АТС G03D A04.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Додаткова або замісна терапія прогестероном при лікуванні безпліддя у жінок і при штучному заплідненні.

 

Протипоказання.

-          Підвищена чутливість до прогестерону або до будь-якого компонента препарату.

-          Недіагностовані вагінальні кровотечі.

-          Позаматкова вагітність або вагітність, що завмерла, в анамнезі.

-          Тяжкі захворювання печінки.

-          Наявність злоякісної пухлини молочної залози і репродуктивних органів або підозра на її наявність.

-           Активна фаза артеріальної або венозної тромбоемболії або тяжкого тромбофлебіту, а також ці стани в анамнезі.

-          Порфірія.

 

Спосіб застосування та дози.

Вводять вагінально по 1 таблетці 2 або 3 рази на день, починаючи з дня імплантації ембріона. Загальна тривалість лікування - до 12 тижнів.

 

Побічні реакції.

Під час лікування прогестероном можуть спостерігатися різкі перепади настрою, дратівливість та сонливість.

 

Передозування.

Передозування малоймовірне.

Лікування: симптоматична і підтримуюча терапія.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Ендометрин використовують лише протягом першого триместру вагітності при застосуванні допоміжних репродуктивних технологій (ДРТ).

Існують ще обмежені і непереконливі дані по ризику вроджених аномалій, в тому числі статевих відхилень у немовлят чоловічої або жіночої статі, після внутрішньоутробного впливу під час вагітності.

Період годування груддю.

При обстеженні реєструється проникнення прогестерону в грудне молоко. Тому слід утримуватися від застосування препарату в період годування груддю.

 

Діти.

Препарат не призначений для використання в педіатричній практиці. Клінічні дані про застосування препарату у дітей відсутні.

 

Особливості застосування.

Перед початком лікування лікарю слід виявити причину безпліддя.

Лікар повинен стежити за можливим проявом ранніх ознак інфаркту міокарда, цереброваскулярних порушень, артеріальної та венозної тромбоемболії (венозної тромбоемболії та тромбоемболії легеневої артерії), тромбофлебіту та тромбозу судин сітківки. При підозрі на будь-який з цих станів застосування Ендометрину слід припинити.

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня.

За наявності в анамнезі депресивних станів слід ретельно спостерігати за пацієнткою і при появі тяжких проявів депресії відмінити препарат.

Оскільки прогестерон деякою мірою сприяє затримці рідини, потрібно систематично контролювати стани, що провокуються цим чинником (наприклад епілепсія, мігрень, бронхіальна астма, серцева або ниркова недостатність).

У деяких випадках відмічались прояви зниження толерантності до глюкози. При застосуванні комбінованих естроген-гестагенних препаратів механізм цього ефекту не відомий. Тому пацієнток з цукровим діабетом в анамнезі потрібно спостерігати в період проведення лікування.

Використання статевих стероїдів може також збільшити ризик ураження судин сітківки.

З обережністю слід застосовувати пацієнтам у віці старше 35 років, у курців, а також у осіб з факторами ризику розвитку атеросклерозу. Використання повинно бути припинено у випадку транзиторних ішемічних проявів, появи раптової сильної головної болі або порушень зору, пов'язаних з папілярним набряком або крововиливом у сітківку ока.

Різке припинення застосування препарату може призвести до підвищеної тривожності, нервозності та підвищеної чутливості до судом.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Ендометрин має незначний або помірний вплив на здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Прогестерон може викликати сонливість і/або запаморочення.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Офіційні дослідження взаємодії Ендометрину з інщими лікарськими засобами не проводилися. Відомі індуктори системи цитохрому печінки Р450 3А4 (такі як рифампіцин, карбамазепін) можуть збільшувати виведення прогестерону. Вплив супутнього застосування інших вагінальних препаратів на дію прогестерону Ендометрину не вивчався. Не рекомендується застосовувати Ендометрин одночасно з іншими вагінальними препаратами (такими як протигрибкові засоби), оскільки це може впливати на вивільнення прогестерону з вагінальних таблеток та його всмоктування.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Прогестерон – це природний стероїд, який секретується яєчниками, плацентою та наднирковими залозами. У присутності достатньої кількості естрогену прогестерон зумовлює перехід ендометрія з проліферативної фази в секреторну. Прогестерон необхідний для підвищення сприйнятливості ендометрія до імплантації ембріона. Після імплантації ембріона прогестерон забезпечує підтримку та збереження вагітності.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Концентрація прогестерону в сироватці крові підвищувалася після застосування вагінальних таблеток Ендометрину в 12 здорових жінок передменопаузального віку. Після вагінального введення 100 мг прогестерону середня Сmax була 17,0 нг/мл у групі жінок, які отримували Ендометрин 2 рази на день, і 19,8 нг/мл у групі жінок, які отримували Ендометрин 3 рази на день. При багаторазовому застосуванні рівноважна концентрація досягалася приблизно через 1 день після початку застосування препарату. Обидва режими застосування Ендометрину дозволяли досягнути середньої концентрації прогестерону в сироватці крові більше 10 нг/мл на 5-й день застосування.

Середні фармакокінетичні параметри прогестерону в сироватці крові представлені в таблиці.

                                                                                                                                             Таблиця

Cmax (нг/мл) – максимальна концентрація прогестерону в сироватці крові.

Tmax (год) – час досягнення максимальної концентрації прогестерону в сироватці крові.

Cmin (нг/мл) – мінімальна концентрація прогестерону в сироватці крові.

Cavg (нг/мл) – середня концентрація прогестерону в сироватці крові.

AUC0-24(нг год/мл) – площа під кривою «концентрація - час» в інтервалі часу від 0 до 24 годин після застосування.

Розподіл. Прогестерон приблизно на 96 – 99 % зв'язується з білками сироватки, головним чином з альбуміном сироватки та кортикостероїдзв'язуючим глобуліном.

Метаболізм. Прогестерон метаболізується переважно в печінці, в основному до прегнандіолів та прегнанолонів. Прегнандіоли та прегнанолони кон'югуються в печінці з метаболітами – глюкуронідами і сульфатами. Метаболіти прогестерону, які екскретуються в жовч, можуть декон'югуватися та далі метаболізуватися в кишечнику шляхом відновлення, дегідроксилювання та епімеризації.

Виведення. Прогестерон виводиться із сечею та жовчю. Після ін'єкції поміченого прогестерону 50 – 60 % метаболітів виводиться із сечею, приблизно 10 % - з жовчю і калом. Загальне виведення поміченої речовини становить 70 % від уведеної дози. Лише незначна частина прогестерону в незміненому вигляді виводиться з жовчю.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: овальні довгасті таблетки без запаху білого або злегка жовтуватого кольору без оболонки із злегка глянсовою поверхнею.

 

Термін придатності. 5 років.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальному контейнері, в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 6 або по 30 таблеток у контейнері з аплікатором для внутрішньовагінального введення у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Бен-Шимон Флоріс Лтд., Ізраїль/Ben-Shimon Floris Ltd., Israel.

 

Місцезнаходження.

Індастріал Парк, Місгев, 20174, Ізраїль/Industrial Park, Misgav, 20174, Israel.