МІДОКАЛМ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ "Гедеон Ріхтер", Угорщина

Міжнародна непатентована назва: Tolperisone

АТ код: M03BX04

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 50 мг № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 50 мг толперизону гідрохлориду;

Допоміжні речовини: ядро: кислота лимонна, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; кислота стеаринова; тальк; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль кукурудзяний; лактоза моногідрат;
оболонка: кремнію діоксид колоїдний безводний; титану діоксид (Е 171); лактоза моногідрат; макрогол 6000; гіпромелоза

Фармакотерапевтична група: Протисудомні засоби

Показання: Лікування патологічно підвищеного тонусу і спазмів поперечносмугастої мускулатури, що виникають внаслідок органічних захворювань центральної нервової системи (ураження пірамідних шляхів, розсіяний склероз, цереброваскулярний інсульт, мієлопатія, енцефаломієліт тощо).
Лікування підвищеного тонусу і м'язових спазмів, що супроводжують захворювання опорно-рухового апарату (спондильоз, спондилоартроз, цервікальні і люмбальні синдроми, артрози великих суглобів).
Відновне лікування після ортопедичних і травматологічних операцій.
Лікування захворювань периферичних артерій, що супроводжуються вазоспазмом, а також синдромами, розвиненими на тлі порушеної іннервації судин (такими як акроціаноз, ангіоневротична переміжна кульгавість).
Хвороба Літтла та енцефалопатії у дітей, що протікають з дистонією.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/7535/02/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

МІДОКАЛМ

(MYDOCALM)

 

Склад:

діюча речовина: толперизону гідрохлорид;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 50 мг або 150 мг толперизону гідрохлориду;

допоміжні речовини:

ядро: кислота лимонна, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; кислота стеаринова; тальк; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль кукурудзяний; лактоза моногідрат;

оболонка: кремнію діоксид колоїдний безводний; титану діоксид (Е 171); лактоза моногідрат; макрогол 6000; гіпромелоза.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Міорелаксанти з центральним механізмом дії.

Код АТС М03В Х04.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування патологічно підвищеного тонусу і спазмів поперечносмугастої мускулатури, що виникають внаслідок органічних захворювань центральної нервової системи (ураження пірамідних шляхів, розсіяний склероз, цереброваскулярний інсульт, мієлопатія, енцефаломієліт  тощо).

Лікування підвищеного тонусу і м'язових спазмів, що супроводжують захворювання опорно-рухового апарату (спондильоз, спондилоартроз, цервікальні і люмбальні синдроми, артрози великих суглобів).

Відновне лікування після ортопедичних і травматологічних операцій.

Лікування захворювань периферичних артерій, що супроводжуються вазоспазмом, а також синдромами, розвиненими на тлі порушеної іннервації судин (такими як акроціаноз, ангіоневротична переміжна кульгавість).

Хвороба Літтла та енцефалопатії у дітей, що протікають з дистонією.

 

Протипоказання.

-          Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

-          Міастенія гравіс.

-          Період годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат слід приймати після їди, запиваючи склянкою води.

Дорослі: залежно від індивідуальної потреби й переносимості по 150-450 мг на добу за 3 прийоми.

Діти віком до 6 років: щоденно 5 мг/кг маси тіла, за 3 прийоми; віком від 6 до 14 років: щоденно 2-4 мг/кг маси тіла, за 3 прийоми.

Враховуючи невисокі добові дози, для лікування дітей рекомендується застосовувати таблетки Мідокалм 50 мг.

Тривалість курсу лікування визначають індивідуально.

 

Побічні реакції.

Таблетки Мідокалм 50 мг і 150 мг, вкриті плівковою оболонкою, володіють дуже хорошим профілем безпеки, що підтверджує ретроспективне дослідження, яке включає дані більше 10 000 пацієнтів. Згідно з цим дослідженням, жодне з небажаних явищ не можна було віднести до категорії «Часто (> 1/100)». Тобто найбільш часті небажані явища були зареєстровані менш ніж в 1% випадків. Отже, категорії «Найбільш часто» і «Часто» були виключені з таблиці, як показано нижче.

Побічні реакції наведені за класами систем органів, відповідно до Медичного словника регуляторної діяльності MedDRA, з використанням визначень частоти MedDRA: нечасто             (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомої частоти (не можна оцінити за наявними даними).

 

Передозування.

Дані щодо передозування Мідокалмом обмежені. Мідокалм має широкий терапевтичний індекс. Згідно з даними, доза 600 мг, прийнята внутрішньо, могла не спричиняти симптомів інтоксикації у дітей.

Дратівливість спостерігалася в тих випадках, коли дітям давали внутрішньо 300-600 мг на добу. У ході доклінічних досліджень гострої токсичності введення високих доз спричиняло атаксію, тоніко-клонічні судоми, утруднення і зупинку дихання.

