Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна

Міжнародна непатентована назва: Cefotaxime

АТ код: J01DD01

Форма випуску: Порошок для розчину для ін'єкцій по 1 г у флаконах № 1, № 5 (пакування з упаковки "in bulk" фірми-виробника "Джон Дункан Хелткер Пвт.Лтд", Індія)

Діючі речовини: 1 флакон містить цефотаксиму натрію у перерахуванні на цефотаксим 1 г

Допоміжні речовини: Відсутні

Фармакотерапевтична група: Антибіотики групи цефалоспоринів

Показання: Інфекції, спричинені чутливими до дії препарату мікроорганізмами:
• інфекції ЛОР-органів (ангіни, отити);
• інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, плеврити, абсцеси);
• інфекції сечостатевої системи;
• септицемія, бактеріємія;
• інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт);
• інфекції шкіри і м'яких тканин;
• інфекції кісток і суглобів;
• менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції центральної нервової системи.
Профілактика інфекцій після хірургічних операцій на травному тракті, урологічних і акушерсько-гінекологічних операцій.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки від дати виробництва препарату в упаковці «in bulk».

Номер реєстраційного посвідчення: UA/7523/01/03

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЦЕФОТАКСИМ

(CEFOTAXIМЕ)

 

Склад:

діюча речовина: cefotaxim;

1 флакон містить цефотаксиму натрію у перерахуванні на цефотаксим 1 г.

 

Лікарська форма. Порошок для розчину для ін'єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Антибіотики групи цефалоспоринів. Код АТС J01D D01.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Інфекції, спричинені чутливими до дії препарату мікроорганізмами:

• інфекції ЛОР-органів (ангіни, отити);
• інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, плеврити, абсцеси);
• інфекції сечостатевої системи;
• септицемія, бактеріємія;
• інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт);
• інфекції шкіри і м'яких тканин;
• інфекції кісток і суглобів;
• менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції центральної нервової системи.

Профілактика інфекцій після хірургічних операцій на травному тракті, урологічних і акушерсько-гінекологічних операцій.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспоринів, до лідокаїну (якщо лідокаїн використовується як розчинник), до інших β-лактамних антибіотиків в анамнезі; кровотеча, ентероколіт в анамнезі (особливо неспецифічний виразковий коліт), AV блокада без встановленого водія серцевого ритму, тяжка серцева недостатність.

 

Спосіб застосування і дози. Препарат вводити внутрішньом'язово і внутрішньовенно (струминно і краплинно). Перед застосуванням препарату необхідно зробити шкірну пробу для виключення підвищеної чутливості до цефотаксиму і до лідокаїну (при введенні у розчині лідокаїну).

Для внутрішньовенного струминного введення 1 г порошку розчинити у 8 мл стерильної води для ін'єкцій. Вводити повільно протягом 3-5 хвилин.

Для внутрішньовенної інфузії 1 г порошку розчинити у 50 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або     5 % розчині глюкози. Тривалість інфузії становить 50-60 хвилин.

Для внутрішньом'язового введення 1 г порошку розчинити у 4 мл стерильної води для ін'єкцій або  1 % розчині лідокаїну і вводити глибоко у сідничний м'яз.

Тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально.

Дорослим і дітям з масою тіла понад 50 кг препарат призначати у дозі 1 г кожні 12 годин. У тяжких випадках призначати препарат у дозі 1 г 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза становить 12 г.

При неускладнених інфекціях, а також при інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначати внутрішньом'язово або внутрішньовенно у дозі 1 г кожні 12 годин; при неускладненій гострій гонореї призначати у дозі 1 г внутрішньом'язово 1 раз на добу або внутрішньовенно; при інфекціях середньої тяжкості призначати у дозі 1-2 г кожні 12 годин; при тяжких інфекціях (менінгіт) призначати у дозі 2 г внутрішньовенно кожні 6-8 годин.

Дітям з масою тіла до 50 кг препарат призначати у дозі 50-100 мг/кг на добу, розподіленій на          3-4 внутрішньом'язові або внутрішньовенні введення. При тяжких інфекціях (у т. ч. менінгіт) добову дозу збільшити до 100-200 мг/кг і вводити 4-6 разів внутрішньовенно або внутрішньом'язово.

Для недоношених дітей і дітей до 1 тижня життя добова доза препарату становить 50 мг/кг, розподілена на дві рівні дози; вводити внутрішньовенно.

Для дітей 1-4 тижнів життя добова доза препарату становить 50-100 мг/кг, розподілена на три рівні дози; вводити внутрішньовенно.

