Виробник, країна: ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна
Міжнародна непатентована назва: Tadalafil
АТ код: G04BE08
Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 10 мг № 1, № 1х2, № 1х4 (фасування із in bulk фірми-виробника АУРОХЕМ ЛАБОРАТОРІЕС (ІНДІЯ) ПВТ. ЛТД., Індія)
Діючі речовини: 1 таблетка містить: тадалафілу 10 мг
Допоміжні речовини: Лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; натрію лаурилсульфат; повідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; тальк; натрію кроскармелоза; магнію стеарат; гіпромелоза; титану діоксид (Е 171); заліза оксид жовтий (Е 172)
Фармакотерапевтична група: Препарати, які стимулюють переважно функції спинного мозку
Показання: Еректильна дисфункція.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/9456/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування|вживанню| препарату
ЕРЕКТАДИЛ
(EREKTADIL)
Склад.
Діюча речовина: tadalafil;
1 таблетка містить тадалафілу 10 мг або 20 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; натрію лаурилсульфат; повідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; тальк; натрію кроскармелоза; магнію стеарат; гіпромелоза; титану діоксид (Е 171); заліза оксид жовтий (Е 172).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються у разі еректильної дисфункції. Тадалафіл. Код АТС G04В Е08.
Клінічні характеристики.
Показання. Еректильна дисфункція.
Протипоказання. Підвищена чутливість до тадалафілу| або допоміжних компонентів препарату, одночасна терапія органічними нітратами або іншими донорами оксиду азоту (оскільки тадалафіл| підсилює|посилює| їх гіпотензивну дію). Дитячий вік.
Спосіб застосування та дози. Призначають |вживання|дорослим (чоловікам) внутрішньо, незалежно від прийому їжі|їди|. Препарат слід приймати як мінімум за 30 хв. до передбачуваної сексуальної активності. Ефект препарату може зберігатися протягом 36 годин після|потім| прийому; оптимальний час відповіді на прийом препарату встановлюється індивідуально.
Рекомендована доза препарату становить 10 мг. З урахуванням|з врахуванням| ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 20 мг. Максимальна добова доза – 20 мг, максимальна рекомендована частота прийому – 1 раз на добу.
Побічні реакції. Препарат звичайно добре переноситься.
Дуже поширені ³ 10 % (найбільш часті): головний біль.
Поширені ³ 1 %, але < 10 %: біль у спині|спіні|, диспепсія, запаморочення, гіперемія, міалгія,| закладеність носа.
Непоширені ³ 0,1 %, але < 1 %: набряк повік|повік|, больові|болючі| відчуття в очах, гіперемія кон’юнктиви.
Рідко поширені (< 0,1 %):
З боку серцево-судинної | системи: артеріальна гіпертензія, колапс; у|в,біля| пацієнтів, які мають в анамнезі вказівки на фактори|фактори| ризику з боку серцево-судинної системи – інфаркт міокарда, раптова кардіологічна смерть, інсульт, стенокардія, тахікардія; у|в,біля| пацієнтів, які застосовують антигіпертензивні препарати – артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія.
З боку травної системи: біль у животі, гастроезофагеальний рефлюкс.
З боку органа зору: нечіткість зорового сприйняття, неартеріальна передня оптична ішемічна нейропатія, оклюзія вен|повік| сітківки|сітчатки|, порушення зору.
З боку шкірних покривів: гіпергідроз (потіння).
З боку сечостатевої системи: тривала ерекція, пріапізм.
Алергічні реакції: шкірний|шкіряний| висип, кропив’янка|кропивниця| і набряк обличчя|обличчя,лиця|, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний| дерматит.
Передозування.
Симптоми передозування: посилення побічних явищ.
Лікування: симптоматична терапія. Діаліз неефективний.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат не призначений для застосування жінкам.
Діти. Не застосовують.
Особливості застосування.
Для початку дії препарату необхідне сексуальне збудження.
Перед початком прийому препарату для діагностики порушень ерекції, визначення її можливих причин та вибору адекватних методів лікування необхідно зібрати повний анамнез і провести ретельне урологічне та загальноклінічне обстеження, особливо у хворих із супутніми серцево-судинними захворюваннями, для яких підвищена сексуальна активність становить потенційний ризик (наприклад, пацієнти з тяжкими формами нестабільної стенокардії, серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії). Не слід призначати препарат чоловікам, для яких сексуальна активність небажана.
