БЕТАК

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Медокемі ЛТД, Кіпр

Міжнародна непатентована назва: Betaxolol

АТ код: C07AB05

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 20 мг № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить бетаксололу гідрохлориду 20 мг;

Допоміжні речовини: Лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, плівкове покриття Opadry white OY-B-28920 (ксантангум, лецитин, тальк очищений, спирт полівініловий, титану діоксид (E 171)).

Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори

Показання: Артеріальна гіпертензія. Профілактика нападів стенокардії напруження.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/7563/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

БЕТАК

(BETAC)

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить бетаксололу гідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію       крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, плівкове покриття Opadry white OY-B-28920 (ксантангум, лецитин, тальк очищений,  спирт полівініловий, титану діоксид (E 171)).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Селективний блокатор бета-адренорецепторів.

Код АТС С07А В 05.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Артеріальна гіпертензія. Профілактика нападів стенокардії напруження.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до бетаксололу або до інших компонентів препарату; анафілактичні реакції в анамнезі.

Тяжка бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання легень.

Серцева недостатність, що не піддається лікуванню; кардіогенний шок,  атріовентрикулярна блокада серця II і III ступеня у хворих, які не мають водія ритму; синдром слабкості синусового вузла (включаючи синоатріальну блокаду), брадикардія    (< 45-50 ударів за хвилину), артеріальна гіпотензія.

Нелікована феохромоцитома.

Тяжкі форми синдрому Рейно та порушення периферичного кробообігу.

Уроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози/галактози або дефіцит лактази.

Комбінована терапія з флоктафеніном, сультопридом, аміодароном, бепридилом, дилтіаземом і верапамілом.

Монотерапія препаратом при типовій формі стенокардії Принцметала.

Метаболічний ацидоз.

 

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати внутрішньо незалежно від прийому їжі.

Звичайна доза – 1 таблетка по 20 мг на добу при артеріальній гіпертензії та для профілактики нападів стенокардії напруження. Максимальна рекомендована доза становить 40 мг на добу.

Дозування для хворих із нирковою недостатністю. У хворих із нирковою недостатністю кліренс бетаксололу зменшується зі зниженням ниркової функції.

Доза залежить від стану ниркової функції хворого: при кліренсі креатиніну ≥ 20 мл/хв корекція дози не потрібна. Однак з першого тижня лікування необхідне клінічне спостереження до досягнення рівноважних рівнів препарату в крові (у середньому             4 доби).

Для хворих із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 20 мл/хв) рекомендована початкова доза становить 10 мг на добу, незалежно від режиму гемодіалізу (якщо такий проводиться).  

Пацієнти з печінковою недостатністю. Корекція дози не потрібна, однак на початку терапії бажано клінічне спостереження.

 

Побічні реакції.

Як правило, бетаксолол добре переноситься. Побічні реакції рідко потребують припинення лікування.

З боку серцево-судинної системи та крові:  брадикардія, відчуття серцебиття, AV-блокада, артеріальна гіпотензія, посилення існуючої атріовентрикулярної блокади, вазоспастична стенокардія, інфаркт міокарда, серцева недостатність, загострення переміжної кульгавості, тромбоз, анемія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, пурпура.

З боку нервової системи та органів чуття: астенія, головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, неспокій, депресія, порушення концентрації уваги, синкопе, ступор, галюцинації, амнезія, емоційна лабільність, розлади чутливості, парестезії, невралгія, нейропатія, біль і шум у вухах, вестибулярні порушення, часткова втрата слуху, тремор, сплутаність свідомості, переміжна кульгавість.

З боку травного тракту: диспепсія, сухість слизових оболонок порожнини рота, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, діарея, дисфагія, запор, гепатити.

З боку сечостатевої системи: імпотенція, дизурія, олігурія, протеїнурія, набряки, цистит, ниркова коліка, зниження лібідо, порушення менструального циклу, біль і фіброзно-кістозні зміни молочної залози, простатит, хвороба Пейроні.

З боку дихальної системи: диспное, біль у грудній клітці, фарингіт, риніт, синусит, кашель, задишка, бронхоспазм, дихальна недостатність.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, тендиніт, міалгія.

З боку шкіри: алопеція, загострення псоріазу, псоріазоподібні висипання, гіпертрихоз, свербіж.

Інші: сухість в очах, порушення гостроти зору, нічні кошмари, підвищення концентрації лактатдегідрогенази, печінкових трансаміназ, ацидоз, гіперхолестеринемія, гіперглікемія, гіперліпідемія, гіперурикемія, гіпокаліємія, гіпотермія, поява антинуклеарних антитіл, яка у виняткових випадках супроводжувалася клінічними проявами на зразок системного червоного вовчака, що минали після припинення лікування; синдром Рейно, зміни маси тіла, синдром відміни; при підвищеній чутливості до компонентів препарату – алергічні реакції, включаючи  шкірний висип, еритему, екзему.

 

Передозування. Симптоми передозування препарату: брадикардія або надмірне зниження артеріального тиску. При брадикардії або надмірному зниженні артеріального тиску необхідно ввести

·         1-2 мг атропіну внутрішньовенно,

·         1 мг глюкагону (введення препарату повторити при необхідності),

·         при необхідності провести  повільну інфузію 25 мкг ізопреналіну або вводити  

2,5-10 мкг/кг/хв добутаміну.

При серцевій декомпенсації у новонароджених, матері яких у період вагітності застосовували бета-адреноблокатори:

·         глюкагон із розрахунку 0,3 мг/кг маси тіла,

·         госпіталізація у відділення інтенсивної терапії,

·         ізопреналін і добутамін: зазвичай у досить високих дозах і тривалий час, під наглядом спеціаліста.

 

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

На даний   не було отримано жодних повідомлень про тератогенні ефекти препарату у людини. Бета-блокатори знижують перфузію у плаценті, що може обумовити внутрішньоутробну загибель плода, пізній викидень та передчасні пологи. Крім того, побічні ефекти можуть виникнути у плода (особливо гіпоглікемія та брадикардія).

Вагітність.

У новонароджених, матері яких застосовували бета-адреноблокатори, дія останніх зберігається протягом кількох днів після народження. Хоч даний залишковий ефект може не мати клінічних наслідків, зберігається можливість розвитку серцевої недостатності. У такому разі новонародженого слід помістити у відділення інтенсивної терапії (див. розділ «Передозування»). У такій ситуації необхідно уникати застосування плазмозамінників (через ризик розвитку гострого набряку легенів). Також є повідомлення   про брадикардію, респіраторний дистрес-синдром і гіпоглікемію. Тому рекомендується ретельний нагляд за новонародженими у спеціалізованих умовах (контроль частоти пульсу та рівня глюкози у крові протягом перших 3-5 днів життя).

У зв’язку з цим застосування бетаксололу у період вагітності не рекомендується, за винятком випадків, коли користь від застосування препарату переважає можливі ризики.

Годування груддю.

Бета-адреноблокатори проникають у грудне молоко. Годування груддю у період лікування препаратом Бетак слід припинити, оскільки ризик розвитку гіпоглікемії або брадикардії у новонароджених не досліджувався.

 

Діти. Не слід призначати препарат дітям (ефективність та безпека застосування не встановлені).

 

Особливості застосування.

Запобіжні заходи при застосуванні. Відміна препарату. Лікування препаратом не слід припиняти раптово, особливо у хворих на ішемічну хворобу серця. Дозу необхідно знижувати поступово, протягом 1-2 тижнів, а при   необхідності можна одночасно розпочати замісну терапію, щоб уникнути прогресування стенокардії.

Бронхіальна астма та хронічне обструктивне захворювання легенів. Бета-адреноблокатори можна   призначати тільки хворим із помірним ступенем тяжкості захворювання, з вибором селективного бета-адреноблокатора у низькій початковій дозі. Перед початком лікування рекомендується провести оцінку дихальної функції.