При профілактиці розвитку інфекцій перед хірургічними втручаннями під час введення наркозу одноразово вводити 1 г препарату. У разі необхідності введення повторювати через 6-12 годин.

При порушеннях функції нирок дозу препарату необхідно зменшити. При кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв добову дозу препарату зменшити вдвічі.

 

Побічні реакції.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, метеоризм, біль у животі, дисбіоз; рідко – стоматит, глосит, псевдомембранозний коліт.

Алергічні реакції: гіперемія, висипання, свербіж шкіри, кропив'янка, бронхоспазм, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, пропасниця, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк; рідко – анафілактичний шок.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, гостра печінкова недостатність, порушення функції печінки, жовтяниця, холестаз.

З боку біохімічних показників: підвищення рівня печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази і білірубіну, концентрації азоту сечовини і креатиніну, позитивна реакція Кумбса.

З боку периферичної крові: гранулоцитопенія, нейтропенія, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анізоцитоз, еозинофілія, гіпопротромбінемія, гемолітична анемія, гіпокоагуляція.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, оборотна енцефалопатія, втомлюваність, слабкість.

Реакції у місці введення: біль та інфільтрат у місці внутрішньом'язового введення, біль по ходу вени, запалення тканин, флебіт.

Ефекти, зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекції (у т. ч. кандидоз, вагініт).

Інші: кровотечі і крововиливи, аутоімунна гемолітична анемія, інтерстиціальний нефрит, аритмії (при швидкому струминному введенні).

При лікуванні інфекцій, спричинених спірохетою, може виникнути ускладнення, подібне до реакції Яриша-Герксгеймера (симптоми: гарячка, озноб, головний біль, біль у суглобах).

 

Передозування.

Симптоми: гарячка, лейкопенія, тромбоцитопенія, гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові і печінкові реакції, задишка, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації у просторі, ниркова недостатність, енцефалопатія (особливо при нирковій недостатності).

Лікування: гемодіаліз/перитонеальний діаліз, симптоматична терапія. При появі ознак підвищеної чутливості (шкірні висипання, кропив'янка, головний біль, нудота, втрата свідомості) введення препарату слід припинити. У разі тяжкої реакції підвищеної чутливості/анафілактичної реакції слід розпочати введення епінефрину і/або глюкокортикоїдів. При інших клінічних станах можуть знадобитися додаткові заходи: штучне дихання, застосування антагоністів гістамінових рецепторів. У разі судинної недостатності слід вжити реанімаційні заходи. Специфічний антидот відсутній.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний для застосування у період вагітності. На період лікування слід припинити годування груддю.

 

Діти. Препарат можна призначати дітям з моменту народження. Дітям до 2,5 року препарат внутрішньом'язово не призначати.

Особливості застосування. З обережністю призначати препарат при порушеннях функції нирок і печінки. При порушеннях функції нирок дозу препарату слід зменшити з урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника. При тривалому застосуванні препарату слід контролювати функцію нирок, проводити профілактику дисбактеріозу. Доцільно регулярно контролювати клітинний склад периферичної крові, функцію печінки. Під час застосування препарату можливий розвиток хибнопозитивної проби Кумбса.

Анафілактичні реакції. Застосування цефалоспоринів вимагає уточнення алергологічного анамнезу (алергійний діатез, реакції гіперчутливості до β-лактамних антибіотиків). Застосування цефотаксиму суворо протипоказане пацієнтам із наявністю в анемнезі реакції гіперчутливості негайного типу до цефалоспоринів. У випадку будь-яких сумнівів присутність лікаря при першому введенні препарату обов'язкова через можливий розвиток анафілактичної реакції.

Псевдомембранозний коліт. У перші тижні лікування може виникати псевдомембранозний коліт, що проявляється тяжкою тривалою діареєю. Діагноз підтверджується при колоноскопії і/або гістологічному дослідженні. Ці ускладнення розцінюють як досить серйозні: негайно слід припинити введення препарату і призначити адекватну терапію, що включає пероральний прийом ванкоміцину або метронідазолу.

Поєднання застосування цефотаксиму з нефротоксичними препаратами вимагає контролю фукції нирок, застосування більше 10 днів – контролю складу крові. Пацієнтам літнього віку і ослабленим пацієнтам призначають вітамін К (профілактика гіпокоагуляції).