Необхідно враховувати потенційний ризик виникнення ускладнень для таких груп пацієнтів із|із| серцево-судинними захворюваннями:
- пацієнти, які перенесли|із| інфаркт міокарда в попередні 90 днів;
- пацієнти з|із| нестабільною стенокардією або стенокардією, що виникає під час статевого акту;
- пацієнти з|із| серцевою|сердечною| недостатністю II функціонального класу або вище за класифікацією NYHA (Нью-Йоркська асоціація серця), що розвинулася в попередні 6 місяців;
- пацієнти з|із| неконтрольованими аритміями;
- пацієнти з|із| артеріальною гіпотензією (артеріальний тиск|тиснення| <90/50 мм рт|. ст.) або артеріальною гіпертензією;
- пацієнти, які перенесли |потім| інсульт в попередні 6 місяців.
За наявності факторів|факторів| ризику з боку серцево-судинної системи застосування|вживання| препарату може призвести до тяжких порушень з боку серцево-судинної системи, асоційованих з|із| сексуальною активністю.
Препарат чинить системну судинорозширювальну дію, що може призвести до транзиторного зниження артеріального тиску|тиснення|. Внаслідок цього перед призначенням препарату пацієнтам із|із| захворюваннями серцево-судинної системи необхідно оцінити вірогідність|ймовірність| подібного ефекту.
Безпека і ефективність комбінації тадалафілу| з|із| іншими препаратами для лікування еректильної| дисфункції не досліджена, внаслідок|внаслідок| чого застосування|вживання| таких комбінацій не рекомендується.
Препарат може спричинити |спричинити| пріапізм. Пацієнтам, у|в,біля| яких виникають ерекції, що тривають
4 години і більше, слід без зволікань|строкового| звернутись за медичною допомогою. За відсутності несвоєчасно|невчасно| проведеного лікування пріапізму можливе пошкодження|ушкодження| тканин статевого члена і еректильна дисфункція.
З|із| обережністю призначають препарат пацієнтам із|із| захворюваннями, що сприяють пріапізму (серпоподібно-клітинна|кліткова| анемія, мієломна хвороба, лейкемія), і пацієнтам з|із| анатомічними деформаціями пеніса (кутове викривлення, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні).
На фоні застосування всіх інгібіторів фосфодіестерази типу ФДЕ 5, включаючи тадалафіл, в рідких випадках розвивалася неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія (NAION), що ставало причиною погіршення або втрати зору. Більшість цих пацієнтів мали фактори ризику: екскавація (заглиблення) головки зорового нерва, вік понад 50 років, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, гіперліпідемія, паління. Хоча причинно-наслідкового зв’язку між прийомом інгібіторів ФДЕ5 та розвитком передньої ішемічної оптичної нейропатії неартеріального генезу не виявлено, лікар повинен інформувати пацієнта про підвищення ризику її розвитку, якщо раніше цей стан у нього вже відмічався.
Клінічні дані про застосування|вживання| препарату у|в,біля| пацієнтів з|із| тяжкими|тяжкими| порушеннями функції печінки (клас С|із| за Чайлд-П'ю) відсутні, внаслідок|внаслідок| чого цій групі хворих препарат призначають з|із| обережністю.
З|із| обережністю застосовують препарат пацієнтам, які лікуються a1-блокаторами (доксазозин|) через ризик симптоматичної гіпотензії.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами слід враховувати індивідуальну реакцію на препарат (можливе зниження артеріального тиску, запаморочення, порушення зору), особливо на початку лікування та при зміні дозування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Вплив інших препаратів на тадалафіл.
Саквінавір| та інші інгібітори CYP3A4 (еритроміцин, ітраконазол|) можуть підвищувати концентрацію тадалафілу| в плазмі.
Селективний індуктор CYP3A4 рифампіцин| та |вживання|інші індуктори CYP3A4 знижують концентрацію тадалафілу| в плазмі.
Одночасний прийом антацидів| (магнію гідроксид/алюмінію гідроксид) знижує швидкість всмоктування тадалафілу| без зміни AUC.
Вплив тадалафілу| на інші препарати. Тадалафіл може підсилювати|посилювати| гіпотензивну дію антигіпертензивних препаратів. У|в,біля| хворих з|із| важко|скрутно| контрольованою артеріальною гіпертензією, які приймають одночасно декілька антигіпертензивних препаратів, при прийомі тадалафілу| можливе значне зниження артеріального тиску|тиснення|. При цьому у більшості пацієнтів зниження артеріального тиску|тиснення| не супроводжувалося|супроводилося| симптомами гіпотензії.
Відсутність впливу. Вважають|гадають|, що тадалафіл| не виявляє клінічно значущого впливу на кліренс лікарських засобів, що метаболізуються| ізоформами| CYP450. Експериментально встановлено|установлено|, що тадалафіл| не інгібує і не індукує ізоферменти CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2C19, CYP2Е1 і CYP2С9.
