МЕТОКЛОПРАМІД-ДАРНИЦЯ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Metoclopramide

АТ код: A03FA01

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 5 мг/мл по 2 мл в ампулах № 5 (5х1); № 10 (5х2); № 10 (10х1) у контурних чарункових упаковках у пачці; № 10 у коробці

Діючі речовини: 1 мл розчину містить метоклопраміду гідрохлориду 5 мг

Допоміжні речовини: Натрію хлорид, динатрію едетат, натрію сульфіт безводний (Е 221), пропіленгліколь, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група: Препарати, які викликають блювоту та протиблювотні засоби

Показання: – Порушення моторики верхнього вiддiлу шлунково-кишкового тракту;
– нудота, позиви до блювання та блювання (при мiгренi, захворюваннях печiнки i нирок, черепно-мозкових травмах, непереносимості ліків);
– парез шлункa діабетичного ґенезу;
– для полегшення зондування дванадцятипалої кишки та тонкої кишки, для сприяння випорожнення шлунка та тонкої кишки при рентгенівському обстеженні шлунка і тонкої кишки.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 4 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/7726/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

МЕТОКЛОПРАМІД-ДАРНИЦЯ

(METOCLOPRAMIDE-DARNITSA)

 

 

Склад:

діюча речовина: metoclopramide;

1 мл розчину містить метоклопраміду гідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, натрію сульфіт безводний (Е 221), пропіленгліколь, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики (пропульсанти).

Код АТС А03F А01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

–        Порушення моторики верхнього вiддiлу шлунково-кишкового тракту;

–        нудота, позиви до блювання та блювання (при мiгренi, захворюваннях печiнки i нирок, черепно-мозкових травмах, непереносимості ліків);

–        парез шлункa діабетичного ґенезу;

–        для полегшення зондування дванадцятипалої кишки та тонкої кишки, для сприяння випорожнення шлунка та тонкої кишки при рентгенівському обстеженні шлунка і тонкої кишки.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до метоклопраміду або до іншого компонента препарату; механiчна кишкова непрохідність; кровотечі шлунково-кишкового тракту; перфорацiя кишечнику; феохромоцитома; пролактинозалежні пухлини; епілепсія; підвищена судомна готовність (екстрапірамідні рухові розлади). У зв’язку з наявністю у лікарській формі натрію сульфіту препарат не можна призначати хворим на бронхіальну астму з підвищеною чутливістю до сульфіту.

 

Спосіб застосування та дози.

Розчин для ін’єкцій вводиться внутрішньом’язо або повільно внутрішньовенно.

В якості розчинника використовують 0,9 % розчин натрію хлориду, 5 % розчин глюкози.

При порушенні перистальтики верхнього відділу шлунково-кишкового тракту, нудоті, позивах до блювання та блюванні, діабетичному гастропарезі.

Дорослим та дітям віком від 14 років препарат призначати у дозі 10 мг (1 ампула) 1-3 рази на добу.

Дітям віком від 2 до 14 років препарат призначати у дозі 0,1 мг/кг маси тіла (що відповідає дозі препарату 0,02 мл/кг маси тіла); максимальна добова доза препарату становить 0,5 мг/кг маси тіла.

Рекомендовані дози:

 

 

Обстеження верхнього відділу шлунково-кишкового тракту:

Дорослим та підліткам віком старше 14 років препарат призначати у дозі 1-2 ампули       (10-20 мг метоклопраміду) у вигляді повільної (протягом 1-2 хвилин) внутрішньовенної ін’єкції за 10 хвилин до початку обстеження.

Дітям від 2 до 14 років препарат призначати у дозі 0,1 мг/кг маси тіла у вигляді повільної (протягом 1-2 хвилин) внутрішньовенної ін’єкції за 10 хвилин до початку обстеження. 

Пацієнтам з порушенням функції нирок дозу необхідно скоригувати відповідно до ступеня порушень (наведені нижче дані стосуються дорослих):

 

 

Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю з асцитами унаслідок збільшення періоду напіввиведення застосовувати половинну дозу.

Тривалість прийому.

Тривалiсть курсу лiкування залежить від тяжкості та перебігу захворювання. Загалом один курс лiкування достатньо проводити протягом 4-6 тижнів. В окремих випадках при необхідності лiкування можна продовжувати до 6 мiсяцiв.

Тривале лікування препаратом може привести до зростання ризику виникнення розладів руху.

 

Побічні реакції.

З боку системи крові та лімфатичної системи: метгемоглобінемія.

З боку серцево-судинної системи: зниження/підвищення артеріального тиску при внутрішньовенному введенні. Мали місце після парентерального введення метоклопраміду окремі випадки суправентрикулярної екстрасистоли, шлуночкової екстрасистоли, тахікардії та брадикардії, які інколи можуть призвести до зупинки серця.

З боку нервової системи:

–        екстрапірамідні реакції, як правило, дистонії (у тому числі дуже рідко випадки дискiнетичного синдрому), особливо у дітей та пацієнтів віком до 30 років, ризик яких збільшуються при перевищенні добової дози 0,5 мг/кг маси тіла: спазм мускулатури обличчя, тризм, ритмічна протрузія язика, бульбарний тип мовлення, спазм екстраокулярних м’язів, включаючи окулогірні кризи, неприродні положення голови та плечей, опістотонус, м’язовий гіпертонус;

–        паркiнсонiзм (тремор, посмикування м’язiв, брадикінезія, ригідність м’язів, маскоподібне обличчя) пiсля тривалого лiкування метоклопрамідом у деяких пацієнтів літнього вiку, а також при нирковій недостатності;

–        пізня дискінезія, що може бути незворотною, може виникати при тривалій терапії метоклопрамідом, в основному у пацієнтів літнього віку (особливо жінок), у пацієнтів з цукровим діабетом і зазвичай розвивається після відміни препарату. Проявляється мимовільними рухами язика, обличчя, рота, щелепи, іноді мимовільними рухами тулуба і/або кінцівок;

–        нейролептичний злоякісний синдром, що включає гіперпірексію, змінену свідомість, м’язову ригідність, розлад функцій вегетативної нервової системи та підвищений рівень креатинфосфокінази в сироватці крові. Цей синдром є потенційно летальним, при його виникненні необхідно негайно припинити прийом метоклопраміду та терміново розпочати лікування (дантролен, бромокриптин);

–        депресія; головний біль; запаморочення; сонливість; почуття втоми; відчуття страху; неспокiй; розгубленість; шум у вухах.

З боку травного тракту: нудота, диспепсія, сухість у роті, запор. При застосуваннi метоклопрамiду у дозах, вищих за добову у хворих може виникати діарея.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, зокрема: шкірні висипання, гіперемія та свербіж шкіри, кропив’янка, набряк Квінке, іноді – анафілактичний шок. Через вмiст у лікарській формі натрiю сульфiту можуть спостерігатися ізольовані випадки реакцiй пiдвищеної чутливостi, особливо, у хворих на бронхiальну астму, у вигляді нудоти, блювання, свистячого дихання, гострого нападу астми, порушення свiдомостi aбo шоку. Цi реакцiї можуть мати iндивiдуальний перебіг.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: пiсля бiльш тривалої терапії препаратом, у зв'язку зi стимулюванням секрецiї пролактину, можуть виникати гіперпролактинемія, гiнекомастiя, галакторея або порушення менструального циклу; при розвитку цих явищ застосування метоклопрамiду слід припинити.

Інші: у пiдлiткiв i хворих із тяжкими порушеннями функцiї нирок (ниркова недостатнiсть), внаслідок яких послаблюється виведення метоклопраміду, особливо уважно слiдкують за розвитком побiчних явищ. У разі їх виникнення застосування препарату одразу ж припиняють.

 

Передозування.

Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, дратівливість, неспокій та його посилення, судоми, екстрапірамідно-моторні розлади, порушення функції серцево-судинної системи з брадикардією і підвищенням чи зниженням артеріального тиску. Повідомлялося про поодинокі випадки метгемоглобінемії.

Лікування: екстрапірамідні розлади усувають повільним внутрішньовенним введенням антидоту біперидену. У випадку застосування великих доз метоклопраміду його необхідно видалити зі шлунково-кишкового тракту шляхом промивання шлунка або прийняти активоване вугілля та сульфат натрію. За життєво важливими функціями організму спостерігати до повного зникнення симптомів отруєння.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у Ι триместрі вагітності. Застосування препарату в II та             III триместрах можливе тільки при наявності життєвих показань.

У разі необхідності застосування препарату на період лікування необхідно припинити годування груддю.

 

Діти.

Препарат не застосовувати дітям до 2 років. Дітям від 2 до 14 років призначати лише за життєвими показаннями у випадку підтвердженого діагнозу.

 

Особливості застосування.

Пацієнти віком до 30 років мають більшу схильність до виникнення дистонічно-дискінетичних порушень при лікуванні метоклопрамідом.

З обережністю призначати препарат пацієнтам літнього віку у зв`язку з частішим виникненням паркінсонізму.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок дозу препарату необхідно скоригувати відповідно до ступеня порушень.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

При застосуванні препарату слід утриматись від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги (керування автотранспортом, робота з іншими механізмами).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні препарату з іншими лікарськими засобами можливе:

з леводопою, парацетамолом, різними антибiотиками, літієм – прискорення всмоктування вищезазначених препаратів та зростання плазмового рівня літію;

з алкоголем – прискорення всмоктування останнього;

з циметидином, дигоксином – сповiльнення всмоктування вищезазначених препаратів;

з нейролептичними препаратами – посилення екстрапірамідних розладів. Така комбінація не рекомендована;

з інгібіторами зворотнього захоплення серотоніну (сертралін, флуоксетин) – посилення екстрапірамідних розладів, включаючи ризик серотонінового синдрому;

з сукцинілхоліном – подовження ефекту останнього;

з антихолінергічними засобами – послаблення ефекту метоклопраміду.

У зв'язку з вмiстом у лікарській формі сульфiту натрiю одночасний прийом препарату з тіаміном (вітамін В1) може призвести до швидкого розщеплення останнього в організмі.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Метоклопрамід є центральним допаміновим антагоністом, який також виявляє периферичну холінергічну активність.

Відзначають два основних ефекти препарату: протиблювальний та ефект прискорення випорожнення шлунка та проходження крізь тонку кишку.

Протиблювальний ефект викликаний дією на центральну точку стовбурової частини мозку (хеморецептори – активуюча зона блювального центру), імовірно, через гальмування допамінергічних нейронів.

Посилення перистальтики також частково контролюється вищими центрами, але також частково може бути задіяний механізм периферичної дії разом з активацією постгангліонарних холінергічних рецепторів і, можливо, пригніченням допамінергічних рецепторів шлунка та тонкої кишки. Через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему регулює та координує рухову активність верхнього відділу шлунково-кишкового тракту: підвищує тонус шлунка і кишечнику, прискорює випорожнення шлунка, зменшує гастростаз, перешкоджає пілоричному та езофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечнику. Нормалізує виділення жовчі, зменшує спазм сфінктера Одді, не змінюючи його тонус, усуває дискінезію жовчного міхура.

Небажані ефекти поширюються головним чином на екстрапірамідні симптоми, в основі яких лежить механізм допамін-рецептор-блокуючої дії на центральну нервову систему.

Тривале лікування метоклопрамідом може викликати зростання концентрації пролактину в сироватці крові внаслідок відсутності допамінергічного гальмування секреції пролактину. У жінок описані випадки галактореї та порушення менструального циклу, у чоловіків – гінекомастія. Однак ці симптоми зникали після припинення лікування.

Фармакокінетика.

Початок дії на шлунково-кишковий тракт відзначається через 1-3 хвилини після внутрішньовенного введення і через 10-15 хвилин після внутрішньом'язового введення. Антиеметична дія зберігається протягом 12 годин. З білками плазми крові зв’язується      13-30 % препарату. Об’єм розподілу – 3,5 л/кг. Проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, виділяється у грудне молоко. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 4-6 годин. Частина дози (близько 20 %) виводиться у початковій формі, а решта (близько 80 %) після метаболічних перетворень печінкою виводиться нирками у сполуках із глюкуроновою або сірчаною кислотою.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

 

Несумісність.

Ін'єкцiйний розчин метоклопраміду не можна змішувати з лужними iнфузiйними розчинами.

 

Термін придатності. 4 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.

 

Упаковка.

По 2 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по1 або по 2 контурні чарункові упаковки у пачці; по 10 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці у пачці; по 10 ампул у коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

 

Місцезнаходження.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.