Як і при прийомі інших антибіотиків широкого спектра дії, тривале застосування може призводити до підвищеного росту нечутливих мікроорганізмів, що потребує припинення лікування. Якщо під час лікування виникає суперінфекція, слід застосовувати відповідну антимікробну терапію. При визначенні рівня глюкози у сечі методом відновлення можуть бути одержані хибнопозитивні результати. Для запобігання цьому слід використовувати ферментний тест.

Під час лікування не можна вживати алкоголь, оскільки можливі ефекти, схожі з дією дисульфіраму (гіперемія обличчя, спазм у животі і у ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, утруднення дихання).

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Немає даних про вплив препарату на швидкість реакції, але у зв'язку з можливістю виникнення запаморочення швидкість реакції може бути знижена.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При одночасному застосуванні з нефротоксичними препаратами (аміноглікозиди) і сильнодіючими діуретиками (етакринова кислота, фуросемід), колістином, поліміксином підвищується ризик розвитку ниркової недостатності.

Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму і подовжує його T½, ніфедипін підвищує біодоступність цефотаксиму на 70 %.

При сумісному лікуванні може знижуватись ефективність пероральних контрацептивів, що вимагає використання додаткових методів контрацепції на час лікування.

Цефотаксим не слід застосовувати разом із бактеріостатичними антибіотиками (тетрацикліни, еритроміцин, хлорамфенікол), оскільки можливий антагоністичний ефект; з лідокаїном при внутрішньовенному введенні, дітям віком до 30 місяців, пацієнтам з блокадою серця/гіперчутливістю до лідокаїну в анамнезі.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефотаксим є напівсинтетичним  антибіотиком групи цефалоспоринів III покоління для парентерального застосування. Має широкий спектр бактерицидної дії, у т. ч. щодо мікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків цефалоспоринового і пеніцилінового ряду.

До препарату чутливі: Streptococcus spp. (за винятком групи D), включаючи S. pneumoniae; Staphylococcus aureus, у т. ч. штами, що утворюють або не утворюють пеніциліназу; Bacillus subtilis і mycoides; Neisseria spp., у т. ч. N. gonorrhoeae (штами, що утворюють або не утворюють пеніциліназу), N. meningitidis; Escherichia coli; Klebsiella spp., включаючи K. pneumoniae; Enterobacter spp. (деякі штами резистентні); Serratia spp.; Proteus spp. (індолпозитивні та індолнегативні види); Salmonella spp.; Citrobacter spp.; Providencia spp.; Shigella spp.; Yersinia spp.; Haemophilus influenzae і parainfluenzae (штами, що утворюють або не утворюють пеніциліназу, у    т. ч. стійкі до ампіциліну); Bordetella pertussis; Moraxella spp.; Aeromonas hydrophilia; Veillonella spp.; Clostridium perfringens; Eubacterium spp.; Propionibacterium spp.; Fusobacterium spp.; Bacteroides spp.; Morganella spp.

До дії препарату непостійно чутливі: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis і Clostridium difficile.

До дії препарату стійкі: Streptococcus spp. групи D, Listeria spp. і метициліностійкі стафілококи.

Фармакокінетика. Через 5 хвилин після одноразового внутрішньовенного введення 1 г цефотаксиму Сmax у сироватці крові становить 100 мкг/мл, після внутрішньом'язового введення Сmax досягається через 0,5 години і становить 24 мкг/мл. Бактерицидна концентрація у крові зберігається протягом 12 годин. Зв'язування з білками плазми крові – у середньому 25-40 %. Добре проникає у тканини та рідини організму і виявляється у терапевтичних дозах у слизових оболонках, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині, проникає крізь гематоенцефалічний, плацентарний бар'єри і потрапляє  у грудне молоко. Біотрансформується з утворенням активного метаболіту. Приблизно 60-70 % введеної дози препарату виводиться з сечею у незміненому вигляді, а решта – у вигляді метаболітів. Частково виводиться з жовчю. T½ становить 1 годину при внутрішньовенному введенні і 1-1,5 години – при внутрішньом'язовому введенні. При нирковій недостатності і у пацієнтів літнього віку T½ збільшується приблизно у 2 рази. У новонароджених дітей T½ становить 0,75-1,5 години, а у недоношених дітей – 1,4-6,4 години.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або злегка жовтуватого кольору, гігроскопічний.

 

Несумісність. Розчин препарату несумісний з розчинами аміноглікозидів в одному шприці/крапельниці. Для розведення застосовуються розчинники, зазначені у розділі «Спосіб застосування і дози».

 

Термін придатності. 2 роки від дати виробництва препарату в упаковці «in bulk».

 

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.  Порошок для розчину для ін'єкцій по 1 г у флаконах № 1, № 5 у коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я».