При розвитку нападів під час лікування можна застосовувати бронходилататори             (b2-адреноміметики).

Серцева недостатність. Для лікування хворих із нерефрактерною серцевою недостатністю Бетак, у разі необхідності, можна застосовувати під ретельним медичним наглядом у низьких дозах, які поступово підвищуються.

Брадикардія. Дозу необхідно зменшити, якщо частота серцевих скорочень у стані спокою нижче 50-55 ударів за хвилину та у хворого є клінічні прояви брадикардії.

Атріовентрикулярна блокада І ступеня. Враховуючи негативний дромотропний ефект бета-блокаторів, Бетак з обережністю призначають пацієнтам з атріовентрикулярною блокадою І ступеня.

Стенокардія Принцметала. Кількість і тривалість нападів стенокардії можуть збільшитися при застосуванні бета-блокаторів у хворих на стенокардію Принцметала. Застосування препарату можливе при захворюванні помірного ступеня тяжкості та за умови, що лікування проводиться одночасно із застосуванням судинорозширювальних засобів.

Порушення периферичного кровообігу. Бета-адреноблокатори можуть призводити до погіршення стану хворих із порушеннями периферичного кровообігу (хвороба Рейно або синдром Рейно, артеріїт або хронічні облітеруючі захворювання артерій нижніх кінцівок). У таких випадках рекомендується застосовувати кардіоселективний β-блокатор із наявністю властивостей часткового агоністу β-рецепторів; призначати його слід з обережністю.

Феохромоцитома. При застосуванні бета-адреноблокаторів для лікування артеріальної гіпертензії, спричиненої феохромоцитомою, потрібний ретельний моніторинг артеріального тиску.

Хворі літнього віку. Потрібно бути обережними: лікування пацієнтів літнього віку слід розпочинати з малої дози та під ретельним наглядом.

Хворі з нирковою недостатністю. Для хворих із нирковою недостатністю дозування необхідно коригувати   залежно від   концентрації креатиніну у крові або кліренсу креатині ну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Хворі на цукровий діабет (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Побічна дія»). Слід попередити хворого про необхідність посилити самоконтроль рівня глюкози у крові на початку лікування. Продромальні симптоми гіпоглікемії можуть бути замаскованими, особливо тахікардія, відчуття серцебиття та підвищена пітливість.

Псоріаз (див. розділ «Побічна дія»). Призначення препарату потребує ретельної оцінки щодо необхідності його застосування, оскільки є повідомлення про погіршення стану   хворих на псоріаз під час лікування бета-адреноблокаторами.

Алергічні реакції. У пацієнтів, схильних до тяжких анафілактичних реакцій, особливо пов’язаних із застосуванням флоктафеніну (див. розділ  «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), або при проведенні десенсибілізації   терапія бета-адреноблокаторами може призвести до подальшого посилення реакцій і зниження ефективності лікування цього стану звичайними дозами адреналіну.

Загальна анестезія. Бета-блокатори викликають ослаблення рефлекторної тахікардії та збільшують ризик артеріальної гіпотензії. Продовження лікування бета-блокаторами знижує ризик розвитку аритмії, міокардіальної ішемії та гіпертонічних кризів. Необхідно повідомити анестезіолога про те, що хворий проходить лікування бета-блокатором.

При необхідності припинення лікування та відміни препарату вважається достатнім    

48 годин для відновлення чутливості до катехоламінів.

Терапію бета-адреноблокаторами не слід припиняти:

·         хворим із коронарною недостатністю, яким бажано приймати препарат до операції, враховуючи ризик, пов’язаний з раптовою відміною бета-адреноблокаторів;

·         у разі ургентних операцій або у тих випадках, коли припинення лікування неможливе. Хворого потрібно захистити від наслідків збудження блукаючого нерва, призначаючи премедикацію атропіном, з повторенням при необхідності. Для анестезії необхідно застосовувати засоби, які пригнічують міокард найменшою мірою, а втрата крові має бути компенсована.    

Необхідно   враховувати   ризик розвитку анафілактичних реакцій.

Офтальмологія. Блокада β-адренорецепторів зумовлює зниження внутрішньоочного тиску та може призводити до зміни результатів скринінгового дослідження на глаукому. Офтальмолога слід інформувати про те, що пацієнт приймає бетаксолол. За пацієнтами, які отримують бета-блокатори і системно, й у вигляді очних крапель, необхідно встановити нагляд, враховуючи можливий адитивний ефект цих препаратів.

Тиреотоксикоз. Бета-блокатори маскують серцево-судинні симптоми тиреотоксикозу.

Спортсмени. Спортсменам необхідно враховувати, що препарат містить активну субстанцію, яка може давати позитивну реакцію при проведенні тестів   антидопінгового контролю.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальадсорбції.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Дослідження впливу бетаксололу на здатність керувати автотранспортом не проводились, але у разі появи запаморочення та сонливості слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими  лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Брадикардія може бути зумовлена цілим рядом лікарських засобів: бета-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами класу Іа (хінідин, дизопірамід), класу

ІІІ (аміодарон і соталол), класу IY (дилтіазем і верапаміл), а також глікозидами наперстянки, клонідином, гуафанцином, мефлохіном і інгібіторами холінестерази, які застосовуються для лікування хвороби Альцгеймера.

Протипоказане одночасне застосування препарату Бетак із зазначеними нижче препаратами.

Флоктафенін. У разі шоку або артеріальної гіпотензії, зумовленої флоктафеніном, бета-адреноблокатори спричиняють зниження компенсаторних серцево-судинних реакцій.

Сультоприд. Порушення серцевого ритму (надмірна брадикардія), зумовлена адитивним ефектом зменшення частоти скорочень.

Не рекомендується застосовувати   препарат Бетак із зазначеними нижче препаратами.

Блокатори кальцієвих каналів (бепридил, дилтіазем і верапаміл). Порушення автоматизму (надмірна брадикардія, зупинка синусового вузла), атріовентрикулярної провідності, серцева недостатність (синергічна дія).   Такі комбінації можна застосовувати тільки при ретельному клінічному контролі та електрокардіографічному спостереженні, особливо у хворих літнього віку або на початку лікування.    

Аміодарон. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів).

Слід з обережністю застосовувати препарат Бетак із зазначеними нижче препаратами.

Інгаляційні анестетики, які містять галоген. Бета-адреноблокатори спричиняють зниження серцево-судинних компенсаторних реакцій (під час операції пригнічення бета-адренорецепторів можна усунути бета-стимуляторами).

Як правило, терапію бета-блокаторами не слід припиняти, а різкої відміни препарату слід уникати у будь-якому випадку. Необхідно повідомити анестезіолога про лікування, що проводиться.

Препарати, які можуть провокувати миготливу аритмію (крім сультоприду).

Антиаритмічні препарати класу Іа (хінідин, гідрохінідин і дизопірамід) і класу ІІІ (аміодарон, дофетилід, ібутилід, сотатол); деякі нейролептики групи фенотіазину (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), інші нейролептики (пімозид) та інші препарати (цисаприд, дифеманіл, внутрішньовенний еритроміцин, галофантрин, мізоластин, моксифлоксацин, пентамідин, внутрішньовенні спіраміцин і вінкамін). Підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії та фібриляції шлуночків (гіпокаліємія є провокуючим фактором).   Потрібен   клінічний та електрокардіографічний контроль.

Пропафенон. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів). Необхідний клінічний і електрокардіографічний контроль.  

Баклофен. Посилення антигіпертензивної дії. Потрібен контроль артеріального тиску та коригування дози антигіпертензивного засобу.

Інсулін та антидіабетичні сульфонаміди. Усі бета-блокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпоглікемії, такі як тахікардія, відчуття серцебиття.

Пацієнта необхідно попередити   про необхідність посилення самоконтролю рівня цукру у крові.

Інгібітори холінестерази (амбеноміум, донепезил, галантамін, неостигмін, піридостигмін, ривастигмін, такрин). Ризик посилення брадикардії (адитивна дія). Потрібен   регулярний клінічний контроль.

Антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, апраклонідин, метилдопа, гуанфанцин, моксонідин, рилменідин). Значне підвищення артеріального тиску при різкій відміні антигіпертензивного препарату центральної дії. Необхідно уникати раптової відміни антигіпертензивного засобу та проводити клінічний контроль.

Лідокаїн (внутрішньовенно). Збільшення концентрації лідокаїну у плазмі крові з можливим посиленням небажаних неврологічних і серцевих ефектів (зниження метаболізму лідокаїну у печінці). Рекомендується клінічний та електрокардіографічний контроль і, можливо, визначення концентрації лідокаїну у плазмі крові як під час лікування бета-адреноблокаторами, так і після його припинення. При необхідності – корекція дози лідокаїну.

Комбінації, які потребують особливої уваги.

Нестероїдні протизапальні препарати (системно), у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2. Зниження гіпотензивного ефекту (пригнічення вазодилатуючих простагландинів нестероїдними протизапальними препаратами і затримка рідини та натрію піразолоновими похідними).

Блокатори кальцієвих каналів (дигідропіридини). Артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу у хворих із латентною або неконтрольованою серцевою недостатністю. Лікування бета-адреноблокаторами може мінімізувати рефлекторні симпатичні механізми, які запускаються при надмірних гемодинамічних реакціях.

Антидепресанти, споріднені з іміпраміном, нейролептики. Посилення гіпотензивного ефекту та ризик ортостатичної гіпотензії (адитивна дія).

Мефлохін. Ризик брадикардії (адитивна дія відносно розвитку брадикардії).

Дипіридамол (внутрішньовенно). Посилення антигіпертензивного ефекту.

Альфа-блокатори, які застосовуються в урології (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Підсилення антигіпертензивного ефекту. Підвищений ризик ортостатичної гіпотензії.

Аміфостин. Посилення антигіпертензивного ефекту.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Селективний блокатор бета-адренорецепторів без внутрішньої симпатоміметичної активності. Мембраностабілізуюча активність  виявляється мало. Препарат  чинить гіпотензивну, антиаритмічну, антиангінальну дію.  Блокує бета-адренорецептори серця, зменшує утворення  цАМФ з АТФ і внутрішньоклітинний транспорт іонів кальцію, зменшує частоту серцевих скорочень, пригнічує  провідність, знижує скорочення міокарда. У перші 24 години після прийому зменшує серцевий викид, підвищує опір периферичних судин серця, який через 1-3 дні відновлюється. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда у кисні внаслідок зниження частоти серцевих скорочень, подовження діастоли, покращання перфузії міокарда. У терапевтичних дозах не чинить кардіодепресивної дії, не впливає  на обмін глюкози і не спричиняє затримки іонів натрію в організмі. Практично не зменшує бронходилатуючого ефекту бета-адреностимуляторів. Запобігає підвищенню артеріального тиску, пов’язаного з фізичним навантаженням, психоемоційним стресом та іншими факторами.

Фармакокінетика.

Препарат абсорбується в організмі на 100 %, біодоступність  становить 80-90 %. У терапевтичних дозах зв’язується з білками плазми на 50 %, пікова концентрація у плазмі крові досягається через 2-4 години після перорального прийому. Препарат метаболізується у печінці до двох неактивних метаболітів. Екстрагується з організму з сечею 15 % незміненого препарату і решта – у вигляді метаболітів. Проходить через плацентарний бар’єр і виявляється у високих концентраціях у грудному молоці. Період напіввиведення становить 14-22 години.

 

 

 

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 20 мг − круглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору з рискою, вкриті плівковою оболонкою.

 

Несумісність. Невідома.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток 20 мг у блістері. По 3 блістери у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

«Медокемі ЛТД».

«Medochemie LTD».

 

Місцезнаходження.

1-10, вул. Константинуполес, Лімассол, 3011, Кіпр.