Тадалафіл не виявляє клінічно значущого впливу на фармакокінетику| S-варфарину| або R-варфарину|, а також не змінює|зраджує| дію варфаринуу на протромбіновий| час.
Тадалафіл не збільшує тривалість кровотечі при |на фоні| прийомі ацетилсаліцилової кислоти.
У|в,біля| здорових добровольців, які застосовують одночасно| блокатор| a1-адренорецепторів доксазозин| у дозі 8 мг на добу|, відмічали посилення гіпотензивної дії; у|в,біля| деяких пацієнтів – запаморочення.
Не виявлено істотного|суттєвого| зниження артеріального тиску|тиснення| у|в,біля| пацієнтів, які приймали одночасно тадалафіл| і селективний блокатор| a1-адренорецепторів – тамсулозин|.
Тадалафіл не виявляє впливу на концентрацію етанолу, етанол – на концентрацію тадалафілу|. При
П
При прийомі високих доз етанолу (0,7 г/кг) одночасний прийом тадалафілу| не призводив|призводив,наводив| до статистично значущого зниження артеріального тиску|тиснення|. У|в,біля| деяких пацієнтів спостерігалося постуральне| запаморочення і ортостатична гіпотензія. Прийом тадалафілу| при |на фоні| нижчих дозах етанолу (0,6 г/кг) не спричиняв|спричиняв| розвитку артеріальної гіпотензії, а запаморочення спостерігалося з|із| тією ж частотою, що і при прийомі тільки|лише| алкоголю.
Підвищення рН| у шлунку внаслідок|унаслідок,внаслідок| прийому блокатора| Н2-рецепторів – нізатидину| – не виявляє впливу на фармакокінетику| тадалафілу|.
При одночасному прийомі з|із| теофіліном| не встановлено|установлено| фармакокінетичної| або фармакодинамічної| взаємодії.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Еректадил – засіб, що застосовується при еректильній| дисфункції.
Тадалафіл є|з'являється,являється| потужним і селективним інгібітором циклічної гуанозинмонофосфат (цГМФ) специфічної фосфодіестерази типу ФДЕ5. Препарат відновлює порушену еректильну функцію і забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження.
Фізіологічний механізм ерекції статевого члена обумовлений вивільненням оксиду азоту (NO) в кавернозному тілі при сексуальній стимуляції. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, спричиняючи підвищення рівня цГМФ, який розслаблює гладкі м’язи кавернозного тіла, що призводить до посилення кровотоку в статевому члені з розвитком ерекції.
Тадалафіл не виявляє прямого розслаблюючого впливу на ізольоване кавернозне тіло чоловіка, але активно посилює розслаблюючий ефект NO на цю тканину завдяки пригніченню ФДЕ5, яка є відповідальною за розщеплення цГМФ у кавернозному тілі. Наслідком|наслідком| цього є|з'являється,являється| релаксація гладких м’язів артерій і приплив|приплив| крові до тканин статевого члена, що і викликає|спричиняє| ерекцію.
Виходячи з фізіологічного механізму розвитку ерекції і механізму дії власне тадалафілу|, його застосування|вживання| неефективне за відсутності сексуальної стимуляції.
Тадалафіл забезпечує настання|наступ| і збереження|зберігання| ерекції, достатньої для статевого акту, покращує оргазм, задоволення від статевого акту.
В дослідженнях in vitro встановлено|установлено|, що тадалафіл| є|з'являється,являється| селективним інгібітором ФДЕ5. ФДЕ5 є|з'являється,являється| ферментом, виявленим у гладких м’язах кавернозного тіла, в гладких м’язах судин|посудин| внутрішніх органів, у скелетних м’язах, тромбоцитах, нирках|бруньках|, легенях і мозочку. Дія тадалафілу| на ФДЕ5 є|з'являється,являється| більш вираженою|виказаною,висловленою|, ніж на інші типи фосфодіестерази|. Тадалафіл є|з'являється,являється| в 10 000 разів активнішим відносно ФДЕ5, ніж відносно ФДЕ1, ФДЕ2 та ФДЕ4, які локалізуються в серці, головному мозку, кровоносних судинах|посудинах|, печінці і в інших органах. Тадалафіл в 10 000 разів активніше блокує ФДЕ5, ніж ФДЕ3 – фермент, який виявляється в серці і кровоносних судинах|посудинах|. Ця селективність відносно до ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3 має важливе|поважне| значення, оскільки ФДЕ3 є|з'являється,являється| ферментом, що бере участь у скороченні серцевого|сердечного| м’яза. Крім того, тадалафіл| є приблизно в 700 разів активнішим відносно ФДЕ5, ніж відносно ФДЕ6, виявленої в сітківці|сітчатці| і відпові-дальної|з'являється,являється| за фотопередачу. Тадалафіл також проявляє|виявляє| в 9000 разів потужнішу дію відносно ФДЕ5 порівняно з його впливом на ФДЕ8, ФДЕ9 та ФДЕ10, а також в 14 разів – порівняно з ФДЕ11.
Ефект тадалафілу| за наявності сексуального збудження виявляється вже через 16 хв. після|потім| прийому. Препарат діє протягом 36 годин.
Тадалафіл у|в,біля| здорових осіб|облич,лиць| не спричиняє|спричиняє| достовірної зміни систолічного та діастолічного артеріального тиску|тиснення| в положенні|становищі| лежачи (середнє максимальне зниження становить 1,6/0,8 мм рт|. ст.) та в положенні|становищі| стоячи (середнє максимальне зниження становить 0,2/4,6 мм рт|. ст.). Тадалафіл не спричиняє |спричиняє| достовірної зміни частоти серцевих|сердечних| скорочень.
Тадалафіл не впливає на сприйняття кольорів|цвіту| (блакитний|голубий|/зелений), що пояснюється низькою спорідненістю його до ФДЕ6 порівняно з ФДЕ5; не виявляє впливу на гостроту|дотеп| зору, електроретинограму|, внутрішньоочний тиск|тиснення| і розмір зіниці.
Прийом тадалафілу| протягом 6 місяців не виявляє клінічно значущого впливу на кількість, рухливість і структуру сперматозоїдів. Прийом тадалафілу| не впливає на рівень тестостерону|, лютеїнізувального гормону і фолікулостимулювального гормону в| крові.
Фармакокінетика.
Всмоктування. При прийомі внутрішньо швидко всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається в середньому через 2 години після|потім| прийому. Швидкість і ступінь|міра| всмоктування тадалафілу| не залежать від прийому їжі та часу доби (ранок чи вечір).
Розподіл. Середній об’єм|обсяг| розподілу тадалафілу| становить в середньому 63 л. При прийомі терапевтичних доз зв’язок тадалафілу| з|із| білками плазми – 94 %.
У|в,біля| здорових чоловіків|облич,лиць| у спермі виявляється менше 0,0005 % прийнятої дози.
Метаболізм. Тадалафіл в основному метаболізується за участю ізоферменту 3А4 цитохрому| Р450. Основним циркулюючим метаболітом| є|з'являється,являється| метилкатехолглюкуронід|. Цей метаболіт| принаймні в 13 000 раз менш активний відносно ФДЕ5, ніж тадалафіл|, тобто він не є|з'являється,являється| клінічно значущим.
Виведення. Середній період напіввиведення у|в,біля| здорових осіб|облич,лиць| становить 17,5 години. Виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів|, в основному, з|із| фекаліями (близько 61 % дози) і меншій кількості із|із| сечею (близько 36 % дози).
Фармакокінетика| в окремих випадках. |літні|Чоловіки літнього віку: у|в,біля| здорових людей старше 65 років кліренс тадалафілу| нижче, що виявляється|виказується,висловлюється| в збільшенні AUC на 25 % порівняно зі здоровими особами|обличчями,лицями| віком 19–45 років. Ця вікова відмінність не є|з'являється,являється| клінічно значущою, і не потребує корекції дози. Ниркова недостатність |бруньок|: в|в,біля| осіб|облич,лиць| з|із| нирковою недостатністю (включаючи пацієнтів, які знаходяться|перебувають| на гемодіалізі), експозиція тадалафілу| (за значенням AUC) вище, ніж у|в,біля| здорових осіб|облич,лиць|. Печінкова недостатність: експозиція тадалафілу| (за значенням AUC) у|в,біля| пацієнтів зі|із| слабкою та помірною|| печінковою недостатністю є порівняною з|із| такою у|в,біля| здорових осіб|облич,лиць|. Дані про фармакокінетику| тадалафілу| при тяжкій|тяжкій| печінковій недостатності відсутні. Цукровий діабет: у|в,біля| пацієнтів з|із| цукровим діабетом при застосуванні|вживання| тадалафілу| значення AUC приблизно на 19 % менше, ніж у|в,біля| здорових осіб|облич,лиць|, але|та| ця відмінність не потребує корекції дози.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки коричнево-жовтого кольору, вкриті оболонкою, овальної форми, двоопуклі, на таблетці методом тиснення нанесено з одного боку напис
“Е 10” або “Е 20“.
Термін придатності. 3 роки від дати виробництва препарату в упаковці “in bulk”.
Умови зберігання Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. Таблетки, вкриті оболонкою, по 10 мг або 20 мг № 1, № 1´2, № 1´4 у блістерах у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».
Місцезнаходження. Україна,