Для толперизону не існує специфічного антидоту. У разі передозування рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування.

 

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

За даними досліджень на тваринах, толперизон не чинить тератогенної дії.

Застосування препарат у І триместрі вагітності протипоказане.

Зважаючи на відсутність значущих клінічних даних застосування препарату, Мідокалм не слід застосовувати під час вагітності (особливо в І триместрі), за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

Оскільки невідомо, чи проникає толперизон в грудне молоко, застосування Мідокалму в період годування груддю протипоказане.

 

Діти.

Діти віком до 6 років: щоденно 5 мг/кг маси тіла, за 3 прийоми; віком від 6 до 14 років: щоденно 2-4 мг/кг маси тіла, за 3 прийоми.

Враховуючи невисокі добові дози, для лікування дітей рекомендується застосовувати таблетки Мідокалм 50 мг.

 

Особливості застосування.

Препарат містить лактози моногідрат. У разі непереносимості лактози, дефіциті лактази саамі (Lapp lactase deficiency) або мальабсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Мидокалм не впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами. Якщо при прийомі препарату пацієнт відчуває запаморочення або м'язову слабкість, йому слід порадитися з лікарем.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Лікарські взаємодії, що обмежують застосування Мідокалму, невідомі.

Незважаючи на центральний механізм дії, толперизон не виявляє седативного ефекту, тому препарат можна призначати у комбінації із седативними, снодійними засобами і транквілізаторами.

Препарат не впливає на дію алкоголю на центральну нервову систему.

Підсилює ефект ніфлумінової кислоти; при одночасному призначенні може знадобитися зниження дози ніфлумінової кислоти або іншого нестероїдного протизапального засобу.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Толперизон є міорелаксантом центральної дії. Механізм дії толперизону повністю не з'ясований.

Він володіє високою афінністю до нервової тканини, досягаючи найбільших концентрацій у стовбурі головного мозку, спинному мозку та периферичній нервовій системі.

Найбільш значущим ефектом толперизону є його гальмівна дія на спинномозковий рефлекторний шлях. Ймовірно, цей ефект спільно з інгібуючою дією на спадні провідні шляхи обумовлює терапевтичну користь толперизону.

Хімічна структура толперизону схожа зі структурою лідокаїну. Як і лідокаїн, він чинить мембраностабілізуючу дію та знижує електричну збудливість рухових нейронів і первинних аферентних волокон. Толперизон дозозалежно гальмує активність потенціал-залежних натрієвих каналів. Відповідно, знижується амплітуда і частота потенціалу дії.

Був доведений пригнічувальний ефект на потенціалзалежні кальцієві канали. Передбачається, що на додаток до його мембраностабілізуючої дії толперизон може також гальмувати викид медіатору.

На довершення до всього, толперизон володіє деякими слабкими властивостями альфа-адренергічних антагоністів і чинить антимускаринову дію.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо толперизон добре всмоктується в тонкому кишечнику. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0,5-1 годину після прийому. З причини вираженого пресистемного метаболізму біодоступність становить близько 20 %.

Толперизон інтенсивно метаболізується в печінці та нирках.

Сполука практично повністю (понад 99 %) виводиться нирками у формі метаболітів.

Фармакологічна активність метаболітів невідома.

Період напіввиведення після внутрішньовенного введення становить близько 1,5 год, після застосування всередину - близько 2,5 год.

Доклінічні дані з безпеки

На підставі даних доклінічних досліджень по вивченню фармакологічної безпеки, токсичності повторного застосування, генотоксичності, токсичного впливу на репродуктивну функцію, не було відзначено специфічного ризику для людей.

Ефекти в ході доклінічних досліджень спостерігалися тільки при прийомі в дозах, які значно перевищують максимально допустимі дози для людини, що вказує на малу значимість для клінічного застосування.

У щурів і кроликів спостерігались ембріотоксичні зміни при пероральному введенні препарату в дозах 500 мг/кг маси тіла і 250 мг/кг маси тіла відповідно. Однак ці дози багаторазово перевищують рекомендовані терапевтичні дози для людини.

 

Фармакологічні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості.

Мідокалм, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 50 мг:

білі або майже білі двоопуклі таблетки, вкриті злегка глянсовою плівковою оболонкою, із гравіруванням «50» з одного боку;

Мідокалм, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 150 мг:

білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з характерним  запахом, з гравіруванням «150» з одного боку.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30 °C.

 

Упаковка. 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 50 мг або по 150 мг у блістері, по 3 блістери в картонній упаковці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина/

Gedeon Richter Plc, Hungary.

 

Місцезнаходження.

Н-1103 Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина/